КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Fenistil 24 hours 4 mg prol-rel. capsules/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ФЕНИСТИЛ 24 ЧАСА 4 mg Капсули с удължено освобождаване, твърди
Диметинденов малеат
FENISTIL® 24 HOURS 4 mg Prolonged-release capsules, hard
Dimetindene maleate
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка капсула ФЕНИСТИЛ 24 ЧАСА съдържа 4 mg диметинденов малеат.
Помощни вещества: за пълния списък с помощни вещества вижте т. 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА/Fenistil 24 hours 4 mg prol-rel. capsules/
Керемиденочервени капсули с удължено освобождаване.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Терапевтични показания
За симптоматично лечение на кожни алергични реакции: уртикария и сърбеж при сърбящи дерматози (като екзема и свързаните с нея състояния).
За симптоматично лечение на сезонни (сенна хрема) и несезонни алергични ринити.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Възрастни и деца над 12 години
Една капсула дневно.
Капсулата трябва да се взема вечер. Да се поглъща цяла, без да се чупи или дъвче преди гълтане. В случай на променливо работно време капсулата трябва да се взема преди лягане. Пациенти в напреднала възраст (над 65 години)
Не се препоръчва употребата на ФЕНИСТИЛ 24 ЧАСА при пациенти над 65-годишна възраст без лекарско наблюдение.
4.3. Противопоказания/Fenistil 24 hours 4 mg prol-rel. capsules/
Известна свръхчувствителност към диметинденовия малеат или към някое от помощните вещества, изброени вт. 6.1.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Подобно на другите антихистамини при приемането на Фенистил 24 ЧАСА се налага повишено внимание при пациенти с глаукома или обструкция на пикочния мехур (хипертрофия на простатата).
Както за всички Н1 и частично Н2 рецепторни антагонисти, особено внимание трябва да се обръща, когато лекарственият продукт се приема от пациенти с епилепсия.
ФЕНИСТИЛ 24 ЧАСА не трябва да се прилага при деца под 12 години.
Информация за помощните вещества
ФЕНИСТИЛ 24 ЧАСА капсули с удължено освобождаване съдържат лактоза; пациенти с редки наследствени проблеми като непоносимост към галактоза, ензимен дефицит на лактоза (lapp lactose deficiency) или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и форми на взаимодействие
Едновременната употреба на два или повече медикамента, които потискат ЦНС, е възможно да доведе до потенциране на потискането. Това може да има нежелани, дори животозастрашаващи последствия. Тези лекарства включват: опиоидни аналгетици, антиконвулсанти, антидепресанти (трициклични и инхибитори на моноаминоксидазата), антихистамини, антиеметици, антипсихотици, анксиолитици, хипнотици и алкохол.
За да се минимизира потискането на ЦНС, както и потенцирането му, едновременната употреба на прокарбазин и антихистамини трябва да се следи внимателно.
4.6. Бременност и кърмене
Бременност
Проучванията върху животни с диметинден не показаха тератогенен потенциал, нито директна или индиректна нежелана реакция по отношение на бременността, развитието на ембриона/фетуса, периода на раждане или постнаталното развитие (вижте т. 5.3).
Не са провеждани проучвания за безопасността му при бременност върху хора. ФЕНИСТИЛ 24 ЧАСА може да се използва по време на бременността само ако лекарствената терапия е наложителна.
Кърмене
Резонно е да се предполага, че диметинденът може да се отделя в кърмата. Употребата на ФЕНИСТИЛ 24 ЧАСА не се препоръчва по време на кърмене.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Както всички антихистаминови препарати, ФЕНИСГИЛ 24 ЧАСА може да предизвика намаляване на вниманието при някои пациенти. Препоръчва се повишено внимание при шофиране, работа с машини или изпълнение на дейности, изискващи повишено внимание.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Fenistil 24 hours 4 mg prol-rel. capsules/
Нежеланите лекарствени реакции включват сънливост особено в началото на лечението. В много редки случаи могат да възникнат алергични реакции.
Нежеланите реакции са изброени по-долу според класификацията на организацията и системите и честотата на появяване. Честотите се определят, както следва:
Много чести (> 1/10), чести (> 1/100 до < 1/10), нечести (> 1/1000 до < 1/100), редки (> 1/10 000 до < 1/1000) или много редки (< 10 000).
Нарушения в имунната система
Много редки: анафилактоидни реакции, изразяващи се с оток на лицето, оток на фаринкса, кожен обрив, мускулни спазми и диспнея.
Психични нарушения
Редки: възбуда.
Нарушения на нервната система
Много чести: отпадналост
Чести: сънливост, раздразнителност.
Редки:главоболие, замайване.
Нарушения в храносмилателната система
Редки: гастро-интестинално разстройство, гадене, сухота в устата/сухота в гърлото.
