КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ/Aspisevt tabl. 500 mg x 20; x 500/
1. НАИМЕНОВАНИЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
АСПИСЕВТ
ASPISEVT
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Една таблетка съдържа: Acetylsalicylic acid 500 mg
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Aspisevt tabl. 500 mg x 20; x 500/
Таблетки
4. ФАРМАКО-ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА
АТС - N02BA01; В01АС06
Аналгетици/антипиретици, Салицилова киселина и производни
5. КЛИНИЧНИ ДАННИ
5.1. Показания
- симптоматично средство при лека и умерена болка от различен произход и температурни състояния, свързани с простудни заболявания, грип;
- противовъзпалително средство при остър ставен ревматизъм, остър и хроничен ревматоиден артрит и обострена остеоартроза и дегенеративни ставни заболявания;
- като антиагрегант за профилактика на острия миокарден инфаркт и тромбемболизъм.
5.2. Дозировка и начин на приложение
Препоръчвани дози при възрастни:
- аналгетик/антипиретик - 500-1000 mg при нужда;. МДД - 3g (500 mg на всеки 4 часа);
- противовъзпалително средство - дневна доза 1000 mg на всеки 8-6 часа;
- антиагрегант (точната доза е все още неуточнена) - препоръчва се ежедневен прием на 100-350 mg в зависимост от вида на заболяването.
Препоръчвани дози при деца над 12 годишна възраст:
- аналгетик/антипиретик - 250-500 mg при. нужда;
- противовъзпалително. средство - дневна доза 1000 mg на всеки 8 часа;
МДД -1,5-2,0 g, разпределени в 3-4 равномерни приема;
Таблетките се приемат с достатъчно количество течност (240 ml) по време или след хранене.
5.3. Противопоказания/Aspisevt tabl. 500 mg x 20; x 500/
- свръхчувствителност към някой от компонентите на препарата, салицилати и нестероидни противовъзпалителни средства;
-алергични заболявания и атопии, назална полипоза, бронхиална астма;
- бременност и кърмене;
- ерозивен гастрит, пептична язва и кървяща язва, други хеморагии;
- хемофилия;
- тромбоцитопения, левкопения;
- глюкозо-6-фосфат-дехидрогеназна недостатъчност;
- деца до 12 годишна възраст.
5.4. Специални указания и предпазни мерки при употреба
В детската възраст при фебрилни състояния и дехидратация е повишена чувствителността към токсичните ефекти на продукта. Приемът на Асписевт е свързан с развитието на синдрома на Неуе при деца с остри фебрилни състояния (грип и варицела). При лицата в напреднала възраст също е налице повишена чувствителност към токсичните ефекти на салицилатите (най-вероятно поради ограничената бъбречна функция) се препоръчва използването на по-ниски дози, особено в случаите на продължително лечение.
Прилага се с внимание при точно прецизиране на индикациите при анемия, състояния, свързани със задръжка на течности, чернодробни и бъбречни заболявания, хипопротромбинемия, вит. К недостатъчност, тиреотоксикоза. В хода на продължително лечение се препоръчва контролиране стойностите на хематокрита, чернодробната и бъбречна функция, по възможност плазмените концентрации на салицилатите, следи се за поява на окултни кръвоизливи.
Таблетките Асписевт не трябва да се поставят върху зъбния емайл и венечната лигавица.
При продължително приложение на Асписевт във високи дози е възможно да се компрометират резултатите при следните , лабораторни изследвания:
- глюкоза в урината (фалшиво-положителни резултати при тест с меден сулфат и фалшиво-отрицателни резултати при използване на ензимен тест);
- серумни нива на урея;
- времето на кървене и протромбиновото време може да бъде удължено след прием на Асписевт в продължение на 4-7 дни поради потискане агрегацията на тромбоцитите;
- при продължително приложение на Асписевт може да се наблюдава промяна в стойностите на AIAT, AsAT, АР, серумните нива на холестерол и натрий (понижение), пикочна киселина (повишение или понижение); серумни нива на Т3 и Т4 (понижение).
