КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Fluperin tabl. coat. 5 mg x 50/
1. ТЪРГОВСКО ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
FLUPERIN
2. КОЛИЧЕСТВЕН И КАЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Активно вещество в 1 таблетка: Trifluoperazine hydrochloride 5 mg
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Fluperin tabl. coat. 5 mg x 50/
Обвити таблетки
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. ПОКАЗАНИЯ
Fluperin се прилага за лечение на шизофрения и психотични разстройства при мозъчни увреди.
4.2. ДОЗИРОВКА И НАЧИН НА УПОТРЕБА
Продуктът се дозира според индивидуалните особености на пациента. При всички случаи трябва да се цели достигането на минималната ефективна доза.
Възрастни:
обикновено се започва с 2,5 mg до 5 mg (1/2 до 1 таблетка). При повечето пациенти лечебен ефект се наблюдава при дози бт 15-20 mg (3-4 таблетки) дневно, рядко - при 40 mg (8 таблетки). Оптимален терапевтичен ефект трябва да се достигне за 2-3 седмици.
Деца над 12 години под лекарско наблюдение:
Началната доза е 2,5 mg един път дневно. Тя може да се повишава постепенно докато състоянието на пациента се контролира.
Максималната дневна доза при възрастни е 60 mg. При деца дневната доза не трябва да превишава 5 mg.
4.3. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ/Fluperin tabl. coat. 5 mg x 50/
Fluperin не се прилага при:
• свръхчувствителност към фенотиазини или към някое от помощните вещества, включени в състава на продукта;
тежки депресии, причинени от лекарства, потискащи ЦНС;-
• наличие на кръвна дискразия и потисната кръвотворна функция;
• предшестващо чернодробно увреждане,
4.4. СПЕЦИАЛНИ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ЗА УПОТРЕБА
При пациенти с ниско телесно тегло или кахексия, както и при такива в напреднала възраст, предвид по-голямата им чувствителност и опасност от проява на екстрапирамидни и други нежелани реакции, лечението с Fluperin следва да започне с по-ниски дози, които внимателно се повишават до достигане на оптималните дозировки.
Продуктът се прилага с повишено внимание при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност, тромбофлебит, напреднала атеросклероза, паркинсонизъм, миастения, епилепсия и глаукома. При пациенти със стенокардия може да настъпи влошаване на симптомите, което налага преустановяване на лечението.
При лечение с Fluperin може да се развие тардивна дискинезия - бавни, ритмични, автоматизирани стереотипни движения, генерализирани или обхващащи единични мускулни групи. Липсва специфично лечение, въпреки че част от симптомите могат да отзвучат след спиране на продукта. Рискът от развитие на този синдром е по-висок при големи дози, продължително лечение, възрастни пациенти (особено жени).
Терапията с Fluperin може да доведе до развитие на злокачествен невролептичен синдром (ЗНС) - хиперпирексия, мускулна ригидност, ментални нарушения, нерегулярен пулс или кръвно налягане, тахикардия, изпотяване и сърдечна аритмия. В тези случаи лечението с продукта се прекратява незабавно и се провежда интензивно симптоматично лечение и клинично наблюдение.
При пациенти, проявили в миналото свръхчувствителност към фенотиазинови продукти (кръвна дискразия, жълтеница) не трябва да се прилагат повторно фенотиазини, вкл. Fluperin.
В хода на лечението могат да се появят тромбоцитопения, анемия,
агранулоцитоза. При данни за костно-мозъчно потискане Fluperin трябва да се спре незабавно и да се приложи адекватна терапия.
Появата на паркинсоноподобни явления или хиперкинетично-дистонични реакции налага провеждане на съответно лечение и евентуално спиране на продукта.
Функциите на черния дроб и бъбреците, кръвната картина, зрението и очното налягане трябва периодично да се контролират и при настъпили сериозни смущения лечението трябва да се преустанови.
При продължително лечение с цел намаляване на нежеланите лекарствени реакции, дължащи се на кумулативния лекарствен ефект пациентите трябва да бъдат подложени на системно наблюдение с оглед прецизиране на дозата.
