Кратка характеристика на продукта/Dehydrazid 25 mg tablets/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
DEHYDRAZID 25 mg tablets
ДЕХИДРАЗИД 25 mg таблетки
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка съдържа активно вещество хидрохлоротиазид (hydrochlorothiazide) 25 mg.
Помощни вещества: лактоза монохидрат, пшенично нишесте.
За пълния списък на помощните вещества, виж т. 6.1
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Dehydrazid 25 mg tablets/
Таблетка.
Кръгли, плоски таблетки с бял до почти бял цвят, с фасета и делителна черта от едната страна, диаметър 8 мм. Таблетката може да бъде разделена на две равни половини.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Артериална хипертония - като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни продукти за повишаване на ефекта от лечението.
Лечение на отоци от различен произход застойна сърдечна недостатъчност, чернодробна цироза, терапия с кортикостероиди или естрогени, предменструален синдром.
Нефрогенен инсипиден диабет.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Прилага се перорално. Необходимо е дозата да се индивидуализира в зависимост от терапевтичния отговор.
Възрастни
Артериална хипертония
Обичайната начална доза е по 25 mg дневно сутрин. Дозата може да се повиши до 50 mg еднократно или на 2 приема.
За поддържаща терапия - по 12,5-25 mg дневно.
Оточен синдром
По 25-100 mg дневно в 1 или 2 приема. Възможно е ежедневно приемане, но за предпочитане е интермитентно прилагане, през 1-2 дни.
Нефрогенен инсипиден диабет
Начална доза 100 mg дневно, разделено на 2-4 приема, като впоследствие е възможно намаляване на дозата.
Деца
Обичайната доза е 1-2 mg/kg, в 1 или 2 приема, като за деца до 2-годишна възраст не трябва да превишава 37,5 mg на ден или 100 mg на ден за деца от 2 до 12-годишна възраст.
4.3 Противопоказания/Dehydrazid 25 mg tablets/
Свръхчувствителност към лекарственото вещество, други сулфонамиди или някои от помощните вещества;
Анурия;
Чернодробна енцефалопатия;
Тежка хипокалиемия или хипонатриемия.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
- При пациенти с напреднала бъбречна и/или чернодробна недостатъчност тиазидни диуретици трябва да се прилагат с повишено внимание поради риск от развитие на диселектролитемия, азотемия и хепатална кома.
- При по-продължително лечение с тиазидни диуретици е необходимо редовно проследяване на серумни електролити, особено серумния калий; кръвна захар; липиден профил; остатъчен азот; пикочна киселина.
- Приемът на тиазидни диуретици може да потенцира клинична изява на латентен диабет или подагра.
- При диабетици, провеждащи лечение с тиазидни диуретици, е необходим стриктен контрол на кръвната захар поради възможността за нейното повишаване.
- При лечение с тиазидни диуретици е възможно отключване или обостряне на системен лупус.
- При пациенти с предистория за алергии или бронхиална астма са възможни прояви на свръхчувствителност при лечение с тиазидни диуретици.
- Тиазидите може да понижат калциевата екскреция и да повишат серумния калций, без да има данни за нарушения на калциевия метаболизъм. Приемът на тиазидни диуретици трябва да се преустанови при провеждане на тестове за изследване на паратиреоидната функция.
- Лекарственият продукт съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
- В състава на лекарствения продукт е включено пшенично нишесте. Пшеничното нишесте може да съдържа глутен, но само в незначително количество, и поради това се счита безопасно за хора с цьолиакия (глутенова ентеропатия).
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
- Тиазидните диуретици могат да усилят ефекта на антихипертензивните лекарствени продукти.
- При едновременно приложение на сърдечни глюкозиди и тиазидни диуретици се повишава риска от поява на аритмии поради хипокалиемия и хипомагнезиемия.
- Не се препоръчва едновременно прилагане с лекарствени продукти, водещи до опасни ритъмни нарушения (torsades de pointes) напр. антихистамини.
- Употребата на хидрохлоротиазид може да предизвика хипергликемия, поради което е необходимо коригиране на дозите на антидиабетните лекарствени продукти при едновременната им употреба.
- Съвместното приложение с глюкокортикостероиди, АКТХ или калцитонин повишава риска от развитие на хипокалиемия.
- Нестероидните противовъзпалителни средства понижават диуретичния, натриуретичния и антихипертензивния ефект на тиазидните диуретици при едновременно приложение.
- При едновременно приложение хидрохлоротиазид усилва действието на недеполяризиращите миорелаксанти и повишава чувствителността към тубокурарин.
- Хидрохлоротиазид може да намали действието на урикозуричните лекарствени продукти при едновременното им приложение.
- Антихипертензивният ефект и рискът от ортостатична хипотония се повишават (адитивен ефект) при едновременно прилагне на хидрохлоротиазид с трицикличните антидепресанти и MAO инхибитори.
- Резорбцията на тиазидните диуретици се понижава при едновременно приложение с холестирамин. /
- При едновременно приложение хидрохлоротиазид може да повиши концентрацията на литиевите соли в плазмата и да усили нежеланите им ефекти върху сърцето и нервната система.
- Барбитурати, алкохол или опиати могат да засилятт антихипертензивния ефект на тиазидните диуретици.
- Едновременното приемане на хидрохлоротиазид и калциеви продукти повишава риска от развитие на хиперкалциемия.
4.6 Бременност и кърмене
Бременност
Поради липса на добре контролирани проувания при бременни жени хидрохлоротиазид не трябва да се прилага по време на бременност, освен ако очаквания терапевтичен ефект надвишава потенциалния риск.