Помощното вещество Wheat starch (пшенично нишесте) може да представлява опасност за хора с глутенова ентеропатия.
5.5. Лекарствени и други взаимодействия
- ацетаминофен и фенацетин - повишен риск от аналгетична нефропатия, бъбречна папиларна некроза;
- адренокортикоиди, глюкокортикоиди, АСТН - повишен улцерогенен ефект и понижаване плазмените нива на салицилатите поради повишена екскреция;
- други аналгетици/антипиретици, НСПВС - повишен риск от гастроинтестинални нежелани лекарствени реакции и реакции на свръхчувствителност;
- аминогликозидни антибиотици, цисплатин, етакринова киселина, фуроземид - повишен риск от ототоксичност;
- пеницилини и цефалоспорини - забавяне на екскрецията им и удължаване на антибиотичния им ефект;
- антиацидни средства и средства, алкализиращи урината -понижаване на плазмените концентрации на салицилатите, поради повишена екскреция;
- антикоагуланти - повишен риск от хеморагии поради синергизъм по отношение на антиафегантното действие. Необходимост от засилен клиничен и лабораторен контрол;
- орални антидиабетични средства и инсулин - повишаване на хипогликемичния им ефект;
- орални антиконцепционни средства - намалени плазмени нива и полуживот на Асписевт;
- фенитоин - увеличена плазмена концентрация и ефекти на последния;
- аскорбинова киселина - повишена уринна екскреция на последната и увеличени плазмени нива на салицилатите и усилване на ефектите им.
5.6 Употреба по време на бременност и в периода на кърмене
Салицилатите преминават през плацентата. Има данни, че приложението им след 6"™ месец на бременността е свързано с риск от конгенитални дефекти. Продължителното приложение във високи дози води до удължаване на гестацията, увреждания на фетуса в резултат на понижаване функцията на плацентата поради удължената продължителност на бременността и повишаване риска от антенатални хеморагии при майката. Приложението на ацетилсалицилова киселина в последните-2 седмици на бременността се съпътства от риск за фетални и неонатални хеморагии. Потенциалният риск от нежелани лекарствени реакции при кърмачето трябва да бъде взет под внимание при продължителното приложение на ацетилсалицилова киселина при кърмещи жени, тъй като салицилатите се екскретират с майчиното мляко.
5.7. Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Не повлиява негативно психосоматичния статус, но при тези категории лица трябва да бъдат взети пред вид лякои от възможните нежелани лекарствени реакции, особено при приложение на високи дози - шум в ушите, световъртеж, главоболие, нарушения в равновесието.
5.8. Нежелани лекарствени реакции/Aspisevt tabl. 500 mg x 20; x 500/
Гастро-интестинални смущения - гадене, повръщане, болка, улцерации и хеморагии.
Реакции на свръхчувствителност - кожни обриви, пруритус, уртикария, бронхоспазъм, ангиоедем.
Ацетилсалицилова киселина-индуциран бронхоспазъм може да се развие при пациенти с триадна астма, назална полипоза.
Ангиодем и уртикария могат да се развият по-често при пациенти с анамнестични данни за алергични заболявания и агонии.
От страна на нервната система - главоболие, световъртеж, шум в ушите, нарушения в равновесието и зрението.
Други - хипопротромбинемия, хемолитична анемия, тромбоцитопения, учестено дишане, увреждане на бъбречната и чернодробна
функция, синдром на Reye.
5.9. Предозиране
Видът на нежеланите лекарствени реакции и степента на предозиране -показва -следната корелация с плазмената концентрация на салицилатите:
Лека степен - намаляване на слуха, диария, виене на свят, сънливост, главоболие, паметови нарушения, гадене и повръщане, стомашни болки, неконтролируеми потръпвания и тремор на дланите, нарушения в зрението.
Тежка степен - хематурия, конвулсии, халюцинации, раздразнителност, необяснима температура, в някои случаи много висока.
