КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Zinnat tabl. film 500 mg x 10/
1. Име на лекарствения продукт
ZINNAT 250 mg film-coated tablets
ЗИНАТ 250 mg филмирани таблетки
ZINNAT 500 mg film-coated tablets
ЗИНАТ 500 mg филмирани таблетки
2.Качествен и количествен състав
Всяка таблетка съдържа 250 или 500 mg цефуроксим (cefuroxime), под формата на цефуроксим аксетил (cefuroxime axetil).
За пълния списък на помощните вещества, вж. точка 6.1.
3. Лекарствена форма/Zinnat tabl. film 500 mg x 10/
Филмирана таблетка.
Таблетките ZINNAT 250 mg са филмирани, бели до почти бели, продълговати, двойноизпъкнали, с означение "GXES7" от едната страна.
Таблетките ZINNAT 500 mg са филмирани, бели до почти бели, продълговати, двойноизпъкнали, с означение "GXEG2" от едната страна.
4. Клинични данни
4.1. Терапевтични показания
За лечение на инфекции, причинени от чувствителни към цефуроксим бактерии:
■ Инфекции на горните дихателни пътища (инфекции на носа, ушите и гърлото, като otitis media, синузит, тонзилит и фарингит).
■ Инфекции на долните дихателни пътища (пневмония, остър бронхит и хроничен бронхит във фаза на обостряне).
■ Инфекции на пикочната система (пиелонефрит, цистит и уретрит).
■ Гонорея, остър неусложнен гонококов уретрит и цервицит.
■ Инфекции на меките тъкани и кожата (фурункулоза, пиодермия и импетиго).
■ Лечение на ранни прояви на Лаймска болест и последваща профилактика на късни прояви на заболяването, при възрастни и деца над 12 години.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Обичайната продължителност на терапията със ZINNAT е 7 дни (между 5 и 10 дни). Препоръчва се прием на лекарството след хранене, като така се постига оптимална резорбция.
Дозировка при възрастни:
■ при голяма част от инфекциите - по 250 mg два пъти дневно
■ при инфекции на отделителната система - по 125 mg два пъти дневно
■ при слабо до по-силно проявени инфекции на долните дихателни пътища, като бронхит - по 250 mg два пъти дневно
■ при тежки инфекции на долните дихателни пътища или при съмнение за пневмония - по 500 mg два пъти дневно
■ при пиелонефрит - по 250 mg два пъти дневно
■ при неусложнена гонорея - 1 g в един прием
■ при Лаймска болест - по 500 mg два пъти дневно за 20 дни
Преминаване от парентерално към перорално приложение:
■ При пневмония:
1,5 g ZINNAT в два или три приема (i.V. или i.m.) за 48-72 часа, последвано от перорален прием на 500 mg ZINNAT (цефуроксим аксетил) два пъти дневно за 7-10 дни.
■ При обостряне на хроничен бронхит:
750 mg ZINNAT в два или три приема (i.V. или i.m.) за 48-72 часа, последвано от перорален прием на 500 mg ZINNAT (цефуроксим аксетил) два пъти дневно за 5-10 дни.
Продължителността на парентералната и пероралната терапия зависи от тежестта на заболяването и състоянието на пациента.
Дозировка при деца:
■ За голяма част от инфекциите - по 125 mg два пъти дневно, като дневната доза не трябва да надвишава 250 mg.
■ При деца на възраст над 2 години при otitis media или в зависимост от състоянието, при тежки инфекции - по 250 mg (1 таблетка от 250 mg) два пъти дневно, като дневната доза не трябва да надвишава 500 mg.
Целостта на таблетките ZINNAT не трябва да се нарушава. По тази причина таблетките не са подходящи за лечение в редуцирани дозировки, напр. при малки деца. При деца може да се приема ZINNAT суспензия за перорално приложение.
Няма клинични данни за безопасността от приложение на ZINNAT при деца под 3 месеца.
