КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Neurotop tabl. 200 mg x 50/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
НЕУРОТОП 200 mg таблетки
NEUROTOP 200 mg tablets
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
1 таблетка съдържа 200 mg карбамазепин (Carbamazepine)
За пълния списък на помощните вещества виж т.6.1
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Neurotop tabl. 200 mg x 50/
Таблетки за орално приложение.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Терапевтични показания
Епилепсия: сложни или прости парциални пристъпи клонични припадъци;
- Генерализирани тонично-афективни разстройства - смесени форми на припадъци.
- Остра мания и поддържащо лечение при биполярни превенция или редукция на рецидивите.
- Синдром на алкохолна абстиненция. Тригеминална невралгия. Глософарингеална невралгия.
- Болезнена диабетна невропатия.
- Централен безвкусен диабет.
4.2. Дозировка и начин на употреба
Преди вземане на решение за започване на лечение с продукта пациенти с произход от Китай и Тайланд трябва да бъдат скринирани за HLA-B* 1502, тъй като този алел предопределя риск от тежък, свързан с carbamazepine синдром на Steven-Johnson.
Антиконвулсивно лечение:
Препоръчва се бавно покачване на дозировката на карбамазепин, като едновременно с това е необходимо постепенно намаляване на дозата на антиконвулсантите, използвани преди назначаването на карбамазепин.
Възрастни и деца над 10 годишна възраст:
Обичайно лечението се започва с доза два пъти по 200 mg дневно, последвано от бавно нарастване до достигане на оптималната дозировка.
Деца:
Започва се с 10-20 mg/kg телесна маса дневно, след което дозата бавно се покачва до 20-30 mg/kg телесна маса дневно, разделена на няколко приема.
Деца до 1 година: 100 mg дневно.
Деца между 1 и 5 години: 200 - 400 mg дневно.
Деца между 6 и 10 години: 400 - 600 mg дневно.
Мания и профилактика на манийно-депресивни (биполярни) разстройства
Необходимата доза е между 400 и 1600 mg дневно. Най-често се прилагат 400 - 600 mg, разделени на 2-3 приема.
При лечение на острата мания дозата трябва да се увеличава относително бързо, докато при профилактика на биполярно разстройство, с цел оптимална поносимост, нарастването на дозировката трябва да се извършва бавно.
Тригеминална и глософарингеална невралгия:
Започва се с два пъти по 200 mg дневно, след което дозата постепенно се увеличава до постигане на пълно повлияване на болката (средно при прилагане на 3-4 пъти по 200 mg дневно). След това трябва да се установи минималната ефективна доза чрез постепенно намаляване на дозата. Средната дневна доза е три пъти по 200 mg.
Диабетна невропатия, централен безвкусен диабет:
Средната поддържаща доза е три пъти по 200 mg.
Остър алкохолен абстинентен синдром:
Три пъти по 400 mg дневно за 4 - 5 дни, след което три пъти по 200 mg за още няколко дни.
Дозировка при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност:
При пациенти със скорост на гломерулната филтрация под 10 ml/min и при пациенти на диализа, се препоръчва използване на 75% от стандартната терапевтична доза.
Възрастни и много слаби пациенти:
Препоръчва се започване на лечението с начална доза 2 пъти по 100 mg
Начин на приложение:
Таблетките се приемат с достатъчно течност, по време или след хранене. Таблетките Неуротоп 200 mg могат да се разтварят във вода.
4.3. Противопоказания/Neurotop tabl. 200 mg x 50/
Свръхчувствителност към карбамазепин или сродни вещества (трициклични антидепресанти), към някое от помощните вещества, атрио-вентрикуларен (A-V) блок, тежка чернодробна недостатъчност, потиснат костен мозък. Предпазливост и постоянно наблюдение се изисква при пациенти, страдащи от сърдечно-съдови заболявания, нарушения на чернодробната и/или бъбречната функция, както и при глаукома.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Carbamazepine не е ефективен при абсанси и миоклонични пристъпи и може да ги влоши.
HLA-B* 1502 у лица с произход от Китай и Тайланд е показала връзка с риск от развитие на тежки кожни реакции, известни като синдром на Stivens-Jonson по време на лечението с Carbamazepine. Когато е възможно, тези пациенти трябва да се скринират за алел HLA-B* 1502 преди началното лечение с продукта. Ако те са позитивни, Carbamazepine не бива да се прилага, освен в случаите, когато липсва друга терапевтична възможност. Изследвани пациенти, които са показали отрицателни тестове за HLA-B* 1502, имат нисък риск за синдром на Stiyens-Jonson, въпреки, че реакцията може да се появи, макар и много рядко. Не е известно дали всички лица с южноазиатски произход са в риск, поради липса на данни. Алелът HLA-B* 1502 не е показал връзка със синдрома на Stivens-Jonson при кавказката популация.
