КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Slovadol SR 150 tabl. prolong 150 mg x 10; x 30; x 50; x 100/
1. Търговско име на лекарствения продукт
SLOVADOL SR 150 / СЛОВАДОЛ SR 150
SLOVADOL SR 200 / СЛОВАДОЛ SR 200
2. Количествен и качествен състав
Лекарствено вещество: Tramadol hydrochloride 150 mg или 200 mg в 1 таблетка с удължено освобождаване.
3. Лекарствена форма/Slovadol SR 150 tabl. prolong 150 mg x 10; x 30; x 50; x 100/
Таблетки с удължено освобождаване.
Външен вид: почти бели, продълговати таблетки, с делителна черта.
4. Клинични данни
4.1. Показания
Лечение на остра и хронична умерена до силна болка, особено в хирургията, акушерството, онкологията, ревматологията, ортопедията, след стоматологични интервенции, в неврологията и в други области на медицината.
4.2. Дозировка и начин на употреба
Дозировката се определя индивидуално, в зависимост от силата на болката и чувствителността на пациента.
Възрастни и деца над 14 години (с тегло над 50 kg): 100 - 200 mg (1 таблетка с удължено освобождаване) на интервал от 12 часа (най-добре сутрин и вечер). В зависимост от индивидуалните нужди на пациента е възможно следващата доза да се приеме в по-кратък интервал от 12 часа, но не по-малко от 6 часа след приемане на последната доза.
Повечето пациенти са чувствителни по отношение на дневни дози до 400 mg (2 таблетки с удължено освобождаване), но в определени случаи, по-специално при злокачествени заболявания, са допустими и по-високи дози.
Максималната дневна доза от 400 mg tramadol не трябва да бъде превишавана поради опасност от предозиране, поради това високи дози се препоръчват само при пациенти с ракови заболявания и в изключителни случаи за кратък период от време.
При пациенти в напреднала възраст с добра бъбречна и чернодробна функция не е необходимо адаптиране на дозировката. При наличие на бъбречна или чернодробна недостатъчност, елиминирането на tramadol се удължава, което налага съответно намаляване на дозировката или удължаване на интервала между приемите. В този случай може да е по-подходящо приложението на други лекарствени форми (капсули, супозитории, капки, инжекционен разтвор).
При пациенти с креатининов клирънс под 30 ml/min интервалът на дозиране трябва да се увеличи до 12 часа. Препоръчваната максимална дневна доза в този случай е 200 mg. При пациенти с креатининов клирънс под 10 ml/min препоръчваната доза е 50 mg на всеки 12 часа.
Пациенти по-възрастни от 75 години не трябва да приемат повече от 300 mg дневно, разделени на дози. При тези пациенти също се препоръчва и удължаване на интервала на дозиране.
Продължителността на лечението се определя индивидуално, в зависимост от заболяването. Таблетките с удължено освобождаване се приемат цели, без да се дъвчат и чупят, с достатъчно количество течност, независимо от приема на храна.
4.3. Противопоказания/Slovadol SR 150 tabl. prolong 150 mg x 10; x 30; x 50; x 100/
Словадол SR не трябва да се прилага при свръхчувствителност към tramadol или към някое от помощните вещества на лекарствения продукт, или към други наркотични аналгетици; при деца под 1 година; при остра интоксикация вследствие употреба на алкохол, хипнотици, наркотични средства, психотропни лекарства или други лекарствени продукти, които потискат ЦНС; промени в съзнанието от незвестен произход; респираторна депресия или други респираторни проблеми; високо вътречерепно налягане без възможност за включване на изкуствено дишане.
Не трябва да се приема едновременно с MAO-инхибитори или до 14 дни след преустановяване на лечението с тях. Тази лекарствена форма не е подходяща за деца под 14- годишна възраст.
4.4. Специални противопоказания и специални предупреждения за употреба
Да се прилага с повишено внимание при пациенти, свръхчувствителни към други наркотични аналгетици.
Да се прилага внимателно при пациенти склонни към крампи.
При продължителна употреба може да се развие толеранс, физическа и психична зависимост.
Tramadol не е подходящ като заместителна терапия при наркогична зависимост. В обичайните терапевтични дози tramadol не повлиява дишането, честотата на сърдечната дейност и кръвното налягане.
Да не се употребява алкохол по време на лечението.
В обичайните аналгетични дози tramadol не променя мотилитета и секрецията в стомашно-чревния тракт.
Tramadol не повлиява екскрецията на водата и електролитите и поради това задръжка на урина след употребата му не е установена.
Симптомите на отнемане след преустановяване на лечението и съответно въвеждане на налоксон са минимални.
При пациенти с чернодробна недостатъчност подходящото намаление на дозите е съществено, тъй като може да се стигне до предозиране.