Дозиране при пациенти с бъбречни увреждания и при пациенти в напреднала възраст:
Не са необходими специални предпазни мерки при пациенти с бъбречни увреждания или при такива на хемодиализа, както и при пациенти над 60 годишна възраст, в случай че дневната доза на лекарството не надвишава 1 g.
4.3. Противопоказания/Zinnat tabl. film 500 mg x 10/
Установена свръхчувствителност към цефалоспорини.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Специално внимание е необходимо при пациенти с анамнеза за алергични реакции към пеницилини или други ß-лактамни антибиотици.
Както при други антибиотици, приложението на цефуроксим аксетил може да доведе до свръхрастеж на Candida. Продължителното приложение може също да доведе до свръхрастеж на други нечувствителни микроорганизми (напр. enterococci и Clostridium difficile), което да наложи спиране на лечението.
При приложение на широкоспектърни антибиотици се описва развитие на псевдомембранозен колит. Затова трябва да се има предвид възможността за това заболяване при прояви на тежка диария по време или след лечение.
Описва се развитие на реакция на Jarisch-Herxheimer при прием на ZINNAT за лечение на Лаймска болест. Тази реакция е резултат от директния бактерициден ефект на цефуроксим аксетил спрямо причинителя на заболяването Borrelia burgdorferi. Пациентите трябва да се предупредят, че развитие на подобна, обикновено, самоограничаваща се реакция се наблюдава често при антибиотично лечение на Лаймска болест.
Преминаването от парентерално към перорално приложение на продукта зависи от тежестта на заболяването, състоянието на пациента и чувствителността на патогенния микроорганизъм. При липса на подобрение в състоянието за период от 72 часа се препоръчва продължаване на парентералното приложение на лекарството.
Преди преминаване от парентерално към перорално приложение е необходимо да се проверят и данните от лекарствената информация за цефуроксим натрий.
ZINNAT таблетки съдържа помощните вещества метилхидроксибензоат и пропилхидроксибензоат, които могат да предизвикат забавен тип алергични реакции, изразяващи се с уртикария. Рядко могат да доведат до алергична реакция от бърз тип с уртикария и бронхоспазъм.
4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Лекарства, които водят до понижена киселинност в стомаха, могат да доведат до по-ниски стойности на бионаличност на ZINNAT, в сравнение с бионаличността, постигана при прием на гладно, и също така, да елиминират ефекта на подобряване на резорбцията на ZINNAT при приемането му непосредствено след хранене.
Подобно на другите антибиотици, цефуроксим аксетил може да повлияе стомашно-чревната флора, което да доведе до по-ниска резорбция на естрогени и понижена ефикасност на комбинираните перорални контрацептивни лекарства.
Има вероятност за фалшиво негативиране на ферицианидния тест. Препоръчва се приложение на глюкозо-оксидазни или хексокиназни методи за определяне на плазмените нива на глюкоза при пациенти на лечение с цефуроксим аксетил. ZINNAT не влияе върху алкалния пикратен анализ за креатинин.
Цефалоспорините спадат към лекарствата, които могат да се фиксират към мембраната на еритроцита и да реагират с антитела, насочени срещу продукта. По този начин те може да позитивират теста на Coombs (може да повлияе на кръстосаната проба за съвместимост при кръвопреливане) и много рядко да причинят хемолитична анемия.
4.6. Бременност и кърмене
Няма експериментални доказателства за патогенен потенциал спрямо ембриона или тератогенен ефект, причинени от продукта. Цефуроксим аксетил, както и всички други лекарства, трябва да се прилага внимателно през първите месеци на бременността.
Цефуроксим се отделя в кърмата. По тази причина прилагането на цефуроксим аксетил при кърмачки трябва да се извършва с повишено внимание.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Тъй като ZINNAT може да причини световъртеж, пациентите трябва да бъдат предупредени да бъдат предпазливи при шофиране или работа с машини.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Zinnat tabl. film 500 mg x 10/
Нежеланите реакции към цефуроксим аксетил са леки и преходни по своя характер.
