КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ/Atropinum sulfuricum sol. inj. 1 mg/ml - 1 ml x 10; x 100/
1.Наименование на лекарствения продукт
Atropiniim sulfuricum
2.Количествен и качествен състав на активното вещество
Състав на една ампула 1 mg/ml - 1 ml: Atropine sulfate 1 mg
3. Лекарствена форма/Atropinum sulfuricum sol. inj. 1 mg/ml - 1 ml x 10; x 100/
Разтвор инжекционен
4.Клинични данни
4.1. Показания
Прилага се в комплексната терапия на остри спастични състояния на стомашно-чревния тракт, пикочните и жлъчни пътища. За лечение на остри отравяния с холиномиметици. Случаи на брадиаритмия с повишен вагусов тонус.
4.2. Начин на приложение и дозировка
Прилага се парентерално подкожно, мускулно или венозно при възрастни в дози от 0,25 до 1 mg 1-3 пъти дневно.
Максималната еднократна доза е 1 mg.
Максималната денонощна доза за възрастни е 3 mg. При отравяне с фосфорорганични съединения атропин може да се прилага при необходимост през 15 минути в дози 1 мускулно или венозно.
В детската възраст се прилага подкожно или интравенозно в доза 0,01 mg/k;g телесно тегло на всеки 4-6 часа, ако е необходимо.
4.3. Противопоказания/Atropinum sulfuricum sol. inj. 1 mg/ml - 1 ml x 10; x 100/
Глаукома, хипертрофия на простатата, постоперативни парези на пикочния мехур и червата, активна форма на белодробна туберкулоза, тахикардия и сърдечна декомпенсация, рефлукс езофагит, стеноза на пилора, миастения гравис.
4.4. Специални указания и предупреждения
Прилагането на атропин трябва да става внимателно. С повишено внимание се прилага при бъбречна и чернодробна недостатъчност, коронарна недостатъчност, тиреотоксикоза, ритъмни нарушения. Повишена чувствителност към атропин се наблюдава при деца и пациенти в напреднала възраст.
4.5. Лекарствени взаимодействия
Атропин намалява обезболяващото действие на опиатите. При комбинирана терапия с МАОинхибитори се потенцира токсичното им действие (тахикардия и аритмия). Потенцира холинолитичния ефект на хинидин и прокаинамид.
Антагонизира М-холиномиметичния ефект на нивалин, пилокарпин, неостигмин и др. Наблюдава се адитивен ефект при едновременно прилагане с други лекарства с антихолинергична активност - антипаркинсонови, централни холинолитици, антидепресанти от групата на имипрамин, фенотиазинови невролептици, антихистаминови Нрблокери, дезопирамид.
4.6. Бременност и кърмене
Да се използува с внимание при бременност и кърмене, след строга преценка на полза/риск (преминава през плацентата
и в майчиното мляко, намалява количеството на кърмата и може да доведе до интоксикация на плода и кърмачето).
4.7. Влияние върху активното внимание, способността за шофиране и работа с машини
При употребата на препарата не трябва да се управляват моторни превозни средства и да се работи с машини.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Atropinum sulfuricum sol. inj. 1 mg/ml - 1 ml x 10; x 100/
Предизвиква специфични, така наречени атропиноподобни явления: сухота в устата (ксеростомия) и съпроводени с това жажда и затруднено преглъщане, нарушения в зрението (мидриаза, циклоплегия, фотофобия, повишено вътреочно налягане и опасност от пристъп на глаукома), преходна брадикардия, тахикардия и аритмия, обстипагдия и задръжка на урина особено при хипертрофия на простатата, раздразнителност и психична обърканост при по-възрастни болни. Възможна е поява на свръхчувствителност.
4.9. Предозиране
При слабо предозиране може да предизвика неприятна сухота в устата, разширение на зениците, сърцебиене. При по-високи дози води до психомоторна възбуда с халюцинации и гърчове.
Токсична доза - над 3 mg; летална доза - 10 mg. Понякога и високите лечебни дози могат да предизвикат отравяне. Острото отравяне се характеризира със сухота в устата и гърлото, затрудняваща гълтането и говора. Кожата на лицето и тялото се зачервява, става суха и топла. Зрението се затруднява. Има повишена температура,тахикардия, тремор, походка като на пиян (атропиново пиянство) Появяват се клонични гърчове, а след тях може да настъпи и кома.
