КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Zopiclon - Zentiva tabl. film 7,5 mg x 10; x 20/
1. Търговско име на лекарствения продукт
ZOPICLON - ZENTIVA
ЗОПИКЛОН - ЗЕНТИВА
2. Количествен и качествен състав
Лекарствено вещество: Zopiclone 7.5 mg в 1 филмирана таблетка
Помощни вещества: виж т. 6.1.
3. Лекарствена форма/Zopiclon - Zentiva tabl. film 7,5 mg x 10; x 20/
Филмирани таблетки.
Външен вид: бели кръгли биконвексни филмирани таблетки с делителна черта.
4. Клинични данни
4.1. Показания
Краткосрочно лечение на безсъние, включително затруднено заспиване, нощно събуждане и ранно събуждане, преходно, ситуационно или хронично безсъние и безсъние, свързано с психични нарушения, когато безсънието е тежко и нарушава ежедневната дейност. Не се препоръчва дълготрайна непрекъсната употреба. Във всеки курс на лечение трябва да се използва най-ниската ефективна доза.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Обичайната препоръчвана доза за възрастни е 7.5 mg (1 таблетка) Zopiclon - Zentiva преди лягане. При пациенти в напреднала възраст, пациенти с чернодробна дисфункция или хронична респираторна недостатъчност, препоръчваната начална доза е 3.75 mg (1/2 таблетка) преди лягане, като е възможно дозата да се увеличи до 7.5 mg (1 таблетка) преди лягане, на следващия ден или в зависимост от индивидуалната поносимост.
Препоръчителната доза при пациенти с тежко увредена бъбречна функция е 3.75 mg (1/2 таблетка) Zopiclone - Zentiva преди лягане. Продължителността на лечение трябва да бъде възможно най-кратка и не трябва да бъде повече от 28 дни, включително периода за постепенно намаляване на дозата. Продължителността на лечение при преходно безсъние е 2-5 дни, докато при краткотрайно безсъние трябва да продължи 2-3 седмици.
Начин на приложение
Лекарственият продукт трябва да се приема вечер, непосредствено преди лягане, с достатъчно количество течност (около 200 ml).
4.3. Противопоказания/Zopiclon - Zentiva tabl. film 7,5 mg x 10; x 20/
Лекарственият продукт е противопоказан при миастения гравис, при пациенти с тежко увредена чернодробна функция, респираторна недостатъчност, пациенти със „синдром на апнея по време на сън" и при пациенти, свръхчувствителни към лекарственото вещество или към някое от помощните вещества.
Употребата на лекарствения продукт не се препоръчва по време на бременност и кърмене, при деца и юноши под 18-годишна възраст поради липсата на достатъчен клиничен опит с тези групи пациенти.
4. 4. Специални противопоказания и специални предупреждения при употреба
При употреба на Zopiclone - Zentiva е възможно да се развие зависимост, рискът обаче е минимален когато продължителността на приложението е до 4 седмици. Рискът от развитие на зависимост е по-висок, при по-високи дози, ако лечението продължава повече от 28 дни, в случай на злоупотреба с алкохол (също и в миналото) или при вече съществуваща лекарствена зависимост, както и при едновременна употреба с други психотропни средства. При развитие на физическа зависимост рязкото прекратяване на приложението се съпровожда със симптоми на отнемане. Те могат да включват главоболие, мускулни болки, напрежение, безпокойство, обърканост и раздразнителност. При тежки случаи могат да възникнат следните симптоми -дезориентация, деперсонализация, хиперакузис, изтръпване и хиперстезии по крайниците, фотофобия, халюцинации или епилептични припадъци. Има редки съобщения за злоупотреба със zopiclone. Rebound безсънието е преходен синдром при който, симптомите предизвикали лечението могат да се възстановят при прекъсването му в по-силна форма. Този синдром може да се съпътства от други реакции, включително промени в настроението, тревожност и напрегнатост. Следователно, лечението трябва да се прекъсне след постепенно намаляване на дозата и внимателно наблюдение на пациента (по-специално след продължително прилагане на лекарствения продукт или при лечение на упорито безсъние). Зависимост може да се развие след многократно приложение на zopiclone. Не се развива зависимост, ако лечението не продължава повече от 28 дни.
При лечение със zopiclone може да се развие антероградна амнезия, в случай, че сънят е прекъснат или е минало по-дълго време между приемането на лекарствения продукт и лягането за сън. Появата на антероградна амнезия може да се предотврати чрез съблюдаване на следните правила:
• Zopiclone - Zentiva трябва да се вземе непосредствено преди лягане за сън;
• Zopiclone - Zentiva трябва да се използва само, ако е възможно да се осигури непрекъснат сън през цялата нощ.
