КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТ/Rasetron tabl. film 1 mg x 2; x 10/
1.ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
RASETRON film-coated tablets 1 mg
РАСЕТРОН филмирани таблетки lmg
RASETRON film-coated tablets 2 mg
РАСЕТРОН филмирани таблетки 2mg
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Една филмирана таблетка Rasetron съдържа 1 mg Granisetron (като hydrochloride)
Една филмирана таблетка Rasetron съдържа 2 mg Granisetron (като hydrochloride)
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Rasetron tabl. film 1 mg x 2; x 10/
Филмирани таблетки
Описание
Rasetron таблетки 1 mg - бели, триъгълни, биконвексни, с диаметър 7,4 х 7,1 mm. маркирани с G1
Rasetron таблетки 2 mg - бели, триъгълни, биконвексни, с диаметър 8,7 х 8,4 mm, маркирани с G2
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Показания
Rasetron се прилага за профилактика и лечение на:
• Силно изразено и забавено гадене и повръщане, свързани с химиотерапия и лъчетерапия;
• Постоперативно гадене и повръщане.
4.2 Дозировка и начин на употреба
Възрастни
Дозата на Rasetron е 1 mg два пъти дневно или 2 т% веднъж дневно, до една седмица след химиотерапията или лъчелечението. Първата доза на продукта трябва да се приложи до един час преди началото но терапията. Максимална доза и продължителност на лечението
Максималната доза на Rasetron, приложен перорално за 24 часа не трябва да надхвърля 9 mg.
Деца
Няма дастатьчно данни, на които да се базират подхдджщте схеми на лечение при деца под 12 години. Поради това продуктът не се прилага в тази възрастова група.
Пациенти в напреднала възраст
Както при възрастни.
Пациенти с бъбречно и чернодробно увреждаш :5 \ ; :н ■ ;
Както при възрастни.
4.3. Противопоказания/Rasetron tabl. film 1 mg x 2; x 10/
Свръхчувствителност към активното и сродни на него вещества, както и към помощните вещества на продукта.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Rasetron може да понижи мотилитета на долния чревен тракт и да доведе до подостра чревна непроходимост. При такива пациенти се изисква повишено внимание по време на лечението.
Лекарственият продукт съдържа лактоза, което го прави неподходящ при пациенти с лактазна недостатъчност, галактоземия или глюкозен/галактозен синдром на малабсорбция.
4.5. Лекарствени и други взаимодействия
Няма данни за лекарствени взаимодействия между Яазеичт, циметидин и лоразепам.
Rasetron е прилаган без проблеми при хора едновременно с бензодиазепини, невролептици и противоязвени продукти, често предписвани заедно с антиеметично лечение. Освен това,
Rasetron не е показал взаимодействие с еметогенна противоракова химиотерапия.
Продуктът е прилаган безопасно при анестезирани пациенти, заедно с приложените анестетици и аналгетици.
Доказано е, че цитохромната система P450 изоензими ЗА4 (участващи в метаболизма на някои от основните наркотични аналгетици) не се повлиява от Rasetron.
4.6. Бременност и кърмене
Няма опит за прилагане на продукта по време на бременност. Затова Rasetron не се прилага по време на бременността, освен ако няма наложителни причини за това.
Няма данни за отделяне на продукта в кърмата. Поради това кърменето трябва да се прекъсне по време на лечението.
Приложението на Rasetron по време на бременност и кърмене трябва да се ограничи само до ситуации, когато потенциалната полза за майката оправдава потенциалния риск за плода и кърмачето.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Няма данни за повлияване на способността за шофиране и работа с машини от продукта.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Rasetron tabl. film 1 mg x 2; x 10/
Обикновено Rasetron се понася добре. Както се съобщава за други лекарства от този клас, най-честите съобщавани нежелани реакции са били главоболие и запек, но в повечето случаи са били слабо до умерено изразени. :
В редки случаи се съобщават реакции на свръхчуствителност понякога тежки (напр. анафилаксия). Има съобщения и за други/алергични реакции, включително леки кожни обриви.
Наблюдавани са преходни повишения на Чернодробните
трансаминази, обикновено в референтни граници.
