Листовки на лекарства Листовките направени достъпни за вас

.... Това, че може да купувате някои лекарства без лекарско предписание, не означава, че те не могат да предизвикват нежелани реакции.....

Начало » Лекарства » d » Diltiazem Actavis tabl. prolong 90 mg x 50/Дилтиазем

Diltiazem Actavis tabl. prolong 90 mg x 50/Дилтиазем

Оценете статията
(0 оценки)

Diltiazem  Actavis tabl. prolong 90 mg x 50/Дилтиазем

Original PDF

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ТЪРГОВСКО ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Diltiazem Actavis
2. КОЛИЧЕСТВЕН И КАЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Активно вещество в една таблетка с удължено освобождаване: Diltiazem hydrochloride 90 mg.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Таблетки с удължено освобождаване
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. ПОКАЗАНИЯ
• Лечение на исхемична болест на сърцето - стабилна стенокардия при усилие, постинфарктна стенокардия, вазоспастична стенокардия (ангина на Prinzmetal).
• Лека до умерена артериална хипертония.
4.2. ДОЗИРОВКА И НАЧИН НА УПОТРЕБА
Прилага се перорално, като дозировката се определя от лекуващия лекар. Обичайната доза е два пъти по една таблетка дневно (на 12 часа) - сутрин и вечер с малко течност.
Стенокардия - 2-4 таблетки дневно (180-360 mg/24h), разделени в два приема през 12 часа.
Артериална хипертония - начална доза, два пъти по 1 табл. през 12 часа (180 mg/24h). Максималният антихипертензивен ефект се наблюдава до четиринадесетия ден от началото на терапията, след което при нужда дозата може да се повиши до 3-4 табл. дневно (270-360 mg/24h), разделени в два приема през 12 часа.
При пациенти в напреднала възраст и такива с увредена чернодробна функция, максималната доза трябва да е 90 mg/24h. Максималната дневна доза е 360 mg.
Този продукт не се препоръчва за деца. При тях безопасността и ефективността не е доказана.
4.3. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• свръхчувствителност към diltiazem или някое от помощните вещества;
• сърдечна недостатъчност III-IV степен;
• синдром на болния синусов възел (освен при наличие на имплантиран pacemaker);
• SA-блок, AV-блок II и III степен (освен при наличие на имплантиран pacemaker);
• изразена хипотония или шок (систолно налягане под 90 mmHg);
1
• брадикардия (сърдечна честота под 55 уд/мин)
• остър мжжарден инфаркт (усложнен с брадикардия, хипотония, остра левокамерна недостатъчност).
4.4. СПЕЦИАЛНИ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ЗА УПОТРЕБА
Diltiazem се прилага след прецизна оценка на състоянието на сърдечно-съдовата система и след изследване на чернодробната функция под близък лекарски контрол!
При лечение с diltiazem, трябва да се вземе в предвид следното:
• Diltiazem удължава рефрактерния период на AV-възела и в по-малка степен на SA-възела, като това може да доведе до абнормно забавяне на сърдечната честота (особено при пациенти със SS-синдром) или до II-III степен AV-блок.
• При пациенти с предхождащо увреждане на левокамерната функция се наблюдава задълбочаване на застойната сърдечна недостатъчност.
• Може да се яви симптоматична хипотония.
• Може транзиторно да се увеличат трансаминазите, алкалната фосфатаза и билирубина.
• Поради адитивен ефект върху сърдечната честота, AV провеждането, артериалното налягане и левокамерната функция, при едновременното приложение на diltiazem с бета-блокери е необходим строг лекарски контрол, особено при пациенти с левокамерна дисфункция и/или нарушения в проводимостта.
• Внезапното прекратяване на лечението с diltiazem може да провокира ангинозна симптоматика.
• Ако на пациент, който е на лечение с diltiazem, предстои хирургична интервенция с обща анестезия, анестезиологът трябва да бъде информиран за това лечение.
Употреба при увредена бъбречна и чернодробна функция:
