КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Ospen 1 500 tabl. film 1 500 000 IU x 12; x 30; x 1 000/
1. Търговско име на лекарствения продукт:
Ospen® 500,1000,1500
/Phenoxymethylpenicillin/
2. Количествен и качествен състав:
Ospen® 500: 1 филмирана таблетка съдържа 500.000 IU (приблизително 0.3 g) Phenoxymethylpenicillin като калиева сол
Ospen® 1000: 1 филмирана таблетка съдържа 1.000.000 IU (приблизително 0.6 g) Phenoxymethylpenicillin като калиева сол и 0.1 mg saccharin sodium
Ospen® 1500: 1 филмирана таблетка съдържа 1.500.000 IU (приблизително 0.9 g) Phenoxymethylpenicillin като калиева сол и 0.15 mg saccharin sodium
3. Лекарствена форма/Ospen 1 500 tabl. film 1 500 000 IU x 12; x 30; x 1 000/
Филмирани таблетки.
4. Клинични данни:
4.1. Показания:
Ospen® е показан за лечение и профилактика на леки до умерено тежки инфекции, причинени от чувствителни към penicillin микроорганизми.
Инфекции на уши, нос и гърло:
• Стрептококови инфекции (скарлатина, тонзиларна ангина, болест на Vincent, фарингит, тонзилофарингит, гноен ринофарингит, остър отитис медиа, синузит).
Инфекции на респираторния тракт:
• Бактериален бронхит, бактериална пневмония или бронхопневмония, с изкл. на изискващите парентерално лечение.
Инфекции на кожата:
• Еризипел, еризипелоид, пиодерма (имлетиго контагиоза, фурункулоза), абсцес, флегмон;
• Erythema migrans и други клинични прояви на Лаймска болест
Други инфекции:
Рани от ухапване (напр. лицеви рани или дълбоки рани на ръцете) и изгаряния.
Профилактика на:
• Стрептококови инфекции и техните усложнения, напр. ревматизъм или хореа минор, полиартрит, ендокардит, гломерулонефрит;
• Бактериален ендокардит при пациенти с конгенитално или ревматично сърдечно заболяване и след малки хирургични операции като премахване на сливици, изваждане на зъби и т.н.
• Пневмококови инфекции при деца със сърповидноклетъчна анемия
При състояния като тежка пневмония, емпием, сепсис, перикардит, ендокардит, менингит, артрит и остеомиелит, лечението с пеницилин през острия стадий трябва да бъде парентерално.
4.2. Дозировка и начин на приложение:
Дневните дози Phenoxymethylpenicillin са 50 000-100 000 IU/kg телесно тегло (30-60 mg/kg) при деца и 3.0-4.5 MIU (1500-3000 mg) при подрастващи и възрастни.
И при деца и при възрастни дневната доза на Phenoxymethylpenicillin не трябва да бъде по-малка от 25000 IU/kg телесно тегло (15 mg/kg). При възрастни дневна доза до 6.0 MIU (4000 mg) се понася леко.
Основни препоръки за дозиране
Деца над 6 години: 1 таблетка Ospen® 500 3 пъти дневно.
Подрастващи (> 40 kg) и възрастни (>60 kg): 2 таблетки Ospen® 500 или 1 таблетка Ospen® 1000 на 8 часа (3 пъти дневно).
Възрастни с наднормено тегло, в напреднала възраст и бременни жени: 1 1/2 таблетки Ospen® 1000 на всеки 8 часа (три пъти дневно) или 1 таблетка Ospen® 1500 на 8 часа.
Лечението трябва да продължи 3 дни след отшумяване на симптомите. За превенция на усложнения, пациенти със стрептококови инфекции трябва да приемат лекарството поне 10 дни.
Специални препоръки за дозиране при профилактика
• Стрептококова инфекция (напр. тонзиларна ангина, скарлатина): При контактни, 10 дневен курс с перорален пеницилин в терапевтични дози ще потисне развитието на болестта,
• Ревматизъм, хореа минор и сърповидноклетъчна анемия:
Деца, тежащи повече от 30 kg и възрастни трябва да приемат 1 таблетка Ospen® 500 или 1/2 таблетка Ospen® 1000 на 12 часа (два пъти дневно).
• Профилактика на ендокардит (след малки хирургически операции като тонзилектомия, изваждане на зъби и т.н.):
Подрастващи, тежащи повече от 30 kg и възрастни трябва да приемат 6 таблетки Ospen® 500 (съответно 3 таблетки Ospen® 1000 или 2 таблетки Ospen® 1500) около 1 час преди операцията, последвано от 3 таблетки Ospen® 500 (съответно 1 1/2 таблетки Ospen® 1000 или 1 таблетка Ospen® 1500) 6 часа след операцията или най-общо 2000 mg 1 час преди и 1000 mg 6 часа след операцията.
