Pantoprazol Tecnimede tabl. gastro - res. 20 mg x 10; x 14; x 28; x 56; x 60/Пантопразол
Original PDF
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Pantoprazol Tecnimede tabl. gastro - res. 20 mg x 10; x 14; x 28; x 56; x 60/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Пантопразол Tecnimede 20 mg стомашно-устойчиви таблетки
Pantoprazol Tecnimede 20 mg gastro-resistant tablets
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка стомашно-устойчива таблетка съдържа 20 mg пантопразол (еквивалентно на 22,56 mg пантопразол натриев сесквихидрат).
За пълния списък на помощните вещества, вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Pantoprazol Tecnimede tabl. gastro - res. 20 mg x 10; x 14; x 28; x 56; x 60/
Стомашно-устойчиви таблетки.
Бледожълти до жълтеникави таблетки, продълговати и изпъкнали
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Терапевтични показания
- Симптоматично лечение на лека форма на гастро-езофегален рефлукс и свързаните с него симптоми (като например стомашни киселини, връщане на киселини, болка при преглъщане).
- Дългосрочно управление и превенция на повторните случаи на езофегален рефлукс.
- Превенция на гастродуоденална язва, причинена от неизбираеми нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПЛ) при пациенти в рискова ситуация, нуждаещи се от непрекъснато лечение с ННПЛ.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Препоръчителна дозировка:
Възрастни и младежи на 12 и повече години:
Лечение на лека форма на гастро-езофегален рефлукс и свързаните с него симптоми (като например стомашни киселини, връщане на киселини., болка при преглъщане).
Препоръчителната перорална доза е една стомашно-устойчива таблетка Пантопразол Tecnimede 20 mg на ден. Принципно облекчаването на симптомите се постига до 2-4 седмици, като лечението на асоциирания езофагит обикновено отнема четири седмици. Ако това не е достатъчно, лечението обикновено се удължава с още четири седмици. Когато болестта е овладяна, контролирането на повторната поява на симптомите се извършва с приема на таблетка 20 mg веднъж дневно при нужда и когато това се изисква.
Възможно е преминаването към непрекъснат курс на лечение, в случай че нередовното лечение не покаже задоволителни резултати.
Дългосрочно управление и превенция на повторните случаи на езофегален рефлукс.
При дългосрочно лечение се препоръчва приема на поддържаща доза от една стомашно-устойчива таблетка Пантопразол Tecnimede 20 mg на ден, като при повторна поява на симптомите дозата може да се увеличи до 40 mg на ден. За такива случаи има в наличност Пантопразол Tecnimede 40 mg. След овладяването на повторната поява на симптома, дозировката отново може да се намали до 20 mg Пантопразол.
Възрастни:
Превенция на гастродуоденална язва, причинена от неизбираеми нестероидни противовъзпалителни лекарствени средства НСПВС) при пациенти в рискова ситуация и нуждаещи се от непрекъснато лечение с НСПВС
Препоръчителната перорална доза е една стомашно-устойчива таблетка Пантопразол Tecnimede 20 mg на ден.
Деца на възраст под 12 години:
Пантопразол Tecnimede не се препоръчва за употреба при деца под 12 години поради ограничените данни при тази възрастова група.
Забележка:
Дневната доза от 20 mg пантопразол не трябва да бъде превишавана при пациенти с тежко чернодробно увреждане.
Не е необходимо регулиране на дозата при възрастни пациенти или при пациенти с увредена ренална функция.
Общи указания:
Пантопразол Tecnimede 20 mg стомашно-устойчиви таблетки не трябва да се дъвчат или чупят, а да се поглъщат с течност преди хранене.
4.3. Противопоказания/Pantoprazol Tecnimede tabl. gastro - res. 20 mg x 10; x 14; x 28; x 56; x 60/
Пантопразол, като другите ИПП (Инхибитори на протонната помпа) не трябва да бъдат приемни заедно с атазанавир (вж. 4.4 и 4.5).
Хиперчувствителност към пантопразол или към някое от помощните вещества.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Специални предупреждения
Няма.
