КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Verapamil Hydrochloride tabl. film 40 mg x 50/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНОТО СРЕДСТВО
Верапамил хидрохлорид
Verapamil hydrochloride
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Лекарствено вещество
Verapamil hydrochloride 40 mg Ph. Eur.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Verapamil Hydrochloride tabl. film 40 mg x 50/
Филмирани таблетки.
ФАРМАКО-ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА
АТС-С08БА01
Селективни калциеви антагонисти с пряко действие върху сърцето. Фенилалкиламинови производни.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Индикации
- Профилактика и лечение на ИБС (стабилна и нестабилна стенокардия, вкл. след инфаркт на миокарда; стенокардия на Принцметал или вариант);
- Профилактика и лечение на ритъмни сърдечни нарушения (пароксизмална надкамерна тахикардия, при пациенти с предсърдно мъждене и трептене; предсърдна и камерна екстрасистолия, в резултат на исхемия);
- Лечение на артериална хипертония (есенциална и симптоматична);
- В комплексната терапия на хипетрофичната кардиомиопатия.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Стабилна стенокардия при възрастни - начална доза 120 mg, разпределена в три приема, поддържаща доза до 120 mg три пъти дневно;
Нестабилна стенокардия при възрастни - дневна доза 240-480 mg, разпределена в 3-4 приема;
Предсърдно мъждене и трептене - 40 до 120 mg на всеки 6 часа.
Артериална хипертония - 80-120-160 mg (МДД 400 mg) разпределена в три приема.
При лица с нарушена функция на черния дроб и поради забавена биотрансформация на препарата, се налага коригиране и индивидуализиране на дневната доза, свързано с удължаване на времето на полуелиминиране на верапамил. В тези случаи се препоръчва прилагането на дози от порядъка на 30% от обичайните.
Таблетките се приемат несдъвкани с достатъчно количество течности преди хранене.
4.3. Противопоказания/Verapamil Hydrochloride tabl. film 40 mg x 50/
Свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството;
Изразена брадикардия;
Синдром на болния синусов възел;
Кардиогенен шок, остра и хронична сърдечна недостатъчност ИБ - III стадий;
тежка вентрикулна дисфункция.
AV-блок и ляв бедрен блок;
WPW синдром;
Изразена артериална хипотония;
4.4. Предпазни мерки
Лекарството се прилага с внимание при следните категории болни:
- лица с нарушена функция на черния дроб (в тези случаи се изисква периодично ЕКГ
-контролиране на PR интервала и наблюдение за прояви на предозиране, тъй като се удължава времето на полуелиминиране на препарата от организма);
- остър миокарден инфаркт;
- лица с нарушения в нервно-мускулната проводимост
- нестабилна стенокардия и AV-блок ІІ-ІІІ степен, поради опасност от развитие на високостепенна хипотония.
- внимателна употреба при пациенти, които имат известни нарушения на функцията на лявата камера или са на терапия с ß-блокери.
4.5. Лекарствени взаимодействия
Съществува повишен риск от развитие на високостепенна брадикардия до асистолия, AV-блок, хипотония и сърдечна недостатъчност при едновременно приложение на верапамил със следните групи лекарствени средства - Бета-блокери, антиаритмични средства, инхалационни анестетици.
Верапамил хидрохлорид понижава плазмените концентрации на литиевите препарати в резултат на засилена бъбречна екскреция, а повишава тези на карбамазепин, циклоспорин, теофилин, празозин, дигитоксин и дигоксин (с около 70%). Инхибира тубулната секреция на дигоксин и намалява неговия клирънс при липса на клинични и ЕКГ данни за засилени токсични ефекти на дигоксин.
Потенцира ефектите на деполяризиращите и курареподобните миорелаксанти.
Циметидин забавя чернодробния метаболизъм на верапамил и повишава серумните му концентрации.
Фенобарбитал повишава клирънса на верапамил, а рифампицин ускорява метаболизма му и понижава неговата системна бионаличност.
4.6. Бременност и кърмене
Верапамил хидрохлорид преминава през плацентата, поради което прилагането му при бременни жени трябва да става в случаите, при които очакваната полза за майката превишава значително потенциалния риск за плода. Не се прилага в първите три месеца на бременността.
Екскретира се с майчиното мляко, което изисква преустановяване на кърменето за времето на лечение с това лекарство.
4.7. Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Няма данни за неблагоприятно повлияване на активното внимание, двигателната активност и рефлексите.
При тези категории лица е задължително да се имат пред вид следните възможни неблагоприятни прояви при лечение с по-високи начални дози верапамил - световъртеж и хипотония.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Verapamil Hydrochloride tabl. film 40 mg x 50/
Характеризира се с много добра поносимост.
Най-чести странични ефекти - световъртеж, главоболие, тежест, зачервяване на лицето, потиснатост, повишена уморяемост, гадене, констипация, съхнене на устната лигавица, гингивална хиперплазия.
При лечение с високи дози, особено при предразположени пациенти -изразена хипотония и брадикардия, АУ-блок, симптоми на сърдечна недостатъчност. Описани са случаи на поява на болки в сърдечната област , стенокардни пристъпи, клаудикацио.
