КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА HA ПРОДУКТА/Thiogamma 600 Injekt sol. inf. 30 mg/ml - 20 ml x 5; x 10; x 20/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Thiogamma® 600 Injekt
Тиогамма® 600 Инжект
2. КОЛИЧЕСТВЕН И КАЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Лекарствено вещество 1 ампула с 20 мл инфузионен разтвор съдържа:
1167,70 mg Tioctic acid, Meglumine salt, съответстваща на 600 mg Tioctic acid (a-lipoic acid)
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Thiogamma 600 Injekt sol. inf. 30 mg/ml - 20 ml x 5; x 10; x 20/
Инфузионен разтвор
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Показания
Сетивни нарушения при диабетна полиневропатия.
4.2 Дозировка, начин и продължителност на приложение
Дозировка с единични и дневни дози
Ако няма друго предписание, при силни сетивни нарушения свързани с тежка диабетна полиневропатия при възрастни, се препоръчва по една ампула Thiogamma® 600 Injekt (съответно 600 mg Tioctic acid) няколко пъти седмично до веднъж дневно.
Начин и продължителност на приложението
Инфузионният разтвор се въвежда интравенозно, най-добре като краткотрайна инфузия. (виж Указние за инфузионно приложение). Интравенозното въвеждане трябва да се извършва бавно, т.е. не по-бързо от 50 mg α-липоева (тиоктова) киселина за минута (съответстващо на 1,7 ml инфузионен разтвор за минута).
Ампулите се прилагат за период от 2 до 4 седмици в началната фаза на лечението. Може да се проведе и последващо лечение с перорална форма на α-липоева киселина с доза от 600 mg дневно (напр. една филмирана таблетка Thiogamma 600 oral).
Указание за инфузионно приложение
Thiogamma® 600 Injekt се въвежда най-добре като краткотрайна инфузия във физиологичен разтвор на натриев хлорид. Една ампула (еквивалентна на 600 мг α-липоева киселина) се смесва с 50 - 250 мл 0,9 %-ен физиологичен разтвор и се влива в продължение на 20-30 мин.
Локална поносимост
Плацебо-контролирано проучване показа, че Thiogamma® 600 Injekt под форма на краткотрайна инфузия с 50 ml 0,9 %-ен разтвор на натриев хлорид в продължение на 30 минути се понася много добре локално.
4.3 Противопоказания/Thiogamma 600 Injekt sol. inf. 30 mg/ml - 20 ml x 5; x 10; x 20/
Thiogamma® 600 Injekt е абсолютно противопоказана при пациенти с известна свръхчувствителност към тиоктова (α-липоева) киселина.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Указание:
При деца и младежи не трябва да се провежда лечение с Thiogamma® 600 Injekt, поради липса на клиничен опит.
Употреба по време на бременност и кърмене:
Тъй като няма данни относно сигурността при употреба по време на бременност, при настъпване на бременност лечението с Thiogamma® 600 Injekt трябва да продължи само след допълнителна консултация с лекар, по негово предписание.
Не е известно дали е възможно преминаване на тиоктовата (α-липоевата) киселина в майчиното мляко. Затова употребата по време на кърмене по принцип трябва да бъде избегната.
4.5 Лекарствени и други взаимодействия
α-липоевата киселина реагира in vitro с метал-йонни комплекси ( напр. с цисплатина ) и образува трудноразтворими комплексни съединения със захарни молекули (виж т.6.2.)
Хипогликемичното действие на инсулина, респ. оралните антидиабетни средства може да се засили. Затова, особено в началният етап на лечение с тиоктова (α-липоева) киселина, трябва системно през малки времеви интервали, да се контролира нивото на кръвната захар. В отделни случаи може да се наложи намаляване на инсулиновите дози, респ. дозите на оралното антидиабетно средство, с цел предотвратяване на хипогликемични явления.
Указание:
По време на лечението с Thiogamma® 600 Injekt трябва да се спазва стриктно забраната за употреба на алкохол. Употребата на алкохол резултира в очаквано отслабване на терапевтичния ефект на тиоктовата (α-липоевата) киселина, поради въздействието на алкохола и неговите метаболити.
4.6 Бременност и кърмене
Тъй като няма данни относно сигурността на приложение по време на бременност, то при настъпване на бременност, приемът на Thiogamma® 600 Injekt трябва да бъде продължен само след допълнителна консултация с лекар, по негово предписание. Не е известно дали е възможно преминаване на α-липоевата киселина в майчиното мляко. Затова употребата по време на кърмене по принцип трябва да бъде избегната.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Няма.
4.8 Нежелани лекарствени реакции/Thiogamma 600 Injekt sol. inf. 30 mg/ml - 20 ml x 5; x 10; x 20/
В редки случаи, след бързо интравенозно инжектиране, може да се появи чувство за напрежение в главата и затруднено дишане, които отзвучават спонтанно. Могат да се появят както локални алергични реакции - уртикария и екзема в областта на инжектираното място, така и системни реакции, които могат да доведат дори до шоково състояние. В единични случаи, след интравенозно приложение, са наблюдавани конвулсии, двойно виждане, пурпура и тромбопатии.