Специални предпазни мерки при употреба
Съвместен прием с атазанавир, съдържащ инхибитори на протонната помпа, не се препоръчва (вж. 4.5). Ако приемът на комбинация от атаназавир с инхибитор на протонната помпа е неизбежен, се препоръчва стриктно клинично наблюдение, съпроводено от увеличена до 400 mg доза атазанавир и 100 mg ритонавир; дозировката на инхибиторитс на протонната помпа, съпоставима с 20 mg омепразол, не бива да се надвишава.
При пациенти със сериозни увреждания на черния дроб, трябва редовно да се проследяват ензимите на черния дроб при лечение с Пантопразол, особено при продължителна употреба. В случай на покачване на чернодробните ензими, приемът на Пантопразол Tecnimede 20 mg трябва да се прекрати, (вж. 4.2).
При пациенти с цироза, времето за разграждането на половината активно вещество отнема от седем до девет часа повече, площта под кривата концентрация-време (AUC) е от шест до осем пъти по-голяма, но максималната концентрация на плазма се увеличава близо 1.5 пъти спрямо тази при здравите хора. В такива случаи, пантопразол трябва да се приема веднъж на два дни.
Употребата на Пантопразол Tecnimede 20 mg като превантивна мярка срещу гастродуоденална язва, причинена от неизбираеми нестероидни противовъзпалителни лекарствени продукти (НСПВС), трябва да се ограничи само до пациенти, на които е наложено продължително НСПВС лечение и такива с риск от усложнения в гастро-чревния тракт.
Повишеният риск трябва да се оценява съобразно индивидуалните рискови фактори, като например напреднала възраст (над 65 години), клинична история на стомашната или дуоденалната язва или кървене в горната част на стомашно-чревния тракт.
Пантопразол, наред с всички останали антиацидни лекарствени продукти, могат да намалят поемането на витамин В12 (сианокобаламин) поради хипо- или ахлорхидрия. Това трябва да се има предвид при пациенти с намалени телесни запаси или такива със занижена способност за възприемане на витамин В12 при продължително лечение.
При продължително лечение, особено когато периодът на лечение трае повече от година, пациентите трябва да са под постоянно наблюдение.
Намалената киселинност в стомаха поради каквато и да било причина, включително въздействието на инхибиторите на протонната помпа, увеличава броя на стомашните бактерии в стомашно-чревния тракт. Лечението с антиацидни лекарства може да доведе до леко завишен риск от стомашно-чревни инфекции като салмонела и камилобактер.
Забележка:
Преди лечението, трябва да се елиминира вероятността за наличие на злокачествена болест на хранопровода или стомаха, тъй като лечението с пантопразол може да облекчи симптомите на злокачествени болести и по този начин да забави диагностицираното им.
Пациентите, при които не се наблюдава подобрение след 4 седмици лечение, трябва да бъдат изследвани.
4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Пантопразол Tecnimede 20 mg може да намали или увеличи поемането на лекарства, чиято бионаличност е зависима от рН фактора (например, кетоконазол, итранакозол, атазанавир).
Доказано е, че съвместният прием на атазанавир 300 mg/ритонавир 100 с омепразол (40 mg веднъж дневно) или атазанавир 400 mg с ланзопразол (единична доза от 60 mg) при здрави хора, пожелали да участват в изследването по своя воля, води до значително намаляване на биоиаличността на атазанавир. Усвояването на атазанавир е зависимо от рН концентрацията.
Изследванията с други инхибитори на протонната помпа сочат изразено намаление на способността за усвояване на атазанавир при паралелно лечение с инхибитор на протонната помпа. Следователно, ИПП (Инхибитори на протонната помпа), включително пантопразол, не трябва да бъдат приемани заедно с атазанавир (вж. 4.3).