Лабораторна находка - нарушения в алкално-киселинното състояние, хипер- или хипогликемия, кетонурия, хипонатриемия и хипокалиемия, протеинурия.
Лечение - стомашна промивка, симптоматични средства, кислородолечение, интравенозни вливания.
6. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ЕФЕКТИ
6.1 Фармакодинамика
Притежава противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Инхибира ензима циклооксигеназа и така понижава образуването на прекурсорите на простагландините и тромбоксан. Аспириновата аналгезия е както от периферен (отсъствието на простагландини и ендопероксиди намалява чувствителността на сетивните нервни окончания към алгогенните медиатори и екзогенни нокси) и централен тип (вероятно в резултат на ефект върху таламуса). Точният механизъм на неговото противовъзпалително действие е недостатъчно изяснен. Потиска миграцията на левкоцитите, -потиска освобождаването (посредством стабилизиране на лизозомните мембрани) и действието на лизозомалните ензими, както и други клетъчни и имунологични процеси в мезенхимната и съединителна тъкан. Вероятно анхипиретичното му действие е свързано с повлияване на терморегулаторния център в хипоталамуса и предизвикването на периферна вазодилатация. Салицилатите потискат агрегацията на тромбоцитите, посредством потискане на ензима простагландин -циклооксигеназа в тях и образуването на
агрегиращия-агент тромбоксан А2.
Аналгетичната и антипиретична активност се проявява при плазмени концентрации 25-50 ng/ml, а противовъзпалителното действие при концентрации от порядъка на 150-300 ng/ml.
6.2. Фармакокинетични данни
Резорбция - след перорално приложение се резорбира бързо и в значителна степен; едновременният прием на храна намалява скоростта, без да променя степента на резорбция; Свързване с плазмените протеини - висока степен, основно с албуминната фракция;
Метаболизъм - в значителна степен се метаболизира в гастро-интестиналния тракт и черния дроб;
Време на полуелиминиране - 15-20 min; бързо се хидролизира до салицилати;
tmax- 1-2 h след еднократна доза;
Време за постигане на равновесно състояние - 7 дни
Елиминиране --бъбречна екскреция, -първоначално-като свободна салицилова киселина и конюгати, в майчиното мляко - под формата на салицилати. Максимални концентрации в майчиното мляко - 173-483 ng/ml между 5 и 8 час след прием на единична доза 650 mg.
6.3. Предклинични данни за безопасност
LD50 след перорално приложение при мишки -1,1 g/kg т.м.
LD50 след перорално приложение при плъхове -1,5 g/kg т.м. В опити върху животни е установено, че салицилатите предизвикват конгенитални дефекти, вкл. фисури на гръбначния стълб и черепа, очни дефекти, малформации на ЦНС, вътрешните органи и скелета (най-често на прешлените и ребрата). Повишава броя на-феталните резорбции.
7. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
7.1. Списък на помощните вещества и техните количества
Cellulose, microcrystalline 69,0 mg
Talc 6,0 mg
Wheat starch 35,0 mg
7.2. Физико-химични несъвместимости
Няма данни.
7.3. Срок на годност
4 (четири) години.
7.4. Специални условия на съхранение
В оригинални опаковки, на сухо и защитено от слънчева светлина място при температура под 25°С.
7.5. Данни за опаковката
10 броя таблетки в блистер от цветно PVC/алуминиево фолио. 2 броя блистери заедно с листовка се опаковат в картонена кутия.
8. ПРОИЗВОДИТЕЛ И ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗР. ЗА УПОТРЕБА
"Българска роза Севтополис" АД
бул. "23"™ Шипченски полк" 110 6100 Казанлък, България тел. (0431)2 10 92,2 10 98 факс (0431) 4 80 34
9. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР
10. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ ЗА УПОТРЕБА
02.05.1996 г.
11. ДАТА НА ПОСЛЕДНА АКТУАЛИЗАЦИЯ
01.10.2001 г.
