КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Lucetam 200 mg/ml - 5 ml sol. For inj./
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Lucetam 200 mg/ml - 5 ml solution for injection/infusion
Lucetam® 200 mg/ml - 15 ml solution for injection/infusion
Piracetam
Луцетам 200 mg/ml - 5 ml инжекционен/инфузионен разтвор
Луцетам 200 mg/ml - 15 ml инжекционен/инфузионен разтвор
Пирацетам
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Лекарствено вещество:
Всяка ампула от 5 lm съдържа 1 g Piracetam.
Всяка ампула от 15 lm съдържа 3 g Piracetam.
Помощни вещества:
За пълния списък на помощните вещества, вижте т. 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Lucetam 200 mg/ml - 5 ml sol. For inj./
Инжекционен/инфузионен разтвор
Описание: напълно прозрачна, безцветна или много бледо зелена течност без мирис, в безцветни ампули..
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Възрастни:
• Симптоматично лечение на психо-органичен синдром със следните прояви: нарушения на паметта, нарушение на внимението, липса на мотивация.
• Лечение на кортикален миоклонус, като монотерапия или в комбинация.
• Лечение на вертиго и свързаните с него нарушения на равновесието с изключение на замаяност от вазомоторен или психичен произход
Деца:
Подобряване на състоянието при деца с проблеми в заучаването дислексия в комбинация с подходящи други лечебни подходи (например говорна терапия).
4.2 Дозировка и начин на приложение
Прилагането на Луцетам инжекционен разтвор се препоръчва при остри състояния, а също и когато пероралното приемане е затруднено или невъзможно (затруднено преглъщане, несъзнателно състояние), под формата на бавна парентерална инфузия(виж т. 6.2). Инжекцията може да се направи интравенозно, без да е необходимо по-нататъшно разреждане, в продължение на няколко минути.
Луцетам таблетки се препоръчват при продължително лечение на хронични състояния.
Дозата се определя индивидуално в зависимост от тежестта на заболяването и от клиничния резултат.
Препоръчва се дневната доза да бъде разделена на 2 - 4 равни приема.
Продължителността на лечението се определя в зависимост от клиничната картина.
При хронични заболявания лечението обикновено продължава 6-12 седмици за да се получат оптимални терапевтични резултати. След 3-месечно лечение е необходимо лечението да се преразгледа и да се вземе решение дали то да продължи.
Ако се налага по-продължително лечение се препоръчва намаляване на дозата или пълно прекратяване на лечението, което се прави на 6-месечни интервали. В зависимост от етиологията на заболяването и ако се наблюдават добри клинични резултати, лечението може да продължи няколко месеца.
Препоръчвани дневни дози в зависимост от индикацията:
Симптоматично лечение на психо-органичен синдром: 2,4 - 4,8 g дневно, разделени на 2 - 3 приема.
Лечение на миоклонус от кортикален произход:
Препоръчваната начална доза е 7,2 g дневно, която може да бъде увеличена с 4,8 g дневно на 3-4 дневни интервали до максимум 24 g дневно. По-късно, в зависимост от клиничното подобрение, се препоръчва постепенно намаляване на дозата - на всеки 2 дни (или на 3-4 дни при синдрома на Lance-Adams) с по 1,2 g, за да се избегне влошаване или възобновяване на пристъпите.
Другите лекарства за лечение на кортикален миоклонус могат да се прилагат в обичайните им дозировки, като по-късно, в зависимост от клиничното подобрение техните дози могат също да бъдат намалени.
Лечение на вертиго:
2,4 - 4,8 g дневно, разделени на 2 - 3 приема.