Пантопразолът се разгражда в черния дроб чрез цитохромната Р450 ензимна система. Взаимодействието на пантопразола с други лекарства и съединения, които се разграждат от същата ензимна система, не могат да се изключат. Но по време на специфичните изследвания с редица подобни лекарства и съединения, а именно карбамазепин, кафеин, диазепам, диклофенак, дигоксин, етилов алкохол, глибенкламид, метопролол, напроксен, нифедипин, фенитоин, пироксикам, теофилин и перорални контрацептиви не се наблюдават значими взаимодействия от терапевтична гледна точка.
Въпреки, че при клиничните фармакокинетични изследвания не се наблюдава взаимодействие на пантопразола с фенпрокумон или варфарин, отчетени са няколко изолирани случая на промени в стойността на Международния нормализиран коефициент при паралелно лечение с посочените вещества. Ако пациентът употребява антикоагуланти от кумаринов тип, препоръчва се проследяването на времето на протромбина/МНК след началото, края и при нередовна употреба на Пантопразол.
Не е отчетено взаимодействие и с антиациди при паралелен прием с Пантопразол.
4.6. Бременност и кърмене
Клиничният опит при бременни жени е ограничен. Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност при дози над 5 mg/kg (вж. 5.3). Няма информация за отделянето на пантопразол в майчината кърма.
По време на бременност или при кърмене, таблетки Пантопразол трябва да се използват само, когато ползите за майката ще са по-големи от евентуалния риск за плода/бебето.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Няма известни ефекти върху способността за шофиране и работа с машини. Може да се появят нежелани реакции от лекарството като виене на свят и зрителни нарушения (вж. 4.8). При тези условия, способността за реакция може да бъде намалена. /У
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Pantoprazol Tecnimede tabl. gastro - res. 20 mg x 10; x 14; x 28; x 56; x 60/
| Орган, система | Чести (>1/100 до <1/10) | Нечести (>1/1 000 до <1/100) | Редки (>1/10 000до <1/1,000) | Много редки (<1/10,000), с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка) |
| Изследвания | Повишени чернодробни ензими (трансаминази, γ-GT), повишени триглицериди, повишена телесна температура | |||
| Нарушения в кръвната и лимфна системи | Левкопения, тромбоцитопения | |||
| Нарушения на нервната система | Главоболие | Виене на свят, зрителни нарушения (замъглено виждане) | ||
| Стомашно-чревни нарушения | Горна абдоминална болка, диария, констипация, образуване на газове | Гадене, повръщане | Сухота в устата | |
| Нарушения на бъбреците и пикочните пътища | Интерстициален нефрит | |||
| Нарушения на кожата и подкожната тъкан | Алергични реакции като сърбеж и обриви | Уртикария, ангиоедема, тежки кожни реакции като синдром на Стивънс-Джонсън, еритема мултиформе, синдром на Лайел, чувствителност към светлина | ||
| Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан | Атралгия | Миалгия | ||
| Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение | Периферна едема | |||
| Нарушения на имунната система | Анафилактични реакции, включително анафилактичен шок | |||
| Хепато-билиарни нарушения | Тежко увреждане на чернодробните клетки, водещо до жълтеница с или без чернодробна недостатъчност | |||
| Психични нарушения | Депресия |
4.9. Предозиране
Няма известни симптоми на предозиране при човека.
При инжектиране на 240 mg интравенозно в рамките на две минути, не се наблюдават смущения. Тъй като Пантопразол се свързва най-вече с протеините в тялото, той не е подходящ за диализа.
В случай на предозиране с клинични симптоми за натравяне, важат стандартните правила при натравяне.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Инхибитори на протонна помпа.
АТС код: А02ВС02
Пантопразол е заместен бензимидазол, който инхибира образуването на хидрохлорна киселина в стомаха чрез конкретно действие върху протониите помпи на стенните клетки.