Лекарственият продукт може да маскира признаците на депресивен синдром.
Дълготрайната употреба на Zopiclone крие риск за пациенти, страдащи от глутенова ентеропатия, поради съдържащото се в лекарствения продукт пшенично нишесте.
Този лекарствен продукт съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Лапландска лактазна недостатъчност или глюкозо-галактозна малабсорбция, не трябва да използват този лекарствен продукт.
4.5. Лекарствени и други взаимодействия
Централният депресивен ефект на Zopiclone може да се засили при едновременна употреба с невролептици, хипнотици, седативни средства, антидепресанти, наркотични средства, антиепилептични средства и антихистаминови лекарствени продукти със седативно действие. Плазмената концентрация на Zopiclone се увеличава след интравенозно приложение на метоклопрамид и намалява след приложение на атропин.
Тъй като Zopiclone се метаболизира от цитохром Р450 (CYP) 3A, плазмените му нива могат да се повишат когато се приема едновременно с инхибитори на CYP3A4 като еритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и ритонавир. При необходимост дозата на Zopiclone може да се намали, когато се прилага едновременно с инхибитори на CYP3A4. плазмените нива на горююпе могат да се понижат при едновременна употреба с индуктори на CYP3A4 като рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин и жълт кантарион. Може да се наложи повишаване на дозата на Zopiclone когато се прилага едновременно с индуктори на CYP3A4.
4.6. Бременност и кърмене
Приложението на Zopiclone при бременни и кърмещи жени не се препоръчва поради липсата на достатъчна информация и клиничен опит относно употребата на лекарствения продукт в тези случаи.
Когато Zopiclone се предписва на жени в детеродна възраст, те трябва да бъдат предупредени да се свържат с лекар за да спрат употребата на този продукт ако планират бременност или предполагат, че са бременни. Когато Zopiclone се прилага през последните три месеца от бременността, поради фармакологичните свойства на продукта, могат да се очакват известни ефекти върху новороденото като хипотермия, сънливост и потискане на дишането. Децата на майки, използвали хронично бензодиазепини или подобни на бензодиазепини продукти през късните периоди от бременността, може да развият физическа зависимост и маже да са изложени на риск от развитие на симптоми на отнемане в постнаталния период.
Zopiclone преминава в млякото на майките, които кърмят.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Zopiclone повлиява неблагоприятно способността за управление на моторни превозни средства, за работа с машини или във височини. Пациентите трябва да бъдат информирани за това преди началото на лечението.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Zopiclon - Zentiva tabl. film 7,5 mg x 10; x 20/
Слабо горчив или метален вкус след приемане на таблетките е най-често съобщаваната нежелана реакция. Нечесто са наблюдавани умерени стомашночревни разстройства, включително гадене и повръщане, замаяност, главоболие, сънливост и сухота в устата. Наблюдавани са психични и поведенчески разстройства като раздразнителност, агресивност, обърканост, потиснато настроение, антероградна амнезия, халюцинации и кошмари.
Понякога тези реакции могат да бъдат тежки и е по-вероятно да настъпят при пациенти в напреднала възраст. Рядко са наблюдавани алергични или комбинирани прояви като уртикария или обриви и много рядко липса на ориентация и координация. Ангиоедем и/или анафилактични реакции са докладвани много рядко.
Докладвани са случаи на развитие на синдром на отнемане при преустановяване а лечението със zopiclone (виж 4. 4. Специални противопоказания и специални предупреждения при употреба). Симптомите на отнемане са различни и могат да включват rebound безсъние, тревожност, тремор, изпотяване, възбуда, обърканост, главоболие, палпитации, тахикардия, делириум, кошмарни сънища, халюцинации, панически атаки, мускулни болки, стомашночревни нарушения и раздразнителност. В много редки случаи са възможни гърчове. Много рядко е докладвано леко до умерено повишаване на серумните трансаминази и/или алкална фосфатаза.
4.9. Предозиране
При предозиране се наблюдават различни степени на потискане на централната нервна система, вариращи от сънливост до кома, в зависимост от приетата доза. Обикновено предозирането не е животозастрашаващо, освен ако лекарственият продукт не е комбиниран с други средства, които имат депресивно действие върху централната нервна система (вкл. алкохол).
Лечение на предозирането
Лечението е симптоматично и поддържащо. Стомашната промивка е ефективна само ако се направи скоро след приемането на zopiclone. Като антидот може да се приложи флумазенил (интравенозно). Zopiclone се диализира.
5. Фармакологични свойства
5.1. Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: сънотворно средство.
