КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Papaverinum Hydrochloricum sol. inj. 20 mg/ml - 1 ml x 10; x 100/
1.ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Papaverinum hydrochloricum 2%
2. Количествен и качествен състав
Съдържание на една ампула
Папаверинум ;хидрохлорикум 2% - 1ml: Papaverine (като Papaverine hydrochloride 20 mg/ml)
3. Лекарствена форма/Papaverinum Hydrochloricum sol. inj. 20 mg/ml - 1 ml x 10; x 100/
Разтвор инжекционен
4. Клинични данни
4.1. Показания
Състояния, свързани със спазми на стомашно-чревния и генито-уринарния тракт; съдови спазми на централните и периферни кръвоносни съдове.
Инсуфициенция на мозъчното кръвообръщение.
Самостоятелно или в комбинация с фентоламин за лечение на еректилна дисфункция.
4.2. Начин на приложение и дозировка
Дозата и продължителността на лечението се определя от лекуващия лекар в зависимост от тежестта на заболяването и поносимостта към лекарствения продукт.
Папаверинум хидрохлорикум 2% се прилага парентерално , интравенозно, интрамускулно и подкожно.
Интравенозният начин на приложение (1-2 ml 2% разтвор) се препоръчва, когато се търси бърз ефект. Инжектира се бавно и внимателно, в продължение на 1 - 2 минути, за да се избегнат нежеланите ефекти като: AV- блок, камерни екстрасистоли й фибрилации. Подкожно и интрамускулно се въвежда в доза 1-2 ml 2% разтвор.
Парентерално прилаганите дози варират от 20 до 40 мг и могат да инжектират през 3 часа.
Максималната.; еднократна доза при подкожно, интрамускулно и венозно приложение е 0,1 g, а . максималната дневна доза е от порядъка на 0,3 g.
При деца дозата е 1,5 мг/кг тегло 4 пъти дневно i.m. или i.v. За деца до 15 години е противопоказано интравенозното приложение.
При импотентност може да се приложи интракавернозно в еднократна доза 20-40 mg, но не повече от 60 mg.
В комбинация с фентоламин не трябва да се прилага повече от 3 пъти седмично.
4.3. Противопоказания/Papaverinum Hydrochloricum sol. inj. 20 mg/ml - 1 ml x 10; x 100/
Свръхчувствителност към лекарственото вещество продукта или към някоя от помощните съставки на продукта, AV- блок, инфаркт на миокарда в остър стадий, ритъмни нарушения на сърцето, пресен мозъчен инсулт, повишено вътречерепно налягане, нарушена чернодробна функция, закритоъгълна глаукома, деца до 30 месеца, а венозно под 15 години.
Продуктът не трябва да се употребява при пациенти с болестта на Паркинсон, приемащи леводопа поради опасност от влошаване на заболяването.
4.4. Специални указания и предупреждения
Да се прилага с внимание при чернодробни заболявания, поради неговата хепатотоксичност. Лечението трябва да се прекрати при поява на симтоми на чернодробни нарушения (отклонения в чернодробните показатели), намален мотилитет на стомашно-чревния тракт, жълтеница или еозинофилид.
При парентерално приложение е необходимо да се следи ЕКГ.
Необходимо е да се има предвид, че ефективността на, Папаверинум хидрохлорикум 2% може да бъде намалена при пушачи.
Наличието на сулфити (метабисулфити) като помощни вещества в лекарствения продукт може да причини алергични реакции, включително анафилактични симптоми и бронхоспазъм при чувствителни хора, особено тези с анамнеза за астма или алергия.
4.5. Лекарствени взаимодействия
Необходимо е да се имат предвид следните възможни взаимодействия на Папаверинум хидрохлорикум 2%:
При едновременно приложение на Папаверинум хидрохлорикум 2% с антихипертензивни средства може да се засили хипотензивния ефект на последните.
Папаверинум хидрохлорикум 2% може да намали ефекта на Леводопа при едновременното им приложение.
Спазмолитичното действие на Папаверинум хидрохлорикум 2% върху гладката мускулатура може да бъде антагонизирано от морфин.
Активността на Папаверинум хидрохлорикум 2% се намалява при едновременното му прилагане със сулфонамиди.
Спазмолитичното действие на Папаверинум хидрохлорикум ' 2%: може да бъде потенцирано от барбитурати, невролептици, наркотични и ненаркотични аналгетици. ;
Може да се комбинира успешно с фенобарбитал, диолан, новфилин, атропин.
4.6. Бременност и лактация
Не е известно дали Папаверинум хидрохлорикум 2% може да повлияе неблагоприятно репродуктивните възможности или да причини увреждане на плода при приложение върху бременни жени. Въпреки, че няма съобщения, свързващи прилагането му при бременни жени с евентуални малформации, той да се назначава само в случаи, когато потенциалната полза за бременната жена превишава евентуалния риск за плода.
Не е известно дали Папаверинум хидрохлорикум 2% се излъчва с кърмата. Вероятността за неговата екскреция не може да бъде изключена напълно. До този момент обаче не е имало съобщение за възникнал проблем с кърмачета.