Пантопразолът се преобразува в активната си форма в киселинните канали на стенните клетки, където инхибира ензима Н+, К -АТФ-аза, т.е, последния етап от създаването на хидрохлорна киселина в стомаха. Инхибирането е зависимо от поетата доза и засяга както базовата и стимулираната секреция на киселини. При повечето пациенти, успешното лечение на симптомите приключва за две седмици. Както при повечето инхибитори на протони ата помпа и инхибиторите на Н2 рецепторите, лечението с пантопразол причинява намалена активност на стомаха и, съответно, увеличение в гастрина, пропорционално на намалението в киселинността. Увеличението в количествата гастрин е обратимо. Тъй като пантопразолът се свързва с ензима дистал на ниво клетъчни рецептори, веществото може да повлияе на секрецията на хидрохлорна киселина, без да се влияе от ефекта на други вещества (ацетилхолин, хистамин, гастрин). Ефектът е същият, независимо дали приемът е перорален или интравенозен.
Стойностите на гастрина след неприемане на храна в продължение на 12 часа се увеличава при употреба на пантопразол. При краткотрайна употреба, в повечето случаи те не надвишават обичайната горна граница. При продължително лечение, нивата на гастрина се удвояват в повечето случаи. Но прекомерно увеличение се наблюдава само в изолирани случаи. В резултат, при продължително лечение (на обикновена до аденоматоидна хиперплазия) в някои случаи се наблюдава от слабо до умерено увеличение в броя специфични ендокринни (ЕСЬ) клетки в стомаха. Но според направените досега изследвания, формирането на карциногенни прекурсори (нетипична хиперплазия) или стомашни карциногени, както бе установено в експерименти с животни (вж. 5.3), не се наблюдава при хората.
Влиянието на дългосрочното лечение с пантопразол, траещо повече от година, върху ендокринните характеристики на ензимите на щитовидната жлеза и черния дроб не може изцяло да се елиминира, сочат изследванията при животни.
5.2. Фармакокинетични свойства
Обща фармакокинетика
Пантопразолът се абсорбира бързо и максималната плазмена концентрация се постига при перорален прием на една таблетка от 20 mg. В средностатистическия случай, максималните серумни концентрации от приблизително 1-1.5 μg/ml се постигат за 2-2,5 часа след приема, като тези стойности се запазват при продължителен прием. Обемът на разпространение е приблизително 0,15 l/kg, а изхвърлянето е приблизително 0,1 l/h/kg.
Периодът, за който половината вещество се разгражда в тялото, е около един час. Регистрирани са някои случаи с пациенти, при които изхвърлянето на веществото се забавя. Поради специфичното свързване на пантопразола с протонните помпи на стенните клетки, разграждането на половината от активното вещество не е правопропорционално на много по-трайното действие на лекарството (инхибиране на секрецията на киселини).
Фармакокинетичните свойства не варират при еднократно или многократно приложение. При дозировка от 10 до 80 mg, плазмената кинетика на пантопразола е линейна както след перорално, така и след интравенозно приложение.
Свързването на Пантопразола със серумния протеин е около 98%. Веществото почти изцяло се разгражда в черния дроб. Метаболитите на пантопразола се отделят предимно през пикочната система (около 80%), а останалата част - през фекалиите. Основният метаболит и в серума, и в урината е дезметилпантопразол, който е свързан със сулфат. Времето за разграждане на половината от основния метаболит (около 1,5 часа) не надвишава това на Пантопразола.
Бионаличност
Пантопразолът се абсорбира напълно след перорален прием. Абсолютната бионаличност от таблетката е около 77%. Храненето не оказва влияние на площта под кривата концентрация-време (AUC), максималната серумна концентрация и, по този начин, бионаличността. При хранене, единствено може да се увеличи времето, за което се усвоява веществото.
Характеристики при пациенти/специални групи от пациенти
Не се изисква намаляване на дозата Пантопразол при пациенти с бъбречна недостатъчност (вкл. пациенти на диализа). Както и при здравите хора, при тях изхвърлянето на половината активно вещество се случва бързо. Само много малки количества пантопразол се извеждат от организма чрез диализа. Въпреки, че основният метаболит се разгражда сравнително бавно (2-3 часа), отделянето му става бързо. Ето защо той не се акумулира в организма.
Въпреки, че при пациенти с чернодробна цироза (класове А и В по Чайлд-Пю), стойностите за разграждане на половината активно вещество се увеличават от три до шест часа, а AUC стойностите нарастват с коефициент от 3 до 5, максималната концентрация на серум се увеличава едва с коефициент от 1.3 спрямо този при здрави хора.
