КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Glucosi Infundibile sol. inf. 10% - 500 ml x 1; x 20/
1. Име на лекарственото средство
GLUCOSI INFUNDIBILE 10% /
Глюкози инфундибиле 10%/
2. Количествен и качествен състав
В 1000 ml разтвор се съдържат :
Активно вещество:
Glucose anhydrous 100 g
Помощни вещества:
Chloric acid 0,1 mol/l
water for injection to 1.000 ml
3. Лекарствена форма/Glucosi Infundibile sol. inf. 10% - 500 ml x 1; x 20/
йнфузионен разтвор
4. Клинични данни
4.1. Показания
йзотонична дехидратация
Хипертонична дехидратация
Парентерално хранене
Хипогликемия
Разредител за съвместими лекарствени продукти, електролити и субстанции
4.2. Дозировка и начин на приложение
Дозировката зависи от възрастта, телесната маса, клиничния статус , както и от степента на хидратация, електролитното и алкално-киселинното равновесие.
Възрастни : До 2000 ml/дневно, максимална скорост на инфузия 60 капки/min = 4 ml/min = 250 ml/h.
Установената скорост на инфузия, която не води до глюкозурия е 0.5 g/kg/h. Максималната дневна доза е 6.9 g/kg/ дневно.
Начин на приложение : провежда се интравенозна инфузия само в болнична обстановка. 10 % разтвор се инжектира през голямата брахиална вена, мястото на инфузия трябва да се променя през деня.
4.3. Противопоказания/Glucosi Infundibile sol. inf. 10% - 500 ml x 1; x 20/
■ Хипергликемия
■ Хиперхидратация
■ Хипотонична дехидратация
■ Глюкозните разтвори не трябва да се използват за разреждане на кръв, тъй като предизвикват аглутинация на еритроцитите и хемолиза - поради това те не трябва да се прилагат с помощта на същата инфузионна система, използвана за кръвопреливане
■ Ацидоза
■ Повишен серумен осмоларитет
■ Хипокалиемия
■ Захарен диабет
■ Анурия
■ Чернодробна кома
■ Едновременно прилагане на глюкокортикоиди и АКТХ.
4.4. Лекарствени взаимодействия и други форми на взаимодействия
Глюкозните разтвори са несъвместими със следните продукти и/или вещества: кръв, фибриноген, цианкобаламин, варфарин-Na, канамицин сулфат, новобиоцин Na, еритромицин глуцептат, суксаметониум, NaHC03, диазепам, цефалотин и др. Ампицилин и амоксицилин са стабилни в глюкозни разтвори за кратко време; инфузията трябва да се извърши за 30 min.
4.5. Специални предупреждения и специални предпазни мерки при употреба
• Диабетици : под стриктен контрол / непрекъснато проследяване стойностите на кръвната захар /
• Непоносимост към въглехидрати
• Интравенозното приложение на глюкоза може да предизвика хипокалиемия, хипофосфоремия и хипомагнезиемия, както и хиперхидратация, периферни отоци и белодробен оток.
• Бързата интравенозна инфузия на хипертонични 10 % глюкозни разтвори може да предизвика хипергликемия, особено при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност и непоносимост към въглехидрати : съществува опасност от развитие на хиперосмоларен синдром с прояви на от страна на ЦНС и загуба на съзнание.
• След преустановяване на апликацията може да се развие вторична хипергликемия с глюкозурия
Предупреждения
• Новородени деца
При определени показания може да се прилагат глюкозни разтвори. Интравенозното прилагане на глюкозни разтвори при бременни жени може да предизвика ацидоза, хиперинсулинемия с риск от "rebound" хипогликемия при новороденото. Публикувани са данни, според които интравенозното приложение на глюкоза с оптимална скорост 20-25 g/h може да бъде от полза за хидратиране на майката, както и да послужи като база за разреждане на окситоцин без наличие на висок риск за плода. От друга страна, ако майката страда от диабет на новородените трябва много внимателно да се прилагат глюкозни разтвори, но те са неприложими при новородени с хипогликемия.
• Деца
Може да се прилагат глюкозни разтвори, когато са показани.
• В напреднала възраст
Може да се ггрилагат глюкозни разтвори при необходимост.
• Бъбречна недостатъчност
При бъбречна недостатъчност се наблюдава резистентност към инсулин и непоносимост към глюкоза.