Благодарение на подобреното усвояване на глюкозата, в единични случаи може да се снижи нивото на кръвната захар.
4.9 Предозиране:
симптоми, терапия, антидоти
Има регистриран случай на летална интоксикация с 40 g α-липоева киселина в комбинация с 2,88 700 алкохол. Не е изяснена причинната взаимовръзка. Освен тази интоксикация, други специфични интоксикации с α-липоева киселина не са известни и не могат да се очакват на база спектъра от фармакологични действия на субстанцията
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1 Фармакодннамнчнн свойства
α-липоевата (тиоктовата) киселина е витаминоподобна субстанция с коензимна функция при окислителното декарбоксилиране на алфа-кетоновите киселини, произвеждана ендогенно при високо развитите организми.
При болни от диабет животни, α-липоевата (тиоктовата) киселина намалява нивото на кръвната захар и повишава количеството на чернодробния гликоген, а при хората предизвиква промени в концентрацията на пирогроздената киселина в кръвта
По-новите изследвания доказват антиокислителния потенциал на α-липоевата (тиоктовата) киселина, тъй като тя в процеса на обмяна на веществата може лесно да премине от окислена форма (дисулфиден мост в молекулата) в редуцирана дихидроформа ( две свободни SH-групи).
5.2 Фармако-кинетични свойства
Бионаличност
При хората, след перорален прием, α-липоевата (тиоктовата) киселина се резорбира бързо и почти напълно. Тя има висок ефект на първо преминаване през черния дроб (First-pass-Effekt). Резорбцията чрез стомашно-чревния тракт не играе роля при парентералната форма на приложение.
Има значителни индивидуални колебания в системната наличност на α-липоевата киселина. Чрез окисление на страничната верига и конюгация α-липоевата киселина се биотрансформира (метаболити) и се елиминира предимно ренално. Плазменият полуживот е около 10-20 минути.
5.3 Предклинични данни за безопасност
а) Остра токсичност
Острата токсичност при опитни животни е ниска. Леталната доза при плъхове след интравенозно приложение е около 400 мг/кг, а при кучета около 400-500 мг/кг след орално приложение. Високите дози при кучета предизвикват повръщане, слюноотделяне и седиране. Смъртта се предшествува от тонично-клонични гърчове.
б) Хронична токсичност
Не са правени изпитвания върху животни за хронична токсичност.
е) Мутагенен и канцерогенен потенциал
Няма изследвания за мутагенен и/или канцерогенен потенциал. г)
Репродуктивна токсичност
Няма опит (данни) при човека за приложение на Thiogamma® 600 Injekt по време на бременност и кърмене.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества и техните количества
Meglumin, Macrogol 300, Water for injections
6.2 Физико-химични несъвместимости
α-липоевата киселина реагира ин витро с метал-йонни комплекси (напр. цисплатина).
α-липоевата киселина влиза във взаимодействие с молекулите на захарите, (напр, разтвор на левулоза) и образува трудно разтворими комплексни съединения. Освен това инфузионният разтвор е несъвместим и с глюкозни разтвори, рингеров разтвор, както и с разтвори за които е известно, че реагират с SH-групи, респ. дисулфидни мостове.
6.3 Срок на годност
Thiogamma® 600 Injekt има срок на годност 5 години.
Датата на изтичане срока на годност е отпечатана върху опаковката. Не използвайте лекарствения продукт след тази дата!
6.4 Специални условия за съхранение
• Поради светлочувствителността на α-липоевата киселина, ампулите трябва да се изваждат от опаковката само непосредствено преди употреба!
• Готовият инфузионен разтвор трябва да се употреби веднага. Поради изключителната светлочувствителност на α-липоевата киселина, разтворът трябва да бъде защитен с приложената в опаковката предпазна торбичка (пликче)!
(Защитеният от светлина инфузионен разтвор има годност около 24 часа.)
6.5 Данни за опаковката
Оригинални опаковки:
5,10 и 20 ампули с по 20 ml инжекционен разтвор и светозащитно пликче
6.6 Препоръки при употреба
Няма.
7. ИМЕ И АДРЕС НА ПРИТЕЖАТЕЛЯ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА Wörwag Pharma GmbH & Co. KG
Calwer Str. 7
71034 Böblingen, Germany Tel.: 07031/620 4-0 Fax: 07031/620 4-31
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР В РЕГИСТЪРА ПО ЧЛ. 28 ЗЛАХМ
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ ЗА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ДАТА НА ПОДНОВЯВАНЕ НА УПОТРЕБА НА РАЗРЕШЕНИЕТО
03.02.1997
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗАЦИЯ НА ТЕКСТА
Декември 2002