4.4. ЛЕКАРСТВЕНИ И ДРУГИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Фенотиазините могат да намалят ефекта на оралните антикоагуланти. фенотиазините могат да предизвикат апфа-адренергична блокада. Съвместното приложение с пропранолол повишава плаземните нива на двата продукта.
Съвместно с тиазидни диуретици Fluperin може да предизвика ортостатична хипотония.
фенотиазините намаляват гърчовия праг, поради което дозата на прилагани антиконвулсанти трябва да бъде съобразена.
Съвместно с фенитоин фенотиазините могат да повишат неговата токсичност. Fluperin усилва централно-депресивните ефекти на общите анестетици, седативните и сънотворни продукти, транквилизаторите, алкохола, действието на аналгетици и локалните анестетици.
Продуктът усилва действието на холинолитиците и антихипертензивните средства и инсулина. Антагонизира антихипертензивните ефекти на гванетидин и обръща пресорното действие на адреналина. Fluperin антагонизира ефектите на леводопа.
При едновременно прилагане на продукта с ензимни индуктори може да се наблюдава повишаване на нивото му в плазмата поради факта, че трифлуоперазин се метаболизира от изоензим СУР 206,
Резорбцията на Fluperin намалява при едновременно приемане на алуминиеви, магнезиеви и калциеви соли като антиацидни средства.
При едновременно прилагане на продукта с литий може да се наблюдава енцефалопатичен синдром, понякога последван от необратимо мозъчно увреждане.
Fluperin може фалшиво да позитивира резултатите от тестовете за фенилкетонурия.
Фенотиазините предизвикват промени в стойностите на някои лабораторни или други показатели: фалшиво-положителен резултат при определяне на билирубин в урината; повишена серумна пролактинова концентрация е неточен отговор към гонадорелин, неточни имунологични тестове за бременност (уринни), обратими промени в електрокардиограмата.
4.6. БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Trifluoperazine не се прилага по време на бременност и в периода на кърмене. Допуска се прилагане на продукта при строга преценка полза/риск. Продуктът преминава в майчиното мляко. Описани са случаи на продължителна жълтеница, екстрапирамидни явления, хипер-и хипорефлексия у новородени, чийто майки са приемали фенотиазини.
4.7. ЕФЕКТИ ВЪРХУ СПОСОБНОСТТА ЗА ШОФИРАНЕ И РАБОТА С МАШИНИ
По време на лечението с Fluperin не трябва да се шофира или да се извършва дейност, изискваща повишено внимание и бързи психически и двигателни реакции.
4.8. НЕЖЕЛАНИ ЛЕКАРСТВЕНИ РЕАКЦИИ/Fluperin tabl. coat. 5 mg x 50/
Могат да се наблюдават нежелани лекарствени реакции от страна на:
• Екстрапирамидната система - тремор, мускулна ригидност до изразен Паркинсонов синдром, които се проявяват в различна степен у над половината от пациентите; турбулентност, акатизия, тазикинезия и пристьпни и късни дискинезии.
• Централната нервна система - злокачествен невролептичен синдром, сънливост, замайване, лесна уморяемост, понижено внимание;
• Вегетативната нервна система - ортостатични явления, атропиноподобни ефекти: сухота в устата, дизурия, запек, смущения в акомодацията;
• Кръвотворната система - нарушения в левкопоезата, еритропоезата (анемия), тромбоцитопоезата;
• Ендокринната система - аменорея, галакторея, гинекомастия, импотенция, хипер-или хипогликемия, повишаване на теглото;
• Кожата - фоточувствителност, уртикария, екзема, ексфолиативен дерматит;
• Алегични реакции - ангионевротичен оток, ларингеален оток, анафилактоидни реакции;
• Други - холестатичен иктер, усилена тромбоцитна агрегация, увреждане на ретината.
4.9. ПРЕДОЗИРАНЕ
Симптоми:
страхова напрегнатост, безпокойство, сухота в устата; екстрапирамидни прояви, депресия на ЦНС до сомнолентност и кома, гърчове; сърдечна аритмия, хипотония; треска,, илеус.
