КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Almirid 5 caps. x 30/
1. НАИМЕНОВАНИЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Almirid 5
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Една капсула съдържа 5 mg α-dihydroergocriptine mesylate
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Almirid 5 caps. x 30/
Твърда капсула
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични индикации
Третиране на симптомите на влошаване на когнитивните способности и промени в поведението, свързани с психо-органичния сенилен синдром, сенилната деменция или съдовата деменция. Лечение на главоболие и мигрена, болест на Паркинсон, хиперпролактинемия и инхибиция на лактацията.
4.2 Дозировка и начин на приемане
Психо-органичен сенилен синдром, сенилна деменция и съдова деменция
1~ва и 2-ра седмица: 10 mg дневно, вечер, преди лягане.
3-та и 4-та седмица: 10 mg два пъти дневно, сутрин и вечер.
Поддържаща доза: 20 mg два пъти дневно, сутрин и вечер.
Главоболие и мигрена
Лекарственият продукт е с доказана ефективност само при профилактично лечение на главоболие, и не се препоръчва за лечение на остри форми.
Начална доза (2 седмици): 10 mg дневно, вечер, преди лягане.
Поддържаща доза: 10 mg два пъти дневно, сутрин и вечер.
Продуктът се дава на терапевтични цикли, не по-дълги от 6 месеца, като конкретната им продължителност трябва да се определи от лекар.
Паркинсон
Дозировката следва да се коригира според реакцията на пациента. Препоръчителната първоначална доза е 5 mg два пъти дневно. Поддържащата доза в общия случай е 60 mg дневно, и може да се увеличи до 120 mg дневно. Тази дозировка може да се постигне постепенно, при последователно увеличаване на дозата от 10 mg дневно, през две седмици.
По-високите дози могат да се постигнат, като се приемат по-силните таблетки от 20 mg, известни като Almirid 20. Ако Almirid е предписан за лечение заедно с леводопа, независимо дали с декарбоксилазен инхибитор или не, и по-ниска доза следва да е достатъчна. Намалението на дозата леводопа следва да се извършва постепенно, до постигане на оптимален терапевтичен ефект.
Няма специални изисквания към дозировката за пациенти в напреднала възраст.
половин таблетка
29-42 дни 5-6 седмициполовин таблетка 20 mg половин таблетка 20 mgполовин таблетка 20 mg
| сутрин | следобед | вечер | |
| 1-14 дни 1-2 седмици |
капсула 5 mg | капсула 5 mg | |
| 15-28 дни 3-4 седмици |
половин таблетка 20 mg | половин таблетка 20 mg | |
| 29-42 дни 5-6 седмици |
половин таблетка 20 mg | половин таблетка 20 mg | половин таблетка 20 mg |
| 43-56 дни 7-8 седмици |
таблетка 20 mg | таблетка 20 mg | |
| 57-70дни 9-10 седмици |
таблетка 20 mg | половин таблетка 20 mg | таблетка 20 mg |
| 71-84 дни 11-12 седмици |
таблетка 20 mg | таблетка 20 mg | таблетка 20 mg |
| Продължително лечение (максимална дневна доза) | 2 таблетки х 20 mg | 2 таблетки х 20 mg | 2 таблетки х 20 mg |
Хиперпролактинемия
Начална доза: 5 mg два пъти дневно.
Поддържаща доза: 10-20 mg, които трябва да се постигнат постепенно, и да се вземат 2 пъти дневно. Инхибиция на лактацията
5 mg два пъти дневно, в продължение на 5-10 дни, са достатъчни, за да се инхибира лактацията.
4.3 Противопоказания/Almirid 5 caps. x 30/
Установена индивидуална свръхчувствителност към продукта. Установена или предполагаема бременност; противопоказан при деца.
Предвид на инхибиционния ефект при лактация, противопоказано е прилагането на лекарственият продукт по време на кърмене.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
При болни от Паркинсон пациенти с галакторея, пролактин зависима аменореа, менструални смущения или акромегалия, лечението с Almirid може да премахне вече съществуващ стерилитет. Съответно, с оглед предпазване от нежелана бременност, жените трябва да приемат нехормонални контрацептиви. Пациенти с акромегалия, при които има стара пептична язва или неизлекувана пептична язва е за предпочитане предписването на алтернативно лечение, предвид на липсата на експериментални данни и данни за безопасност на лекарството.
Поради структурното му сходство с ергопроизводни ("моравото рогче'), следва да се внимава при предписването на високи дози Almirid на пациенти, при които има стари психотични разстройства, тежки заболявания на сърдечно-съдовата система, пептична язва или кървене на гастроинтестиналния тракт.
