КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Nicorette Microtab Lemon 2 mg sublingual tablets
Никорет Майкротаб Лимон 2 mg сублингвални таблетки
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Една таблетка съдържа 2 mg никотин (като никотин битартрат дихидрат).
Помощни вещества:
Аспартам (0.68 mg на таблетка). За пълен списък на помощните вещества, виж точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Сублингвална таблетка
Бяла до кремава, плоска, кръгла таблетка със скосени краища, с гравиран надпис „N2" от едната страна.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Терапевтични показания
За лечение на тютюнева зависимост чрез облекчаване на никотиновия глад и симптомите на отнемане, като по този начин
• улеснява преустановяването на пушенето при пушачи, мотивирани да оставят цигарите.
• помага на пушачите временно да се въздържат от пушене.
• улеснява намаляването на пушенето при пушачи, които не могат или не желаят да се откажат
Съвет и поддръжка обикновено увеличават успеха.
4.2 Дозировка и метод на приложение
Деца и юноши
Nicorette Microtab Lemon не трябва да се прилага при лица под 18-годишна възраст без препоръка от лекар. Няма опит с лечение на юноши под 18-годишна възраст с Nicorette Microtab Lemon.
Възрастни и пациенти в старческа възраст
Nicorette Microtab Lemon трябва да се сложи под езика, където той се разтваря бавно (около 30 минути).
Началната дозировка трябва да се определи индивидуално въз основа на никотиновата зависимост на пациента. Пушачи с ниска зависимост (критерии на теста на Fagerstrom или пушене на < 20 цигари дневно) трябва да използват таблетки от 2 mg. Пушачите с висока зависимост (критерии на теста на Fagerstrom или пушене на > 20 цигари дневно) или пациенти, които не са могли да спрат пушенето с таблетките от 2 mg, трябва да използват таблетките от 4 mg. Първоначално, трябва да се приема по една таблетка през 1 до 2 часа. Обикновено 8-12 таблетки дневно са достатъчни.
Може да се приемат две таблетки от 2 mg вместо една таблетка от 4 mg. Не трябва да се използват повече от тридесет сублингвални таблетки от 2 mg или петнадесет таблетки от 4 mg дневно.
Прекратяване на тютютнопушенето
Продължителността на лечението е индивидуална, но е приблизително 2 до 3 месеца. След това трябва да се започне постепенно прекратяване на приема на таблетките. Лечението трябва да спре, когато дозата се намали до 1-2 таблетки дневно. Останалите таблетки трябва да се запазят, тъй като може внезапно да се появи желание за пушене.
Временно въздържане от тютюнопушене
Таблетката се използва в периодите на въздържане от тютюнопушене, например в местата, в които не се пуши, или в други ситуации, когато искате да избегнете пушенето, а имате желание да пушите.
Намаление на тютютнопушенето
Nicorette Microtab Lemon се използва между отделните пушения, за да се овладее желанието за пушене, да се удължат интервалите без цигари и с намерение да се намали пушенето колкото е възможно. Ако след 6 седмици не е постигнато намаляване на броя на изпушените цигарите за ден, трябва да се потърси съвет от специалист.
Опит за отказване от тютюнопушене трябва да се направи веднага, когато пушачът се почувства готов, но не по-късно от 6 месеца след началото на лечението. Ако не е възможно да се направи опит за отказване от тютюнопушене до 9 месеца след началото на лечението, трябва jjJL.ce потърси съвет на специалист.
Когато се прави опит за отказване от тютюнопушене може да се спазват горните указания. да
Редовна употреба на Nicorette Microtab Lemon за повече от 12 месеца обикновенно не се препоръчва. Някои бивши пушачи може да имат нужда от по-продължително лечение с
таблетките, за да избегнат подновяването на пушенето. Останалите излишни таблетки трябва да се запазят, тъй като може внезапно да се появи желание за пушене.
Съвет и поддръжка обикновено увеличават успеха.
