КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Wilprafen tabl. film 500 mg x 10/
1. Търговско име на лекарствения продукт
Wilprafen
2. Количествен и качествен състав
1 филмирана таблета съдържа 600 мг Josamycin.
3. Лекарствена форма/Wilprafen tabl. film 500 mg x 10/
Филмирани таблети
4. Клинични данни
4.1. Показания
Wilprafen се прилага при лечение на остри и хронични обострени инфекции, причинени от патогенни щамове, чувствителни към Josamycin.
Инфекции на носоглътката:
ангина и фарингити, причинени от стрептококови щамове, инфекции на средното ухо, синузит, ларингит, дифтерит (като допълнение към лечението с дифтеритен антитоксин) както и скарлатина в случай на алергия или непоносимост към пеницилин.
Респираторни инфекции:
коклюш, бронхит, бронхопневмония, пневмония, нетипична пневмония и пситакоза.
Стоматологични инфекции:
гингивити, зъбен абсцес.
Инфекции на кожата и меките тъкани и инфекции на генитално-уринарния тракт:
Пиодермия, фурункул, антракс, еризипел в случай на алергия или непоносимост към пеницилин, акне, лимфангит, лимфаденит, ингвинална лимфогранулома, възпаление на простатата, както и гонорея и сифилис в случай на алергия или непоносимост към пеницилин
4.2. Дозировка и начин на приложение
Препоръчителната доза за възрастни и младежи над 14год. е 1 - 2 г josamycin (2 до 4 филмирани таблети) дневно, разделена на 2 до 3 приема. Като първоначална доза се препоръчва 1 г. josamycin (2 филмирани таблети).
Специални дозировки:
за acne vulgaris и acne conglobata:
Josamycin 500 мг-два пъти дневно (1 филмирана таблета сутрин и 1 - вечер) като начална терапия (2 до 4 седмици),след което - 500мг josamycin (1 филмирана таблета) като поддържаща терапия за 8 седмици.
За постигне на оптимални серумни концентрации отделните приеми да се прилагат между храненията.
Wilprafen филмирани таблети да се поглъщат цели с малко течност. Според препоръките на СЗО продължителността на лечение на стрептококови инфекции е най-малко 10 дни.
При лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност е необходимо да се използват съответните лабораторни тестове като допълнителна информация, необходима за терапията.
При новородени е необходимо да се следи бъбречната функция. Трябва да се очаква кръстосана резистентност между макролидните антибиотици.
4.3. Противопоказания/Wilprafen tabl. film 500 mg x 10/
Лекарствения продукт е противопоказан при:
• свръхчувствителност към erythromycin и други макролидни антибиотици;
• свръхчувствителност към някое от помощните вещества;
• тежки чернодробни увреждания;
• едновременното прилагане на Wilprafen и антихистамини, съдържащи terfenadine или astemizole трябва да се избягва, тъй като екскрецията на terfenadine или съответно на astemizole може да се удължи, което да доведе до животозастрашаващи сърдечни аритмии;
• недоносени бебета, тъй като липсва достатъчно опит;
4.4. Специални противопоказания и специални предупреждения за употреба
• необходимо е да се избягва едновременното прилагане на Wilprafen и triazolam поради възможността от потенциране действието на triazolam, което води до поява на сънливост.
• необходимо е да се избягва едновременното прилагане на Wilprafen и bromocriptine mesilate поради възможността от потенциране на действието на bromocriptine mesilate, което води до поява на сънливост, замаяност, атаксия и др.;
4.5. Лекарствени и други взаимодействия
Wilprafen/Други антибиотици
Тъй като бактериостатичните антибиотици могат да повлияят бактерицидното действие на други антибиотици като пеницилини или цефалоспорини, е препоръчително съвместното им прилагане да се избягва. Поради възможно взаимно намаляване на ефикасността, josamycin не трябва да се прилага едновременно с антибиотика lincomycin.
Wilprafen/Theophylline
Определени представители от групата на макролидните антибиотици повлияват екскрецията на Theophylline, което може да доведе до интоксикация. Въпреки, че Wilprafen е макролиден антибиотик, експериментални и клинични изследвания показаха, че josamycin повлиява в по-малка степен екскрецията на Theophylline в сравнение с други макролиди.