АТС код: N05CF01
Механизъм на действие:
Zopiclone принадлежи към една нова група сънотворни средства (циклопиролонова група). Отличава се с бързо начало на действие, дължащо се на свързването към бензодиазепиновите рецептори, обаче, неговият механизъм на действие е различен от този на бензодиазепините.
Подобно на диазепам, действието на zopiclone се медиира от увеличената активност на гама-аминомаслената киселина (GABA) в мозъка.
В терапевтични дози zopiclone скъсява времето за заспиване, намалява броя на събужданията през нощта и подобрява продължителността и качеството на съня.
Освен сънотворното действие, zopiclone има също така и успокоително, антиконвулсивно и слабо миорелаксантно действие.
5.2. Фармакокинетични свойства
Zopiclone се резорбира бързо след перорален прием. Максимални плазмени концентрации се достигат след 1 до 1.5 часа след приема. Серумните концентрации и резорбцията не са доза-зависими. Свързването с плазмените протеини е около 45 %, а рискът от взаимодействия поради изместване от местата на свързване с протеините е клинично незначителен. Бионаличността на zopiclone е 75 - 94 %.
Zopiclone се метаболизира до два основни метаболита: N-деметил зопиклон (биологично неактивен) и зопиклон-N-оксид (биологично активен). Биологичният полуживот на N-деметил зопиклон и зопиклон-N-оксид е съответно 7.4 часа и 4.5 часа. Дълготрайната употреба на лекарствения продукт не води до натрупване на zopiclone или неговите метаболити, нито до ензимна индукция.
При приемане в терапевтични дози, времето на полуживот на zopiclone е около 5 часа (3.5 - 6 часа). Сравнението между ниския бъбречен клирънс на непромененото активно вещество (8.4 ml/min) и плазмения клирънс (232 ml/min) показва, че метаболитният клирънс на zopiclone е доминиращ. Обемът на разпределение на zopiclone е около 100 l. 80% от приетата доза се елиминира под формата на двата основни метаболита в урината, докато 16% се екскретира във фекалите. Около 4-5% от приетата доза се екскретира в непроменена форма в урината.
В продължение на 24 до 48 часа след приема на последната доза, zopiclone и неговите два основни метаболита се елиминират 100%.
Чернодробният метаболизъм на zopiclone е слабо понижен при пациенти в напреднала възраст, което удължава времето на полуживот до приблизително, 7 часа.
При пациенти с бъбречна недостатъчност не е потвърдено натрупване на Zopiclone и неговите метаболити.
При пациенти с чернодробна цироза плазменият клирънс на горююпе е понижен приблизително с 40%, в зависимост от степента на понижаване на способността за деметилиране. При тези пациенти е необходимо дозировката да бъде намалена.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Няма данни, от направените до момента токсикологични изследвания върху животни, които да са потенциално клинично важни или значими. Zopiclone няма, както мутагенен, така и тератогенен потенциал. Изследванията за канцерогенност не показват канцерогенен потенциал на Zopiclone при продължителна употреба в препоръчваните дози.
LD50 при плъхове и мишки след перорално приложение е съответно 827 mg/kg и 2174 mg/kg т.т.
6. Фармацевтични данни
6.1. Списък на помощните вещества и техните количества
Ядро:
Wheat starch .....................................60 mg
Calcium dihydrogen phosphate ........60 mg
Lactose monohydrate .........................33.575 mg
Sodium carboxymethylstarch ..................4.95 mg
Magnesium stéarate .............................0.975 mg
Обвивка:
Hypromellose .........................................6.5 mg
Titanium dioxide E 171 .............................1.5 mg
6. 2. Физико-химични несъвместимости
Лекарственият продукт е предназначен за перорално приложение. Физични или химични несъвместимости с инфузионни разтвори са ирелевантни.
6.3. Срок на годност
3 години.
6.4. Специални условия на съхранение
Да се съхранява под 25°С.
Да се пази от влага и светлина.
6.5. Данни за опаковката
Блистер PVC/Al фолио, указание за употреба, картонена кутия. Съдържание на една опаковка: 10 или 20 филмирани таблетки
6.6. Начин на употреба
Таблетките са предназначени за перорално приложение (Виж 4.2.).
7. Име и адрес на притежателя на разрешението за употреба
ZENTIVA, a.s. 920 27Hlohovec Slovak Republic
8. Регистрационен номер в регистъра по чл. 28 от ЗЛАХМ
20010133
9. Дата на първо разрешаване на лекарствения продукт (подновяване на разрешението)
18.01.2001
10. Дата на последната редакция на текста:
060410