Diltiazem се подлага на интензивен метаболизъм в черния дроб и се екскретира през бъбреците и в изпражненията. Поради това се изисква повишено внимание при лечение с diltiazem на пациенти с увредена бъбречна и чернодробна функция, като при продължителната му употреба е необходимо периодично проследяване на лабораторните показатели.
Дерматояогични прояви:
Кожните промени, възникнали по време на лечението с diltiazem обикновено са транзиторни и изчезват, въпреки продължаващото лечение. Все пак при персистиране на кожните реакции, лечението трябва да се прекрати, тъй като са наблюдавани редки случаи на кожни ерупции, прогресиращи до еритема мултиформе и/или ексфолиативен дерматит.
Този лекарствен продукт съдържа като помощно вещество лактоза, което го прави неподходящ за пациенти с лактазна недостатъчност, галактоземия или глюкозен/галактозен синдром на малабсорбция.
2
4.5. ЛЕКАРСТВЕНИ И ДРУГИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Diltiazem се подлага на биотрансформация от ензимната система цитохром Р-450. Поради това едновременното приложение с други медикаменти, които имат същия път на биотрансформация, може да предизвика компетитивна инхибиция или индукция на метаболизма.
Да се вземат под внимание взаимодействията със следните лекарствени продукти: Cyclosporin
Едновременното му приложение с diltiazem води до повишаване на плазмените нива на циклоспорина, чрез чернодробно микрозомално инхибиране, и съответно до циклоспорин индуцирана нефротоксичност. Бета блокери
Едновременното им приложение с diltiazem обикновено се понася добре от пациентите, но поради адитивен ефект върху сърдечната честота, AV провеждането, артериалното налягане и левокамерната функция е необходим строг лекарски контрол, особено при пациенти с левокамерна дисфункция и/или нарушения в проводимостта. Едновременното венозно приложение трябва да се избягва. Digoxin
Diltiazem променя дигоксиновата фармакокинетика, като повишава плазмените му концентрации, понижава бъбречния му клирънс и удължава плазмения му полуживот, което може да доведе до адитивен ефект върху потискане на проводимостта. Cimetidine
Циметидин повишава плазмените нива на diltiazem и на неговия метаболит
desacetyldiltiazem.
Diazepam
Диазепам предизвиква сигнификантно повишаване на плазмените нива на diltiazem,
средно с 20 до 30%.
Amiodarone
Едновременното му приложение с diltiazem има адитивен потискащ ефект върху функцията на синусовия възел и миокардния контрактилитет и може да предизвика синус арест или животозастрашаваща миокардна слабост, особено при пациенти с изразени ритъмно-проводни нарушения, като брадикардия, SS-синдром или частичен AV-блок.
Нитрати с краткотрайно и пролонгирано действие
Diltiazem потенцира действието на нитратните продукти без да увеличава
страничните им ефекти.
Carbamazepin
Едновременното им приложение води до повишаване серумните нива на карбамазепин с 40 до 72%, което води до интоксикация при някои пациенти. Това налага строг лекарски контрол при едновременната им употреба. Rifampin
Съвместното им приложение предизвиква отчетливо понижаване на плазмените
концентрации на diltiazem и на неговия терапевтичен ефект.
Quinidine
3
Diltiazem сигнификантно повишава плазмената концентрация на хинидин, което
налага мониториране за нежелани явления и корекция на дозата.
Анестетици
При едновременна употреба на diltiazera с инхалационни анестетици (халотан, изофлуран, енфлуран и др.) могат да се проявят кардиодепресивни ефекти, хипотония и AV-блок. Статини
Едновременната им употреба с diltiazem трябва да става внимателно, особено при използването на високи дози от двата продукта, тъй като се установява сигнификантно повишаване на плазмените концентрации на статините.
4.6. БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Бременност:
Diltiazem не се прилага по време на бременност. Употреба по време на кърмене
