КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Morphine Sopharma sol. inj. 10 mg/ml x 10; x 100/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
MORPHINE SOPHARMA 10 mg/ml solution for injection
MORPHINE SOPHARMA 20 mg/ml solution for injection
МОРФИН СОФАРМА 10 mg/ml инжекционен разтвор
МОРФИН СОФАРМА 20 mg/ml инжекционен разтвор
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка ампула от 1 ml съдържа активно вещество морфинов хидрохлорид (morphine hydrochloride) 10 mg или 20 mg.
Помощни вещества: вижте т. 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Morphine Sopharma sol. inj. 10 mg/ml x 10; x 100/
Инжекционен разтвор. Безцветен до бледожьлт разтвор.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
За нулиране на силни болки от различен произход (инфаркт на миокарда, злокачествени новообразувания в терминален стадий, тежки травми, хирургични интервенции), неповлияващи се от ненаркотични аналгетици.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Продуктът се прилага интравенозно, интрамускулно, подкожно. При подкожно приложение може да се появи локална реакция на дразнене и болка.
Възрастни;
Интравенозно приложение: 5-15 mg/70 kg, разредено в 5 ml вода за инжекции, бавно венозно, в продължение на 5 min.
Продължителна интравенозна инфузия: 0,1 - 1 mg/ml в изотоничен разтвор на натриев хлорид. Скоростта на инфузията се определя индивидуално и може да варира от 0,8 до 80 mg/h.
Интрамускулно и подкожно: 10 mg на всеки 4 часа, като дозата може да варира от 5 mg до 20 mg.
Възрастни пациенти над 65 години; половината от дозата, препоръчана за възрастни, тъй като тази група пациенти развиват по-често респираторна депресия и/или респираторен арест след приложение на морфин.
Прекратяване на терапията с морфин трябва да става постепенно, тъй като рязкото намаляване на дозата или прекъсване на лечението може да доведе до поява на синдром на отнемане.
4.3. Противопоказания/Morphine Sopharma sol. inj. 10 mg/ml x 10; x 100/
• Свръхчувствителност към морфин, други опиоиди или към някое от помощните вещества;
• Остра респираторна недостатъчност;
• Астматичен пристъп;
• Белодробно сърце;
• Тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност;
• Повишено интракраниално налягане;
• Остър хирургичен корем;
• Едновременна употреба с МАО-инхибитори или до 2 седмици след спирането им;
• Бременност и кърмене;
• Детска възраст.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Продуктът трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с хронични белодробни заболявания и намален респираторен резерв (бронхиална астма, ХОББ, високостепенно затлъстяване).
При пациенти с чернодробно и бъбречно увреждане, пациенти над 65 години и при пациенти с тежко изтощение се забавя метаболизма на морфин, поради което се налага редуциране на дозата.
При пациенти с хипотония, хиповолемия, сърдечна недостатъчност или при лечение със симпатиколитици е възможно поява на ортостатична хипотония.
Морфин предизвиква спазъм на гладката мускулатура, поради което трябва да се прилага с внимание при пациенти със заболявания или хирургични интервенции на жлъчните пътища, обструктивни и възпалителни заболявания на червата, стриктура на уретрата и хипертрофия на простатата.
Приложен в по-високи дози морфин може да предизвика поява на гърчове, което изисква прилагането му с повишено внимание при пациенти, склонни към конвулсии. Продуктът трябва да прилага с внимание при пациенти с анамнеза за черепно-мозъчна травма, пациенти с хипотиреоидизъм или Адисонова болест.
Продължителното приложение на морфин води до развитие на физическа и психическа зависимост. При пациенти с анамнеза за зависимост към опиоиди или друг вид зависимост е възможно поява на еуфория и агресивност след приложение на морфин.
Синдром на отнемане се развива при внезапно прекратяване на лечението с морфин или при едновременното приложение на наркотични антагонисти.
Лекарственият продукт съдържа като помощно вещество натриев метабисулфит, който може да причини алергичен тип реакция, включително анафилактични симптоми и бронхоспазъм при чувствителни хора, особено тези с анамнеза за астма или алергия.
4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти п други форми иа взаимодействие
Депресивните ефекти на морфин върху ЦНС се потенцират от общи анестетици, седативни, сънотворни и психотропни лекарства, антихистамини, β-блокери и алкохол.
МАО-инхибираторите взаимодействат с наркотичните аналгетици, като предизвикват възбуждане или потискане на централната нервна система, водещи до хипер- или хипотензивни кризи.
Циметидин инхибира метаболизма на морфина.
Морфин потенцира ефектите на транквилизатори, анестетици, хипнотици, мускулни релаксанти и антихипертензивни лекарства.
4.6. Бременност и кърмене
Бременност
Не се препоръчва използването на морфин при бременни, тъй като преминава през плацентата и може да предизвика потискане на дишането на плоДа илИ абстинентен синдром на новороденото.
Лактация
Морфин се екскретира в кърмата, поради което не се препоръчва кърмене по време на приложението му.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Морфин може да предизвика еуфория, замаяност и сънливост. Не се препоръчва шофиране и работа с машини след прилагане на лекарствения продукт.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Morphine Sopharma sol. inj. 10 mg/ml x 10; x 100/
Чести: миоза, гадене, повръщане, констипация, сънливост.