Известно е, че плевритът и плевропулмоналната фиброза подлежат на дълго лечение със сходни субстанции. Не е доказана връзката между тези клинични находки и α-dihydroergocriptine.
Пациенти с плевропулмонални симптоми, следва да се наблюдават, и да се насърчават да търсят медицинска консултация с лекар при поява на кашлица или задух.
При пациенти с чернодробна или бъбречна недостатъчност може да се прояви повишение на серумните нива. Следователно титрирането на дозата при такива пациенти трябва да се проследява внимателно.
α- dihydroergocriptine се асоциира със сомнолентност, и други допамин агонисти могат да бъдат свързани с епизоди на внезапно настъпил сън, особено при пациенти с Паркинсон. Пациентите следва да бъдат информирани за това и посъветвани да внимават при шофиране или работа с машини, когато са подложени на лечение. Пациентите с прояви на сънливост, трябва да се въздържат да шофират или да работят с машини. В допълнение, при тях може да се помисли за намаляване на дозата или прекратяване на лечението.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти, и други форми на взаимодействие
α-dihydroergocriptine възпрепятства действието на антидопаминергинови агенти, от типа на невролептиците.
Не се изключва възможното взаимодействие между α-dihydroergocriptine и хипотензивни лекарствени продукти. Особено внимание трябва да се обръща на пациенти, третирани с други ергоалкалоиди или с лекарствени продукти, въздействащи на артериалното налягане - с оглед на възможно повишаващо действие. Това е особено важно при пациенти в напреднала възраст.
α-dihydroergocriptine подлежи на бърз метаболизъм от страна на изоензим CYP3A4 на Цитохром Р450. Фармакокинетично проучване при здрави субекти показа, че при едновременно приемане на еритромицин, серумните нива на ачипус-гоедоспрйпе и неговите метаболити се увеличават значително. Поради този факт съществува увеличен потенциален риск от нежелани лекарствени реакции. Следователно, при едновременно приемане на лекарствени продукти, инхибиращи CYP3A4, трябва да се коригира дозата на α-dihydroergocriptine. Това трябва да се има предвид винаги, когато се предлага едновременно приложение. Макролидните антибиотици (например еритромицин) не бива да се употребяват едновременно с α-dihydroergocriptine, тъй като това може значително да засили действието на α-dihydroergocriptine.
4.6 Бременност и кърмене
Almirid е противопоказан при установена или предполагаема бременност. Тъй като той инхибира лактацията, е противопоказан по време на кърмене.
4.7 Ефект върху способността за шофиране и работа с машини
В случай на хипотензивна реакция, която се проявява при някои пациенти, особено в ранния етап на лечението, трябва специално да се внимава при шофиране и работа с машини.
Пациенти, лекувани с α-dihydroergocriptine, при които се проявява сънливост, трябва да бъдат уведомени да се въздържат от шофиране или от дейности, при които отслабването на вниманието може да подложи тях или други лица на риск от сериозно нараняване или смърт (напр. работа с машини), докато пациентите преодолеят сомноленцията (виж също така раздел 4.4).
4.8 Нежелани лекарствени реакции/Almirid 5 caps. x 30/
α-dihydroergocriptine се асоциира със сомноленция.
По време на клиничните изпитвания някои пациенти се оплакваха от гадене, повръщане, гастралгия, парене в стомаха, диспепсия, запек, виене на свят, хипотензия, постурално ниско кръвно налягане, колапс, отпадналост, сънливост, общо безпокойство, главоболие и тахикардия.
Нежеланите лекарствени реакции обикновено се проявяват в първите дни на лечението, и продължават кратко. Някои от тези ефекти са свързани с дозата, и могат да се елиминират чрез намаляването й.
В редки случаи може да се наблюдава кожен обрив. В този случай следва да се прекрати лечението и да се направи консултация с лекар.
В случай на комбинирано лечение с леводопа зачестяват нежеланите лекарствени реакции, от типа на гастралгия, пироза, припадъци и главоболие ,има сведения и за случаи на отоци и халюцинации.
Макар и да липсват ясни доказателства за връзка между продължителната употреба на дихидроергокриптин и плеврална фиброза, каквато връзка е съобщена по отношение на други ергопроизводни, пациентите с плевропулмонални симптоми трябва да бъдат внимателно изследвани за възможна плеврална фиброза.