Слабото покачване в AUC и Cmax при възрастни доброволци спрямо по-млади участници също е несъстоятелно от клинична гледна точка.
Деца
След приложение на еднократни перорални дози от 20 или 40 mg Пантопразол при деца на възраст от пет до 16 години, AUC и Cmax се регистрират стойности, съпоставими с тези при възрастни хора. След интравенозно приложение на еднократни дози от 0,8 или 1,6 Пантопразол на деца на възраст от две до 16 години, не бе регистрирана връзка между отделянето на Пантопразол и възрастта или теглото. AUC и обемът на разпространение е сходен с данните при възрастни лица.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Неклиничните данни не показват особен риск за хората на база на конвенционалните фармакологични изследвания за безопасност, токсичност при многократно прилагане и генотоксичност.
При двугодишни изследвания на карциногенността (съобразена с лечение до живот) при плъхове, бяха регистрирани невроендокринни неоплазми. В допълнение, в едно от изследванията бяха открити люспести клетъчни папиломи в предната част на стомаха на плъховете. Механизмът, който води до образуване на гастритни карциногени чрез заместени бензимидазоли, бе изследван внимателно и позволява да се направи извод, че това е вторична реакция на бурното покачване на нивата на серум гастрин при плъховете в резултат на хроничното лечение с високи дози.
При двугодишните изследвания с гризачи се наблюдава ръст в броя на чернодробните тумори при плъховете (но само в едно изследване с плъхове) и при женски мишки, като това е в резултат на много високата скорост на усвояване в черния дроб.
В едно двугодишно изследване бе регистрирано слабо покачване на неопластовите промени в щитовидната жлеза при група плъхове, приемащи най-високата доза (200 mg/kg). Появата на тези неоплазми се асоциира с промените, предизвикани от Пантопразола, при разграждане на тироксин в черния дроб на плъха. Тъй като терапевтичната доза в човека е ниска, не се очакват странични ефекти върху щитовидните жлези.
Ог изследванията върху мутагенността, изпитванията на клетъчната трансформация и изследване на свързването с ДНК, бе направен изводът, че Пантопразолът не е генотоксичен.
Изследванията не показаха наличие на увредена способност за забременяване или тератогенни ефекти.
Бе изследвано проникването на веществото в плацентата на плъха, като бе установено, че концентрацията нараства с напредването на бременността. В резултат, концентрацията на Пантопразол в плода се увеличава малко преди раждането.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДЕТАЙЛИ
6.1. Списък на помощните вещества
Сърцевина:
Манитол
Микрокристална целулоза
Прежелатинизирано нишесте (царевично жълто)
Натриев гликолат скорбяла (тип А)
Натриев карбонат безводен
Калциев стеарат
Външна обвивка:
Хипромелоза
Пропиленгликол
Титаниев диоксид (Е171)
Жълт железен оксид (Е172)
Филмово покритие:
Метакрил ацид-метил метакрилат кополимер
Полисорбат 80
Натриев лаурилсулфат
Триетил цитрат
6.2. Несъвместимости
Неприложимо.
6.3. Срок на годност
3 години
6.4. Специални условия на съхранение
Не съхранявайте при температура над 30°С.
6.5. Данни за опаковката
Таблетките са опаковани в блистери PVC/PCTFE/PVC/алуминий. Опаковки от 10,14,28, 56 и 60 таблетки.
Не всички размери опаковки могат да бъдат пуснати в продажба.
6.6. Специални предпазни мерки при изхвърляне
Няма специални изисквания.
Неизползваният продукт или отпадъчните материали от него трябва да се изхвърлят в съответствие с местните изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
TECNIMEDE - Sociedade Tecnico-Medicinal, S.A. Rua Professor Henrique de Barros, Edificio Sagres, 11°
85 -338 РпогУеШо Португалия Те1. 21 041 41 00 Рах21941 08 39
е-таП: дтк1т.1еспйпе(1е@та11.1е1фас.р1