В редки случаи - колени прояви на свръхчувствителност (еритем,-пруритус, обриви и др.) и преходно повишаване на стойностите на серумните трансаминази и алкалната фосфатаза; хиперкератоза, косопад, еритема мултиформе и в отделни случаи Stevens-Johnson синдром. Съобщени са случаи на гинекомастия, галакторея, хиперпролактинемия, импотенция.
4.9 Предозиране
Клинична симптоматика - високостепенна хипотония и бардикардия, AV-блок с асистолия.
Лечение - мерки целящи бързото елиминиране на продукта (стомашна промивка, прилагане на медицински въглен, осмотични очистителни), водно-солеви разтвори и съответни симптоматични средства.
Лекарственият продукт не може да бъде елиминиран от организма посредством хемодиализа.
Неспецифичен антидот - калций. Прилага се в доза 10-20 ml (2.25-4.5 mmol) i.v. под формата на 10% разтвор на калциев глюконат.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамика
Верапамил притежава антистенокардно, антиаритмично и хипотензивно действие.
Верапамил понижава кислородната консумация на миокарда, предизвиква дилатация на коронарните артерии и артериоли, понижава периферното съдово съпротивление и системното артериално налягане. Отстранява спазмите на големите коронарни артерии, което го прави ефективен при пациенти с вазоспастична (Prinzmetal или вариант) стенокардия. Притежава изразен антиаритмичен ефект, преди всичко при аритмии, които са резултат на повишен инфлукс на калциеви йони през бавните канали и повишен ектопичен автоматизъм. Потиска автоматизма на синусовия възел, удължава проводимостта и ефективния рефрактерен период на AV възел. Инхибира по неспецифичен начин влиянието на симпатикуса върху миокарда. Това му действие обуславя способността на верапамила да повлиява вентрикулната честота при пациенти с хронично предсърдно трептене и фибрилация. Верапамил притежава отрицателен хроно-, дромо- и инотропен ефект. Във високи дози проявява и известна антиагрегантна активност. Антихипертензивният ефект на верапамила се обуславя от намаляване на системна съдова резистентност, без да предизвиква ортостатична хипотензия или рефлекторна тахикардия. Механизмът на действие е свързан основно с блокиране инфлукса на калциевите йони през волтаж-зависими бавни калциеви канали от L-тип в клетката. Притежава локална анестезираща активност, подобно на прокаина. Оказва своите фармакологични ефекти чрез повлияване на инфлукса на калциеви йони чрез клетъчни мембрани на гладката мускулатура, на проводните и контрактилните миокардни клетки.
5.2. Фармакокинетични данни
Резорбция - бърза и пълна в проксималните отдели на тънките черва (до 90 % от приетата доза);
Степен на свързване с плазмените протеини - много висока (приблизително 90%);
Биотрансформация - интензивна, основно в черния дроб; метаболитите притежават по-слаба фармакологична активност;
Плазмен полуживот - 2-8 часа;
Елиминиране - около 70% чрез бъбречна екскреция основно под формата на метаболити, приблизително % се екскретират с жлъчката и фекалиите;
Времето на полуживот се удължава при нарушения в чернодробната функция - до 14-16 часа, при понижаване на плазмения клирънс до 30% от нормалния;
Преминава през плацентата.
Екскретира се с майчиното мляко.
5.3. Предклинични данни
Верапамил принадлежи към групата на средно токсичните вещества.
При изпитване на субхронична токсичност верапамил не води до леталитет при експерименталните животни, не предизвиква токсични ефекти и патологични отклонения в стойностите на лабораторните показатели. Хистологичните изследвания не показват изменения в нормалната хистологична структура на паренхимните органи.
Няма данни за ембриотокснчно и тератогенно действие на препарата.
Не притежава мутагенна/потенциална канцерогенна активност.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. Списък на помощните вещества
Lactose monohydrate ...............0,048
Cellulose microcrystalline..............0,033 g
Wheat starch.............................0,016 g
Sodium starch glycolate............0,004 g
Talc.......................................... 0,002 g
Silica colloidal anhydrous........... 0,001g
Copovidone.............................. 0,002 g
Povidone ..................................0,005 g
Titanum dioxyde ................... 0,0013 g
Macrogol ................................ 0,0002 g
Metacrilyc acid/ethyl acrylate ............. 0,001 g
Chinolingeiblac Е 104 ............................. 0,0005 g
6.2. Физико-химични несъвместимости
Не са известни.
6.3. Срок на годност
3 (три) години от датата на производство.
6.4. Условия на съхранение
На сухо и защитено от светлина място, при температура под 25°С.
6.5. Данни за опаковката
Филмирани таблетки в блистери от PVC/ал. фолио по 10 броя. Пет блистера в картонена кутия.
Филмирани таблетки. в тъмни стъклени банки по 50 броя. Една стъклена банка в картонена кутия.
7. ПРОИЗВОДИТЕЛ И ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА УПОТРЕБА
УНИФАРМАД 1797, София, България ул. "Тр. Станоев" № 39.
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН № В РЕГИСТРА ПО ЗЛАХМ
№20010647
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ЗА УПОТРЕБА
18.06.2001
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗАЦИЯ НА ТЕКСТА
Декември, 2004 г.