4.9 Предозиране
Случайното предозиране може да предизвика хипотензия, гадене и повръщане; в този случай, като антидот следва да се използва интрамускулно метоклопрамид. Пациентът трябва да остане да лежи, като се наблюдава артериалното налягане.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Треморът, брадикинезията, и сковаността, които се наблюдават при Паркинсон, се дължат на постепенната дегенерация на допаминергичните неврони на Substantia Nigra, и на нигростриаталните нишки. Това води до липса на достатъчна инхибиция на холинергичните неврони на corpus striatum, и по този начин до екстра-пирамидни симптоми, α-dihydroergocriptine се свързва силно с допаминовите рецептори, в резултат на което се стимулират D2 допаминергичните рецептори на Substantia Nigra и Corpus Striatum. В допълнение, α-dihydroegocriptine проявява частично агонистично действие върху рецепторите. Стимулирането на допаминергичните неврони от страна на α-dihydroergocriptine отслабва екстра-пирамидните моторни симптоми, характерни за болестта на
Паркинсон.
Проучванията при животни демонстрират, че лечението с α-dihydroergocriptine предотвратява симптомите, подобни на Паркинсон, причинени от токсина МРТР, като предотвратява дегенерацията на невронните клетки, предизвикана от оксидизиращи агенти.
Неврозащитната дейност представлява пряко действие на дихидроергокриптина върху съдържанието на редуцирания глутатион в мозъка, което представлява важен ендогенен фактор ("чистач") срещу цитотоксичността на високо-реактивните радикали, свободни от кислород.
Образуването на свободни радикали в мозъка се увеличава с възрастта, поради усиленото токсично стимулиране, както и при някои дегенеративни болести като Паркинсон и Алцхаймер. Лечението с дихидроергокриптин предизвиква значително увеличение на редуциран глутатион в мозъка, чрез активиране на ензими-антиоксиданти.
Чрез горния механизъм, лекарството предотвратява дегенерацията на невроните на Substantia Nigra, предизвикано от МРТР при експериментална болест на Паркинсон.
5.2 Фармакокинетични свойства
Фармакокинетиката на α-dihydroegocriptine вероятно се описва най-добре чрез позоваване на модел, състоящ се от три компонента. Връзката между доза, концентрация и ефект е линейна.
α-dihydroergocriptine се абсорбира бързо след приемане през устата. Най-високите му плазмени нива се наблюдават след 30 до 120 минути. Свързването му с протеините е приблизително 50%. Приблизително 97% от α-dihydroegocriptine се метаболизира чрез черния дроб. Абсолютната орална бионаличност на лекарствения продукт е приблизително 2.4% от дозата. Средният му биологически полуживот е приблизително 12 часа. α-dihydroergocriptine се екскретира в изпражненията.
След приемане на лекарството два до три пъти дневно, бързо се достига до стабилно състояние. При пациенти с хронични заболявания и съотно лечение, не са установени кумулативни прояви на лекарствения продукт.
5.3 Предклинични данни за безопасност
При мишки и плъхове оралната LD50 е съответно 4384.6 и >5000mg/kg. При същите видове интравенозната LD50 е 192.3 и 50.7mg/kg. При дългосрочни тестове за орална токсичност, извършени при плъхове и маймуни, α-dihydroegocriptine се толерира добре, особено при маймуните, и дори при дози, многократно по-високи от дневните терапевтични дози, прилагани при хората. Лекарственият продукт намалява фертилитета при плъховете, като репродуктивната му токсичност се забелязва при най-ниски дози от 18mg/kg дневно. Това се явява следствие от действието му, намаляващо пролактина. Репродуктивна токсичност е забелязана също така при зайци, при дози от 18mg/kg дневно. Независимо от казаното, такава доза е доста по-висока от максималните дневни дози, които се прилагат при хората. Тестовете за мутагенност са с отрицателен резултат.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Съдържание на капсулата
Maize starch
Lactose monohydrate
Micro crystal line cellulose
Magnesium stéarate
Обвивка на капсулата
Erythroseine (E127)
Indigotine (E132)
Red dénie oxide (E172)
Titanium dioxide
Sodium lauryl sulohate
Gelatin
6.2 Несъвместимост
Няма данни за несъвместимост, но не се препоръчва едновременната употреба с други лекарствени продукти.
6.3 Срок на годност
4 години
6.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява при температура под 25°С.
6.5 Вид и съдържание на опаковката
Блистери от алуминий и непрозрачно бяло PVC, съдържащи 15 капсули на блистер. Кутийката съдържа два блистера.
6.6 Инструкции за употреба
Няма
Poli Industria Chimica Rozanno (Milan) - Italy
7. ИМЕ И АДРЕС НА ПРИТЕЖАТЕЛЯ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
8. НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
20000165