Лечение на дислексия при деца:
Максималната препоръчваната дневна доза при деца на възраст 8-13 години е 3,2 g, разделена на 2 приема, в комбинация с говорна терапия
Дозировка при пациенти с бъбречна недостатъчност:
| Бъбречна функция/ недостатъчност | Креатининов клирънс (ml/min) | Доза и брой приеми |
| Нормална | >80 | Обичайната дневна доза, разделена на 2 до 4 приема |
| Лека | 50-79 | 2/3 от обичайната дневна доза, на 2 или 3 приема |
| Умерена | 30-49 | 1/3 от обичайната дневна доза, на 2 приема |
| Тежка | <30 | 1/6 от обичайната дневна доза, приета наведнъж |
| Пациенти с изцяло компрометирана бъбречна функция | -- | Противопоказно |
Дозировка при пациенти с увреждане на чернодробната функция:
Редуциране на дозата се налага само ако пациентите с чернодробно заболяване имат и съпровождащо бъбречно заболяване. В този случай се прилага намаление на дозата, както в Дозировка при пациенти с бъбречна недостатъчност.
4.3 Противопоказания/Lucetam 200 mg/ml - 5 ml sol. For inj./
Свръхчувствителност към Piracetam, към други пиролидонови деривати или към някое от помощните вещества.
Тежка бъбречна недостатъчност (краен стадий).
• Хеморагичен инсулт.
• Пациенти с хорея на Хънтингтън.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
• При пациенти с увредена бъбречна функция лекарственият продукт се прилага в намалена доза и се прави рутинно мониториране на бъбречната функция (виж т. 4.2). Преди започване на лечението с Ьисе1ат при пациенти в старческа възраст се препоръчва изследване на бъбречната функция.
• При пациенти с епилепсия и такива с други заболявания със склонност към конвулсии, ркасегат може още да намали прага на възникване на конвулсии. Препоръчва се преразглеждане на дозата на антиконвулсивната терапия от специалист за такива пациенти, независимо от наличието на добър терапевтичен ефект от приложението на Piracetam.
• Поради потискащия тромбоцитната агрегация ефект, специално внимание е необходимо при приложение на Piracetam при пациентите iс нарушения в кръвосъсирването, с тежки кръвоизливи или след голяма хирургична операция.
• При пациенти, лекувани по повод миоклонус с кортикален произход внезапното преустановяване на лечението може да доведе до внезапно влошаване или възстановяване на пристъпите.
• Препоръчва се внимателно следене на пациенти с хипертиреоидизиъм, поради риска от увеличени централни ефекти (тремор, безпокойство, нарушения в съня, обърканост).
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
• Едновременното приложение със стимуланти на ЦНС може да увеличи стимулиращият им ефект. • Едновременното приложение с невролептици може да доведе до усилване на дискинезията.
• Едновременнто приложение с щитовидни хормони (Тз и Т4) може да доведе до усилване на централните им ефекти, (тремор, безпокойство, нарушения в съня и обърканост).
• При пациенти с тежък рецидивиращ тромбоемболизъм дневна доза от 9,6 g piracetam няма ефект върху дозата на acenocumarin, необходима за постигане на INR стойност от 2,5-3,5, но причинява значително потискане на тромбоцитната агрегация, освобождаването на бета-тромбоглобулин, нивата на хемоглобина и фактора на von Willebrand и вискозитета на цялостната кръв и плазмата.
• При пациенти лекувани с антиепилептици (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натриев валпроат), 20 g дневна доза piracetam в продължение на 4 седмици не повлиява максимално-минималната плазмената концентрация на антиепилептиците.
• Едновременната употреба на piracetam (1,6 g) и алкохол не причинява промяна в плазмените нива нито на piracetam, нито на алкохола.
• При in vitro тестове, 142, 4,1422 μg/ml концентрации на piracetam не потискат най-важните човешки чернодробни цитохром Р-450 ензими (CYP 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4/5, 4А9/11). Следователно метаболитно взаимодействие на piracetam с другите лекарства е малко вероятно.
4.6 Бременност и кърмене
а) Предклинични данни: В токсикологични проучвания по отношение на репродуктивността е показано, че piracetam не уврежда плода.
б) Клинични данни: Няма данни от клинични проучвания при бременни. Лекарството преминава през плацентата и се екскретира с кърмата.