4.9. Предозиране
Няма специфичен антидот на продукта. В случай на предозиране трябва да се приложи симптоматично лечение. При високи дози (30 mg) венозно се съобщава за леко главоболие, но без други последици.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1. Фармакодинамични свойства
АТС код: A04A A02
Rasetron е мощен антиеметик и високо-селективен антагонист на 5-хидрокситриптаминовите рецептори (5-НТз). Проучвания са показват, че продуктът има незначителен афинитет към другите видове рецептори, вкл- към свързващите места на 5-НТ и допаминовите рецептори (02).
5.2. Фармакокинетични свойства
Резорбция
Rasetron се резорбира бързо и напълно, въпреки че пероралната бионаличност е намалена с около 60% поради метаболизма на първо преминаване през черния дроб. Пероралната бионаличност обикновено не се повлиява от храната.
Разпределение
Rasetron разпределя екстензивно, като средният обем на разпределение е приблизително 3 l/kg. Свързването с плазмените протеини е приблизително 65%.
Биотрансформация
Пътищата на биотрансформация включват N-деметилиране и оксидиране на ароматния пръстен, последвано от конюгиране.
Елиминиране
Елиминирането се извършва предимно чрез чернодробен метаболизъм. Екскрецията с урината на непроменен Яазе^оп средно 12% от дозата, докато тази на метаболитите е около 47% от дозата. Остатъкът се екскретира във фекалиите под формата на метаболити. Средното време на полуживот от плазмата при пациенти е приблизително девет часа с голяма интериндивидуална вариабилност. Фармакокинетиката на Rasetron не показва подчертани отклонения от линейната фармакокинетика при перорални дози до 2,5 пъти над препоръчаните дози.
Характеристики при пациенти
Плазмената концентрация на продукта не се свързва определено с антиеметичната му ефективност. Може да се получи клинична полза дори когато той не се измерва в плазмата.
При лица в напреднала възраст след еднократно интравенозно приложение фармакокинетичните показатели са били в границите, намерени при по-млади лица.
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност данните показват, че фармакокинетичните показатели след еднократна интравенозна доза обикновено са подобни на тези при здрави лица.
При пациенти с тежко чернодробно заболяване, дъджащо се на засягане на черния дроб от неопластичния процес, общият плазмен клирънс след интравенозно приложение е бил приблизително наполовина в сравнение с пациенти без засягане на черния дроб. Въпреки тези промени не е необходима корекция на дозата.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Данни от проучвания на канцерогенността показват увеличение на случаите на хепатоцелуларен карцином и/или аденом при плъхове и мишки от двата пола при третиране с 50 mg/kg (дозата на плъховете е 25 mg/kg). Докладва се увеличение на хепатоцелударни неоплазии и при мъжки плъхове, третирани с доза от 5 mg/kg. И при двата вида животни не се съобщават тези ефекти при по-ниски дози (1 mg/kg).
Няма данни за генотоксичност на продукта при бозайници.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. Списък на помощните вещества
Лактоза, безводна
Целулоза, микрокристална
Натриев нишестен гликолат
Хипромелоза
Магнезиев стеарат
Таблетно покритие
Опадрай II 85F18378 бял
Поливинилов алкохол
Титанов диоксид (E171)
Макрогол 3350
Талк
6.2. Физико-химични несъвместимости
Няма
6.3. Срок на годност
3 (три) години
6.4. Специални условия на съхранение
Без специални условия на съхранение!
Да се съхранява в оригиналните картонени кутии с цел предпазване от светлина!
6.5. Данни за опаковката
Rasetron 1 mg по 2 и по 10 таблетки в блистер от бяло PVC/Al фолио
Rasetron 2 mg по 1, 5 и 10 таблетки в блистер от бяло PVC/Al фолио
6.6. Препоръки при употреба
Няма
7. ИМЕ И АДРЕС НА ПРИТЕЖАТЕЛЯ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА
УПОТРЕБА
Actavis Group PTC ehf.
Reykjavikurvegur 76-78 :
220 Hainarfjordur
Исландия
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР В РЕГИСТЪРА ПО ЧЛ.28 ОТ ЗЛАХМ
№20090106/13.03.09
№20090107/13.03.09
9. ДАТА НА ПЪРВОТО РАЗРЕШАВАНЕ ЗА УПОТРЕБА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
13.03.2009
10. ДАТА НА ПОСЛЕДНА АКТУАЛИЗАЦИЯ НА ТЕКСТА
Април 2009 г.