Кърмене
Хидрохлоротиазид се излъчва с кърмата. Употребата на хидрохлоротиазид не се препоръчва в перода на кърмене или то трябва да се прекъсне, ако необходимостта от прилагането на този продукт е неизбежна.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Дехидразид не повлиява активното внимание, но реакции свързани с понижаване на артериалното налягане могат да се очакват особено в началото на лечението, което изисква внимателното му прилагане при шофьори и оператори на машини при точна оценка на съотношението полза/риск.
4.8 Нежелани лекарствени реакции/Dehydrazid 25 mg tablets/
Нежеланите лекарствени реакции, обикновено са дозозависими и отзвучават при спиране на лечението или намаляване на дозата. Сърдечни нарушения: аритмия, тахикардия.
Нарушения на кръвоносната и лимфна система: тромбоцитопения, хемолитична анемия, левкопения, агранулацитоза, апластична анемия.
Нарушения на нервната система: световъртеж, замаяност, главоболие, умора, нервност, парестезии, обикновено слабо изразени и възникват предимно в началото на лечението.
Нарушения на очите: смущения в зрението.
Стомашно-чревни нарушения: сухота в устата, жажда, безапетитие, гадене, повръщане, диария или обстипация, сиалоаденит.
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища: интерстициален нефрит, нарушения на бъбречната функция, бъбречна недостатъчност.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан: пруритус, уртикария, екзантема, фотосенсибилизация, ексфолиативен дерматит, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, алопеция.
Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан: мускулни крампи.
Нарушения на ендокринната система: хипергликемия.
Нарушения на метаболизма и храненето: хипокалиемия, хипонатриемия, хипомагнезиемия, хипохлоремична алкалоза, хиперурикемия, хиперкалциемия, хиперхолестеролемия.
Съдови нарушения: чести - хипотония, включително ортостатична хипотония, васкулит.
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения: респираторен дистрес (пневмонит, некардиогенен оток на белия дроб).
Нарушения на имунната система: анафилактични реакции.
Хепатобилиарни нарушения: интрахепатална холестаза, панкреатит. , -г- -~
Нарушения на репродуктивната система: нарушения на либидото и потентността. /:\ -
4.9 Предозиране
Симптоми
Най-често са свързани с електролитната загуба -артериална хипотония, тахикардия, олигурия.
сухота в устата, жажда, слабост, сънливрет,
Лечение
Симптоматично и поддържащо лечение. Необходимо е стомашна промивка с активен въглен, коригиране на дехидратацията, електролитния дисбаланс, хипотонията и проявите на чернодробна енцефалопатия.
Специфичен антидот няма.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Диуретици, салуретици-тиазиди,
АТС код: C03AA03
Хидрохлоротиазид е тиазиден диуретик със сулфонамидна структура и умерено изразен натрийуретичен ефект. Намалява реабсорбцията на натрий, хлор, калий, магнезий и вода в дисталния тубул на нефрона. Диуретичният ефект настъпва след два часа, достига максимум след 4 часа а действието му продължава 6-12 часа. Хипотензивният ефект е в резултат на загуба на течности и отделянето на голямо количество натриеви йони от клетъчните мембрани на артериолите, което води до понижаване на периферното съпротивление на кръвоносните съдове. Тиазидите не повлияват нормалното артериално налягане. Тиазидните диуретици намаляват отделянето на калция с урината и по този начин намаляват образуването на бъбречни камъни.
5.2 Фармакокинетични свойства
Резорбция:
Хидрохлоротиазид бързо, но непълно се резорбира в стомашно-чревния тракт (60-80%). Максималната плазмена концентрация е 2 μg/ml.
Разпределение:
С плазмените протеини се свързва до 40%. Обемът на разпределение е приблизително 3-4 l/kg. Натрупва се в еритроцитите. Преминава плацентарната бариера. Излъчва се в кърмата.
Метаболизъм:
Хидрохлоротиазид не се метаболизира.
Екскреция:
Екскретира се непроменен с урината чрез филтрация и екскреция. Елиминационният полуживот е 2-15 часа, като пълното му елиминиране завършва за 36-48 часа, като 70% се екскретират с урината в рамките на 24 часа.
Фармакокинетика при пациенти с бъбречни увреждания
При пациенти с бъбречни увреждания T1/2 се удължава и при креатининов клирънс < 30 е около 20 часа.
5.3 Предклинични данни за безопасност
LD50 при мишки и плъхове е 10 g/kg.
Хидрохлоротиазид при изпитвания по Ames тест, CXO тест в хамстери не притежава генотоксичност. В изпитвания по теста CHO Sister Chromated Exchange и Mouse Lymphoma Cell в концентрации 43 и 1300 μg/ml и по теста Aspergillus nidulans тест има данни за мутагенност.
Липсват данни за карциногенен ефект при изпитвания върху мишки в продължение на 2 години в
дози 600 mg/kg и на плъхове в дози 100 mg/kg. При женските мишки се развива
хепатокарциногенност.
Няма данни за влошаване на фертилитета.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Лактоза монохидрат, пшенично нишесте, хипромелоза, магнезиев стеарат, талк.
6.2 Несъвместимости
Няма данни
6.3 Срок на годност
3 години
6.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от светлина и влага.
Да се съхранява под 25°С.
Да се съхранява на място, недостъпно за деца!
6.5 Данни за опаковката
По 10 таблетки в блистер от PVC/алуминиево фолио. По 2 или 3 блистера в картонена кутия, заедно с листовка.
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Няма специални изисквания
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
СОФАРМА АД
ул. Илиенско шосе 16
1220 София, България
8. HOMEP(A) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
Февруари 2008