Лечение:
Прекратяване на приема на Fluperin, симптоматично и подържащо лечение - ранна стомашна промивка, наблюдение на пациента; не се препоръчва предизвикване на повръщане поради опасност дистоничната реакция на вратната мускулатура да доведе до аспирация на стомашно съдържимо.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1. ФАРМАКОДИНАМИЧНИ СВОЙСТВА
АТС код М05АВ06
Trifluoperazine е продукт със силна антипсихотична активност и умерено седативно действие. Има мощно антихолинергично действие. Потиска налудната и халюцинаторна продукция и подпомага рехабилитацията и ресоциализацията на болните. Наред с потискащото оказва и известно стимулиращо действие. Проявява антихистаминово, хипотермично и силно антиеметично действие. Основна роля в механизма на действието му играе инхибирането на допаминовите рецептори в мозъка и специално в корпус стриатум и лимбичната структура. Вследствие на този ефект се повишава освобождаването на пролактин. Има слабо централно и периферно адренолитично действие, което обуславя умерения седативен и хипотензивен ефект. Понижава прага на гърчовата реактивност на мозъка.
5.2. ФАРМАКОКИНЕТИЧНИ ДАННИ
При перорално приложение се резорбира добре. Свързва се в 95% с плазмените протеини. Метаболизира се напълно. Равновесните плазмени концентрации се постигат приблизително за 4-7 дни. Терапевтичният ефект настъпва след 6 седмици до 6 месеца. Преминава през кръвно-мозъчната и плацентарни бариери. Времето на полуелиминиране е около 10 часа. Екскретира се главно с урината, преминава в кърмата.
5.3. ПРЕДКЛИНИЧНИ ДАННИ ЗА БЕЗОПАСНОСТ
Опити за изпитване на влиянието върху репродуктивността у плъхове в 600 пъти по-висока от човешката терапевтична доза показват повишаване на инцидентите от малформации и намаляване теглото и ръста на поколението, свързано с интоксикация на майките. Тези явления не се наблюДават при третиране на експериментални животни с половината от тази доза. В експериментални животни, третирани с дози, превишаващи терапевтичната у човек, се наблюдава потискане на сперматогенезата. Не са наблюдавани нежелани ефекти върху развитието на фетуса при третиране на зайци с доза 700 пъти и при маймуни - 25 пъти увеличена човешката терапевтична доза. Продуктът, като всички антипсихотични средства, повишава пролактиновата секреция, а една трета от злокачествените образувания на гърдата у жените се пролактинозависими in vitro. У гризачи, третирани хронично с антипсихотични средства, се наблюдава увеличение на случаите на неоплазма на млечната жлеза. У човек обаче, такава зависимост не е намерена.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. ПОМОЩНИ ВЕЩЕСТВА
Lactose monohydrate
Wheat starch
Povidone K 25
Silica colloidal anhydrous
Glycerol
Talc
Magnesium stearate
Sodium starch glycollate /type А/
Помощни Вещества на таблетната обвивка:
Cellulose acetate phtalate
Talc
Sucrose
Povidone K 25
Titanuim dioxide
Acacia spray-dried
Macrogol 6000
Sicopharm Patentblau 80 Е 131
6.2. ФИЗИКО-ХИМИЧНИ НЕСЪВМЕСТИМОСТИ
He са известни.
6.3. СРОК НА ГОДНОСТ
3 /три/ години от датата на производство
Да не се употребява след изтичане срока на годност, указан на упаковката
6.4 УСЛОВИЯ НА СЪХРАНЕНИЕ
Да се съхранява на сухо и защитено от светлина място при температура под 25° С.
Да се съхранява на място, недостъпно за деца!
6.4. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И ОПАКОВКА
Fluperin обвити таблетки по 50 броя банка от тъмно стъкло
6.6. ПРЕПОРЪКИ ПРИ УПОТРЕБА
Няма.
7. ИМЕ И АДРЕС НА ПРИТЕЖАТЕЛЯ НА РАЗРЕШИТЕЛНОТО ЗА УПОТРЕБА
Балканфарма - Дупница АД
гр. Дупница, ул. "Самоковско шосе"3
Тел. (0701) 2-42-81/82; 2-90-21/29
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН № В РЕГИСТЪРА ПО ЧЛ. 28 ОТ ЗЛАХМ
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ ЗА УПОТРЕБА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗАЦИЯ НА ТЕКСТА
Октомври 2001