Преди започване на лечение е необходимо изследване на кръвните показатели и на чернодробните функции.
В хода на лечението трябва да се проверяват следните показатели:
- кръвна картина: един път седмично в течение на първия месец, след което един път месечно;
- чернодробна функция: при нормални стойности на чернодробните ензими -един път на 3-4 месеца и на по-малки интервали при отбелязване на патологични стойности.
Лечението с карбамазепин трябва да бъде преустановено в случаите на нарушена хемопоеза, прогресивна или симптоматична левкопения, при кожни алергични реакции или значително нарушена чернодробна функция.
По-често мониториране и внимание при определяне на дозировката се препоръчва при пациенти със сърдечно-съдови заболявания, нарушена бъбречна или чернодробна функция, както и при пациенти с глаукома.
По време на лечението трябва да се избягва употребата на алкохол.
Внезапното прекратяване на лечението с карбамазепин или преминаването към друг антиконвулсант трябва да се извършва само когато пациентът получава барбитурати или диазепам като протективно лечение.
Ефективността на хормоналните контрацептиви може да бъде понижена от карбамазепин. Препоръчва се прилагането на други методи за контрацепция.
Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо - галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
При пациенти, лекувани с антиепилептици по различни показания са съобщавани суицидна идеация и поведение. Мета анализ на рандомизирани, плацебо-контролирани изпитвания на антиепилептици също показва малък, но повишен риск от суицидна идеация и поведение. Механизмът на този риск не е ясен и наличните данни не изключват възможността за повишен риск при карбамазепин.
Затова пациентите трябва да бъдат проследявани за признаци на суицидна идеация и поведение и трябва да се предприеме съответното лечение. На пациентите (и хората, които се грижат за тях) трябва да се обърне внимание да потърсят лекарски съвет, в случай, че се появят признаци на суицидна идеация и поведение.
4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Поради индукция на чернодробните ензими може да се намали ефекта на други медикаменти: орални антикоагуланти (кумаринови деривати), хинидин, хормонални контрацептиви или антибиотици (напр. доксициклин).
Метаболизмът на карбамазепин може да бъде подтиснат при едновременно приложение на еритромицин, олеандомицин, изониазид, някои калциеви антагонисти (напр. верапамил, дилтиазем), декстропропоксифен и вилоксазин, което води до нарастване на плазмената концентрация на карбамазепин.
Повишени плазмени нива на медикамента могат да се установят и при едновременно приложение на други антиконвулсанти (фенитоин, примидон, валпроева киселина) или циметидин.
Комбинираното лечение с литий може да причини обратими невротоксични реакции.Лечение с карбамазепин може да започне поне 2 седмици след приключване прилагането на МАО-инхибитори.
Влияние върху лабораторните параметри: могат да се променят параметрите на функцията на щитовидната жлеза.
4.6. Бременност и кърмене
По време на бременност, особено през първите три месеца, назначаването на всякакви лекарства е потенциално опасно. Отменянето на необходимото антиконвулсивно лечение обаче, носи по-значителен риск за здравето на майката и детето.
Активното вещество се отделя във феталната кръв и млякото.
При изследвания върху животни карбамазепин показва сравнително нисък тератогенен потенциал. При приемане от гризачи на дневна доза от 10 до 25 пъти по-висока от терапевтичната доза при хора (преизчислена за килограм телесно тегло), се наблюдава намаляване на телесното тегло на новороденото, намаляване теглото на органите, непълна осификация и спорадично вълча уста. За по-голяма безопасност и по-лесно определяне на най-ниската ефективна доза, се препоръчва често мониториране на плазмената концентрация (лекарствен мониторинг) - терапевтични граници 3-1 2 mg/l = 13-50 μmol/l.
За да се избегне абстиненция към карбамазепин у новороденото, е необходимо постепенно прекратяване на кърменето. Поради седативния си ефект върху ЦНС, екскретираният с майчиното мляко карбамазепин може да доведе до влошаване на сукателния рефлекс у новороденото.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Реактивността може да бъде повлияна от карбамазепин (изисква се внимание при шофиране и работа с машини).
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Neurotop tabl. 200 mg x 50/
Сърдечни нарушения
- Редки (>1/10 000 до < 1 /1000): нарушение на проводимостта (пълен атрио-вентрикуларен блок), брадикардия, хипертония, хипотония. аритмия.