Лечение: стомашна промивка с активен въглен, форсирана диуреза, парасимпатомиметици (като специфичен антидот се инжектира пилокарпин по 0,01 g през 15 минути неколкократно, до намаляване на сухотата в устата, забавяне на сърдечната дейност и намаляване разширението на зениците). За премахване на психомоторната възбуда се използват морфин, фенобарбитал, хлоралхидрат.
5. Фармакологични данни
5.1. Фармакодинамика
Атропин е алкалоид, изолиран от растението Atropa Belladonna L. (Лудо биле). Блокира М-холинорецепторите и нарушава предаването на нервните импулси от посттанглионарните холинергични нерви към ефекторните органи: слюнчени, бронхиални и потни жлези, сърце, гладка мускулатура на храносмилателния тракт и очите. В терапевтични дози действа слабо на N-холинергичните рецептори. Атропин потиска секрецията на слюнчените, потните, стомашните, бронхиалните жлези и на панкреаса. Намалява тонуса на бронхиалната мускулатура, разхлабва гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт, жлъчните и пикочните пътища. Разширява зениците и предизвиква парализа на акомодацията. Централното му М-холинергично действие е свързано с намаляване на тремора и понижаване мускулния тонус при паркинсонизъм. Възбужда дишането, а във високи дози парализира дихателния център. Учестява сърдечния ритъм и засилва проводимостта в снопчето на His.
5.2. Фармакокинетика
Натуралните алкалоиди и повечета терциерни антимускаринови лекарства се абсорбират от жлъчката и през конюктивалната мембрана. Атропин сулфат се разпределя в органите след абсорбция. Значителни нива се достигат в ЦНС от 30 мин. до първия час. След приложение препарата има време на полуживот около 2 часа. Около 60% от дозата се екскретира непроменена в урината. Повече от останалата доза се намира в урината под формата на хидролизирани и конюгирани продукти. Ефектът на лекарството върху функцията на парасимпатикуса отпада бързо във всички органи с изключение на очите. Ефектите върху ириса и цилиарния мускул персистират от 48 до 72 часа.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Средната летална доза LD50 на атропин сулфат при мишки, приложен субкутанно е 753 ( 635-834 ) мг/кг, а през устата е 765 ( 567-804 ) мг/кг. При двата пътя на въвеждане на лекарството не е установено статистически значимо различие в стойностите.
При изследване на субхроничната токсичност в продължение на 1 месец, атропин сулфат е прилаган при женски и мъжки мишки в дози 0.1 и 0.5 мг/кг s.c. В хода на изследването не са установени промени в кръвните тестове и уринния анализ. Под микроскоп са изследвани органите на убитите животни, като не са установени никакви промени в сравнение с контролната група.
Субхроничната токсичност ( 90 дни ) на атропин сулфат е изследвана при мъжки и женски мишки, третирани с доза 0,2 мг/кг s.c. Не е установена промяна в нито един от всички. важни токсикологични параметри.
Досега няма данни за евентуален ембриотоксичен, тератогенен и мутагенен ефект на препарата.
6. Фармацевтични данни
6.1. Списък на помощните вещества и техните количества
Състав на една ампула 1 mg/ml - 1 ml:
Солна киселина 1 mol/l /Hydrochloric acid 1 mol/l/
Вода за инжекции 1 ml /Water for injections/
6.2. Физико -химични несъвместимости
Не са известни.
6.3. Срок на годност
Пет години от датата на производство.
6.4. Условия на съхранение
На защитено от светлина място, при температура под 25°С. Да не се замразява!
6.5. Данни за опаковката
Препаратът се пълни в ампули от 1 мл. Десет ампули се поставят в блистер от PVC/алуминиево фолио. Един или десет блистера се поставят в единична картонена кутия заедно с листовка с указания за употреба.
6.6. Начин на отпускане
По лекарско предписание.
7. Име и адрес на производителя
Софарма АД, България
София, ул. " Илиенско шосе " N 16