Wilprafen/Антихистаминови продукти
След едновременно прилагане на Wilprafen и антихистамини, съдържащи terfenadine или astemizole, екскрецията на terfenadine или съответно на astemizole може да се удължи, което да доведе до животозастрашаващи сърдечни аритмии
Wilpafen/Ерготаминови алкалоиди
Съобщава се за отделни случаи на повишена вазоконстрикция след едновременно прилагане на ерготаминови алкалоиди и макролидни антибиотици. Съобщен е единичен случай на непоносимост към ерготамин у пациент от женски пол на лечение с josamycin. Тъй като механизма на това взаимодействие все още не е известен, не се знае дали има причинна връзка между josamycin и ерготаминовата интолерантност, тъй като исхемия се появява също така и при прием само на ерготамин. Въпреки всичко едновременното прилагане на ерготаминови алкалоиди и josamycin е необходимо да бъде съпътствано от съответен мониторинг на пациентите.
Wilprafen/Cyclosporin
Едновременният прием на josamycin и Cyclosporin може да доведе до повишаване на плазменото ниво на Cyclosporin и да се стигне до нефротоксични концентрации в серума. Трябва редовно да се наблюдава плазмената концентрация на Cyclosporin.
Wilprafen/Digoxin
При пациенти, които приемат едновременно Wilprafen и Digoxin следва да се очакват повишени плазмени нива на Digoxin.
Wilprafen/Хормонални противозачатъчни лекарствени продукти
В редки случаи контрацептивният ефект на хормонални противозачатъчни лекарствени продукти може да не е ефикасен по време на лечение с josamycin. Поради това се препоръчва допълнителната употреба на други, нехормонални противозачатъчни лекарствени продукти.
Wilprafen/Triazolam
Възможно е Josamycin да потенцира действието на triazolam и да доведе до сънливост. Препоръчва се временно прекратяване на лекарствения продукт в случай на свръхдоза triazolam.
Josamvcin/Bromocriptin mesilate
Josamycin може да потенцира действието на bromocriptine mesilate и да доведе до сънливост, замаяност, атаксия и др. В случай на интоксикация с bromocriptine mesilate се препоръчва временно прекратяване на лекарствените продукти.
4.6. Бременност и кърмене
Въпреки, че не е показал ембриотоксични ефекти Wiiprafen да се прилага на бременни и кърмачки само след внимателна преценка на съотношението риск/полза.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не са известни.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Wilprafen tabl. film 500 mg x 10/
Гастро-интестинален тракт
Рядко се наблюдават нарушения от страна на гастро-интестиналния тракт като: загуба на апетит, гадене, киселини, диария. В случай на тежка, продължителна диария е необходимо да се има предвид възможността от развитие на живото-застрашаващ псевдомембранозен колит. В този случай лечението с Wilprafen трябва да бъде прекъснато незабавно и да се назначи съответна терапия (напр. перорално vancomycin 4 х 20 мг дневно). Противопоказани са лекарства потискащи перисталтиката.
Реакции на свръхчувствителност
В изключително редки случаи могат да се появят алергични кожни реакции (напр. уртикария), причинени от Josamycin.
Черен дроб и жлъчка
В отделни случаи са наблюдавани преходни изменения в нивата на чернодробните ензими, понякога съпроводени със задръжка на жлъчка и жълтеница.
Сетивни органи
В отделни случаи се съобщава за дозозависими преходни нарушения на слуха.
Общи симптоми
Понякога, в резултат от приемането на антибиотици могат да се развият микроорганизми, нечувствителни към антибиотици. В този случай лечението с антибиотик трябва да се спре и да се назначи съответна терапия.
