КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ/Troxerutin NIHFI caps. 300 mg x 50/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Troxerutin NIHFI
2. КОЛИЧЕСТВЕН И КАЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Troxerutin 300 mg в една капсула.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Troxerutin NIHFI caps. 300 mg x 50/
Капсули
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Показания
Симптоматично лечение на: разширени вени, флебити, хемороиди; след операция на вени; болка, отоци и нарушения в оросяването на крайниците. Като допълнително лечение на съдовите усложнения на диабета.
4.2. Дозировка и начин на приложение
В зависимост от заболяването и степента на изразеност на клиничната симптоматика троксерутин се прилага по 1-2 капсули 2-3 пъти дневно по време или след хранене в продължение на 15-30 дни. След отзвучаване на острата симптоматика се провежда поддържаща терапия с 1 капсула дневно в продължение на 3-4 седмици. За профилактика е целесъобразно да се провеждат 2-3 курса годишно с поддържаща доза.
4.3. Противопоказания
Свръхчувствителност към някоя от съставките на продукта, първите 3 месеца на бременността.
4.4. Специални противопоказания и специални предупреждения за употреба
Този лекарствен продукт съдържа азооцветяващ агент Е 110. Може да причини алергичен тип реакции вкл. астма. Рискът от алергии е по-голям при алергичните към аспирин пациенти.
4.5. Лекарствени и други взаимодействия
Не са известни неблагоприятни взаимодействия на троксерутин с други лекарствени средства. Троксерутин капсули може да се прилага самостоятелно или в комбинация с Троксерутин гел, витамин С, рутаскорбин.
4.6. Употреба при бременност и кърмене
Няма данни за ембриотоксично или тератогенно действие на продукта, както и за неблагоприятно въздействие върху репродуктивната способност. С оглед осигуряване безопасността на плода Троксерутин капсули не се приема в първите 3 месеца на бременността. В останалия период на бременността и в периода на кърмене Троксерутин може да се прилага само по предписание и под контрол от лекуващия лекар след строго прецизиране на съотношението между очакваната полза и потенциалния риск.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не повлиява остротата на вниманието и реакциите.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Troxerutin NIHFI caps. 300 mg x 50/
В много редки случаи могат да се наблюдават кожни алергични реакции - сърбеж, обрив; стомашно-чревни разстройства - парене в хранопровода, гадене, повръщане, диария, диспепсия. В отделни случаи - главоболие, нарушение в съня.
4.9. Предозиране
Не са известни специфични клинични симптоми при предозиране. Възможни са оплаквания от тежест в областта на стомаха, повдигане, повръщане и общ стомашен дискомфорт. Лечението е неспецифично - приемът на продукта се прекратява, предприемат се бързи мерки за елиминирането му от организма, провежда се симптоматично лечение.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1. Фармакодинамични свойства
Троксерутин притежава изразено антиварикозно действие, повишава устойчивостта и тонуса на капилярите, нормализира проницаемостта на капилярната стена. Потиска агрегацията на тромбоцитите. Притежава противовъзпалителен ефект. В резултат на тези свойства продуктът подобрява трофиката на съдовете, болките и отоците намаляват и изчезват Троксеругин действа както в начален, така и на по-късен етап от заболяването .
Фармакологичните свойства на продукта са изследвани при следните експериментални модели:
Влияние върху капилярната пропускливост на бели плъхове
Влиянието върху пропускливостта на капилярите на бели плъхове е изследвано по метода на Borbelli в модификация на Гахнян (1969). Отчитан е броят на появилите се петехии. Проведени са сравнителни изследвания между Троксерутин и Венорутон. Двата продукта са въвеждани интраперитонеално в дози 30, 50 и 100 mg/kg. Резултатите показват, че капилярната пропускливост на бели плъхове се понижава под влиянието на троксерутин още в първия час след въвеждането му. Този ефект остава статистически значим и след 2 и 4 часа. Действието на продукта е продължително (около 6 часа).
Влияние върху капилярната пропускливост при лъчева капиляропатия.
Лъчевата капиляропатия е предизвикана чрез облъчване на бели плъхове (мъжки) с апарат Гаматрон". Плъховете са поставяни в специални клетки, позволяващи равномерното облъчване на животните. Всяко животно получава доза на облъчване 400 Ro. Преди облъчването и всяка седмица след него е определяна капилярната пропускливост на опитните животни. У плъховете с предизвикана лъчева болест (контролната група) се наблюдава лъчева капиляропатия, която е най-силно изразена по време на острия период на лъчевата болест. В опитните групи (които са получавали троксерутин и венорутон) също се наблюдава повишаване на капилярната пропускливост, но в по-малка степен от контролната група. В контролната група капилярната проницаемост се повишава приблизително с 45%, а в опитните групи това повишение е било съответно за животните третирани с троксерутин 27%, а за животните третирани с венорутон 29%.
