КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Unilat sol. eye drops 50 mcg/ml - 1 x 2,5 ml; 3 x 2,5 ml/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
УНИЛАТ 50 микрограма/ml капки за очи, разтвор
UNILAT 50 micrograim/ml eye drops, solution
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
1 ml разтвор съдържа 50 микрограма латанопрост (Latanoprost).
Една капка съдържа приблизително 1,5 микрограма латанопрост
Помощно вещество: бензалкониев хидрохлорид (0,10 mg на 1 ml), като консервант
За пълния списък на помощните вещества, вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Unilat sol. eye drops 50 mcg/ml - 1 x 2,5 ml; 3 x 2,5 ml/
Капки за очи, разтвор
Разтворът представлява бистра, безцветна течност, практически без частици, с РН приблизително 6,6 и осмолалитет приблизително 288 mosmol/kg.
4, КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Понижаване на повишено вътреочно налягане при болни с откритоъгълна глаукома и повишено вътреочно налягане.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Начин на приложение: очно приложение
Препоръчителна дозировка за възрастни (включително пациенти в напреднала възраст)
Препоръчва се провеждане на лечение с една капка в засегнатото око (очи), един път дневно. Най-добър ефект се постига при прилагане на УНИЛАТ вечер.
УНИЛАТ не трябва да се прилага повече от един път дневно, тъй като е установено, че по-честото използване води до намаляване на понижаващия вътреочното налягане ефект.
Ако е пропусната една доза, лечението трябва да продължи нормално с прилагане на следващата доза.
Препоръчва се както и при всички капки за очи, с оглед намаляване на евентуална системна абсорбция, да се притисне слъзната торбичка за една минута във вътрешния ъгъл на окото (точково притискане). Това трябва да се направи веднага след апликация на всяка капка.
Контактните лещи трябва да се свалят преди употреба на капките за очи и да се поставят отново след 15 минути.
В случай, че се използва повече от едно офталмологично лекарство за външно приложение, лекарствата трябва да се прилагат най-малко през пет минути.
Деца:
Безопасността и ефективността при деца не е установена. Затова, не се препоръчва употреба на УНИЛАТ при деца.
4,3 Противопоказания/Unilat sol. eye drops 50 mcg/ml - 1 x 2,5 ml; 3 x 2,5 ml/
Свръхчувствителност към активното вещество (латанопрост) или към някое от помощните вещества.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба.
УНИЛАТ може постепенно да промени цвета на окото посредством увеличаване на кафявия пигмент в ириса. Преди назначаване на лечението, пациентите трябва да бъдат информирани за възможността от постоянна промяна на цвета на окото. Едностранното лечение може да доведе до трайна хетерохромия.
Промяна в цвета на очите е наблюдавана предимно при пациенти със смесен цвят на ирисите, т.е. синъо-кафяв, сиво-кафяв, зелено-кафяв или жълто-кафяв. Началото на промяната настъпва обикновено в рамките на първите 8 месеца от лечението, а в редки случаи и по-късно. При проведени клинични проучвания по време на 4-годишно лечение, този ефект е наблюдаван чрез последователни фотографски снимки при 30% от всички пациенти.
Промяната в цвета на ириса в повечето случаи е лека и често не е клинично наблюдавана. Честотата на промяна при пациенти с ириси със смесен цвят варира между 7 и 85%, с най-висок процент при жълто-кафявите ириси. Не е наблюдавана промяна при пациенти с хомогенно сини очи, а при пациенти с хомогенно сиви, зелени или кафяви очи, рядко е наблюдавана промяна.
Промяната в цвета се дължи на повишено съдържание на меланин в меланоцитите на ирисната строма и не се дължи на увеличаване на броя на меланоцитите. В типичните случаи кафявата пигментация около зеницата се разпространява концентрично към периферията на засегнатите очи. но целият ирис или части от него могат да станат по-кафеникави. Не е наблюдавано понататъшно увеличаване на кафявото пигментиране на ириса след преустановяване на лечението. Досега, при проведените клинични проучвания не е установена връзка между пигментацията и някакъв симптом или патологични промени.
Невусите и точиците върху ириса не са повлияни от лечението. При проведените клинични проучвания, не е наблюдавано натрупване на пигмент в трабекуларната мрежа или на други места в предната очна камера.
