КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Talert tabl. film. 10 mg x 10; x 20/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
TALERT 10 mg film-coated tablets
ТАЛЕРТ 10 mg филмирани таблетки
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка филмирана таблека съдържа активно вещество цетиризинов дихидрохлорид (Cetirizine dihydrochloride) 10 mg
Помощни вещества: лактоза монохидрат, пшенично нишесте.
За пълния списък на помощните вещества, виж точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Talert tabl. film. 10 mg x 10; x 20/
Филмирани таблетки.
Бели до почти бели, кръгли, двойноизпъкнали филмирани таблетки.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
При възрастни и деца над 6-годишна възраст:
- за облекчаване на назалните и очни симптоми на сезонен и целогодишен алергичен ринит;
- за облекчаване на симптомите на хронична идиопатична уртикария.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Деца на възраст от 6 до 12 години
(по лекарско предписание): по 5 mg 2 пъти дневно (половин таблетка два пъти дневно) или 10 mg веднъж дневно (1 таблетка).
Възрастни и деца над 12 години (без лекарско предписание): по 10 mg веднъж дневно (една таблетка).
Таблетките трябва да се приемат с чаша течност.
Пациенти над 65-годишна възраст: няма данни, които да предполагат намаляване на дозата при пациенти в старческа възраст, при условие че бъбречната функция е нормална.
Пациенти с умерено до тежко бъбречно нарушение: интервалът на приемане трябва да се индивидуализира в зависимост от бъбречната функция. Дозата се адаптира с помощта на следната формула за определяне клирънса на креатинина (CLcrг):
CLcr=[140 — възрастта (години)] х тегло (kg) /72 х серумен креатинин (mg/dl)(х 0, 85 за жени)
Адаптиране на дозата при възрастни с нарушена бъбречна функция
| Група | Креатининов клирънс (ml/min) | Доза и честота на прилагане |
| Нормална | >80 | 10mg веднъж дневно |
| Лека | 50-79 | 10 mg веднъж дневно |
| Умерена | 30-49 | 5 mg веднъж дневно |
| Тежка | <30 | 5 mg веднъж на 2 дни |
| Пациенти с терминална бъбречна недостатъчност и пациенти на диализа |
<10 | противопоказано |
При педиатрични пациенти с бъбречни увреждания дозата трябва да се адаптира индивидуално, в зависимост от бъбречния клирънс, възрастта и теглото на пациента. Пациенти с чернодробно увреждане: не се налага адаптиране на дозата при пациенти с чернодробно увреждане.
Пациенти с чернодробно и бъбречно увреждане: препоръчва се адаптиране на дозата (вж. пациенти с умерено до тежко бъбречно увреждане).
4.3 Противопоказания/Talert tabl. film. 10 mg x 10; x 20/
- Свръхчувствителност към активното вещество, към някое от помощните вещества, хидроксизин или пиперазинови производни.
- Пациенти с тежко бъбречно увреждане и креатининов клирънс под 10 ml/min.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
- В терапевтични дози не са наблюдавани клинично значими взаимодействия с алкохол (при концентрация на алкохол в кръвта 0,5 g/l). Въпреки това се препоръчва повишено внимание при едновременна употреба на алкохол.
- Необходимо е да се прилага с повишено внимание при пациенти с епилепсия или риск от припадъци.
- Употребата на продукта не се препоръчва при деца под 6-годишна възраст, тъй като не е възможно точно адаптиране на дозата.
- В състава на лекарствения продукт е включено пшенично нишесте. Пшеничното нишесте може да съдържа глутен, но само в незначително количество и поради това се счита безопасно за хора с цьолиакия (глутенова ентеропатия). Пациенти с пшенична алергия (различна от цьолиакията) не трябва да приемат това лекарство.
- Лекарственият продукт съдържа помощно вещество лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат лекарството.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Поради профила на фармакокинетиката, фармакодинамиката и поносимостта на цетиризин не се очаква взаимодействие с този антихистамин. Няма данни за фармакодинамични и значими фармакокинетични взаимодействия с псевдоефедрин или теофилин (400 mg дневно). Степента на резорбция на цетиризин не се променя от храната, но скоростта на резорбция е слабо понижена.
4.6 Бременност и кърмене
Клиничните данни за употребата на цетиризин при бременни жени са много ограничени. Експерименталните проучвания при животни не показват пряко или непряко вредно въздействие върху бременността, ембрионалното/феталното развитие, раждането или постнаталното развитие.
Предписването на бременни или кърмещи жени трябва да става с повишено внимание, тъй като цетиризин преминава в кърмата.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Обективните изследвания върху способността за шофиране, латентността на съня и психомоторната активност не са показали клинично значими ефекти при препопръчваната доза от 10 mg.
Пациентите, възнамеряващи да шофират, да извършват потенциално опасни дейности или да работят с машини, не трябва да превишават препоръчваната доза. При по-чувствителни пациенти, едновременната употреба на алкохол или други лекарствени продукти с потискащ ефект върху нервната система, може да причини допълнително понижаване на вниманието и да наруши изпълнението на дейностите.