4.7. Влияние върху активното внимание при шофъори и работа с машини
Папаверинум хидрохлорикум 2% трябва внимателно да се прилага при шофьори и работа с машини, поради възможен седативен ефект.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Papaverinum Hydrochloricum sol. inj. 20 mg/ml - 1 ml x 10; x 100/
При прилагането на продукта може да, се наблюдават нежелани реакции отстрана на:
- сърдечно-съдова система - тахикардия,. камерна екстрасистолия, атриовентрикуларен блок; ортостатична хипотония.
- храносмилателна система - сухота в устата;, гадене, абдоминален дискомфорт, запек или Диария, анорексия, повишени стойности на чернодробните ензими;
- нервна система - лесна уморяемост, замайване, седация, сънливост, главоболие.
- дихателна система - нарушение на дишането.
- кожа - еритема на лицето, кожни обриви, изпотяване.
Интракавернозното приложение може да предизвика дозо-зависим приапизъм.
4.9. Предозиране
Симптомите на предозиране с Папаверинум хидрохлорикум 2% включват вазомоторна нестабилност, зачервяване, слабост, гадене, диария, повръщане, потискане на ЦНС, нистагъм, замаяност, световъртеж, сърдечна аритмия. При прием на много високи дози Папаверинум хидрохлорикум 2%, той действа като инхибитор на клетъчното дишане и слаб калциев антагонист.
Налага се внимателен контрол на общото състояние на болния, състоянието на въздухоносните пътища, данните от кръвния газов анализ и от клинико-лабораторните изследвания. При поява на гърчове ; може да се наложи включване, на. диазепам. При хипотензивен ефект -на Папаверинум хидрохлорикум 2% се., назначават интравенозни вливания, инотропни вазопресорни средства (напр. допамин).
5. Фармакологични данни
5.1. Фармакодинамика
Папаверин хидрохлорид е алкалоид на опиума, получен по синтетичен път. Той понижава тонуса и намалява спазъма на гладките мускули на големите кръвоносни съдове, включително коронарни, мозъчни, белодробни, периферни артерии и на артериолите Това въздействие е по-изразено при контрахираните съдове, независимо от причината за вазоспазъма (рефлекторен или медикаментозен). Този ефект не е селективен и се наблюдава по отношение и на извънсъдовата гладка мускулатура (бронхи, стомах, черва, уретери, жлъчни пътища, матка).
Механизмът на действие не е напълно изяснен, но се свързва с инхибиране на ензима фосфодиестераза, повишаване на вътреклетъчната концентрация на цАМФ в гладкомускулните клетки и свързване на калциевите йони в ендоплазматичния ретикулум. Действието му е директно, като ефектът не зависи от инервацията на мускула.
Папаверинум хидрохлорикум 2% оказва слабо действие върху централната нервна система, но в много високи дози може да предизвика седативен ефект. Продуктът стимулира дишането, като действа върху каротидните и аортните хбморецептори.
5.2. Фармакокинетика
При парентерално приложение ефектът на продукта настъпва бързо. Значителна част от продукта се натрупва в мастните депа и.в черния дроб. Свързва се с плазмените протеини около 90% и се метаболизира в черния дроб. Времето на полуелиминиране е около 0,5 - 2 часа (може да варира до 24 часа). Въпреки това постоянни плазмени нива се достигат за около 6 часа. Елиминира се през бъбреците под формата на неактивни глюкурон-конюгирани фенолови метаболити.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Изследванията на клетъчни култури от хепатоцити на плъхове показват, че продуктътът има хепатотоксично действие.
Изследвания при животни за евентуално ембриотоксично, тератогенно и канцерогенно действие не са провеждани.
6. Фармацевтични данни
6.1. Списък на помощните вещества и техните количества
Съдържание на една ампула 20 mg/ml - 1ml:
Ascorbic acid ......2 mg
Sodium sulphite anhydrous ...1 mg
Sodium metabisulphite .....1 mg
Hydrochloric acid, dilute ....q.s.
Water for injections .........1 ml
6.2. Физико-химични несъвместимости
Не са известни.
6.3. Срок на годност
, Две години от датата на производство.
6.4. Условия на съхранение
.. 'В оригинална опаковка на сухо и защитено от светлина място при температура не по-висока от 25°С.
Да се съхранява на недостъпни за деца места! Да не се замразява!
6.5. Данни за опаковката
Десет броя ампули от безцветно стъкло се поставят в блистерна опаковка от твърдо ПВХ фолио. Една или десет блистерни опаковки се поставят в картонена кутия.
6.6. Препоръки за употреба
По лекарско предписание.
7. Наименование и адрес на притежателя на радрешението за употреба
СОФАРМА АД, България София, ул." Илиенско шосе" N 16
8. Регистрационен № в Регистъра по чл. 28 от ЗЛАХМ
9. Дата на (частична) актуализация на текста
25.02.2004 г.