КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Ambroxol AL 75 Retard caps. prolong 75 mg x 20; x 50/
1. Име на лекарствения продукт
Ambroxol AL 75 retard
Амброксол АЛ 75 ретард
(капсули с удължено действие по 75 mg)
Лекарствено вещество: Ambroxol (под формата на Ambroxol hydrochloride)
2. Количествен и качествен състав
лекарствено вещество:
Ambroxol AL 75 retard - Амброксол АЛ 75 ретард
Всяка капсула с удължено действие съдържа: Ambroxol hydrochloride 75 mg
3. Лекарствена форма/Ambroxol AL 75 Retard caps. prolong 75 mg x 20; x 50/
Ambroxol AL 75 retard Амброксол АЛ 75 ретард капсули с изменено освобождаване по 75 mg
4. Клинични данни
4.1. Показания
Остри и обострени хронични заболявания на дихателните пътища, придружени с обилен секрет и затруднения при отделянето му.
4.2. Дозировка и начин на употреба
Ако друго не е предписано, се препоръчва следното дозиране за АМБРОКСОЛ:
Ambroxol AL 75 retard Амброксол АЛ 75 ретард
Възрастни и деца над 12 години
Обикновено дозата е една капсула с удължено действие Амброксол АЛ 75 ретард (еквивалентна на 75 mg Ambroxol hydrochloride) един път дневно, за предпочитане да се приема вечер.
Продължителността на лечението се определя индивидуално, в зависимост от индикациите и клиничния курс.
Ambroxol AL Амброксол АЛ не трябва да се приема по-дълго от 4-5 дни освен ако лекарят не е препоръчал друго.
Забележка:
Муколитичният ефект на Ambroxol AL се повлиява от обилно приемане на течности.
4.3. Противопоказания/Ambroxol AL 75 Retard caps. prolong 75 mg x 20; x 50/
Тези лекарствени продукти не трябва да се използват при пациенти със свръхчувствителност към амброксол или към някоя от съставките на лекарството.
Амброксол трябва да се прилага с внимание при пациенти със смущения в механизма на отхрачването и анормална продукция на бронхиален секрет (напр. при рядко срещания малигнен цилиарен синдром) поради риск от конгестия на бронхиалната секреция.
При пациенти с бъбречна недостатъчност или някои чернодробни заболявания, амброксол трябва да се прилага само с увеличено внимание (напр. през удължени интервали или намалени дози).
4.4. Специални противопоказания и специални предупреждения за употреба.
Поради високото съдържание на действащо вещество, Ambroxol AL 75 retard не трябва да се използват при деца под 12 години.
4.5. Лекарствени и други взаимодействия
Едновременното приемане на Ambroxol AL с други противокашлични (антитусивни) средства може да предизвика опасна конгестия на бронхиална секреция чрез инхибиране на откашличния рефлекс. По тази причина комбинираното лечение трябва да е особено внимателно.
Съобщено е за повишена пенетрация на амоксищллин, цефуроксим и еритромшшн в бронхиалните секрети, когато тези антибиотици се използват едновременно с амброксол. Същият тип взаимодействие се наблюдава и при комбинираното лечение, включващо доксидиклин и амброксол.
4.6. Бременност и кърмене
По време на бременност, особено в първото тримесечие, и по време на кърмене, амброксол трябва да се използва само след внимателна преценка полза/риск, т.к. до момента липсва достатъчен опит при тези случаи.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Няма специални изисквания, които да се имат предвид.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Ambroxol AL 75 Retard caps. prolong 75 mg x 20; x 50/
Съществуват редки съобщения за стомашно-чревни симптоми (гадене, абдоминална болка) и алергични реакции (напр. кожни обриви, зачервяване на лицето, задух, повишена температура с тръпки).
Прилагането на амброксол в редки случаи може да се свърже с появата на сухота в устата и дихателните пътища, сиалорея, ринорея, запек и дизурия.
В единични случаи се съобщава за анафилактичен шок и едно съобщение за алергични контактни дерматити.
4.9. Предозиране
а) Симптоми на предозиране
Симптоми или признаци на отравяне не са наблюдавани при предозиране на Ambroxol. Съществуват съобщения за преминаващи безпокойство и диария.
Парентерално Амброксол се понася добре при доза до 15 mg/kg/ден и перорално при доза до 25 mg/kg/ден.
Предклинични изследвания предполагат, че екстремно предозиране може да доведе до риск за повишено слюноотделяне, гадене, повръщане и понижаване на кръвното налягане.
б) Терапевтични мерки при предозиране
Спешни мерки като предизвикване на повръщане и стомашна промивка не са специално необходими и трябва да се предприемат само в случаи на екстремно предозиране. Лечението трябва да е в съответствие със степента и признаците на предозиране.
5. Фармакологични данни.
