КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Ketotifen Actavis syr. 0,2 mg/ml - 100 ml/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
KETOTIFEN ACTAVIS 0,2mg/ml syrup
КЕТОТИФЕН АКТАВИС 0,2mg/ml сироп
2. КОЛИЧЕСТВЕН И КАЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Лекарствено вещество в 1 ml сироп: Кетотифенов хидрогенфумарат /Ketotifen hydrogen mmarate/ 0.276 mg, екв. на 0.200 mg Кетотифен /ketotifen/.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Ketotifen Actavis syr. 0,2 mg/ml - 100 ml/
Сироп
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Показания
• Продължителна профилактика на алергична или смесена форма на бронхиална астма;
• Алергичен ринит;
• Алергични дерматози.
4.2. Дозировка и начин на употреба
По лекарско предписание! Приема се перорално, по време на хранене.
Възрастни:
Два пъти дневно по 5 ml (1 mg) сироп. При недостатъчен терапевтичен ефект след 4 седмичен курс на лечение дозата може да бъде увеличена на два пъти дневно по 10 ml (2 mg).
Деца (над 3 годишна възраст):
Прилага се по 0.025 mg/kg телесно тегло. В зависимост от теглото се назначават 2 пъти дневно следните дози в ml:
| Телесна маса в kg | Количество сироп в ml |
| 12-18 | 2 |
| 19-25 | 3 |
| 26 -35 | 4 |
| >35 5 | 5 |
Може да са необходими няколко седмици лечение за клинична изява на терапевтичния ефект. Максимален ефект обикновено се постига след около 10 седмично лечение. Терапевтичният курс продължава средно 2-3, месеца, като прекратяване на лечението с кетотифен трябва да става постепенно, за 2 до 4 седмици, за да не се получи рецидивиране на алергичните симптоми.
4.3. Противопоказания/Ketotifen Actavis syr. 0,2 mg/ml - 100 ml/
• Свръхчувствителност към кетотифен или към някое от помощните вещества на продукта.
• Бременност и кърмене.
4.4. Специални противопоказания и специални предупреждения при употреба
Кетотифен не купира пристъпите на бронхиална астма и не следва да се прилага в тези случаи.
При започване на продължително лечение с кетотифен, не трябва да се спира внезапно терапията с други симптоматични и профилактични анти-астматични средства. Това се отнася особено за системните кортикостероиди, поради възможна адренокортикална недостатъчност при пациентите, развили стероидна зависимост.
В много редки случаи по време на лечението с кетотифен има съобщения за поява на гърчове. Тъй като кетотифен може да понижи епилептогенния праг, той трябва да се използва внимателно при пациенти с анамнеза за епилепсия. Този продукт съдържа 2.5 об. % етанол. Единична доза (5 ml) сироп съдържа 0.1 g етанол. Може да представлява опасност за страдащи от чернодробни заболявания, алкохолизъм, епилепсия, мозъчни увреждания или заболявания, както и за бременни и деца. Може да промени или засили действието на други лекарствени продукти.
Кетотифен сироп съдържа 35 g сорбитол в 100 ml. Когато се приема съгласно препоръките за дозиране, всяка доза (5 ml) съдържа 1.75 g сорбитол. Неподходящ е при вродена непоносимост към фруктоза. Може да причини стомашно дразнене и диария.
Този лекарствен продукт съдържа метил парахидроксибензоат и пропил парахидроксибензоат. Те могат да предизвикат развитие на реакции на свръхчувствителност от забавен тип и в по-редки случаи такива от бърз тип, като уртикария и бронхоспазъм.
4.5. Лекарствени и други взаимодействия
Едновременното приложение с орални антидиабетични продукти е нежелателно поради опасност от развитие на тромбоцитопения, която обикновено е обратима.
Възможно е потенциране на ефектите на седативните и сънотворни лекарствени продукти, хипнотиците, антихистаминовите продукти и алкохола, поради което подобни комбинации трябва да се избягват.
4.6. Бременност и кърмене
Бременност:
Няма данни от адекватни проучвания за влиянието на кетотифен върху плода при бременни жени. Поради това този продукт не се прилага По време на бременност.
Кърмене;
Кетотифен се излъчва в кърмата, поради което кърменето е противопоказано при майки, провеждащи лечение с него.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
В началото на лечението с кетотифен може да бъде отслабено активното внимание и да се забавят рефлексите, което може да наруши способността за шофиране и работа с машини.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Ketotifen Actavis syr. 0,2 mg/ml - 100 ml/
Нежеланите реакции са подредени по органи и системи и според честотата на тяхната поява: много чести (>1/10), чести (>1/100, <1/10), нечести (>1/1 000, <1/100), редки (>1/10 000, <1/1 000), много редки <1/10 000), включително изолирани съобщения.
Инфекции и инфестации:
Нечести - цистит.
Нарушения на имунната система:
Много редки - еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, тежки кожни реакции.
Нарушения на метаболизма и храненето:
Редки - Повишаване на телесното тегло.
Психични нарушения:
Чести - възбуда, раздразнителност, безсъние, безпокойство.
Нарушения на нервната система:
Нечести - замаяност.
Редки - седация.
Гастроинтестинални нарушения:
Нечести - сухота в устата.