Категоризирането на честотата на нежеланите лекарствени реакции е , приблизително, тъй като за повечето реакции не са налични подходящи данни за оценка (например, такива от плацебо-контролирани клинични проучвания). В допълнение, нежеланите лекарствени реакции, свързани с цефуроксим могат да варират съобразно индикацията.
Данни от обширни клинични проучвания са използвани за определяне на много честите до редки нежелани лекарствени реакции. Честотата на всички други нежелани лекарствени реакции (тези с честота < 1/10 000) са определени като са използвани главно постмаркетингови данни и честотата им зависи от нивото на докладване на нежелани реакции, а не от реалната честота. Няма данни от плацебо контролирани проучвания. Когато честотата на нежеланите събития се пресмята на база на данни от клинични проучвания, се взимат под внимание тези събития, при които изследователят е преценил наличие на причинно-следствена връзка с цефуроксим.
Използвана е следната класификация на честотата на нежеланите лекарствени реакции:
Много чести > 1/10
Чести > 1/100 и < 1/10
Не чести > 1/1000 и < 1/100
Редки > 1/10 000 и < 1/1000
Много редки < 1/10 000
Инфекции и инфестации
Чести: Свръхрастеж на Candida
Нарушения на кръвта и лимфната система
Чести: Еозинофилия
Нечести: Положителен тест на Coombs, тромбоцитопения, левкопения (в някои случаи тежка)
Много редки: Хемолитична анемия
Цефалоспорините имат свойството да се адсорбират върху повърхността на мембраните на червените кръвни клетки и да взаимодействат с образуваните срещу лекарството антитела, в резултат на което да позитивират теста на Coombs (може да повлияе на кръстосаната проба за съвместимост при кръвопреливане) и много рядко да причинят хемолитична анемия.
Нарушения на имунната система
Реакции на свръхчувствителност, включващи:
Нечести: Кожни обриви
Редки: Уртикария, пруритус
Много редки: Лекарствена треска, серумна болест, анафилаксия
Нарушения на нервната система
Чести: Главоболие, световъртеж
Стомашно-чревни нарушения
Чести: Диария, гадене, коремна болка
Нечести: Повръщане
Редки: Псевдомембранозен колит
Хепато-билиарни нарушения
Чести: Преходно повишаване в стойностите на чернодробните ензими [ALT (SGPT), AST (SGOT), LDH]
Много редки: Иктер (преобладаващо холестатичен), хепатит
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Много редки: Erythema multiforme, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (екзантемна некролиза).
4.9. Предозиране
Предозирането с цефалоспорини може да причини симптоми на дразнене от страна на ЦНС, изразяващи се в гърчове.
За понижаване на серумните нива на цефуроксим може да се приложи перитонеална диализа или хемодиализа.
5. Фармакологични свойства
5.1. Фармакодинамични свойства
АТС код: J01DC02
Механизъм на действие
Бактерицидната активност на цефуроксим аксетил при условия in vivo, се дължи на основното вещество цефуроксим.
Цефуроксим е ефикасно антибактериално лекарствено вещество с доказана бактерицидна активност срещу широк спектър често срещани патогени, включително ß-лактамаза продуциращи щамове.
Цефуроксим е устойчив на бактериалните ß-лактамази, като по тази причина е активен срещу много ампицилин-резистентни или амоксицилин-резистентни щамове.
Бактерицидното действие на цефуроксим е резултат на инхибиране на синтеза на клетъчната стена чрез свързване с основни прицелни белтъци.
Бактериология
В повечето случаи, при условия in vitro, цефуроксим е активен срещу следните микроорганизми:
Грам-отрицателни аероби:
Haemophilus influenzae (вкл. ампицилин-резистентни щамове) Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Neisseria gonorrhoeae (вкл. пеницилиназа продуциращи и непродуциращи щамове)
Escherichia coli
Klebsiella spp.
Proteus mirabilis
Providencia spp.
