Листовки на лекарства Листовките направени достъпни за вас

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
HISMANAL™
Хисманал
Описание
Хисманал е хистамин H1-антагонист за орално приложение.
Хисманал се произвежда под формата на бели таблетки с разделителна черта и под формата на бяла суспензия.
Всяка таблетка съдържа 10 mg astemizole.
Неактивните съставки на таблетката са: lactose 58.34 mg, maize starch 27.50 mg, microcrystalline cellulose 18 mg, pregelatinized potato starch 3.60 mg, polyvidone 1.20 mg, magnesium stearate 600 μg, colloidal anhydrous silica 400 μg  and sodium lauril sulphate 360 μg (formulation F8). Суспензията съдържа 1 mg astemizole ml.

Неактивните съставки на суспензията 1 mg/ml са: alcochol 50 mg, propylene glycol 50 mg, microcristalline cellulose and sodium carmellose 12 mg, disodium hydrogen phosphate anhydrous 4.75 mg, polysorbate 20,2mg, raspberry flavour 723.80 μg, sodium saccharin 500 μg, sodium dihydrogen phosphate monohydrate 115 μg, sodium hydroxide 80 μg, red currant flavour 73.36 μg, purified water q. s. ad 1 ml.

Свойства

Фармакодинамика
Хисманал е мощен хистамин H1 -антагонист с продължителен ефект, лишен от централно, седативно и антихолинергично действие. Поради удълженото му действие еднократен дневен прием е достатъчен за потискане на симптомите на алергични реакции в продължение на 24 часа.

Фармакокинетика
Фармакокинетичните изследвания при хора показват, че астемизол се резорбира бързо, пикови плазмени концентрации се достигат в рамките на 1-2 часа. Медикаментът се метаболизира почти напълно при първия пасаж през черния дроб и претърпява значително разпределение в тъканите. При равновесно ■ ("стеди-стейт") състояние средната пикова плазмена концентрация на астемизол плюс метаболита му дезметиластемизол (счита се, че заедно представляват фармакологично активната фракция в плазмата) е 3-5 нг/мл. Периодът на полуелиминиране е 1-2 дни за астемизол и 9-13 дни за дезметиластемизол. Астемизол се екскретира във вид на метаболити главно чрез жлъчния сок.
Изследванията върху свързването с рецепторите сочат, че астемизол, при фармакологични дози, осигурява пълно насищане на периферните Н1-рецептори, но не достига H1-рецепторите в мозъка, тъй като лекарството не преминава кръвно-мозъчната бариера.
Хисманал се предписва за лечение на постоянни и сезонни алергични ринити, алергични конюнктивити, хронични уртикарии и други алергични състояния.
Противопоказания
Изявена свръхчувствителност към астемизол или някоя от неактивните съставки.
Тъй като Хисманал се метаболизира почти напълно в черния дроб, употребата му от пациенти със сериозно увредена чернодробна функция е противопоказана.
Едновременен прием с някое от следните средства:
- орална или парентерална форма на азолови противогъбични средства;
- макролидни антибиотици освен азитромицин;
- селективни серотонинови инхибитори на обратния захват (SSRIs);
- HIV-протеазни инхибитори;
- мибефрадил;
- хинин в терапевтични дози. (виж "Взаимодействия")
Предупреждения и предпазни мерки
Препоръчаната дневна доза (една таблетка или препоръчаната доза за деца) не трябва да се превишава.
При пациенти със състояния, водещи до удължен QT- сегмент, е възможно удължаването на QT- сегмента и/или появата на вентрикулна аритмия при употреба на астемизол. Поради това е препоръчително да се избягва употребата му от пациенти с вроден QТ- синдром, пациенти приемащи медикаменти, за които се съобщава, че удължават QT- интервала (включително антиаритмични средства, терфенадин и еритромицин) и пациенти с некоригирана хипокалемия.

Взаимодействия
Хисманал не потенцира действието на алкохола или други ЦНС депресанти. Главният метаболитен път на астемизол е чрез CYP3A4. Едновременната употреба на лекарства, които значително инхибират тези ензими, може да доведе до повишени плазмени концентрации на астемизол, което би могло да повиши риска от удължаване на QT-сегмента. Поради това употребата на такива препарати е противопоказана. Включват се следните примери:
- орална или парентерална форма на азолови противогъбични средства;
- макролидни антибиотици освен азитромицин, който при in vivo изследване е показал незначително влияние върху бионаличността на астемизол;
- серотонинови инхибитори на обратния захват, като нефазодон;
- HIV-протеазни инхибитори, като ритонавир и индинавир
- in vitro изследвания показват, че саквинавир е само слаб инхибитор;
- мибефрадил;
Установено е също така взаимодействие с хинин в терапевтични дози.