Diltiazem преминава в майчиното мляко. Поради потенциалния риск от увреждане на кърмачето, трябва да се вземе решение или за спиране на кърменето или за прекратяване на терапията с diltiazem.
4.7. ЕФЕКТИ ВЪРХУ СПОСОБНОСТТА ЗА ШОФИРАНЕ И РАБОТА С МАШИНИ
В началото на лечението с Diltiazem Actavis и при покачване на дозата, може да настъпи по-изразено понижаване на артериалното налягане и да се наблюдава временно поява на замаяност и световъртеж, което да повлияе върху способността за шофиране и работа с машини.
4.8. НЕЖЕЛАНИ ЛЕКАРСТВЕНИ РЕАКЦИИ
Diltiazem се понася добре от повечето пациенти и предизвиква по-слабо изразени нежелани реакции в сравнение с другите калциеви антагонисти.
Наблюдавани са следните реакции:
По-чести (с честота >1%): едем (2.4%), главоболие (2.1%), гадене (1.9%), AV блок (1.6%), световъртеж (1.5%), обрив (1.3%), отпадналост (1.2%), уртикария
(!%)•
Редки (с честота <1%):
Сърдечно-съдови: AV блок I степен, AV блок II и III степен, брадикардия, бедрен блок, застойна сърдечна недостатъчност, ЕКГ промени, зачервяване, хипотония, палпитации, синкоп, тахикардия, камерни екстрасистоли.
Нервна система: амнезия, депресия, нестабилност при ходене, халюцинации, безсъние, нервност, парестезии, сомнолентност, шум в ушите, тремор. Гастроинтестинални: анорексия, констипация, диария, сухота в устата, диспепсия, жажда, повръщане, покачване на теглото. Кожни: петехии, фоточувствителност, пруритус, уртикария.
Лабораторни тестове: повишаване на ASAT, ALAT, LDH, СРК и алкална фосфатаза, хипергликемия, хиперурикемия.
4
Други: амблиопия, дисплея, епистаксис, сърбеж в очите, нарушено либидо, мускулни крампи, никтурия, полиурия, костно-ставни болки. Има единични съобщения за следните нежелани явления: алопеция, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит, екстрапирамидни симптоми, гингивална хиперплазия, хемолитична анемия, левкопения, тромбоцитопения и пурпура.
4.9. ПРЕДОЗИРАНЕ
При предозиране могат да се появят някои от следните симптоми: брадикардия, хипотония, AV-блок и сърдечна недостатъчност.
При наблюдаване на някои от симптомите на предозиране е необходимо да се прекрати приема на продукта, да се направи стомашен лаваж и да се назначат активен въглен и симптоматични средства. При екстремна брадикардия, терапия с атропин (0,6-1,0 mg). При продължителен високостепенен AV-блок, поставяне на временен pace maker. За корекция на хипотонията, приложение на вазопресорни лекарствени продукти. При сърдечна слабост се прилагат инотропни продукти (изопреналин, допамин или добутамин) и диуретици. Перитонеалната диализа и хемодиализата са неефективни.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1. ФАРМАКОДИНАМИЧНИ СВОЙСТВА
ATC-code CO8DB01
Калциеви антагонисти. Бензотиазепинови производни.
Калциевите йони в съдовата стена опосредстват вазоспастичния ефект на катехоламините, тромбоксана, магнезиевите йони. Diltiazem селективно инхибира трансмембранния клетъчен инфлукс на калциви йони в миокарда и съдовата гладка мускулатура (в по-големи концентрации и освобождаването му от ендоплазматичния ретикулум). Така той намалява количеството на свободните калциеви йони в клетките на тези тъкани без да повлиява тоталния серумен калций. Потиска синуатриалнйя и атриовентрикуларния възли, забавя атриовентрикуларната проводимост, има отрицателен инотропен ефект (който не се проявява при нормална левокамерна функция). В повечето случаи не променя значително сърдечната честота или има слаб брадикарден ефект. Той намалява нуждите от кислород на сърдечния мускул чрез намаляване на сърдечната честота и на системното артериално налягане при усилие, и чрез дилатиране на епикардните и субендокардни коронарни съдове. Така подобрява кислородния баланс. Diltiazem намалява пред- и следнатоварването на сърцето. Пониженото съпротивление на коронарните съдове улеснява коронарния кръвоток и предотвратява коронарните спазми.