Хепато-билиарни нарушения:
Много редки - хепатит, повишаване на чернодробните ензими.
В началото на лечението могат да се появят сухота в устата и замайване, които обикновено отзвучават спонтанно в хода на лечението. В редки случаи са наблюдавани симптоми на стимулация на ЦНС, като възбуда, раздразнителност, безсъние и безпокойство, особено при деца.
4.9. Предозиране
Симптомите на предозиране включват обърканост, сънливост, дезориентация, нистагъм, главоболие, тахикардия, артериална хипотония, обратима кома. По-често при деца могат да се наблюдават хипервъзбудимост и конвулсии. Възможно е развитие на брадикардия и потискане на дишането. Лечението е симптоматично. Ако лекарственият продукт е приет в рамките на един час се прилагат мерки за отстраняване на стомашното съдържимо и промивка с активен въглен. Необходимо е мониториране на респираторната и сърдечно-съдовата функция и при нужда прилагане на симптоматични средства. При изразена възбудимост и конвулсии могат да се приложат краткодействащи барбитурати или бензодиазепини.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1. Фармакодинамични свойства
АТС Код-R06А Х17
Кетотифен е ефективен антиалергичен лекарствен продукт, притежаващ изразена антихистаминова активност. Механизмът на действие е свързан с потискане отделянето на хистамин и други медиатори от мастоцитите, с блокиране на хистаминовите H1-рецептори и с инхибиране на ензима циклична фосфодиестераза. В резултат на това се повишава нивото на цАМФ в мастоцитите.
Причинява частична деблокада на бета-адренорецепторите в бронхите. Опитно е доказано, че отслабва или възпрепятства предизвикваните от антигени реакции на кожата и бронхите, което обуславя приложението му с профилактична цел. Намалява честотата, интензивността и продължителността на астматичните пристъпи без да ги купира.
5.2. Фармакокинетични свойства
Кетотифен се характеризира с бърза и пълна резорбция. Системната бионаличност е около 50%, което е резултат на ефекта на „първо преминаване през черния дроб". Времето за достигане на максимални плазмени концентрации е 2-4 ч. Свързва се с плазмените протеини в приблизително 75%. Основният му метаболит е ketotifen-N-glucuronide. Елиминирането от организма има бифазен характер - първа фаза с t1/2 - 3-5 ч. и втора фаза с t1/2 -21 ч. В течение на 48 часа с урината се елиминира основната част от приетата доза - 1 % в непроменен вид и 60-70% под формата на метаболити. Не кумулира в организма.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Токсичност
Остра и подостра токсичност
LD50 - мишки, перорално - 393 (344÷488) mg/kg т.м.
LD5o - плъхове, перорално - 147 (122÷178) mg/kg т.м.
LD50 - мишки, интраперитонеално - 140 mg/kg т.м.
LD50 - плъхове, интраперитонеално - 47 (39÷57) mg/kg т.м.
Кетотифен не показва токсични ефекти след едномесечно третиране на плъхове с дози 0.3 и 0.6 mg/kg т.м., както и след 90-дневно третиране с дози 0.15 и 0.3 mg/kg т.м.
Хронична токсичност
При изследване на хронична (180 дневна) токсичност на кетотифен, при приложение върху 3 групи плъхове Wistar в дози 0.15 и 0.3 mg/kg и 2 групи кучета порода Beagle в доза 0.3 mg/kg, не са регистрирани наличието на токсични ефекти по всички изследвани показатели. Патоморфологичните и хистохимични изследвания не са показали патологични изменения във вътрешните органи на експерименталните животни.
Карциногенност, Мутагенност, Засягане на фертилитета
Кетотифен не е показал мутагенна активност при изследвания in vitro и in vivo за определяне на мутагенността, като Ames test, in vitro тест за хромозомни аберации с клетки от V79 китайски хамстери, in vivo микронуклеус анализ при мишки и доминантен летален тест при мишки.
Кетотифен не притежава и ембриотоксична и тератогенна активност при приложение върху плъхове.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. Списък на помощните вещества
Сорбитол, метил парахидроксибензоат /Е 218/, пропил парахидроксибензоат /Е 216/, лимонена киселина монохидрат , динатриев фосфат додекахидрат, етанол, захарин натрий, аромат на ягода, пречистена вода.
6.2. Физико-химични несъвместимости
Не са известни.
6.3. Срок на годност
3 (три) години от датата на производство.
30 (тридесет) дни след първо отваряне на опаковката.
6.4. Специални условия на съхранение
При температура под 25°С.
Да се съхранява на място, недостъпно за деца!
6.5. Данни за опаковката
Сироп, 100 ml в тъмни стъклени бутилки.
6.6. Препоръки при употреба
Да не се използва след изтичане срока на годност, указан на опаковката.
7. ИМЕ И АДРЕС НА ПРИТЕЖАТЕЛЯ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
" Актавис" ЕАД ,
ул. "Атанас Дуков" № 29 ■> 1407 София, България
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР В РЕГИСТЪРА ПО ЧЛ. 28 OТ ЗЛАХМ
Per. № 20010885/29.08.2001 г.
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ ЗА УПОТРЕБА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Протокол на КЛС №: 473/27.05.1986 г.
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗАЦИЯ НА ТЕКСТА
Ноември 2008 г