4.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към никотин или някои от съставките на сублингвалната таблетка.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Nicorette Microtab Lemon трябва да се използва само след консултация с лекар при някои специфични групи пациенти със сърдечно-съдови заболявания: лица, които са имали сериозно сърдечно-съдово събитие или са били приети в болница със сърдечносъдови оплаквания през предшестващите 4 седмици (напр. инсулт, миокарден инфаркт, нестабилна стенокардия, сърдечна аритмия, байпас на коронарна артерия и ангиопластика) или лица с неконтролирана хипертония.
Nicorette Microtab Lemon трябва да се прилага предпазливо при пациенти с тежко/умерено чернодробно увреждане, тежко бъбречно увреждане, активна дуоденална или стомашна язва.
Никотинът, независимо дали идва от продукти, заместители на никотина, или при пушене, предизвиква освобождаване на катехоламини от медулата на надбъбречната жлеза. Поради това, Nicorette Microtab Lemon трябва също да се прилага предпазливо и при пациенти с неконтролиран хипертиреоидизъм или феохромоцитом.
Пациенти със захарен диабет може да се нуждаят от по-ниски дози инсулин поради преустановяване на пушенето.
Дози никотин, които се понасят от възрастни пушачи по време на лечението, може да предизвикат тежки симптоми на отравяне при малки деца, които може да доведат до смърт, виж точка 4.9
Предозиране.
Някои потребители може да продължат да използват Nicorette Microtab Lemon след препоръчвания период на лечение, но потенциалният риск от продължителната употреба е далеч по-малък от риска, свързан с подновяване на тютюнопушенето.
Nicorette Microtab Lemon съдържа Аспартам, източник на фенилаланин. Той може да е вреден за хора с фенилкетонурия.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Пушенето (но не никотинът) е свързано с повишаване на активността на CYP1A2. След преустановяване на пушенето може да възникне понижение на клирънса на субстратите на този ензим. Това може да доведе до повишаване на плазмените нива на някои лекарствени продукти с потенциално клинично значение при продукти с тесен терапевтичен прозорец, напр. теофилин, такрин, клозапин и ропинирол.
Плазмените концентрации на други лекарства, частично метаболизиращи се от CYP1A2, напр. имипрамин, оланзапин, кломипрамин и флувоксамин, може също да се повишат при прекратяване на пушенето, въпреки че няма данни в подкрепа на това и евентуалното клинично значение на този ефект за тези лекарства е неизвестно.
Ограничени данни показват, че метаболизмът на флекаинид и пентазоцин може също да се индуцира от пушенето.
4.6 Бременност и кърмене
Бременност
Тютюнопушенето по време на бременност е свързано с рискове като вътрематочно забавяне на растежа, преждевременно раждане или мъртво раждане. Прекратяването на пушенето е единствената най-ефективна интервенция за подобряване на здравето както на бременната пушачка, така и на нейното бебе. Колкото по-рано се постигне въздържането от пушене, толкова по-добре.
Никотинът преминава в плода и засяга дихателните му движения и кръвообращението. Ефектът върху кръвообращението зависи от дозата.
Поради това, бременната пушачка трябва винаги да се съветва да спре пушенето напълно без употребата на никотинова заместителна терапия. Рискът от продължаване на пушенето може да изложи плода на по-голям риск в сравнение с употребата на продукти, заместители на никотина, в рамките на наблюдавана програма за спиране на пушенето. Употребата на сублингвалните таблетки от бременни жени с висока никотинова зависимост трябва да се започне само след съвет от лекар.
Кърмене
Никотинът преминава лесно в кърмата в малки количества, които може да засегнат кърмачето дори в терапевтични дози. Поради това, Nicorette Microtab Lemon трябва да се избягва по време на кърмене. Ако не се постигне прекратяване на пушенето, употребата на сублингвалните таблетки от пушещи кърмачки трябва да се започне само след съвет от лекар. Когато никотиновата заместителна терапия се прилага по време на кърмене, сублингвалните таблетки трябва да се използват непосредствено след кърмене, а не по време на двата часа преди кърменето.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Nicorette Microtab Lemon не оказва ефект или има незначително влияние върху способността за шофиране или работа с машини.
