КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Xanax tabl. 0,5 mg x 30; x 100/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
КСАНАКС SR 0,5 mg таблетки с удължено освобождаване
XANAX SR 0,5 mg prolonged release tablets
КСАНАКС SR 1 mg таблетки c удължено освобождаване
XANAX SR 1 mg prolonged release tablets
КСАНАКС SR 2 mg таблетки c удължено освобождаване
XANAX SR 2 mg prolonged release tablets
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
КСАНАКС SR таблетки с удължено освобождаване от 0,5 mg, 1 mg и 2 mg
Активното вещество в КСАНАКС SR таблетки с удължено освобождаване е съответно 0,5 mg, 1 mg или 2 mg алпразолам (alprazolam).
КСАНАКС SR съдържа лактоза.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Xanax tabl. 0,5 mg x 30; x 100/
Таблетка с удължено освобождаване
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Алпразолам е показан за лечение на:
• Тревожност
• Смесени тревожно-депресивни състояния
• Тревожност, смесени тревожно-депресивни състояния или депресия, свързана с други функционални или органични заболявания
• Панически разстройства
4.2 Дозировка и начин на приложение
Алпразолам SR таблетки: Препоръките за дозиране на алпразолам SR таблетки (алпразолам таблетки с удължено освобождаване) се базират на сравнимия фармакокинетичен профил при здрави лица, на които е даден алпразолам таблетки три или четири пъти дневно или алпразолам таблетки с удължено освобождаване два пъти дневно.
Продължителност на лечението: Лечението с алпразолам трябва да бъде възможно най-кратко. Състоянието на пациента трябва да се преоцени не по-късно от 4 седмици след започване на лечението. Общата продължителност на лечение при състояния на тревожност е 8-12 седмици. Има данни, подкрепящи употребата до 6 месеца при тревожност и депресия и до 8 месеца при лечение на панически разстройства.
Прекратяване на лечението: За прекратяване на лечението с алпразолам дозирвката трябва да бъде намалена постепенно в съответствие с добрата медицинска практика.Препоръчва се дневната дозировка на алпразолам да бъде намалявана с не повече от 0,5 mg на всеки 3 дена. При някои пациенти може да е необходимо дори още по-бавно намаляване на дозировката.
Употреба в педиатрията: Безопасността и ефективността не са установени при деца под 18-годишна възраст.
КСАНАКС (алпразолам) таблетки с удължено освобождаване
4.3 Противопоказания/Xanax tabl. 0,5 mg x 30; x 100/
Алпразолам е противопоказан при пациенти с анамнеза за свръхчувствителност към алпразолам, други бензодиазепини или към някое от помощните вещества в състава на продукта. Алпразолам е противопоказан при пациенти с миастения гравис, както и при тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Необходимо е повишено внимание при лечение на пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция.
При употребата на бензодиазепини, включително и алпразолам, може да настъпи привикване и психическа/физическа зависимост. Както и при другите бензодиазепини, рискът от зависимост нараства при по-високи дози и продължителна употреба, и се увеличава допълнително при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол или лекарства.
При прекратяване на лечението с алпразолам дозировката трябва да бъде намалявана постепенно в съответствие с изискванията на добрата медицинска практика. Препоръчва се дневната доза на алпразолам да бъде намалявана с не повече от 0,5 mg на всеки три дена. При някои пациенти може да е необходимо дори още по-бавно намаляване на дозата.
След бързо намаляване или рязко спиране на бензодиазепини, включително и алпразолам, са били наблюдавани симптоми на отнемане. Те могат да варират от лека дисфория и безсъние до
разгърнат синдром, включващ абдоминални и мускулни крампи, повръщане, потене, тремор и конвулсии. В допълнение, при бързо намаляване на дозата или рязко спиране на лечението с алпразолам са били наблюдавани припадъци в резултат на отнемане.
При първични и вторични депресивни разстройства могат да се наблюдават и панически разстройства, а сред нелекувани пациенти се съобщава за нарастване на случаите на самоубийство. Следователно, при лечение с по-високи дози КСАНАКС SR на пациенти с панически разстройства трябва да се прилагат същите предпазни мерки, както при приложение на което и да е психотропно лекарство при лечението на пациенти с депресия или такива, при които има основания да се очакват прикрити суицидни мисли или планове.
Приложението при тежко депресивни или суицидни пациенти трябва да става при осигурени подходящи предпазни мерки и при подходящ размер на прескрипцията.
Употребата на алпразолам не е установена при някои видове депресия.
Пациентите трябва да бъдат предупреждавани за употребата на алпразолам по време на управление на МПС или ангажиране в други опасни дейности, докато не се установи, че те не стават сънливи или замаяни при прием на лекарството.