По-редки: ксеростомия, изпотяване, световъртеж, главоболие, дезориентация, възбуда, еуфория (особено след повторно инжектиране), седация, зачервяване на лицето, промени в настроението, палпитация, халюцинации, потискане на дишането, бронхоспазъм, колики, ретенция на урината, спазми на жлъчните и пикочо-отделителните пътища.
Редки: замъглено виждане, повишено интракраниално налягане, безсъние, анафилактични и анафилактоидни реакции, хипотония, брадикардия, тахикардия, студени тръпки, обща астения до синкоп, пристъпи от астма при свръхчувствителни.
4.9. Предозиране
Симптоми: точковидни зеници, потискане на дишането и хипотензия, тахикардия, световъртеж, хипотермия, релаксация на скелетните мускули; при деца са възможни конвулсии. В по-тежки случаи може да се появи циркулаторна недостатъчност и задълбочаваща се кома.
Лечение: поддържане на свободни дихателни пътища, интубация, асистирана и контролирана вентилация. Като специфичен антидот се използва налоксон. Прилага се интравенозно в начална доза 0,4 до 2 mg едновременно с респираторна ресусцитация. Ако не настъпи подобрение на дишането, налоксон се прилага повторно след интервал от 2-3 min или се включва инфузия с 2 mg налоксон в 500 ml физиологичен разтвор или 5% разтвор на декстроза.
Продължителността на действие на налоксон е относително кратка, поради което е необходимо мониториране на дихателната функция до пълно възстановяване на спонтанното дишане. Налоксон трябва да се прилага с внимание при пациенти, за които се знае или има съмнение, че имат лекарствена зависимост към морфин. В такива случаи рязкото и пълно антагонизиране на опиоидните ефекти може да предизвика остър синдром на отнемане.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1. Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Опиоидни аналгетици. Естествени алкалоиди на опиума.
АТС код: N02A A01
Морфин действа като агонист на опиоидните рецептори в централната нервна система, особено на μ- и в по-малка степен на κ-рецепторите. Смята се, че μ-рецепторите медиират супраспиналната аналгезия, респираторната депресия и еуфорията, а κ-рецепторите медиират спиналната аналгезия, миозата и седацията. Други ефекти на морфин върху ЦНС са гадене, повръщане и освобождаване на антидиуретичен хормон. Морфин има също така директно действие върху нервните плексуси на чревната стена, причинявайки констипация. При пациенти в напреднала възраст аналгетичният ефект на морфина е повишен.
5.2. Фармакокинетичнн свойства
Резорбция:
След интрамускулна и епидурална апликация се резорбира бързо, докато след интратекално приложение морфин преминава бавно в системното кръвообращение.
Разпределение:
Морфин се разпределя основно в бъбреците, черния дроб, белите дробове, слезката и в по-малка концентрация в мозъка и мускулите. Обемът на разпределение след интравенозно приложение варира от 1 до 4,7 l/kg. Свързва се с плазмените протеини в 36%, а в мускулите - 54%.
Максималната плазмена концентрация след интрамускулно приложение се достига 20-60 мин след инжектирането. Концентрацията на морфин в цереброспиналната течност след интравенозно приложение е по-ниска в сравнение с плазмената.
Метаболизъм:
В черния дроб морфин се метаболизира до неактивния морфин-3-глюкуронид и до активния морфин-6-глюкуронид. Този метаболит има по-изразен ефект, отколкото самия морфин.
Екскреция:
Морфин се екскретира главно с урината (90%) и около 7-10% с жлъчката и фекалиите. През бъбреците се отделя основно под формата на метаболити и само в 2-12% в непроменен вид. Възможна е и ентерохепатална рециркулация. Времето на полуживот е от 1,5 до 2 часа, като може да бъде удължен до 4,5 часа.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Експериментални изследвания показват, че морфин индуцира хромозомно увреждане в соматични и герминативни клетки у животни. Не са провеждани продължителни изследвания по отношение на канцерогенния ефект на морфина. Има експериментални данни, които показват, че е възможно морфин да засили тум орния растеж. В изследвания при животни тоЙ показва наличие на тератогенен потенциал и провокира невроповеденческата недостатъчност в развиващия се организъм. Данните при хора не дават доказателства за провокиране появата на малформации и фетотоксични ефекти.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. Списък на помощните вещества
За 10 mg/ml - 1 ml: хлороводородна киселина 1 mmol/l, вода за инжекции.
За 20 mg/ml - 1 ml: натриев метабисулфит, едетова киселина, хлороводородна киселина 1 mmol/l, вода за инжекции.
6.2. Несъвместимости
Неприложимо.
6.3. Срок на годност
3 години.
6.4. Специални условия на съхранение
В оригиналната опаковка, на защитено от светлина място, при температура под 25°С.
Да не се замразява!
6.5. Данни за опаковката
Ампули от безцветно стъкло 1 ml. По 10 ампули в блистер от PVC фолио.
1 или 10 блистера в картонена кутия, заедно с листовка.
6.6. Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Неизползваният продукт или отпадъчните материали от него трябва да се изхвърлят в съответствие с местните изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
СОФАРМА АД
ул. Илиенско шосе 16, 1220 София, България
8. НОМЕР(А) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
20010308- 10 mg/ml
20010309- 20 mg/ml
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
.03.2001
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА:
октомври 2008 г.