4.8 Нежелани ефекти
Nicorette Microtab Lemon може да предизвика нежелани реакции, подобни на тези свързани с никотин, приложен по друг начин, като те са дозо-зависещи
Повечето от нежеланите ефекти, съобщавани от пациентите, възникват при първите 3-4 седмици след началото на лечението. През първите няколко дена от лечението може да се наблюдава дразнене в устата и гърлото. Повечето пациенти ще привикнат към това усещане след тези първи дни.
Някои симптоми, като замайване, главоболие и безсъние, може да са свързани със симптомите на отнемане, придружаващи въздържането от пушене. След въздържане от пушене може да се наблюдава повишена честота на афтозни язви. Причинно-следствената връзка е неясна.
Много чести (>1/10); чести (> 1/100, <1/10); нечести (>1/1 000, < 1/100); редки (>1/10 000, < 1/1 000); много редки (<1/10 000), неизвестна честота (не може да се установи от известните данни).
Нарушения на нервната система:
Чести: замайване, главоболие
Стомашно-чревни нарушения:
Чести: гадене, повръщане, стомашно-чревен дискомфорт, хълцане
Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение:
Чести: Болки в устата или гърлото, сухота в устата, чувство на парене в устата, ринит
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения:
Чести: кашлица
Сърдечни нарушения:
Чести: сърцебиене
Редки: обратимо предсърдно мъждене
4.9 Предозиране
Симптоми на предозиране с никотин може да възникнат при пациенти с нисък прием на никотин преди лечението или когато се използват едновремнно други източници на никотин.
Симптомите на предозиране са симптоми на остро никотиново отравяне и включват гадене, засилено слюноотделяне, коремна болка, диария, изпотяване, главоболие, замайване, нарушен слух и подчертана слабост. При високи дози тези симптоми може да се последват от хипотензия, слаб и неритмичен пулс, затруднения в дишането, прострация, циркулаторен колапс и генерализирани гърчове.
Дози никотин, които се понасят от възрастни пушачи по време на лечението, може да предизвикат тежки симптоми на отравяне при малки деца, които може да доведат до смърт.
Лечение на предозирането: Приложението на никотин трябва да се спре незабавно и пациентите трябва да се лекуват симптоматично. Активирания въглген намалява стомашно-чревната резорбция на никотина.
Счита се, че острата минимална летална доза при перорално приложение на никотин при човека е 40 до 60 mg.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1. Фармакодинамични свойства
Фармако-терапевтична група: лекарства, използвани при никотинова зависимост
АТС код: N07BA01
Никотинът е агонист на ниво никотинови рецептори в периферната и централната нервна система и притежава изразено действие върху ЦНС и сърдечно-съдови ефекти.
Внезапното прекъсване на употребата на тютюневи продукти след продължителен период на ежедневна употреба може да доведе до характерните симптоми на отнемане, които включват четири или повече от следните симптоми: дисфория или подтиснато настроение, безсъние, раздразнение, фрустрация или агресивност, тревожност, затруднена концентрация, безпокойство или нетърпеливост, намалена сърдечна честота, повишен апетит или повишение на теглото. Желанието за пушене е важен елемент от симптомите на отнемане след отказване от тютюнопушенето.
Клиничните изпитвания показват, че лечението с продукти, заместители на никотина, може да помогне на пушачите да се въздържат от пушене чрез облекчаване на тези симптоми на отнемане.
Доказано е, че никотиновите сублингвални таблетки помагат за контролиране на наддаването на тегло по време на отказване от тютюнопушене, когато се прилагат според препоръките за дозиране.
5.2 Фармакокинетични свойства
Количеството никотин, резорбирано при употреба на Nicorette Microtab Lemon, зависи от количеството на никотина, освободено в устната кухина, и от погълнатото количество никотин. Основната част от никотина, освободен от таблетката, се резорбира през букалната лигавица. Абсолютната бионаличност на никотин след сублингвално приложение на таблетката е приблизително 50%. Системната бионаличност на погълнатия никотин е по-ниска поради метаболизъм при първо преминаване през черния дроб. При лечение с Nicorette Microtab Lemon рядко се достигат високите и бързо покачващи се никотинови концентрации, наблюдавани след пушене.