Пациентите трябва да бъдат посъветвани да се консултират със своя лекуващ лекар преди да увеличат дозата или да прекратят внезапно приема на лекарството.
КСАНАКС SR съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени заболявания на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
Алпразолам се отпуска по специално лекарско предписание.
4.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Бензодиазепините имат адитивен потискащ ефект върху ЦНС при едновременно приложение с алкохол или други лекарства, потискащи ЦНС.
При едновременно приложение на алпразолам и лекарства, повлияващи неговия метаболизъм, могат да настъпят фармакокинетични взаимодействия. Вещества, които инхибират определени чернодробни ензими (по-специално цитохром Р4503А4), могат да повишат концентрацията на алпразолам и да засилят неговото действие. Данни от клинични проучвания с алпразолам, in vitro проучвания с алпразолам и клинични проучвания с лекарства, които се метаболизират подобно на алпразолам, дават доказателства за различни степени на взаимодействие и възможно взаимодействие на алпразолам с редица лекарства. Въз основа на степента на взаимодействие и вида на наличните данни се дават следните препоръки:
• Не се препоръчва едновременното приложение на алпразолам и кетоконазол, итраконазол или други азолови антимикотични средства.
• Препоръчва се повишено внимание и евентуално намаление на дозата при едновременно-приложение на алпразолам с нефазодон, флувоксамин и циметидин.
• Препоръчва се повишено внимание при едновременно приложение на алпразолам и флуоксетин, пропоксифен, перорални контрацептиви, дилтиазем, или макролидни антибиотици като еритромицин и тролеандомицин.
• Взаимодействията между инхибитори на HIV-протеазата (напр. ритонавир) и апразолам са сложни и време-зависими. Ниски дози ритонавир водят до голямо нарушение на клирънса на
алпразолам, удължаване на неговото време на полуелиминиране и засилени клинични ефекти. При продължителната експозиция на ритонавир, обаче, индукцията на CYP3A противодейства на тази инхибиция. Това взаимодействие налага съобразяване на дозата или спиране на алпразолам.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Данните относно тератогенността и ефектите върху послеродовото развитие и поведение след лечение с бензодиазепини са противоречиви. Има данни от някои ранни проучвания с други представители на бензодиазепиновия клас, че експозицията in utero може да бъде свързана с малформации. По-късни проучвания с бензодиазепиновия клас не дават ясни доказателства за някакъв вид дефекти. При новородени, изложени на бензодиазепини в края на третия триместър на бременността или по време на раждането, се съобщава за поява на синдрома "floppy infant" или на неонатални симптоми на отнемане. При употреба на алпразолам по време на бременност или ако пациентката забременее, докато приема алпразолам, тя трябва да бъде запозната с потенциалния риск за плода.
Нивата на бензодиазепините, включително алпразолам, в кърмата са ниски. Въпреки това по време на употреба на бензодиазепини не трябва да се кърми.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Както и при други вещества, действащи върху централната нервна система, пациентите на лечение с КСАНАКС SR трябва да бъдат предупреждавани да не управляват МПС или да работят с машини, докато не се установи, че не страдат от виене на свят или сънливост. По същата причина тези пациенти трябва да бъдат предупредени да не употребяват алкохол и средства, потискащи ЦНС, по време на лечение с КСАНАКС SR.
4.8 Нежелани лекарствени реакции/Xanax tabl. 0,5 mg x 30; x 100/
Следните нежелани лекарствени реакции са наблюдавани и докладвани по време на лечението с алпразолам, подредени по клас и честота: (много чести (> 1/10), чести (> 1/100, < 1/10), нечести (> 1/1 000, < 1/100), редки (< 1/1 000)) и с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка).