Употреба по време на бременност и през периода на лактация
Астемизол не влияе на фертилитета и не е тератогенен при животните. При много високи дози (40 мг/кг) се наблюдава ембриотоксичност при плъхове, но не при зайци. В обширно изследване при хора, Хисманал не е показал увеличаване на феталните аномалии. Все пак Хисманал следва да се използва при бременни жени само, когато очакваните предимства оправдават възможния риск за плода.
При кърмещи кучета астемизол и неговите метаболити се екскретират в майчиното мляко. Концентрациите в млякото са много ниски. Ако е необходима употребата на Хисманал по време на кърмене, трябва да се преценят ползите срещу потенциалния риск.
Действие върху шофьорските способности и работата с машини
В препоръчаните дози Хисманал не оказва влияние върху дейностите,
изискващи умствена будност.
Дозировка и приложение Възрастни и деца над 12 години:
1 таблетка веднъж дневно;

деца от 6 до 12 години:
5 мг веднъж дневно, т.е. 1 /2 таблетка или 5 мл суспензия 1 мг/мл;

деца под 6 години:
2 мг на 10 кг/ден.
Препоръчаната дневна доза (една таблетка или препоръчаната доза за деца) не трябва да се превишава.
Хисманал таблетки не са подходящи за деца под 6-годишна възраст.
Хисманал е лишен от нежелани седативни и антихолинергични ефекти. Възможно е да настъпи увеличаване на теглото при продължително лечение. Редки спонтанни съобщения, събрани в пост-маркетингови изследвания, обхващат реакции на свръхчувствителност, като ангиоедема, бронхоспазъм, фотофобия, сърбеж, обрив, анафилактични реакции. Наблюдавани са единични случаи с конвулсии, доброкачествени парестезии, миалгия/артралгия , едема, . емоционални смущения, безсъние, кошмари, увеличаване на трансаминазите и хепатит.  В повечето случаи, причинната връзка с употребата на Хисманал е неизяснена.

Предозиране
Симптоми
Въпреки че са описани случаи на предозиране без тежки последици, при пациенти, превишаващи препоръчаните дози астемизол, са наблюдавани редки случаи на сериозни нежелани сърдечносъдови явления с опасност за живота, включващи удължаване на QT- сегмента, torsades de pointes (рядък вид аритмия) и други вентрикулни аритмии. Независимо от това, че повечето подобни явления са възникнали след значително предозиране с астемизол, съществуват съобщения за много редки случаи на torsades de pointes (аритмии) при дози от 20-30 мг дневно (дву- или трикратно превишаване на препоръчаната дневна доза).
В някои случаи тежките аритмии са били предшествани от или свързани с един или повече синкопни пристъпи. Поради това при появата на синкоп у пациенти, приемащи астемизол, следва лечението да бъде незабавно прекратено и да бъдат извършени съответните клинични изследвания, включително електрокардиография.

Лечение
Следва да бъдат предприети поддържащи мерки, включващи промивка на стомаха и предизвикване на повръщане, последвани от прилагане на активен въглен. При такива пациенти електрокардиографските показатели трябва внимателно да се следят. Ако QT- сегментът е удължен, мониторирането следва да продължи до нормализирането му. Може да се наложи прилагането на подходящо антиаритмично лечение, но трябва да се избягва лечение с антиаритмични средства, за които се знае, че удължават QT- сегмента. Изследванията при пациенти с бъбречна недостатъчност показват, че хемодиализата не повишава клирънса на лекарството.
Лекарствени форми и опаковки
Хисманал таблетки 10 мг се предлагат в опаковки по 10, и 30 таблетки
Хисманал суспензия 1 мг/мл се предлага във флакони от 100 мл с пипета от 5 мл, градуирана на кг телесно тегло.
Съхранение
При температура от 15 до 30°С.
Да се държи на недостъпно за деца място.
Срок на годност
5 години
Наименование и адрес на производителя
Janssen Pharmaceutica NV Turnhoutseweg 30 B-2340 Beerse, Belgium
Дата, на която листовката е редактирана за последен път
18-и ноември 1997 г.