КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Efferalgan supp. 600 mg x 10/
1. НАИМЕНОВАНИЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
EFFERALGAN
ЕФЕРАЛГАН
600 mg супозитории
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Paracetamol 600.00 mg за 1 супозитория от 2.2 г .
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Efferalgan supp. 600 mg x 10/
супозитории
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Терапевтични показания
Симптоматично лечение на болки с лек до умерен интензитет и/или на фебрилни състояния.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Начин на приложение
Ректално.
Дозировка
Тази лекарствена форма се използва за възрастни и деца с телесно тегло над 30 кг (на възраст над 10 години ).
При децата е абсолютно необходимо да се спазват дозите, определени в зависимост от теглото на детето и следователно да се подбере подходящата лекарствена форма. Приблизителната възраст, определена на базата на теглото на детето, е дадена само ориентировъчно.
Препоръчваната дневна доза парацетамол зависи от теглото на детето: тя е около 60 мг/кг/ден, които се разпределят на 4 приема, т.е. около 15 мг/кг на всеки 6 часа.
Поради риска от локален токсичен ефект, не се препоръчва поставяне на супозитория повече от 4 пъти на ден, като продължителността на лечението ректално трябва да бъде възможно най-кратка.
В случай на диария използването на супозитории не се препоръчва.
Тази лекарствена форма е предвидена за възрастни и деца с тегло над 30 кг. Дозата е 1 супозитория от 600 мг, като при необходимост приемът се повтаря след 6 часа, без да се надвишава дневната доза от 4 супозитории.
Препоръчвани максимални дози :
Общата доза парацетамол не трябва да превишава 80 мг/кг/ден при деца с тегло под 37 кг и 3 г/ден при възрастни и големи деца с тегло над 38 кг (вж. раздел "Предозиране").
Честота на приема:
- Редовният прием на лекарството позволява да се избегнат колебания в болката или фебрилитета: при децата приемите трябва да бъдат равномерно разпределени, включително през нощта, за предпочитане на интервали от 6 часа, като минималният интервал е 4 часа.
- При възрастни пациенти приемите трябва да бъдат на интервали от най-малко 4 часа.
Бъбречна недостатъчност :
При тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 10 мл/мин) интервалът между два приема трябва да бъде най-малко 8 часа.
4.3. Противопоказания:/Efferalgan supp. 600 mg x 10/
- Свръхчувствителност към парацетамол или помощните вещества;
- Чернодробна недостатъчност
- Наскоро прекарани проктити или кръвоточения от ректума.
- Вродена глюкозо-6-фосфатдехидрогеназна недостатъчност.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Предупреждение
За да се избегне риска от предозиране, трябва да се проверява за отсъствие на парацетамол в състава на другите приемани лекарства.
При супозиториите съществува риск от локално дразнене,което е толкова по-често и по-интензивно, колкото по-продължително е лечението, колкото по-чести са приемите и колкото по-висока е дозата.
Предпазни мерки при употреба
- При деца, лекувани с 60 мг/кг/ден парацетамол, комбинирано лечение с друго антипиретично лекарство е оправдано само в случай на неефикасност на лечението.
- В случай на диария лекарствената форма супозитория не е подходяща.
- Трябва да се преценява съотношението риск/полза при наличие на алкохолизъм, вирусен хепатит или друго чернодробно заболяване (повишен риск от хепатотоксичност) и предшестващо бъбречно увреждане.
- Продължителната ежедневна употреба на парацетамол е свързана с повишен риск от хронична бъбречна недостатъчност (аналгетична нефропатия), особено при лица с увредена бъбречна функция.
4.5. Взаимодействие с други лекарства и други форми на взаимодействие.
- Взаимодействия с лабораторни тестове:
Приемането на парацетамол може да даде неверни резултати по отношение определяне количеството на пикочната киселина в кръвта по метода с фосфо-волфрамова киселина и на захарта по метода с глюкозо-оксидаза-пероксидаза.
- алкохол, индуктори на чернодробни ензими, хепатотоксични лекарства - употребата им едновременно с парацетамол повишава риска от хепатотоксичност.
- индиректни антикоагуланти - едновременното им приемане с високи дози парацетамол потенцира антикоагулантния ефект. Необходимо е проследяване на протромбиновото време и коригиране дозата на антикоагулантите.
- Аспирин и други НСПВС: хроничната употреба на високи дози парацетамол едновременно с аспирин или други НСПВС, повишава риска от бъбречно увреждане (аналгетична нефропатия).
4.6. Бременност и кърмене
Бременност
Извършените изследвания при животни не са доказали тератогенен или токсичен ефект на парацетамол върху плода .
При клиничните изследвания епидемиологичните резултати изключват някакъв малформационен или токсичен ефект на парацетамол върху плода.
Следователно, при нормални условия на използване, парацетамол може да бъде предписван през цялата бременност.
Кърмене
В терапевтични дози приемането на това лекарство е възможно по време на кърменето.