5. Фармакологични данни
5.1 Фармакодинамични свойства
Josamycin е макролиден антибиотик и се продуцира от Streptomyces narbonensis var. josamyceticus. Josamycin е високо ефективен срещу грам-положителни бактерии като Staphylococci и Streptococci, Corynebacterium diphteriae както и Mycoplasma, Chlamydia; много анаеробни бактерии - Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis и някои грам-отрицателни бактерии като Legionella spp., Haemophilus influenzae, В. pertussis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. Бактериостатичното действие на josamycin се дължи на инхибирането на бактериалната протеинова синтеза подобно на Erythromycin и други макролидни антибиотици.
Грам - положителни: Staph, aureus, Str. pyogenes и Str. pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphteriae;
Грам - отрицателни: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Legionella spp.;
анеробни: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis;
други: Mycoplasma, Ureaplasma, Chlamydia
5.2 Фармакокинетични свойства
Максимални серумни концентрации на josamycin се достигат на 1 до 2 час след приемането на Wilprafen. След приемане на единична доза josamycin propionate, еквивалентна на 250 мг josamycin base, пиковата серумна концентрация при деца е около 2 ug/ml след 1 час. Около 15% josamycin се свързват със серумните белтъци. Особено високи концентрации се откриват в белия дроб, тонзилите, слюнката, потта и сълзите. Josamycin се метаболизира до по-малко активни метаболити в черния дроб и се екскретира главно чрез жлъчката. По-малко от 20% от лекарствения препарат се екскретира с урината но се достигат високи концентрации в урината.
5.3 Предклинични данни за безопасност
LD50. на josamycin след перорално приемане при мъжки и женски мишки и плъхове е повече от 7 000 мг/кг. Изследвания за субакутна и хронична токсичност при плъхове, приемащи до 3 000 мг/кг дневно за 5 седмици до 6 месеца не показват значителни промени от страна на поведение, приемане на храна, растеж, тежина на органите, хематологични и хистологични находки или биохимични кръвни показатели (S-GOT, S-GPT, BUN). Дори и при максимални дози (3 000 мг/кг/дневно) не се наблюдават чернодробни или бъбречни промени. Тератогенността е изследвана след приемане на josamycin от бременни мишки и плъхове. Животните приемаха от 300 до 3 000 мг/кг/дневно за 7 дни от 7-ия ден на бременността.
Не са наблюдавани значими промени у изследваните животни в сравнение с контролните с изключение на малко по-висока фетална смъртност и задръжка в растежа при мишки в групата, приемаща 3 000 мг/кг. Дори и при максимални дози и в двата животински вида не се наблюдават тератогенни ефекти от josamycin.
6. Фармацевтични данни
6.1 Списък на помощните вещества и техните количества
1 филмирана таблета съдържа:
Methyiceliulose....................... 0.12825 mg/tablet
Microcrystafline celiuiose ................101 mg/tablet
Colloidal anhydrous silica ................14 mg/tablet
Polysorbate 80.................................5 mg/tablet
Sodium carboxymethylcellulose............10 mg/tablet
Talc...............................................2.0513 mg/tablet
Magnesium stéarate............................. 5 mg/tablet
Macrogol 6000 .....................................0.3846 mg/tablet
Titanium dioxide (E171) ...........................0.641 mg/tablet
Aluminium hydroxide....................................0.641 mg/tablet
Poly(ethylacrylatemethylmethacylate)-dispersion 30%.................1.15385 mg/tablet
6.2. Физични и химични несъвместимости
Досега не са известни.
6.3. Срок на годност
4 години
6.4. Специални условия на съхранение
Wilprafen филмирани таблети да се съхранява при температура под 25°С и да се пази от светлина.
6.5. Данни за опаковката
1 блистер съдържа 10 филмирани таблети. 1 блистер в опаковка.
6.6. Препоръки при употреба
За перорално приложение
7. Име и адрес на производителя и притежател на разрешението за употреба
Heinrich Mack Nachf. GmbH & Co. KG Фирма от групировката Pfizer Heinrich-Mack-Str. 35 D-89257 lllertissen Germany
Страни, в които е регистриран лекарственият продукт
Унгария
Литва
Малта
Румъния Русия
Естония
8. Първа регистрация на лекарствения препарат - страна и дата
Япония 31 март, 1970
9. Дата на (частична) актуализация на текста
Септември 1996