Относително противопоказание са чернодробната и бъбречната дисфункция, тъй като е възможно удължаване на елиминацията. Tramadol не се препоръчва при пациенти с тежки бъбречни нарушения.
При функционални бъбречни нарушения е по-добре да се удължат интервалите между приемите, отколкото да се намали единичната доза (само приблизително 25% от непроменения tramadol се елиминира през бъбреците).
При продължително лечение на пациенти с чернодробна или бъбречна дисфункция се препоръчва проследяване на нивата на tramadol.
Съдържащият се в състава на лекарствения продукт глицерол, може да причини главоболие, стомашно дразнене и диария.
4.5. Лекарствени и други взаимодействия
Седативното действие върху ЦНС може да се потенцира при едновременно приемане на алкохол, хипнотици/седативи, аналгетици, анестетици (напр. кетамин), психотропни средства, антихистамини.
Tramadol блокира обратното захващане на норадреналина и серотонина, поради което едновременната му употреба с инхибитори на моноамин оксидазата (MAO I, като моклобемид, транилципромин, селегилин) и трициклични антидепресанти (ТСА, като нортриптилин, амитриптилин, кломипрамин) може да предизвика сериозни нежелани лекарствени реакции като гадене ,повръщане, кардиоваскуларен колапс, респираторни нарушения и понижаване на гьрчовия праг. Едновременната употреба със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI), като флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, циталопрам) и с венлафаксин може да доведе до серотонинов синдром (хипертензия, хипертермия, миоклонус, промени в психическото състояние) и гърчове. Тези комбинации трябва да се избягват при възможност, а когато едновременното прилагане е необходимо, кръвното налягане и дишането трябва да се следят внимателно.
Едновременната употреба с централни аналгетици (като кетамин) може да доведе до потискане на дишането.
Бензодиазепините могат да забавят метаболизма на tramadol, вероятно чрез цитохром Р-450 и така да повишат серумното му ниво с риск от фатална интоксикация.
В някои съобщения е описано повишаване на антикоагулантната активност на фенпрокомон, дължащо се вероятно на забавяне на метаболизма му. Необходимо е внимателно да се следи INR.
Едновременната употреба на tramadol и варфарин повишава риска от кървене и увеличаване на протромбиновото време.
При едновременно лечение с невролептици е възможно понижаване на гърчовия праг, потискане на дишането и ЦНС.
Хинидин може да повиши нивото на tramadol и неговия основен метаболит М1 поради инхибирането на цитохром CYP 2D6.
Ритонавир може да повиши концентрацията на tramadol в кръвта поради забавяне на метаболизма му.
Карбамазепин може да понижи серумното ниво на tramadol поради инхибирането на цитохром Р-450 и така да предизвика гърчове (в комбинация с епилептогенната активност на tramadol).
Едновременната употреба на tramadol и нестероидни противовъзпалителни средства може да предизвика уртикария и ларингеален оток.
4.6. Бременност и кърмене
Изследванията при животни не са установили ембриотоксично или тератогенно действие на tramadol. 80 % от приетата доза преминава плацентарната бариера. Безопасността относно приложението на tramadol при бременни не е доказана. Поради липса на достатъчно данни, tramadol не трябва да се прилага през първия триместър на бременността, а през втори и трети триместър може да се прилага само в изключителни случаи, след внимателна преценка на съотношението риск/полза. 0.1 % от приложения tramadol се екскретира в -кърмата. Tramadol е противопоказан за употреба по време на кърмене, само в изключителни случаи се допуска еднократно прилагане на единична доза.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
По време на употреба на този лекарствен продукт, пациентът не трябва да шофира моторни превозни средства или да извършва дейност, изискваща повишено внимание, концентрация и моторна координация.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Slovadol SR 150 tabl. prolong 150 mg x 10; x 30; x 50; x 100/
Tramadol обикновено се понася добре.
Най-често срещаните нежелани лекарствени реакции могат да се класифицират, в зависимост от честотата на тяхното проявление, условно така: много чести (> 1/10), чести (> 1/100 < 1/10), нечести (> 1/1000 < 1/100), редки (< 1/1000).
ЦНС
Нечести: Нарушения на двигателната активност, ступор, конвулсии, смущения в уринирането.
Редки: Главоболие, сомноленция, тремор, промени в настроението (обикновено еуфория, по изключение дисфория), промени в активността (обикновено понижаване, по изключение повишаване), намаляване на възможността за концентрация, абстинентен сидром след прекъсване на лечението, халюцинации, дисфория, атаксия, мидриаза.
Дихателна система
Редки: Потискане на дишането.
Сърдечно-съдова система
Редки: Пулсиране, тахикардия, склонност към колапс.
Гастроинтестинален тракт
Нечести: Чувство за натиск в епигаструма, усещане за пълнота, гадене, сухота в устата, промени на апетита.
Редки: Повръщане, констипация.