Натрупаният клиничен опит показва, че увеличената пигментация на ириса не води до някакви негативни клинични последствия. Лечението с УНИЛАТ може да продължи при поява на пигментация на ириса. Въпреки това, пациентите трябва да бъдат редовно проследявани и в случай, че клиничните обстоятелства изискват, лечението с УНИЛАТ може да бъде преустановено.
Опитът от приложението на латанопрост при лечение на хронична закритоъгьлна, откритоъгълна глаукома, псевдофакия и пигментна глаукома е ограничен. Няма опит от приложението на латанопрост при лечение на възпалителна и неоваскуларна глаукома, възпалителни очни състояния или вродена глаукома. Латанопросг няма или има слаб ефект върху зеницата, но няма опит при остри пристъпи на закритоъгълна глаукома. По тази причина, се препоръчва внимателно приложение на УНИЛАТ в тези случаи до натрупване на повече опит.
Има ограничени данни за употребата на латанопрост по време на предоперативния период при операция на катаракта. При тези пациенти УНИЛАТ трябва да се използва внимателно. Съобщения за макуларен едем (вж. точка 4,8) има главно при пациенти с афакия, пациенти с псевдофакия с разкъсана задна капсула на лещата или предно-камерни лещи, или при болни с известни рискови фактори за кистозен макуларен едем (като диабетна ретинопатия и ретинална венозна оклузия). УНИЛАТ трябва да се прилага внимателно при пациенти е афакия, пациенти е псевдофакия с разкъсана задна капсула на лещата или предно-камерни лещи, или при болни е известни рискови фактори за кистозен макуларен едем (вж. точка 4.8).
УНИЛАТ трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с известни предразполагащи рискови фактори за ирит/увеит.
Има ограничен опит от използване на лекарствения продукт при пациенти с астма, но има съобщения за няколко случая на влошаване на астмата и/или диспнея при постмаркетинговия опит. По тази причина лечението при пациенти с бронхиална астма трябва да се провежда с повишено внимание до натрупване на достатъчно опит (вж. точка 4,8).
Наблюдавана е промяна в цвета на кожата около очите, като повечето съобщения са били при японски пациенти. Опитът до момента показва, че периорбиталната промяна в цвета на кожата не е трайна и в някои случаи изчезва при продължаване на лечението с латанопрост.
Латанопрост може постепенно да промени миглите и фините косъмчета на лекуваното око и областта около него; тези промени включват увеличаване на дължината, дебелината, пигментацията и броя на миглите и фините косъмчета и неправилна посока на растежа на миглите. Промените в миглите са обратими при спиране на лечението,
УНИЛАТ съдържа бензалкониев хидрохлорид, който обикновено се използва като консервант в офталмологичните продукти. Има съобщения, че бензалкониевият хлорид причинява малки белези по повърхността на окото (кератитис пунктата) и/или токсичен улцерозен кератит. Изисква се непрекъснато наблюдение с честа и продължителна употреба на УНИЛАТ при пациенти със „сухо око" или при състояния, при които корнеята е увредена- Контактните лещи може да абсорбират бензалкониевия хлорид и трябва да се свалят преди приложение УНИЛАТ, но могат да се поставят отново след 15 минути (вж. точка 4.2.).
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Няма сигурни данни за взаимодействия с други лекарствени продукти.
Има съобщения за парадоксално повишаване на вътреочното налягане след едновременно очно приложение на два простагландинови аналога. Ето защо, употребата на два и повече простагландина, простагландинови аналози или простагландинови производни не се препоръчва.
4.6 Бременност и кърмене
Бременност
Не е доказана безопасността на употребата на този лекарствен продукт по време на бременност при хора. Лекарственият продукт има потенциални рискови фармакологични ефекти по отношение протичането на бременността, плода и новороденото (вж. точка 53). По тази причина УНИЛАТ не трябва да се използва по време на бременност,
Кърмене
Латанопрост и неговите метаболити могат да преминат в майчиното мляко и затова УНИЛАТ не трябва да се прилага при кърмещи жени или кърменето трябва да се преустанови.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране или работа с машини
Подобно на други очни лекарствени продукти, приложението на очните калки УНИЛАТ може да предизвика временно замъгляване на зрението.