Все пак глюкозата, прилагана в азот-съхраняващи дози, понижава образуването на урея и забавя отделянето и в кръвта.
• Чернодробна недостатъчност
Глюкозните разтвори се привагат при чернодробна кома в доза около 100g/24h за овладяване на хипогликемия. Предозирането на глюкозата повишава хиперинсулинемията при чернодробна кома с всичките нейни последствия.
4.6. Бременност и кърмене
Съществуват различни становища относно безопасносното приложение на глюкозни разтвори при бременни за третиране на дехидратация или като разредител на други лекарствени продукти. В същото време според други проучвания може да се прилагат глюкозни разтвори при оптимална скорост на интравенозна инфузия 20-25 g/h за хидратиране на майката, както и като вехикулум за окситоцин без голям риск за фетуса. Според други публикации препоръчваната скорост на инфузия трябва да бъде 5-10 g/h при цезарево сечение и израждане. На бременни жени се прилага глюкозен разтвор само при строги индикации: преценява се съотношението риск/полза.
Майките, на които се прилага инфузия с глюкоза не трябва да кърмят.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Няма данни
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Glucosi Infundibile sol. inf. 10% - 500 ml x 1; x 20/
• Поради ниското рН интравенозната инфузия може да прездизвика тромбофлебит.
• Ако разтворът е контаминиран или не се прилага правилно, може да се развие висока температура, инфектиране на мястото на инфузия, тромбофлебит или флебит, както и екстравазация на инфузията.
• Ако нежеланите реакции се проявят по време на инфузията, тя трябва да се преустанови, да се проведат съответни изследвания при пациента и да се
предприемат адекватни мерки ; останалата част от инфузионният разтвор трябва да се съхрани за бъдещи необходимите изследвания.
• При бърза интравенозна инфузия на хипертоничен 10 % глюкозен разтвор може да се появи болка в мястото на инфузия или, в редки случаи, венозно възпаление.
Предупреждения
• Глюкозният толеранс при хора е 0.8 g/kg ; при бъбречна недостатъчност може да бъде понижен.
• При висока скорост на инфузия или метаболитен дисбаланс може да се развият хипергликемия и глюкозурия, които ако не са диагностицирани и излекувани, могат да предизвикат дехидратация , хиперосмоларна кома и смърт ; в такъв случай скоростта на инфузия се намалява и се прилага инсулин.
4.9. Предозиране
Остро предозиране
Острото предозиране не е възможно при правилно приложение на инфузионния разтвор.
Симптомите зависят от обема и концентрацията на приложения разтвор.
• Хипергликемия
Третира се с инсулин : може да се развие вторична хипогликемия.
• Хиперволемия
• Хиперхидратация/5%/
Тези две нежелани реакции се овладяват чрез форсирана диуреза след прилагане на подходящи диуретици /напр. фуроземид /
• Глюкозурия
• Хиперосмоларитет
• Дехидратация /20-40 %/
Последните две реакции се лекуват чрез адекватни мероприятия (напр. вода, електролити , гликемия, pH).
5. Фармакологични свойства
5.1. Фармакодинамични свойства
Водната част на глюкозния разтвор, след метаболизирането му в организма, остава без осмотичната компонента, така, че крайният резултат е същият, както ако е била прилагана само вода, но е избегната хемодилуцията, която съпровожда венозното инжектиране на вода.
С други думи глюкозните разтвори увеличават плазмения обем , а при някои пациенти може да се усили и диурезата.
5 % глюкозен разтвор е изотоничен, с около 170 kcal/l. Той се използва главно за компенсация на изгубени течности и на второ място като източник на енергия. В противовес на това, хипертоничните глюкозни разтвори снабдяват организма с повече калории , но с по-малко течности и затова се използват главно като хранителни разтвори.
Според други автори 5 % глюкоза с или без електролити се прилага в количество малко повече от 1 литър (предоставя около 200 kcal /837.36 kJ ) с цел превенция на кетозата при гладуване и понижаване на загубата на протеини. Според тях дневно може да се прилагат 100 g глюкоза. Апликацията на хипертоничен разтвор на глюкоза може да се прилага по-рядко за тази цел, защото има опасност от локално увреждане на вените и тромбофлебит.