Providencia rettgeri
Грам-положителни аероби:
Staphylococcus aureus (вкл. пеницилиназа продуциращи щамове, но без метицилин-резистентни щамове) Staphylococcus epidermidis (вкл. пеницилиназа продуциращи щамове, но без метицилин- резистентни щамове)
Streptococcus pyogenes (и други ß-хемолитични стрептококи) Streptococcus pneumoniae
Streptococcus група В (Streptococcus agalactiae)
Анаероби;
Грам-положителни и Грам-отрицателни коки (вкл. Peptococcus и Peptostreptococcus spp.)
Грам-положителни бацили (вкл. повечето Clostridium spp.)
Грам-отрицателни бацили (вкл. Bacteroides и Fusobacterium spp.)
Propionibacterium spp.
Други микроорганизми:
Borrelia burgdorferi
Следните микроорганизми не са чувствителни към цефуроксим:
Clostridium difficile
Pseudomonas spp.
Campylobacter spp.
Acinetobacter calcoaceticus
Listeria monocytogenes
Метицилин-резистентни щамове на Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis
Legionella spp.
Някои щамове от следните родове не са чувствителни към цефуроксим:
Enterococcus faecalis
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Enterobacter spp.
Citrobacter spp.
Serratia spp.
Bacteroides fragilis
5.2. Фармакокинетични свойства
Резорбция
След перорален прием цефуроксим аксетил се резорбира в гастроинтестиналния тракт. За кратко време лекарството се хидролизира в чревната мукоза и плазмата, като по този начин цефуроксим постъпва в кръвообращението.
Оптимална резорбция на ZINNAT таблетки се постига при прием след хранене.
При перорален прием на таблетки цефуроксим аксетил по време на хранене, 2,4 часа след приема се достигат стойности на върхови плазмени концентрации от 2,9 mg/l за доза от 125 mg, 4,4 mg/1 за доза 250 mg, 7,7 mg/l за доза 500 mg и 13,6 mg/l за доза от 1 g.
Цефуроксим суспензия се резорбира по-бавно, в сравнение със ZINNAT таблетки, като това води до по-бавно достигане и по-ниски стойности на върхови серумни концентраци и системната бионаличност (по-ниски с 4-17%).
Разпределение
В зависимост от метода на изследване, се установява свързване с плазмените, протеини между 33 и 50 %.
Метаболизъм
Цефуроксим не се метаболизира.
Елиминиране
Елиминационният полуживот е между 1 и 1,5 часа.
Цефуроксим се екскретира чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция.
Едновременното прилагане с пробенецид, води до повишаване на площта под кривата концентрация/време на цефуроксим с 50%.
Приложението на диализа води до намаляване на плазмените концентрации на цефуроксим.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Проведени са изследвания при животни за токсичност на цефуроксим аксетил. Установената слаба токсичност на продукта няма клинично значение.
6. Фармацевтични данни
6.1. Списък на помощните вещества
Ядро на таблетката:
Микрокристална целулоза
Кроскармелоза натрий
Натриев лаурилсулфат
Хидрогенирано растително масло
Силициев диоксид, колоиден
Филмово покритие:
Метилхидроксипропилцелулоза
Пропиленгликол
Метилпарахидроксибензоат
Пропилпарахидроксибензоат
Опаспрей бяло М-1-7120
6.2. Несъвместимости
Не е приложимо.
6.3. Срок на годност
3 години.
6.4. Специални условия на съхранение
Таблетките ZINNAT трябва да се съхраняват при температура под 30°С.
6.5. Данни за опаковката
Вторична опаковка: картонена кутия.
Първична опаковка: блистер от двойно алуминиево фолио. Количество в една опаковка: 10 таблетки.
6.6. Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Няма специални изисквания.
7. Притежател на разрешението за употреба
ГлаксоСмитКлайн ЕООД ул. Димитър Манов бл.10 1408 София България
8. Номер(а) на разрешението за употреба
Zinnat 250 mg tabl.film - № 20020074
Zinnat 500 mg tabl.film - № 20020075
9. Дата на първо разрешаване/подновяване на разрешението за употреба
Дата на първо разрешаване за употреба: 27 март 1991 г.
Дата на последно подновяване на разрешението за употреба: 29 декември 2006 г.