4.8 Нежелани лекарствени реакции/Unilat sol. eye drops 50 mcg/ml - 1 x 2,5 ml; 3 x 2,5 ml/
Повечето от нежеланите лекарствени реакции са свързани със зрителната система. В отворено 5-годишно изпитване за безопасност на латанопрост, при 33% от пациентите се е появила пигментация на ириса (вж. точка 4.4). Другите очни нежелани реакции обикновено са преходни и възникват по време на прилагането на дозата.
Нежеланите реакции са групирани в зависимост от честотата, както следва: много чести ( > 1/10), чести(>1/100 до<1/10), нечести в (>1/1 000 до <1/100), редки (>1 /10 000 до <1 /1 000),
много редки (<1/10 000), с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка)
Честотите на реакциите, за които има съобщения през пост-маркетинговия период не са известни.
Очни нарушения:
Много чести: увеличена пигментация на ириса, лека до умерена конюнктивална хиперемия, очно дразнене (парене, дращене, сърбеж, щипане и усещане за чуждо тяло), изменения в миглите и фините косъмчета (удължаване, удебеляване, потъмняване и увеличаване на тяхната гъстота) (повечето съобщения са при японски пациенти).
Чести: преходни точковидни епителни ерозии, най-често без симптоми, блефарит, болка в окото.
Нечести: едем на клепачите, „сухо око', кератит, замъглено зрение, конюнктивит.
Редки: ирит, увеит (повечето съобщения са при пациенти със съпътстващи предразполагащи фактори), макуларен едем, симптоматичен оток и ерозии на роговицата, периорбитален оток, неправилна посока на миглите, която води до очно дразнене, допълнителен ред мигли на отвора на мейбомиановите жлези (дистихиазис).
Сърдечни нарушения:
Много редки: влошаване на ангина пекторис при пациенти с предхождащо заболяване.
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения:
Редки: астма, влошаване на астмата и диспнея.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан:
Не чести: кожен обрив.
Редки: локализирана кожна реакция върху клепачите, потъмняване на кожата на клепачите.
Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение:
Много редки: болка в гръдния кош.
Има допълнителни спонтанни съобщения в пост-маркетинговия период за следното:
Нарушения на нервната система:
главоболие, замаяност.
Сърдечни нарушения:
палпитации.
Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан:
миалгия, артралгия.
4.9 Предозиране
Освен очно дразнене и конюнктивална хиперемия, не са известни други очни нежелани реакции при предозиране на латанопрост.
При инцидентно поглъщане на УНИЛАТ от полза може да бъде следната информация: Една бутилка съдържа 125 микрограма латанопрост. Повече от 90% се метаболизират при първото преминаване през черния дроб, Интравенозна инфузия на 3 микрограма/кг при здрави доброволци не е предизвикала поява на симптоми, но доза от 5,5-10 микрограма/кг е предизвикала гадене, коремна болка, световъртеж, отпадналост, топли вълни и изпотяване. При маймуни латанопрост е прилаган като интравенозна инфузия в дози до 500 микрограма/кг без сериозни ефекти върху сърдечносъдовата система.
Интравенозното приложение на латанопрост при маймуни е било свързано с преходна бронхоконстрикция. Въпреки това, при пациенти с умерено тежка форма на бронхиална астма, латанопрост не е предизвикал бронхоконстрикция при локално приложение върху очите в доза, седем пъти по-висока от клиничната.
При предозиране на УНИЛАТ, лечението трябва да бъде симптоматично.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: антиглаукомни препарати и миотици, простагландинови аналози
АТС код: S01ЕЕ01
Активната съставка латанопрост, аналог на простагландин Р2а, е селективен простаноид РР рецепторен агонист, който понижава вътреочното налягане чрез засилване на оттичането на вътреочна течност. При хора понижаването на вътреочното налягане започва три до четири часа след приложението, а максималният ефект се достига след осем до дванадесет часа. Понижаването на налягането се запазва най-малко 24 часа.
Проучванията при хора и животни показват, че основният механизъм на действие включва повишаване на увеосклералния отток, въпреки че при хора е отбелязано и известно нарастване на капацитета на оттока (намалено съпротивление на оттока).
При първоначални проучвания е установено, че монотерапията с латанопрост е ефективна.