Влияние върху перитонеалната пропускливост при бели плъхове
Влиянието върху перитонеалната пропускливост при бели плъхове е изучавана по метода на Теоппо V. и съавт. (1963 г.). За опитите са използвани бели плъхове от двата пола. Контролната група е третирана с 1 т! 1,5% разтвор на формалин 1.р. Един час преди въвеждането на формалина животните от опитните групи са третирани съответно с троксерутин и венорутон в дози 10, 25, 50 и 100 mg/kg. Резултатите показват, че троксерутин намалява перитонеалната
пропускливост. Ефектът се наблюдава още при доза' 10 mg/kg, но е най-изразен и статистически значим при доза 100 mg/kg.
Изследване за противовъзпалителна активност
Влиянието на Троксерутин и Венорутон е проучено върху формалинов и карагенинов оток на лапа у плъх. Въведеният мускулно троксерутин в доза 50 mg/kg оказва слаб противовъзпалителен ефект при модел на формалинов оток. Ефектът настъпва 2-3 часа след въвеждането на продукта. Троксерутин въведен i.p. в доза 300 mg/kg оказва слабо противовъзпалително действие 1 час след въвеждането. Венорутон в доза 30 mg/kg въведен i.p. показва противовъзпалителен ефект на 4-я час. При модел на карагенинов оток троксерутин въведен мускулно оказва противовъзпалителен ефект във всички използвани дози.
Влияние върху експериментален тромбофлебит на вените на ухото на заек
Тромбофлебитът е предизвикан посредством бавно въвеждане на 0,3 ml Varicetin (5% Ethanolum oleinicum) в латералната вена на ухото. Като показател за отчитане е използвано времето за което настъпва нормализация на дебелината на ухото, т.е. изчезване на тромбофлебита. Появата на цианоза и оток се наблюдават в първите 24 часа след въвеждането на варицетин. Измененията са най-силно изразени през първите 5 дни, запазват се до 10"я ден и постепенно изчезват. Сравнителното изпитване на продуктите троксерутин и венуротон в този опит показват, че антитромбофлебитната им активност е еднаква.
5.2. Фармакокинетични свойства
Концентрациите на троксерутин в плазма на плъхове след еднократно интравенозно и перорално въвеждане на доза от 60 mg/kg на два лекарствени продукта Troxevasin и Venoruton са определени чрез HPLC метод.
След i.v. въвеждане на двата лекарствени продукта, 20-25% троксерутин се отделя чрез урината, 60-70% а чрез жлъчката. След р.о. приложение екскрецията с урината и жлъчката е съответно 11 и 18%.
Степента и скоростта на резорбция на троксерутин е определена при 10 здрави доброволци след прием на Троксерутин НИХФИ капсули и Venoruton капсули (ZYMA). Максималните плазмени концентрации след прием на 900 mg се достигат в периода между 2-8 час след приема на двата продукта, като стойностите им не се различават съществено до 24-я час.
5.3. Предклиннчни данни за безопасност
Пероралното въвеждане на мишки и плъхове на продуктите Троксерутин и Венорутон в дози 20 g/kg не предизвиква смъртност. Съгласно класификацията на Hodge и Sterner и двата продукта влизат в групата на слабо токсичните съединения.
При интрамускулно и интравенозно въвеждане на 5 g/kg Троксерутин не се наблюдава смъртност при експерименталните животни. Няма промяна в поведението на животните.
Пероралното въвеждане на Троксерутин на плъхове в доза 3 g/kg в продължение на месец както и 3-месечното и 6-месечно въвеждане в дози съответно 0,3 и 3 g/kg, не води до токсични изменения в изследваните органи и системи на опитните животни.
При проучване върху бременни плъхове и мишки е установено, че Троксерутин няма тератогенно и ембриотоксично действие.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. Списък на помощните вещества и техните количества в една капсула:
Macrogol 6 000 ............15 mg
Капсулна обвивка:
Quinoline yellow Е 104
Sunset yellow Е 110
Titanium dioxide Е 171
Gelatin
6.2. Физико-химични несъвместимости
Няма данни.
6.3. Срок на годност
5 (пет) години.
6.4. Специални условия на съхранение
На защитено от светлина място, при температура под 25° С.
6.5. Данни за опаковката
Първична опаковка
10 (десет) броя капсули се опаковат в блистер от твърдо, оранжево, прозрачно РУС фолио.
Вторична опаковка
5 (пет) блистера, заедно с листовката се поставят в единична, сгъваема картонена кутия.
6.6. Препоръки при употреба
Без лекарско предписание.
7. ИМЕ И АДРЕС НА ПРОИЗВОДИТЕЛЯ И ПРИТЕЖАТЕЛЯ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
НИХФИАД
София 1797, бул. "Кл. Охридски" 3
8. РЕГИСТАРЦИОНЕН НОМЕР В РЕГИСТЪРА
9. ДАТА НА ПЪРВОТО РАЗРЕШЕНИЕ ЗА УПОТРЕБА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Протокол Хе 428/11.12.1978 тод.
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗАЦИЯ НА ТЕКСТА
07.2002 г.