Минималните равновесни плазмени концентрации, достигнати след прием на 10 дози от 1 таблетка през час, са от порядъка на 10 ng/ml. След употреба ad libitum никотиновата плазмена концентрация е около 8 ng/ml, което е приблизително половината от никотиновото ниво, получено при пушачи с ниска до умерена зависимост.
Наблюдавано е леко отклонение от линейността на дозата при AUC и Cmax, когато се прилагат еднократни дози от 1, 2 и 3 таблетки. Това отклонение може да се обясни с поглъщане на по-голяма част от по-високите дози и подлагнето ѝ на елиминиране при първо преминаване през черния дроб.
Обемът на разпределение след интравенозно приложение на никотин е около 2 до 3 l/kg.
Свързването на никотина с плазмените белтъци е под 5%. Поради това, не се очаква промените в свързването на никотина при едновременна употреба на лекарства или при промени на плазмените протеини поради болестни състояния да окажат значими ефекти върху кинетиката на никотина.
Основният орган за елиминиране е черният дроб, а средният плазмен клирънс е около 70 l/час. Бъбреците и белите дробове също метаболизират никотина. Идентифицирани са повече от 20 метаболита на никотина, за всички от които се счита, че са по-слабо активни от изходното съединение.
Котинин, основният метаболит на никотина в плазмата, има полуживот от 15 до 20 часа и концентрации, които надхвърлят концентрациите на никотина 10 пъти.
Основните метаболити в урината са котинин (15% от дозата) и транс-3-хидрокси-котинин (45% от дозата). Около 10% от никотина се екскретират в непроменен вид в урината. До 30% от никотина може да се екскретира в непроменен вид в урината при висока честота на уриниране и подкиселяване на урината под рН 5.
Бъбречно увреждане
Прогресирането на тежестта на бъбречното увреждане е свързано с намаляване на общия клирънс на никотина. Никотиновият клирънс намалява средно с 50% при лица с тежко бъбречно увреждане. При пушачи на хемодиализа са наблюдавани повишени нива на никотин.
Челнодробно увреждане
Фармакокинетиката на никотина не се повлиява при болни с цироза с леко увреждане на черния дроб (5 точки по Child-Pugh) и е намален с 40-50% при циротични пациенти с умерено чернодробно увреждане (7 точки по Child-Pugh). Няма налична информация при лица с точки по Child-Pugh > 7.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Никотинът е дал положителни резултати при някои тестове за генотоксичност in vitro, но са получени и отрицателни резултати със същите тест системи. Никотин е показал отрицателни резултати при тестове in vivo.
Изследванията при експериментални животни са показали, че никотинът индуцира постимплантационни загуби и намалява растежа на фетусите.
Резултатите от тестовете за канцерогенност не показват категорични данни за туморогенен ефект на никотина.
6.ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Манитол
Микрокристална целулоза
Повидон 90
Метилцелулоза
Силицифицирана микрокристална целулоза
Магнезиев стеарат
Лимонена есенция (включваща малтодекстрин)
Аспартам (Е951)
Сладка есенция (включваща малтодекстрин)
6.2 Несъвместимости
Не е приложимо.
6.3. Срок на годност
3 години
6.4. Специални предпазни мерки при съхранение
Лекарственият продукт не изисква специални предпазни мерки при съхранение.
6.5. Естество и съдържание на опаковката
Размер на опаковките:
Картонени кутии с 20, 30, 90, 100 и 150 сублингвални таблетки с калъф за носене. Таблетките са пакетирани в блистери от алуминий/алуминий по 10 таблетки в блистер. Не всички опаковки може да са на пазара.
6.6. Специални предпазни мерки при изхвърлянето на продукта
Неупотребеният продукт или отпадни материали трябва да се изхвърлят в съответствие с местните изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
McNeil AJ3
Norrbroplatsen 2, SE 251 09,
Helsingborg,
Швеция