Обикновено piracetam не трябва да се прилага по време на бременност и кърмене, освен в изключителни случаи, на основание на внимателна преценка риск/полза.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Няма клинични данни, показващи вероятност piracetam да повлиява тезчи способности, но имайки предвид нежеланите реакции на piracetam тази възможност не може да се изключи. Затова ограниченията, които се налагат трябва да бъдат преценени от лекаря индивидуално.
4.8 Нежелани лекарствени реакции/Lucetam 200 mg/ml - 5 ml sol. For inj./
Клинични проучвания
Данните за безопасност са от двойно-слепи, плацебо-контролирани клинични или фармакоклинични проучвания, проведени с повече от 3000 пациента, лекувани с р1гасе1агп, независимо от индикациите, начина на дозиране, дневната доза или характеристиките на лекуваната популация.
Когато нежеланите лекарствени реакции се групират по системата на СЗО орган клас, следните нарушения се срещат със статистически значима по-висока честота при лечение с рггасе1ат:
• психични нарушения
• нарушения на централната и периферна нервна система
• нарушения на метаболизма и храненето
• общи нарушения
Следните нежелани лекарствени реакции са докладвани със статистически значима по-висока честота при лечение с Piracetam в сравнение с плацебо. Честотите са представени при пациенти, лекувани с Piracetam (n=3017), сравнени с плацебо групата (n=2850).
| Система на СЗО орган клас | Чести (>1%,<10%) | Редки (>0,1%,<1%) |
| Нарушения на центалната и периферна нервна система | Хиперкинезия (1,72%; 0,42%) | |
| Нарушения на метаболизма и храненето | Повишено тегло (1,29%; 0,39%) | |
| Психични нарушения | Нервност (1,13%; 0,25%) | Сомнолентност (0,96%; 0,25%) Депресия (0,83%; 0,21%) |
| Общи нарушения | Астения (0,23%; 0,00%) |
Пост-маркетингови наблюдения
Докладвани са следните нежелани лекарствени реакции, описани по МесПЯА системата орган клас. Данните не са достатъчни за преценка на честотата на проява на тези нежелани реакции при пациентите, които ще бъдат лекувани.
- Нарушения на ухото и лабиринта: вертиго.
- Стомашно-чревни нарушения: болки в корема, болки в горната част на корема, диария, гадене и повръщане.
- Нарушения на имунната система: анафилактоидна реакция, свръхчувсвителност.
- Нарушения на нервната система: атаксия, нарушения на равновесиео, влошаване на епилепсията, главоболие, безсъние, сънливост.
- Психични нарушения: възбуда, тревожност, обърканост, халюцинации.
- Нарушения на кожата и подкожната тъкан: ангионевротичен едем, дерматит, сърбеж, уртикария.
4.9 Предозиране
Лекарството не е токсично, дори и давано в много високи дози. В отделен случай е наблюдавана диария с хеморагии и абдоминална болка, най-вероятно причинени от високото съдържание на сорбит в таблетките, при пациент, приемал 75 mg piracetam дневно.
Piracetam няма специфичен антидот. Евентуалното му предозиране се лекува симптоматично.
Piracetam подлежи на диализа с ефективност на екстракцията 50-60 %.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: други психостимулатори и ноотропни лекарства.
АТС код: N06B ХОЗ
Механизъм на действие:
Piracetam, лекарственото вещество на Lucetam ампули е ноотропно лекарство със сложен механизъм на действие. Piracetam упражнява ефектите си чрез активиране на нуклеозидния метаболизъм на невроните, увеличава мозъчната утилизация на глюкоза и кислород и стимулира холинергичната и допаминергичната невротрансмисия. Piracetam показва дозо-зависимо свързване с фосфолипидния би-слой на клетъчната мембрана, възстановява структурния им интегритет, като се предполага че подобрява флуидитета и функцията на мембраните.