Нарушения на кръвта и лимфната система
- Редки (>1/10 000 до < 1 /1000): левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, апластична анемия, периферна еозинофилия.
- Много редки (<1/10 000): левкоцитоза, тромбоцитопения, остра интермитентна порфирия, увеличение на лимфните възли.
Нарушения на нервната система
-Редки (>1/10 000 до < 1 /1000): главоболие, виене на свят, сънливост , Умора, атаксия, парези на долните крайници, парестезии, говорни смущения. При възрастни пациенти: обърканост, възбуда, тремор, астериксис.
- Много редки (<1/10 000): асептичен менингит.
Нарушения на очите
- Редки (>1/10 000 до <1 /1000): нарушения в зрителната акомодация, нистагъм, доплопия.
- Много редки (<1/10 000): зрителни халюцинации при възрастни.
Респираторни, гръдни и медиастенални нарушения
- Редки (>1/10 000 до < 1 /1000): белодробна сврухчувствителност.
- Много редки (<1/10 000): интерстициална пневмония. Стомашно - чревни нарушения
- Чести (> 1/100 до < 1/10): в началото на лечението - анорексия, сухота в устата, гадене, диария,или констипация.
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
- Редки (>1/10 000 до < 1/1000): хематурия, протеинурия.
- Много редки (<1/10 000): бъбречна недостатъчност.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
- Редки (>1/10 000 до < 1 /1000): кожни алергични реакции, пурпура, ексфолиативен дерматит, мултиформена ексудативна еритема (включително синдром на Stevens-Jones), синдром на Lyell, алопеция.
Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан
- Много редки (<1/10 000): лупусоподобен синдром.
Нарушения на ендокринната система
- Редки (>1/10 000 до < 1 /1000): хипонатриемия понякога протичаща с повръщане, главоболие и обърканост, спадане на ТЗ и Т4, хипокалциемия, спадане на 25-хидроксихолекалциферол.
Хепато-билиарни нарушения
- Много редки (<1/10 000): холестаза или паренхиматозна жълтеница.
4.9. Предозиране
При остро отравяне с карбамазепин се наблюдава: повръщане, нарушено съзнание, тремор, възбуда, конвулсии, които могат да доведат до кома, потискане на дишането, промени в кръвното налягане, смущения в сърдечната проводимост, олигурия. Терапията трябва да бъде симптоматична.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1. Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Антиконвулсивни средства
АТС код: N03 A F01
Карбамазепин притежава предимно антиконвулсивен ефект. В допълнение, той показва централно антихолинергично, седативно и антидепресивно действие, както и централен антидиуретичен ефект.
Освен отличният антиконвулсивен ефект върху различни форми на епилепсия, карбамазепин притежава и положителен ефект при повлияване на придружаващите психични симптоми (ободряващ ефект).
Карбамазепин е средство на първи избор за лечение на невралгия на троичния и глософарингеалния нерв. Алкохолният абстинентен синдром се овладява веднага след прилагане на карбамазепин.
5.2. Фармакокинетични свойства
След прилагане на единична доза, карбамазепин притежава сравнително дълъг плазмен полуживот (25-65 часа); след повторно прилагане, елиминирането е значително по-бързо (12-17 часа) поради автоиндуцирането на метаболизма му. Карбамазепин се метаболизира от черния дроб и се екскретира главно чрез бъбреците.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Както и други вещества, индуциращи чернодробните ензими, така и карбамазепин, прилаган във високи дози (250 mg/kg телесно тегло дневно) в продължение на две години, води до по-често развитие на хепатоми и бенигнени тестикуларни аденоми. Няма сведения за такива изменения у хора. Тестовете за мутагенност на карбамазепин и някои от неговите метаболити са показали отрицателен резултат.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. Списък на помощните вещества
Лактоза, царевично нишесте, натриев нишестен гликолат, желатин, талк, магнезиев стеарат.
6.2. Несъвместимости
Неприложимо
6.3. Срок на годност
5 години
6.4. Специални условия за съхранение
Да се съхранява при температура под 25°С. Да се пази от светлина. Да се съхранява на място, недостъпно за деца.
6.5. Данни за опаковката
Блистери (PVC-Al) в опаковка по 50 таблетки.
6.6. Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Няма специални изисквания
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
G. L. Pharma GmbH Schlossplatz 1 8502 Lannach Австрия
8. НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
20030386
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ
30.05.2003; /21.10.2008
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
Януари 2010