Дозиране при пациенти с нарушено елиминиране
Поради ниската токсичност на Phenoxymethylpenicillin, не се налага намаляване на дозата при пациенти с чернодробни или бъбречни нарушения, но необходимостта от коригиране на дозата се преценява индивидуално за всеки отделен случай. При пациенти с анурия дозировката трябва да бъде редуцирана или дозовия интервал удължен.
Начин на приложение:
Приема се 1 час преди хранене с чаша вода, като се поглъща без да се сдъвква.
4.3. Противопоказания/Ospen 1 500 tabl. film 1 500 000 IU x 12; x 30; x 1 000/
• Установена свръхчувствителност към продукти от групата на пеницилините. При пациенти с известна свръхчувствителност към цефалоспорини трябва да се има предвид възможност за кръстосана алергия.
• При пациенти с изявено гастроинтестинално заболяване, причиняващо продължителна диария или повръщане, поради намаляване резорбцията на Ospen®.
• Пациенти с алергична диатеза или бронхиална астма се нуждаят от специално внимание.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба:
При пациенти, развили алергични реакции, лекарството трябва да бъде спряно и да се назначи обичайна терапия с адреналин, антихистамини и кортикостероиди.
Ако се подозира стафилококова инфекция се назначава бактериологично изследване.
За периоперативна профилактика при пациенти на терапия с пеницилин за превенция на обостряне на ревматизъм, дозата трябва да се удвои преди планираната хирургическа операция (тонзилектомия, зъбна екстракция и т.н.). При пациенти на продължителна терапия трябва да се проследяват пълната и диференциална кръвна картина, както и функцията на черния дроб и бъбреците.
При продължителна терапия с Ospen® трябва да се има предвид вероятност от растеж на резистентни микроорганизми и гъби.
При инфекциозна мононуклеоза антибиотиците не са средство на избор поради вирусния характер на заболяването. Ако въпреки това бъдат използвани, може да зачестят случаите на кожни обриви.
Продължителна и тежка диария трябва да подсказва за антибиотик-асоцииран псевдомембранозен колит (водниста диария с кръв и мукоза; тъпа, дифузна до коликообразна коремна болка; фебрилитет и рядко тенезми). Тъй като това състояние може да бъде животозастрашаващо, прилагането на Ospen® трябва да се спре незабавно и да се замести със специфично лечение (напр. перорално vancomycin 250 mg четири пъти дневно). Антиперисталтични продукти са противопоказани.
4.5. Лекарствени и други взаимодействия.
Тъй като пеницилините са активни само срещу пролифериращи микроорганизми, Ospen® не трябва да се комбинира с бактериостатични антибиотици. Комбинации с други антибиотици трябва да се използват само когато се очаква ефектът да бъде синергичен или поне адитивен. При комбиниране антибиотиците се прилагат в пълни дозировки. (Изключение: при доказан синергичен ефект, дозата на по-токсичния продукт може да бъде намалена.)
Когато противовъзпалителни, антиревматични, антипиретични продукти (особено indomethacin, phenylbutazone и салицилати във високи дози) или пробенецид са използвани в комбинация с Ospen , трябва да се има предвид възможно конкурентно инхибиране на елиминирането.
Приемането на Ospen® с храна намалява резорбцията на лекарството.
Както останалите антибиотици, Ospen® може да намали ефикасността на пероралните контрацептиви.
По време на лечението с Phenoxymethylpenicillin неензимните тестове за глюкоза в урината и тестовете за уробилиноген могат да се позитивират фалшиво.
Количественото определяне на аминокиселини в урината с нинхидрин може също да даде фалшиво положителни резултати.
4.6. Бременност и кърмене.
Досега няма данни за ембриотоксичен, тератогенен или мутагенен ефект на Phenoxymethylpenicillin при прилагането му по време на бременност. Трябва да се има предвид, че Phenoxymethylpenicillin може да бъде открит в майчиното мляко.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини:
Досега няма съобщени такива.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Ospen 1 500 tabl. film 1 500 000 IU x 12; x 30; x 1 000/
Реакции на свръхчувствителност
Възможните алергични реакции включват уртикария, ангионевротичен оток, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит, фебрилитет, ставна болка или анафилактичен шок с колапс и анафилактоидни реакции (астма, пурпура, гастроинтестинални симптоми). Алергичните реакции не са чести и протичат по-леко от тези при парентерално приложен пеницилин.