| Системо-органна класификация по МеdDRA | Честота | Нежелани реакции |
| Нарушения на ендокринната система | Нечести | Хиперпролактинемия |
| Нарушения на метаболизма и храненето | Чести | Анорексия |
| Психични нарушения |
Чести Нечести |
Объркване, Депресия Халюцинации, ярост, агресивно поведение, враждебно поведение, тревожност, ажитация, промени в либидото, безсъние, натрапчиви мисли , нервност, възбуда |
| Нарушения на нервната система |
Много чести Нечести |
Седация, сънливост Атаксия, нарушения в координацията, паметови смущения, неясна реч, затруднена концентрация, замаяност, главоболие,световъртеж Амнезия, дистония, тремор Автономни прояви |
| Нарушения на очите | Чести | Замъглено зрение |
| Стомашно-чревни нарушения | Нечести | Различни стомашно-чревни симптоми |
| Хепато-билиарни нарушения | Нечести | Абнормна чернодробна функция, жълтеница |
| Нарушения на кожата и подкожната тъкан | Нечести | Дерматит |
| Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан | Нечести | Мускулно-скелетна слабост |
| Нарушения на бъбреците и пикочните пътища | Нечести | Незадържане на урина, задръжка на урината |
| Нарушения на възпроизводителната система и гърдата | Нечести | Сексуална дисфункция, нередовна менструация; |
| Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение .............................. Изследвания |
Чести ............... Нечести |
Умора, раздразнителност ............................................. Промени в теглото, повишено вътреочно налягане |
4.9 Предозиране
Симптомите на предозиране с алпразолам са продължения на неговото фармакологично действие и включват сънливост, неясна реч, нарушена двигателна координация, кома и потискане на дишането. Сериозните последствия са редки, освен когато едновременно са погълнати други лекарства и/или етанол. Лечението на предозирането се състои главно от поддържане на дихателната и сърдечносъдова функция. Ефектът от диализата не е установен. Като допълнение към поддържането на дихателна и сърдечносъдова функция, свързана с предозирането може да се използва флумазенил, който е специфичен бензодиазепинов антагонист.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група:
Производни на бензодиазепина,
АТС код: N05BA 12
КСАНАКС SR съдържа триазолобензодиазепин. Всички бензодиазепини имат качествено сходни свойства: анксиолитично, хипноседиращо, миорелаксантно и антиконвулсивно действие. Въпреки това, съществуват количествени фармакокинетични различия, които са довели до различни области на приложение. По принцип е прието, че действието на бензодиазепините се базира на засилване на невронната инхибиция, опосредствена от гама-аминомаслената киселина.
5.2 Фармакокинетични свойства
КСАНАКС SR таблетки с удължено освобождаване
Бионаличността на алпразолам след прием на КСАНАКС SR таблетки с удължено освобождаване или КСАНАКС таблетки е еднаква. Алпразолам, обаче, се резорбира по-бавно при прием на КСАНАКС SR таблетки с удължено освобождаване. В резултат, максималната плазмена концентрация е около половината на тази след прием на същата доза КСАНАКС таблетки. Максимални плазмени концентрации на алпразолам се достигат между 5 и 11 часа след прием. Това се дължи на факта, че плазмената концентрация на алпразолам е относително постоянна през този период. Фармакокинетиката е линейна при дози до 10 mg. Плазменият полуживот и концентрацията на метаболитите са приблизително еднакви за двата вида таблетки, което показва, че метаболизмът и елиминирането и на двата вида таблетки са еднакви. След прием на КСАНАКС SR таблетки с удължено освобождаване на всеки 12 часа или прием на КСАНАКС таблетки в същата доза, разделена на 4 приема дневно, максималните и минимални равновесни концентрации са еднакви.
АЛПРАЗОЛАМ
Плазменият полуживот на алпразолам е между 12 и 15 часа, и е средно 16 часа при пациенти в старческа възраст.
Алпразолам се подлага главно на окисление. Основните метаболити на алпразолам са алфа-хидрокси-алпразолам и производно на бензофенон. Плазмените концентрации на тези метаболити са изключително ниски. Биологичната активност на алфа-хидрокси-алпразолам е около половината от тази на алпразолам. Техният полуживот е от същия порядък, като този на алпразолам.
Производното на бензофеон е почти неактивно.
Алпразолам и неговите метаболити се елиминират главно с урината.
In vitro, 80% от алпразолам е свързан със серумните белтъци.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Няма други налични данни освен посочените в точка 4.6 Фертилитет, бременност и кървене
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Лактоза, метилхидроксипропилцелулоза, силициев диоксид, колоиден безводен и магнезиев стеарат
Освен това сините таблетки от 0,5 mg и 2 mg съдържат оцветителя лак алуминиев индиготин дисулфонат натрий (Е132).
6.2 Несъвместимости
Неприложимо
6.3 Срок на годност
2 години
6.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява при температура под 25°С.
6.5 Данни за опаковката
Картонени опаковки, съдържащи 30 таблетки в блистери.
- сини кръгли таблетки, съдържащи 0,5 mg: в опаковки от 30 таблетки
- бели кръгли таблетки, съдържащи 1,0 mg: в опаковки от 30 таблетки
- сини петоъгълни таблетки, съдържащи 2,0 mg: в опаковки от 30 таблетки
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне
Няма специални изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Pfizer Enterprises SARL
Rond-point du Kirchberg, 51, Avenue J.F. Kennedy,
L-1855 Luxembourg
Люксембург
8. НОМЕРА НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
КСАНАКС SR 0,5 mg таблетки с удължено освобождаване - 9900226 КСАНАКС SR 1 mg таблетки с удължено освобождаване - 9900227 КСАНАКС SR 2 mg таблетки с удължено освобождаване - 9900228
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ ЗА УПОТРЕБА
/07/1999
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
10/2010