Проведени са допълнителни клинични проучвания за изследване на комбинирано лечение те включват проучвания, които показват, че латанопрост е ефективен в комбинация с бета-блокери (тимолол). При проведени краткосрочни проучвания (1 или 2 седмици) е отчетено, че ефектът на латанопрост в комбинация с адренергични агонисти (дипивалил епинефрин), перорални инхибитори на карбоанхидразата (ацетазоламид) е адитивен и поне отчасти адитивен с холинергични агонисти (пилокарпин).
При клинични проучвания е отчетено, че латанопрост няма значителен ефект по отношение продукцията на вътреочна течност. Не е установен ефект на латанопрост върху кръвно-пред но камерната вътреочна бариера.
Приложен в терапевтични дози и според проучвания проведени при маймуни е установено, че латанопрост не притежава или има незначителен ефект по отношение на вътреочното кръвообращение. Въпреки това, при локално приложение е възможно възникване на лека до умерена конюктивна или еписклерна хиперемия.
Хроничното лечение с латанопрост на очите на маймуни след екстракапсуларна екстракция на лещите не засяга кръвоносните съдове на ретината, което е установено посредством флуоресцинова ангиография.
При краткосрочно лечение латанопрост не е причинил излив на флуоресцин в задния очен сегмент на очите при пациенти с лсевдофакия.
Установено е, че приложен в терапевтични дози, латанопрост няма значими фармакологични ефекти върху сърдечно-съдовата или дихателната система.
5.2 Фармакокинетични свойства
Латанопрост (молекулно тегло 532,58) е изопропилестерен лекарствен прекурсор, който сам по себе си не е активен, но става биологично активен след хидролиза до киселина на латанопрост.
Лекарственият прекурсор се абсорбира добре през роговицата на окото и цялото количество лекарствено средство, което навлиза във вътреочната течност се хидролизира при преминаване през корнеята.
При проведените проучвания при хора е установено, че след локално приложение, максимални концентрации във вътреочната течност се достигат след около два часа. След локално приложение при маймуни латанопрост се разпределя главно в предния сегмент, конюктивата и клепачите. Само минимални количества от лекарствения продукт достигат до задния очен сегмент.
Киселината на латанопрост практически не се метаболизира в окото. Основният метаболизъм протича в черния дроб. Плазменото време на полуживот при хора е ) 7 минути. При проучвания при опитни животни е установено, че основните метаболити, 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранорметаболитите имат малка или съвсем слаба биологична активност и се елиминират главно с урината.
5.3 Предклинични данни за безопасност.
Както очната, така и системната токсичност на латанопрост са проучени при различни животински видове. Като цяло, латанопрост се понася добре и има граница на безопасност между терапевтичната локална доза и системната токсичност от най-малко 1000 пъти. Интравенозното приложение на високи дози латанопрост, около 100 пъти терапевтичната доза/кг телесно тегло, при неанестезирани маймуни, е довело до ускоряване на дихателната честота, което вероятно се дължи на краткотрайна бронхоконстрикция. При проучвания при опитни животни, не са установени сенсибилизиращи свойства на латанопрост.
6.3 Срок на годност
Срок на годност на продукта в неотваряна бутилка: 18 месеца
Срок на годност след първо отваряне на бутилката: 28 дни.
6.4 Специални условия на съхранение
Преди първо отваряне:
Да се съхранява в хладилник (20- 80С). Да не се замразява. Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от светлина.
След първо отваряне:
Да се съхранява под 25 0С.
Да не се употребява повече от 28 дни след първо отваряне.
6.5 Данни за опаковката
Полиетиленова бутилка с капкомер, полипропиленова капачка на винт с полиетиленов защитен пръстен, етикет. Бутилките са опаковани в картонени кутии с листовка за пациента.
Всяка бутилка с капкомер съдържа 2,5 ml капки за очи, разтвор, съответстващи приблизително на 80 капки разтвор.
Видове опаковки:
1 х 2,5 ml
3 х 2,5 ml
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати в продажба.
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Лекарствата не трябва да се изхвърлят в канализацията и контейнера за домашни отпадъци. Върнете неизползваното лекарство в аптеката.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
UMIMED PHARMA spol. s r.o. Orieskova 11, 821 05, Bratislava, Словашка република
8. HOMEP(A) HA РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
август/2009