Кожа и подкожни тъкани
Нечести: Засилено изпотяване.
Редки: Сърбежи, обриви.
4.9. Предозиране
Симптомите на предозиране включват миоза, повръщане, сърдечно-съдов колапс, нарушения в съзнанието (от сънливост до кома), гърчове, потискане на дишането и чревната перисталтика.
Лечението на интоксикацията трябва да бъде комплексно. Важно е да се поддържат дихателните параметри при респираторна депресия, а при наличие на гърчове се препоръчва назначаването на бензодиазепини. Налоксон може' да се прилага за поддържане на антагонистичния ефект при респираторна депресия.
По-нататъшното лечение е симптоматично и е предназначено за поддържане на жизнените функции. Хемодиализата и хемоперфузията подпомагат в минимална степен елиминирането на tramadol от кръвния серум (следователно те са недостатъчни при остра интоксикация).
5. Фармакологични свойства
5.1. Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: наркотичен аналгетик
АТС код: N02AX02
Механизъм на действие:
Tramadol е синтетичен опиат, чието аналгетично действие оказва агонистично действие върху опиевите рецептори в централната нервна система. Друг предполагаем механизъм на аналгетичния ефект на tramadol е инхибиране освобождаването на серотонин и норадреналин - невромедиатори в синаптичните цепки на низходящите болкови пътища, които отвеждат в мезенцефалона и от варолевия мост отиват в гръбначния мозък,
5.2. Фармакокинетични свойства
Над 90% от tramadol се резорбира след перорално приложение. Абсолютната бионаличност на tramadol е около 68 %. По-малко от 30 % от предписаната доза претърпява first-pass effect в черния дроб. Максимална плазмена концентрация се достига до 4-5 часа след перорален прием на таблетките с удължено освобождаване. Плазмените концентрации са достатъчни, за да осигурят аналгетичен ефект за около 12 часа. 20 % от лекарствения продукт се свързват с плазмените протеини. Обемът на разпределение е 3 l/kg. Tramadol се метаболизира в черния дроб; моно-О-диметилтрамадол, който е с по-силен аналгетичен ефект се .образува чрез деметилиране. Останалите метаболити нямат аналгетична ефективност. Tramadol и неговите метаболити се екскретират в 90 % чрез урината, останалата част чрез фекалиите. Времето на полуелиминиране на tramadol е около 6 часа; при пациенти с чернодробна цироза се удължава до 9-18 часа; при пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 5 ml/min) времето на полуживот на tramadol варира между 8-14 часа.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Остра токсичност
След перорално приложение, стойностите LD50 при плъхове и зайци са съответно 228 mg/kg и 500 mg/kg. Симптомите на токсичност включват безпокойство, атаксия, разширяване на зениците, екзофталм, тремор, гърчове, цианоза и задушаване, а при кучета също и повръщане.
Субакутна и хронична токсичност
Не са установени хематологични, хистологични или биохимични промени след многократно приложение на tramadol при плъхове и кучета за период от 6- седмици, и при кучета за период от 12 месеца.
Мутагенност
Мутагенно действие при in-vivo изследвания не е установено.
6. Фармацевтични данни
6.1. Списък на помощните вещества и техните количества
SLOVADOL SR 150
| Наименование | Количество |
| Glycerol tribehenate | 170 mg |
| Calcium hydrogenphoshate dihydrate | 177 mg |
| Polyvidone K25 | 7 mg |
| Colloidal silicium dioxide | 6 mg |
SLOVADOL SR 200
| Наименование | Количество |
| Glycerol tribehenate | 226,70 mg |
| Calcium hydrogenphoshate dihydrate | 236 mg |
| Polyvidone K25 | 9,30 mg |
| Colloidal silicium dioxide | 8 mg |
6.2. Физико-химични несъвместимости
He са установени.
6.3. Срок на годност
2 години.
6.4. Специални условия на съхранение
Да се съхранява под 25 °С.
Да се пази от влага и светлина.
6.5. Данни за опаковката
Блистер от прозрачно PVC/Al фолио, картонена кутия, указание за употреба.
Съдържание на 1 опаковка:
10 таблетки с удължено освобождаване
30 таблетки с удължено освобождаване
50 таблетки с удължено освобождаване
100 таблетки с удължено освобождаване
6.6. Препоръки при употреба
Таблетките с удължено освобождаване се приемат цели, без да се дъвчат и чупят, с достатъчно количество течност, независимо от приема на храна.
7. Име и адрес на притежателя на разрешението за употреба
S LO VAKO FARM A a. s. Nitrianska 100
920 27 Hlohovec, Slovak Republic
8. Регистрационен № в регистъра по чл. 28 от ЗЛАХМ
9. Дата на първо разрешаване за употреба на лекарствения продукт (подновяване на разрешението)
Дата на (частична) актуализация на текста: 12 декември 2002 г.