4.8 Нежелани лекарствени реакции/Talert tabl. film. 10 mg x 10; x 20/
Клиничните проучвания показват, че цетиризин в препоръчваните дози причинява леки нежелани лекарствени реакции върху ЦНС, включващи сомнолентност, умора, замаяност и главоболие. В някои случаи се наблюдава парадоксално стимулиране на ЦНС. Въпреки че цетиризин е селективен антагонист на периферните H1-рецептори и не притежава значителна антихолинергична активност, се съобщава за отделни случаи на микционни нарушения, нарушения в акомодацията на очите и сухота в устата.
Докладвани са отделни случаи на нарушена чернодробна функция с повишени стойности на чернодробните ензими, придружени от повишаване на билирубина. В повечето случаи това се нормализира след прекратяване на приема на цетиризин.
Клинични проучвания
Повече от 3 200 пациенти, приемащи цетиризин, са включени в двойно-слепи контролирани клинични или фармакоклинични проучвания, сравняващи цетиризин с плацебо или други антихистамини в препоръчваната доза (10 mg дневно за цетиризин). За тази сборна популация са докладвани следните нежелани лекарствени реакции при прилагане на 10 mg цетиризин в плацебо-контролирани проучвания при честота 1% или повече:
Въпреки статистически по-голямата честота в сравнение с плацебо, сомнолентността е била лека до умерена в повечето случаи. Обективни изследвания при други проучвания показват , че обичайните дейности не се повлияват в препоръчваните дневни дози при здрави,млади доброволци.
Постмаркетингов опит
В допълнение към нежеланите реакции, наблюдавани по време на клиничните проучвания и изброени по-горе, единични случаи на следните нежелани лекарствени реакции са докладвани като постмаркетингов опит. За тези, по-рядко съобщавани нежелани реакции, оценката на честотата (нечести: >1/1 000 до < 1/100, редки: >1/10 000 до < 1/1 000, много редки: < 1/10 000) е направена въз основа на постмаркетинговия опит.
Изследвания:
редки - повишаване на теглото.
Сърдечни нарушения:
редки - тахикардия.
Нарушения на кръвта и лимфната система:
много редки - тромбоцитопения.
Нарушения на нервната система:
нечести - парестезия; редки - конвулсии, нарушения в движението;
много редки - дисгеузия, синкоп, тремор, дистония, дискинезия.
Нарушения на очите:
много редки - нарушение на акомодацията, замъглено зрение, окулогирация.
Стомашно-чревни нарушения:
нечести - диария.
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища:
много редки - дизурия, енуреза.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан:
нечести - пруритус, зачервяване;
редки - уртикария;
много редки - ангионевротичен едем, фиксиран лекарствен обрив.
Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение:
нечести - астения, неразположение;
редки - оток.
Нарушения на имунната система:
редки - свръхчувствителност;
много редки - анафилактичен шок.
Хепато-билиарни нарушения:
редки - нарушена чернодробна функция (повишени трансаминази, алкална фосфатаза, γ-GT и билирубин).
Психични нарушения:
нечести - тревожност;
редки - агресивност, обърканост, депресия, халюцинации, безсъние;
много редки - тикове.
4.9 Предозиране
Симптоми
Симптомите, наблюдавани след предозиране с цетиризин, са свързани основно с ефекти върху ЦНС или с ефекти, предполагащи антихолинергично действие.
Нежеланите реакции, докладвани след приема на дози, най-малко 5 пъти по-високи от препоръчаните дневни дози са: обърканост, диария, замайване, умора, главоболие, неразположение, мидриаза, пруритус, безпокойство, успокоение, сомнолентност, ступор, тахикардия, тремор и задръжка на урина.
Мерки при предозиране
Няма специфичен антидот. В случай на предозиране се препоръчва симптоматично или поддържащо лечение. След наскоро случило се поглъщане трябва да се направи стомашна промивка. Цетиризин не се елиминира ефективно чрез диализа.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5,1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Антихистамини за системно приложение. Пиперазинови деривати,
АТС код -R06А Е07.
Цетиризин, метаболит на хидроксизин, е мощен и селективен антагонист на периферните Н2 рецептори. In vitro-проучванията за рецепторно свързване не показват измерим афинитет към други, освен към Н1-рецепторите. В резултат на този анти-Н1 ефект, цетиризин проявява антиалергично действие: в доза от 10 mg веднъж или 2 пъти дневно той инхибира късната фаза на включване на клетките на възпалението, специално на еозинофилите, в кожата и конюнктивата на атопични пациенти, подложени на действието на антигена. Проучванията при здрави доброволци показват, че цетиризин в дози от 5 и 10 mg силно инхибира обрива и зачервяването, индуцирани от много високи концентрации на хистамин в кожата, но тази връзка не е проучена.