Diltiazem понижава умерено артериалното налягане чрез периферна вазодилатация и понижаване на периферната съдова резистентност.
Продължителното приложение на diltiazem не води до повишаване в нивото на циркулиращите катехоламини и в активността на ренин-ангиотензин-алдостероновата система. Diltiazem инхибира реналните и периферните ефекти на ангиотензин II.
Diltiazem потиска калций-зависимата тромбоцитна агрегация.
5
Потискането на тромбоцитната агрегация и подобряването по този начин на кръвотока е едно допълнително кардиопротективно действие на diltiazem.
5.2. ФАРМАКОКИНЕТИЧНИ СВОЙСТВА
Diltiazem се резорбира добре от стомашно-чревния тракт. Поради изразен ефект на първо преминаване през черния дроб, неговата бионаличност е около 40%. Тя се увеличава при продължителна употреба и увеличаване на дозата. След единични перорални дози от 30 до 120 mg, установими плазмени нива се регистрират на 30 до 60 мин., а пикови плазмени нива на 2-ри до 4-ти час след приема. Терапевтичните нива се намират в границите 50 до 200 ng/ml. Свързва се с плазмените протеини в 70-80%, от тях с албумините в 35-40%. Биотрансформация се извършва посредством N- и О- деметилиране (чрез цитохром Р450 оксидазата), деацетилиране (чрез плазмените и тъканни естерази) и конюгация (чрез сулфатиране и глюкурониране). Главният метаболит дезацетилдилтиазем се установява в нива от 10 до 15% от тези на активното вещество. На него се дължи 25 до 50% от коронарната дилатираща активност. Биологичният полуживот при орален прием на таблетката със забавено освобождаване е 5-8 часа. За тази лекарствена форма пиковата концентрация се постига от 2 до 5 часа. От 2 до 4 % се елиминират чрез бъбреците в непроменен вид.
5.3. ПРЕДКЛИНИЧНИ ДАННИ ЗА БЕЗОПАСНОСТ
Оралната LD50 за мишки варира от 415 до 740 mg/kg, а за плъхове е от 560 до 810 mg/kg. Интравенозната LD50 за тези животни е съответно 60 и 38 mg/kg. Оралната LD50 за кучета е 50 mg/kg, а за маймуни е 360 mg/kg. Репродуктивни проучвания са провеждани върху мишки, плъхове и зайци. Приложението на високи дози са предизвикали ембрио и фетална смъртност. Има съобщения за поява на скелетни аномалии при такива дози. В перинатални/постнатални проучвания е регистрирано намаление в броя на преживелите новородени кучета и редукция на теглото им при раждане. Установено е увеличаване в броя на мъртворажданията при високи дози. Канцерогенност - 24 месечно проучване у плъхове в доза 100 mg/kg дневно и 21 месечно проучване у мишки също орално приложен diltiazem в доза 30 mg/kg дневно не показва канцерогенност.
Мутагенност - не е отчетена мутагенност у клетки от бозайници в опити in vivo и in vitro и в опити при бактерии.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. СПИСЪК НА ПОМОЩНИТЕ ВЕЩЕСТВА
Lactose monohydrate Hypromellose К 15 M Silica colloidal anhydrous 200 Povidone K 25 Talc
Magnesium stéarate
6.2. ФИЗИКО-ХИМИЧНИ НЕСЪВМЕСТИМОСТИ
6
Не са известни.
6.3. СРОК НА ГОДНОСТ
5 /пет/ години от датата на производство.
6.4. СПЕЦИАЛНИ УСЛОВИЯ НА СЪХРАНЕНИЕ
При температура под 25°С.
Да се съхранява на място недостъпно за деца.
6.5. ДАННИ ЗА ОПАКОВКАТА
Таблетки с удължено освобождаване.
По 10 таблетки в блистер. По 5 блистера в картонена кутия.
По 50 таблетки в една опаковка.
7. ИМЕ И АДРЕС НА ПРИТЕЖАТЕЛЯ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
"Актавис" ЕАД
бул. "Княгиня Мария Луиза" № 2 София, България
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР В РЕГИСТЪРА ПО ЧЛ.28 ОТ ЗЛАХМ
Рег.№: 9600089/22.04.1996г.
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ ЗА УПОТРЕБА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
18.04.1996г.
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗАЦИЯ НА ТЕКСТА
Август 2007 г.
7

Последна редакция Сряда, 04 Март 2020 07:47
eXTReMe Tracker