4.7. Въздействие върху способността за шофиране и работа с машини
Няма
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Efferalgan supp. 600 mg x 10/
- Констатирани са изолирани случаи на алергични прояви (кожни обриви с еритема или уртикария, ангиоедем). Други кожни прояви -еритема мултиформе, токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson. В такива случаи лечението се преустановява.
- Отбелязани са изключително редки случаи на тромбоцитопения, агранулоцитоза, гранулоцитопения, еозинофилия, анемия,
- хепатобилиарни нарушения: хепатит, включително холестатичен, повишени стойности на СГОТ, СГТП и гама-глутамилтранспептидазата (γ-ГТП), панкреатит.
- неврологични - главоболие, световъртеж, обърканост, сомнолентност.
- стомашно-чревни - гадене, повръщане, коремна болка;
- бъбречни - нарушение на бъбречната функция,
- ректално и анално възпаление.
4.9. Предозиране
Съществува риск от интоксикация при пациенти в напреднала възраст и особено при малки деца (както терапевтичното предозиране, така и инцидентното отравяне са чести явления), при които тя може да бъде смъртоносна.
Симптоми : гадене, повръщане, анорексия, бледост, болки в абдоминалната област, появяващи се обикновено в първите 24 часа.
Въпреки че, лекарствената форма супозитории е ограничаващ фактор по отношение на случайното или преднамерено предозиране, свръхдоза от 10 г и повече парацетамол за един прием при възрастни и 150 мг/кг телесно тегло за един прием при деца, предизвиква чернодробна цитолиза, която може да завърши с пълна и необратима некроза, изразяваща се в чернодробна недостатьчност,метаболитна ацидоза, енцефалопатия, която може да доведе до състояние на кома и
смърт.
Едновременно с това се наблюдава увеличение на чернодробните трансаминази, лактат-дехидрогеназата, билирубина и намаление на протромбиновото ниво, което може да се появи от 12 до 48 часа след приемането на лекарството.
Поведение при спешни случаи
- Незабавно превеждане на болния в болнично заведение.
- Незабавна стомашна промивка с цел евакуация на погълнатото лекарство, в случай на орален прием.
- Вземане на епруветка кръв за първоначално определяне на количеството парацетамол.
- Обичайното лечение на болния при предозиране включва прилагането възможно най-рано на антидота N-ацетилцистеин венозно или орално по възможност преди изтичане на десетия час.
- Симптоматично лечение.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1. Фармакодинамични свойства
АНАЛГЕТИК АНТИПИРЕТИК
(N централна нервна система)
5.2. Фармакокинетични свойства
Абсорбция:
Приложен ректално, абсорбцията на парацетамол е по-бавна, отколкото при орален прием. Независимо от това тя е пълна. Максималните плазмени концентрации се достигат от 2 до 3 часа след приема.
Разпределение:
парацетамол се разпределя бързо във всички тъкани. Концентрациите в кръвта, слюнката и плазмата са съизмерими. Свързването с плазмените протеини е слабо.
Метаболизиране:
парацетамол се метаболизира главно в черния дроб. Двата главни метаболитни пътя са глюкуронирането и сулфатирането. Сулфатирането се насища бързо при дози превишаващи терапевтичния диапазон. Друг по-малко важен метаболитен път, който се катализира с помощта на цитохром Р 450, води до образуването на реактивен междинен продукт (N-ацетил бензохинонимин), който при нормални условия на използване се обезврежда бързо от редуцирания глутатион и се отделя в урината след свързване с цистеина и меркаптопуриновата киселина. При масивни интоксикации обаче, количеството на този токсичен метаболит се увеличава.
Елиминиране:
Елиминирането се извършва главно чрез урината. 90 % от приетата доза се отделя през бъбреците в рамките на 24 часа основно под формата на глюкурониди (60 до 80 %) и сулфати (20 до 30 %). По-малко от 5 % се отделя като непроменена форма. Времето на полуелиминиране е 4 до 5 часа.
Патофизиологични състояния:
- Бъбречна недостатъчност : при тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 10 мл/мин) отделянето на парацетамол и неговите метаболити се забавя.
- При пациенти в напреднала възраст : способността за свързване остава непроменена.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Тъй като парацетамол е известен отдавна и се прилага при хора от много години, предклинични данни за безопасност не са приложени.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. Помощни вещества:
Suppocire AML 1 600.00 mg
6.2. Несъвместимости
- няма
6.3. Срок на годност:
5 години
6.4. Специални мерки за съхранение
Да се съхранява под 30°С
Да се съхранява на място, недостъпно за деца.
6.5. Данни за опаковката
Кутия с 10 супозитории
6.6. Указания за употреба -
няма специални изисквания.
7. Производител
Laboratoires UPSA - a Bristol-Myers Squibb Company
8. Притежател на разрешението за употреба .
Bristol-Myers Squibb Company, USA
2000 г.