Piracetam упражнява благоприятен ефект върху мозъчната микроциркулация и мозъчния метаболизъм при пациенти с церебрална исхемия, чрез подобряване на регионалния кръвоток в исхемичните области без да увеличава перфузията на интактните области. Piracetam упражнява позитивни хемореологични ефекти; увеличава деформируемостта на еритроцитите, намалява тромбоцитната агрегация, а също и адхезията на еритроцитите към съдовата стена и спазъма на капилярите. Още piracetam има директен стимулиращ ефект върху простациклиновата синтеза в интактната съдова стена. Според находките при експерименти с животни, piracetam има протективен ефект върху ЦНС при хипоксия, церебрална травма, токсични ефекти и електроконвулсивно лечение, или намалява увреждащото действие на тези фактори.
На основата на резултатите от предклинични и клинични фармакологични проучвания, piracetam подобрява когнитивните функции (научаване, памет; внимание, съзнателно състояние) и при здрави и при пациенти с нарушение на тези функции. Наред с тези ефекти няма нито седативен, нито стимулиращ ефект. Piracetam протектира или възстановява когнитивнйте функции по време на или след различни церебрални увреждания (хипоксия, токсичност, електроконвулсивно лечение). Лекарството намалява ефектите/ на хипоксията върху церебралните функции и дейност.
5.2 Фармакокинетични свойства
В дозовия интервал 0,8-12 g piracetam показва линейна фармакокинетика. След перорално приложение той бързо се резорбира непроменен. Бионаличността му е почти 100 %. Пикови концентрации в плазмата се постигат 30-60 минути след приема, а такива в цереброспиналната течност -2-8 часа след приема.
Едновременното приемане на храна не повлиява степента на резорбция, обаче Cmax стойностите са намалени, a tmax - увеличени. Елиминационният полуживот на piracetam е 4-5 часа в плазмата и 6-8 часа в ЦСТ.
Свързването с плазмените протеини е 15 %.
Piracetam кумулира в церебралния кортекс, церебеларния кортекс, nucleus caudatus, hippocampus, corpus geniculatum laterale и plexus chorioideus. Лекарството се отделя непроменено с урината. След еднократна доза 90-100 % от дозата се екскретира за 24-30 часа.
Piracetam преминава кръвно-мозъчната бариера, през плацентата (феталната концентрация достига 70-90 % от майчината) и се намира в кърмата.
Piracetam подлежи на диализа (ефективността на екстракцията е 50-60 %).
5.3 Предклинични данни за безопасност
Предклиничните данни показват, че piracetam има нисък токсичен потенциал, hi vitro и in vivo проучвания не установяват генотоксичен или канцерогенен потенциал.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Натриев ацетат
Ледена оцетна киселина
Вода за инжекции
6.2 Несъвместимости
Piracetam инжекции са съвместими със следните разтвори:
Glucose 5 %, 10 %, 20 %
Fructose 5%, 10%, 20%
Lévulose5 %
Sodium chloride 0,9 %
Dextran 40...........10 % in 0,9 % NaCl solution
Dextran 100 ....6 % in 0,9 % NaCl solution
Ringer
Ringer lactate
Mannitol-Dextran
НАЕ S sterile solution 6%
Разтворът за инфузия с добавен piracetam е стабилен за поне 24 часа.
6.3 Срок на годност
2 години
6.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява под 25°С.
6.5 Данни за опаковката
Lucetam 200 mg/ml - 5 ml solution for injection/infusion: 10 x 5 ml в ампули, листовка/информация за потребителя в картонена опаковка.
Lucetam 200 mg/ml - 15 ml solution for injection/infusion: 4x15 ml, или 20 x 15 ml ампули, листовка/информация за потребителя в картонена опаковка.
6.6 Специални предпазни мерки при унищожаване и работа
Няма специални изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
EGIS Pharmaceuticals PLC Н-1106, Kereszturi ut 30-38. BUDAPEST, УНГАРИЯ
8. HOMEP(A) НА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА УПОТРЕБА
Lucetam 200 mg/ml - 5 ml solution for injection/infusion: 2004 0258
Lucetam 200 mg/ml - 15 ml solution for injection/infusion: 2004 0259
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Дата на първо разрешение за употреба: 28.05.2004 г.
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
Януари, 2010 г.