При пациенти с гъбична инфекция, алергичните реакции могат да бъдат предизвикани от потенциална кръстосана алергия между метаболитни продукти на гъбичките по кожата и пеницилин.
Гастроинтестинални нежелани реакции
Понякога са наблюдавани гадене, диария, повръщане, подуване на стомаха, стоматити и глосити. При пациенти, развили диария по време на лечението, трябва да се има предвид вероятност за псевдомембранозен колит (вж. Специални предупреждения и предпазни мерки за употреба).
Хематологични нежелани реакции
Еозинофилия, позитивиране на директния тест на Coombs, хемолитична анемия, левкопения, тромбоцитопения и агранулоцитоза са съобщавани, но изключително рядко.
4.9. Предозиране:
Симптоми на интоксикация
Симптомите на предозиране в голяма степен припокриват профила на нежеланите реакции. Възможни са гастроинтестинални оплаквания и нарушения на водно-електролитния баланс.
Лечение на предозиране
Няма специфичен антидот при предозиране. Лечението се състои в хемодиализа, стомашна промивка или симптоматични мерки, като се поддържа водно-електролитния баланс.
5. Фармакологични данни:
5.1. Фармакодинамични свойства
АТС код: J01CE2
Phenoxymethylpenicillin е силно активен перорален penicillin. В нормални концентрации penicillin е бактерициден за чувствителни пролифериращи микроорганизми, потискайки биосинтезата на клетъчната им стена. Спектърът на действие на Phenoxymethylpenicillin е практически идентичен на този на benzyipenicillin. Той включва стрептококи групи А, С, G, Н, L и М, Streptococcus pneumoniae, пеницилиназа непродуциращи стафилококи и Neisseriae; чувствителни са също Erycipelothrix rhusiopathiae, listeriae, corynebacteria, Bacillus anthracis, actinomycetes, Streptobacilli, Pasteurella multocida, Spirillum minus; Leptospira, Treponema, Borrelia и други спирохети както и голям брой анаеробни агенти като peptococci, peptostreptococci, fusobacteria, Clostridia и т.н. При ентерококите (група D стрептококи) само някои показват чувствителност.
5.2. Фармакокинетични свойства
Калиевата сол на Phenoxymethylpenicillin не се инактивира от стомашната киселина. Резорбира се веднага и максимални серумни и тъканни концентрации, осигуряващи надеждно лечение, се достигат на 30 до 60 минути. Плазменият полуживот е 30-45 минути, свързването с плазмените протеини е приблизително 55% от приложената доза. Лекарството дифундира веднага към бъбреци, бели дробове, черен дроб, кожа, лигавици, мускули и към повечето тъканни течности, особено при наличие на възпалителен процес, и по-малко към костите. По-голяма част се елиминира през бъбреците в непроменена форма, а малка фракция от дозата търпи жлъчно елиминиране.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Остра токсичност:
LD50 на пероралния калиев penicillin V при плъхове на възраст 42 до 56 дни е определена над 1.040 mg/kg телесно тегло.
Хронична токсичност:
Женски плъхове, получавали различно количество от свободни киселини на penicillin V (до 2000 mg/kg телесно тегло) за период от 2 месеца, са показали приблизително еднакви растежни криви като контролите. Не са забелязани промени в лабораторните параметри или в микроскопското изследване на органи при три кучета, приемали перорално дневна доза от 200 mg/kg свободна киселина на penicillin V за период от 2 месеца.
6. Фармацевтични данни:
6.1. Списък на помощните вещества:
Ядро:
Polyvidone
Maltodextrin
Talc
Обвивка:
Saccharin sodium
Peppermint oil
Titanium dioxide
Talc
Hypromellose
6.2. Физико-химични несъвместимости:
Няма известни.
6.3. Срок на годност:
48 месеца.
6.4. Специални условия на съхранение:
Да се съхранява при температура до 25 ° С, защитен от влага.
6.5. Данни за опаковката:
Ospen® 500, 1000, 1500: оригинална опаковка от 12 и 30 филмирани таблетки, и болнични опаковки от 1000 филмирани таблетки.
6.6. Специални инструкции за употреба :
Няма такива.
7. Име и адрес на притежателя на разрешението за употреба:
Sandoz GmbH
Biochemiestrasse 10, А-6250 Kundi Austria
8. Регистрационен номер в Регистъра:
Ospen® 500: 20000304
Ospen® 1000:20000303
Ospen® 1500:20000302
9. Дата на първо разрешаване за употреба на лекарствения продукт:
08.06.2000
10. Дата на актуализация на текста:
Март 2002