В проучване, продължило 35 дни при деца от 5 до 12-годишна възраст, не се установява толеранс към антихистаминовия ефект (потискане на обрива и зачервяването) на цетиризин. След прекъсване на продължително лечение с цетиризин, кожата възстановява своята нормална реактивност към хистамин до 3 дни.
В б-седмично плацебо-контролирано проучване при 186 пациенти с алергичен ринит и придружаваща лека до умерена астма, приложението на цетиризин по 10 mg веднъж дневно подобрява симптомите на ринита и не повлиява белодробната функция. Това проучване доказва безопасността на приложение на цетиризин при алергични пациенти с лека до умерена астма. В плацебо-контролирано проучване цетиризин, прилаган във висока дневна доза от 60 mg за 7 дни, не причинява статистически значимо удължаване на QT-интервала. Проучванията показват, че употребата на цетиризин в препоръчваните дози подобрява качеството на живот на пациентите с целогодишен и сезонен алергичен ринит.
5.2 Фармакокинетични свойства
Резорбция
Максимална равновесна плазмена концентрация от порядъка на 300 ng/ml се достига на 1±0,5 h след перорален прием.
Не се наблюдава кумулиране на цетиризин след прием на дневна доза 10 mg за 10 дни. Цетиризин в дози от 5 до 60 mg притежава линеен фармакокинетичен профил. Разпределението на фармакокинетичните параметри, като максимална плазмена концентрация (Cmax) и площ под кривата (AUC), е еднакво при доброволци.
Степента на резорбция на цетиризин не се намалява от храната, независимо че скоростта на резорбция се понижава. Степента на бионаличност на цетиризин не се повлиява от лекарствената форма и е еднаква при приложението на перорален разтвор, капсули и таблетки.
Разпределение - свързва се с плазмените протеини до 93%. Обемът на разпределение 0,5l/kg Цетиризин не променя свързването на плазмените протеини с варфарин.
Метаболизъм - Цетиризин не претърпява значителен метаболизъм при първо преминаване през черния дроб.
Екскреция - Около 2/3 от дозата се екскретира непроменена в урината. Терминалният полуживот е приблизително 10 часа.
Специални категории пациенти:
Пациенти в напреднала възраст:
При перорален прием на еднократна доза от 10 mg цетиризин при 16 пациенти в напреднала възраст времето на полуживот се повишава с около 50%, а клирънсът намалява с 40% сравнено с пациенти в млада възраст. Предполага се, че намаляването на клирънса при доброволци в напреднала възраст се дължи на намаляване на бъбречната функция.
Деца, кърмачета и малки деца:
Времето на полуживот на цетиризин е около 6 часа при деца от 6 до 12 години и 5 часа при деца от 2 до 6 години. При кърмачета и малки деца от 6 до 24-месечна възраст, то е понижено до 3,1 часа.
Пациенти с бъбречно увреждане:
При пациенти с леко бъбречно увреждане (креатининов клирънс над 40 ml/min) фармакокинетиката е подобна на тази при здрави доброволци. При пациенти с умерено бъбречно увреждане има 3-кратно увеличение на времето на полуживот и 70% намаление на клирънса, в сравнение със здрави доброволци.
При пациенти на хемодиализа (с креатининов клирънс под 7 ml/min) след прием на еднократна перорална доза от 10 mg цетиризин има 3-кратно увеличение на плазменият полуживот и 70% намаление на клирънса, в сравнение с обичайното. Цетиризин слабо се елиминира при хемодиализа. Необходимо е адаптиране на дозата при пациенти с умерено или тежко бъбречно увреждане (вж. точка 4.2).
Пациенти с чернодробно увреждане:
При пациенти с хронични чернодробни заболявания (хепатоцелуларна, холестатична и билиарна цироза) при еднократен прием на 10 или 20 mg цетиризин се наблюдава увеличаване на плазмения полуживот с 50% и с 40% намаляване на клирънса, в сравнение със здрави индивиди.
Адаптиране на дозата при пациенти с чернодробни нарушения е необходимо, само ако е налице придружаващо бъбречно увреждане.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Предклиничните данни не показват особен риск за хората съгласно конвенционалните фармакологични изпитвания за безопасност, токсичност при многократно прилагане, генотоксичност, карциногенен потенциал, репродуктивна токсичност.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Лактоза монохидрат, пшенично нишесте, повидон, магнезиев стеарат, Опадрай II бял 85 V 18422 (поливинилов алкохол; титанов диоксидЕ171; макрогол; талк).
6.2 Несъвместимости
Не са установени.
6.3 Срок на годност
3 години
6.4 Специални условия на съхранение
В оригиналната опаковка, на сухо и защитено от светлина място, при температура под 30 оС
6.5 Данни за опаковката
10 броя филмирани таблетки в блистер от PVC/алуминиево фолио. По 1 или 2 блистера в картонена кутия, заедно с листовка.
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне
Няма специални изисквания. ,
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
СОФАРМА АД
ул. Илиенско шосе 16, 1220 София, България
8. НОМЕР(А) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
Януари 2010