Според Kazic /1999/ 5 и 10 % разтвори на глюкоза се използват за компенсация на кръвния обем при кръвозагуба, в случаите, когато не се препоръчват електролити, а също така и при парентерално хранене /10 % разтвор/.
5.2. Фармакокинетични свойства
Обикновено глюкозата се определя количествено чрез оксидаза; чувствителността на метода е 0.2 mmol, а специфичността - 100 %.
След перорално приложение глюкозата се резорбира напълно в червата чрез процес на насищане, зависим от натрий. При пациенти с хипогликемия след 10-20 минути се наблюдава увеличение на плазмените концентрации на глюкозата и максимална плазмена концентрация се достига около 40 минути след пероралния прием.
Нивото спада до обичайните стойности след 2 часа. Перорална абсорбция - 100 % (таблица 2). Време на полуелиминиране от плазмата - 43 минути
Таблица 2. Фармакокинетика на глюкозата
перорална абсорбция 100 %
пресистемен метабилзъм
Плазмен полуживот
средно 43 мин.
Разпределителен обем 11.4-24.5 L
свързване с плазмените протеини незначително
След i.v. приложение глюкозата преминава бърза фаза /около 20 минути / и бавна фаза на равновесие ; тя бързо преминава от кръвта в тъканите, по-специално в чернодробните и мускулни клетки, където се полимеризира до глюкоген под действието на инсулин. По-голямата част се метаболизира в периферията, най-вече мускулите и в по-малка степен /15%/ в черния дроб. За по-добро усвояване на аплицираната глюкоза понякога се прибавя малко количество кристален инсулин към инфузионните разтвори.
Бил е установен Vd 11.4-24.5 l (18.4 ±3.39) при 85 възрастни здрави доброволци и 9.4-26.61 (18.0 ± 3.36) при пациента с диабет. Разпределя се чрез извънклетъчната течност и вътреклетъчната течност в черния дроб. Депото на глюкоза е 10-20 g.
След резорбцията, ендогенната продукция на глюкоза е еднаква с приетата и метаболизирана глюкоза във всички тъкани : 2.3±0.1 mg. kg-1.min-1(13 ±0.6 (μmol.kg-1.mm-1). С увеличеното отделяне на инсулин, метаболизмът на глюкозата се повишава до около 5 mg.kg-1.mm-1 ( концентрация на инсулин в плазмата =100 mg -1) или 12 mg.kg-1 min-1 /нефизиологична плазмена концентрация на инсулин = 1000 mg-1).
Глюкозурия се получава когато се надвиши бъбречния праг на резорбция на глюкозата: 9,5-10,0 mmol. -1. Глюкозата се появява в урината, когато скоростта на инфузията е по-голяма от 0,8-0,9 g/kg/h или 0.5-0.8 g/kg/h. Затова инфузията с глюкоза трябва да се провежда за период от 24 часа. При пациент с тегло 70 kg индивидуалната доза е 1 литър глюкоза за 1.5 часа.
Глюкозата се метаболизира до въглероден двуокис и вода, като се освобождава енергия 1g = 3.81 kcal = 16 kJ. Във всички телесни клетки може да се извършва глюкозна оксидация.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Няма данни за проведени токсикологични изследвания с експериментални животни.Острата токсичност на люкозата е ниска : LD50 i.v. = 35 g/kg /зайци /последствията са по отношение на осмотичния ефект в кръвта и урината.
Продължителната хипергликемия /напр. диабетици / предизвиква увреждане на кръвоносните съдове и нервите.
6. Фармацевтични данни
6.1. Помощни вещества и техните количества
Chloricacid 0.1 mol/l
Вода за инжекции до 1000 ml
6.2. Физико-химични несъвместимости
Виж. 4.4.
6.3. Срок на годност
3 години
6.4. Специални условия за съхранение
При температура до 25 ° С, на тъмно място. Да се съхранява на недостъпно за деца място.
6.5. Данни за опаковката
Първична опаковка : пластмасови банки с вместимост 500 ml Флаконите са по 1 и по 20 в опаковка.
7. Притежател на разрешението за употреба
"Zdravlje Pharniaceutical and Chemical Works", 199 Vlajkova Street, 16000 Leskovac , Serbia and Montenegro
8. Дата на първа регистрация
№11-799/2.10.1997
9. Дата на частична редакция на текста
22.05. 2000