4.9. Предозиране
Предозирането на Н1. антихистамините може да предизвика следните симптоми:: потискане на ЦНС придружено със сънливост (главно при възрастни), стимулация на ЦНС и антимускаринов ефект (главно при деца), включително възбуда, атаксия, халюцинации, тремор, гърчове, ретенция на урината и повишена температура. Възможно е и възникване на хипотония, кома и кардиореспираторен колапс. Няма специфичен антидот в случай на предозиране на антихистаминовите лекарствени продукти. Следва да се предприемат обичайните спешни мерки: активен въглен, салинни очистителни, както поддържане на дишането и на сърдечната дейност. Не трябва да се използват стимуланти. Могат да се прилагат съдосвиващи препарати за преодоляване на хипотензията.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1. Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: антихисгаминови препарати за системно приложение (хистаминови Н1 рецепторни антагонисти).
АТС код: R06AB03.
Механизъм на действие и фармакодинамични свойства
Диметинденът е конкурентен инхибитор на хистамина при Н1 рецептори. В ниски концентрации той стимулира хистамин метилтрансферазата, като резултатът се изразява в деактивацията на хистамина. Притежава силен афинитет към Н1 рецептори и е силен стабилизатор на мастоцитите. Също така има локално анестетично действие. Не влияе върху Н2 рецепторите. Диметинденът също действа като антагонист на брадикинин, серотонин и ацетилхолин. Той е рацемична смес с R-(-)-диметинден, притежаваща по-голяма Н1 антихистаминова активност. Значително намалява капилярната свръхпропускливост, свързана с острите реакции на свръхчувствителност.
В комбинация с Н2 блокер потиска практически всички циркулаторни ефекти на хистамина.
При хистамин индуцирани кожни уртики и зачервявания антихистаминовият ефект на еднократна доза от 4 mg диметинден под формата на капки е измерим до 24 часа след приема.
При прилагане на препоръчителните схеми на дозиране тестовете за безопасност и концентриране на вниманието не показаха статистически значима разлика спрямо плацебо.
5.2. Фармакокинетични свойства
Абсорбция
След приемане на единична доза ФЕНИСТИЛ 24 ЧАСА (капсула 4 mg) максимална серумна концентрация на диметинден се постига в рамките на 7 до 12 часа. Кинетиката на диметинден е линейна при повтарящи се дози на ФЕНИСТИЛ 24 ЧАСА, като не се наблюдава кумулация.
Разпределение
При концентрации между 0.09 и 2 μg/ml свързването с плазмените протеини е приблизително 90%.
Биотрансформация
Метаболитните процеси включват хидроксилиране и метоксилиране на съединението. Елиминация
Елиминацията се осъществява с време на полуживот около 11 часа. Диметинденът и неговите метаболити се екскретират едновременно с урината и по билиарен път.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Предклиничните данни за безопасност, базирани на стандартните проучвания за безопасна фармакология, токсичност на повторната доза и генотоксичносг на активната съставка, не показват опасност за хората. Няма данни за тератогенен ефект при плъхове и зайци. Прилагането на диметинден върху плъхове в дози 250 пъти по-високи от тези при хората не оказва влияние върху плодовитостта и пре- и постнаталното развитие на потомството.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. Списък на помощните вещества
Пелети: лактоза монохидрат; микрокристална целулоза (Е 460), картофено нишесте, L-глутаминова киселина, силиконова емулсия Е-2, метилхидроксипропилцелулоза (Е 464), титанов диоксид (Е 171), талк (Е 553Ь), полиакрилатна дисперсия 30%, аквакоат ECD 30 (изкуствен латекс).
Капсулите са съставени от желатин (Е 441), титанов диоксид (Е 171), жълт железен оксид (Е 172), червен железен оксид (Е 172).
6.2. Несъвместимости
Няма известни.
6.3. Срок на годност
3 години.
6.4. Специални условия на съхранение
Да се съхранява под 25 °С.
Да се пази от светлина, влага и топлина.
Съхранявайте блистера в картонената кутия.
6.5. Данни за опаковката
PVC/PE/PVDC/алуминиеви блистери по 10 капсули.
6.6. Специални предпазна мерки при употреба и изхвърляне
Дръжте всички лекарства далеч от достъпа на деца.
Капсулата трябва да се взема вечер. Да се поглъща цяла, без да се чупи или дъвче преди гълтане. В случай на променливо работно време капсулата трябва да се взема преди лягане.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Novartis Consumer Health GmbH, 81379 München, Германия
8. НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА И РЕГИСТРАЦИОНЕН № В БЪЛГАРИЯ
П-0160/06.07.2007 г. 9600112
9. ДАТА НА ПЪРВОТО РАЗРЕШЕНИЕ ЗА УПОТРЕБА
23 май 1996 г.
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
Октомври 2009 г.