5.1. Фармакодинамични свойства
Ambroxol е активен N-десметилов метаболит на бромохексин. Въпреки, че неговият механизъм на действие не е напълно ясен, различни проучвания намират муколитични и експекторални ефекти. При проучвания върху животни, Ambroxol увеличава значително бронхиалната секреция. Намалявайки вискозността на мукоса и активирайки мукоцилиарния клирънс, Амброксол улеснява отхрачването. Още повече, активирайки синтеза и секрецията на сърфактант, наблюдавано след прилагане на Ambroxol, се предполага, че по този начин Амброксол увеличава пермиабилитета на васкуларно-бронхиалната бариера. Главно, действието последва след 30 минути при перорално приложение, и продължителността на действието варира от 6-12 часа, в зависимост от дозата.
5.2. Фармакокинетични свойства
При хора, приет перорално, Амброксол се резорбира бързо и почти изцяло. Тmax след перорален прием е 1-3 часа. Първичният метаболизъм води до намаляване на абсолютната бионаличност при перорален прием на около 1/3, чрез продукция на метаболити и чрез отделяне през бъбреците (дибромоантранилова киселина, глюкорониди). Свързването с плазмените протеини е приблизително 85% (80-90%). Крайният плазмен полуживот е 7-12 часа. Сумарният плазмен полуживот на Ambroxol и неговите метаболити е приблизително 22 часа.
Екскрецията е 90 % през бъбреците, под формата на метаболити, образувани в черния дроб. По-малко от 10% от бъбречната екскреция е непроменен Ambroxol.
Диализа или форсирана диуреза не са подходящи за елиминиране на значителни количества от лекарството, поради високото му свързване с плазмени протеини, големия обем на разпределение и слабото преразпределение от тъканите в кръвта. При някои чернодробни заболявания клирънса на Ambroxol се намалява до 20-40 %. При смущения в бъбречната функция времето за елиминиране на метаболитите на Амброксол се увеличава.
Амброксол преминава през кръвно-мозъчната и плацентарна бариера и се екскретира с майчиното мляко.
Ambroxol AL 75 retard Амброксол АЛ 75 ретард
Проучване относно бионаличност (устойчиво състояние, дозиране: 1 капсула с удължено действие), проведено през 1987 година върху 12 доброволци даде следните резултати, сравнени с референтния продукт:
| Тестов продукт | Референтен продукт | |
| Максимална серумна концентрация Сmах [ng/ml] | 68.1 ± 30.4 | 63.0 ± 35.3 |
Време на максимална серумна концентрацията tmax [h] |
4.33 ± 1.05 | 5.21 ± 1.86 |
Площ под кривата серумна концентрация/време (АUС0-t) [ng/mlh] |
884± 487 | 838 ± 476 |
Mean ± 2 SDs
Сравнение на кривите средната плазмена концентрация/време на тестов и референтен продукт:
5.3. Предклинични данни за безопасност
а) Остра токсичност
При изпитвания за остра токсичност върху животни не е установена никаква особена чувствително ст.
б) Хронична/субхронична токсичност
Хронична токсичност при експерименти с два вида животни не показва лекарствено-свързани промени.
в) Мутагенен и туморогенен потенциал
Дългосрочни проучвания върху животни не показват никакъв туморогенен потенциал на Ambroxol.
Проучвания относно мутагенен потенциал на Ambroxol не са провеждани .Проучванията до днес показват отрицателни резултати.
г) Репродуктивна токсичност
Ембриотоксични проучвания върху плъхове и зайци не показаха тератогенен потенциал при дози до 3g/kg или 200 mg/kg респективно. Пери- и постнаталното развитие на плъхове е повлияно само при дози от около 500 mg/kg. Фертилността не е повлияна при плъхове при прилагане до 1.5 g/kg.
Ambroxol преминава през плацентарната бариера и се екскретира с майчиното мляко (животни). Безопасността при бременни жени до 28 седмица и кърмещи майки не е доказана.
6. Фармацевтични данни
6.1. Списък на помощните вещества
Ambroxol AL 75 retard Амброксол АЛ 75 ретард
Gelatin, maize strach, povidone, sucrose, shellack, talcum, Indigotine (E132), Titanium dioxide (E 171), Ferrum oxide yellow (E 172) (желатин, царевично нишесте, повидон, захароза, защитен лак, талк, оцветители индиготин Е132, титаниев диоксид Е 171, жълт железен окис Е 172)
6.2. Физико-химични несъвместимости
До момента не са познати.
6.3. Срок на годност
Срокът на годност е 3 години.
След изтичане на срока на годност, показан на опаковката, лекарството не трябва да се използва повече.
6.4. Специални условия на съхранение
Да се пази от светлина!
Да се съхранява под 25° С!
6.5. Данни за опаковката.
Ambroxol AL 75 retard Амброксол АЛ 75 ретард
Оригинална опаковка от 20 капсули с удължено действие Оригинална опаковка от 50 капсули с удължено действие
7. Име и адрес на притежателя на разрешението за употреба ALIUDR PHARMA GmbH & Co.KG
GotÜieb-Daimler-Str. 19 D-89150 Laichingen Germany
E-mail:
Е-мейл адресът e защитен от спам ботове.
Internet: http://www.aliud.de
8. Регистрационен №
9. Дата на първо разрешаване за употреба
10. Дата на актуализация на текста
януари, 2001
