КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Proviron tabl. 25 mg x 20; x 50/
1. Име на лекарственото средство
Proviron
Провирон
2. Качествен и количествен състав
1 таблетка Proviron съдържа активна съставка mesterolone 25 mg
3. Лекарствена форма/Proviron tabl. 25 mg x 20; x 50/
Таблетки
4. Клинични данни
4-1 Показания
4.1.1 Намалена физическа активност в средна и напреднала възраст
Оплаквания , дължащи се на недостиг на андрогени-намалена физическа активност, лесно изморяване, липса на концентриране, слаба памет, смущения на либидото и потентността , раздразнителност, смущения на съня , депресивни настроения и общи вегетативни оплаквания могат да се превъзмогнат или подобрят чрез употребата на Proviron таблетки.
4.1.2. Смущения на потентността
Смущенията на потентността , предизвикани от недостиг на андрогени се отстраняват при прилагане на Proviron. Ако смущенията се дължат само на други фактори или последните допринасят за тях, Proviron може да се прилага заедно с други терапевтични мерки.
4.1.3 Хипогонадизъм
Растежът, развитието и функцията на андрогено-зависимите прицелни органи се стимулират от Proviron.Той спомага за развитието на вторичните мъжки полови белези в случаи на пред пубертетен недостиг на андрогени.
Proviron премахва симптомите на недостиг, в случаи , когато след пубертета се наблюдава функционална недостатъчност на гонадите.
4.1.4 Инфертилитет
Причина за инфертилитета може да бъде олигозооспермията и недостатъчно секретиране от Лайдиговите клетки.При употреба на Proviron броят на сперматозоидите и качеството на спермата , както и концентрацията на фруктоза в еякулата се подобрява или нормализира , като с това се увеличават шансовете за зачеване.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Таблетките трябва да се поглъщат цели , с малко течност. Препоръчват се следните дозировки :
4.2.1 Намалена физическа активност и смущения на потентността
Начално лечение :
По 1 таблетка Proviron 3 пъти дневно
След задоволително клинично подобрение може да се опита намаляване на дозата
Продължително лечение : По 1 таблетка Proviron 2 или 1 път дневно.
В зависимост от вида и тежестта на оплакванията , в по-нататъшното лечение, дозата трябва да се адаптира към индивидуалните потребности.Препоръчва се лечение в продължение на няколко месеца.
4.2.2 При хипогонадизъм е необходимо продължително лечение
За развитие на вторични мъжки полови белези по 1-2 таблетки Proviron 3 пъти дневно в продължение на няколко месеца.
Поддържаща доза - често е достатъчна по 1 таблетка 2-3.пъти дневно.
4.2.3 Инфертилитет- за подобряване на количеството и качеството на спермата
По 1 таблетка Proviron 2-3 пъти дневно за един цикъл на сперматогенеза , т.е. в продължение на около 90 дни.Ако е необходимо лечението с Proviron може да се повтори след няколко седмици.
За постигане на по-високи концентрации на фруктоза в еякулата при пост-пубертетна недостатъчност на Лайдиговите клетки :
По 1 таблетка Proviron 2 пъти дневно в продължение на няколко месеца.
4.3 Противопоказания/Proviron tabl. 25 mg x 20; x 50/
Карцином на простатата , предишни или съществуващи в момента чернодробни тумори.
4.4 Специални противопоказания и специални предупреждения за употреба.
Андрогените не са подходящи за засилване на мускулното развитие при здрави индивиди или за повишаване на физическите способности. Proviron е предназначен само за мъже.
Профилактично трябва да се извършва редовен преглед на простатата. В редки случаи , след употреба на хормони , каквато е активната съставка на Proviron са наблюдавани доброкачествени , а в още по-редки случаи-злокачествени чернодробни тумори , предизвикващи в изолирани случаи живото-застрашаващи интраабдоминалнй кръвоизливи.В случаи на поява на тежки оплаквания в горната абдонимална област, на увеличение н черния дроб или на интраабдоминален кръвоизлив при диференциалната диагноза трябва да се мисли за чернодробен тумор.
4.5 Лекарствени и други взаимодействия
Не са приложими.
4.6 Бременност и кърмене
Не са приложими.
Продуктът се употребява само от мъже.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини.
Не са приложими
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Ако , в отделни случаи се появят чести или продължителни ерекции , дозата трябва да се понижи или лечението трябва да се прекрати, за да се избегне увреждане на пениса.
4.9 Предозиране
Изследванията за остра токсичност след прилагане на единична доза показват, че Proviron е практически нетоксичен.Не може да се очаква риск от токсичност дори и след случаен единичен прием на доза много по-висока от терапевтичната.
5. Фармакологични данни
5.1 Фармакодинамични свойства
Proviron балансира недостига на образуване на андрогени , които започват да спадат постепенно с напредването на възрастта. Затова той е подходящ за лечение на всички състояния , предизвикани от недостатъчното образуване на ендогенни андрогени. В препоръчаните дози , Proviron не уврежда сперматогенезата.Той се понася особено добре от черния дроб.
5.2 Фармакокинетични свойства
След перорален прием местеролон бързо и почти напълно се резорбира в дози от порядъка на 25-100 mg.Максимална серумна концентрация 3.1 ± 1.1 ng/ml се достига след 1.6±0.б часа.Спед това серумната концентрация намалява с терминален полуживот 12-13 часа.98% от местеролон е свързан със серумните протеини.40% са свързани с албумин , а 58% с SHBG /глобулин свързващ полови хормони/.
При метаболизма му местеролон се инактивира бързо. Мета бол итният серумен клирънс е 4.4 ± 1.6 ml.min-1.kg-1. Не променен местеролон не се екскретира в урината.Главният метаболит е 1-а.метил.андростерон , който в конюгирана форма е 55-70% от екскретираните чрез бъбреците метаболити.Съотношението на метаболитните глюкурониди към сулфати е около 12:1. Идентифициран е и друг метаболит-1-а-метил-5-а-андростан-3 -а, 17 β-диол , който е около 3% от всички метаболити.Не се наблюдава метаболитно превръщане в естрогени или кортикоиди. Около 80% от дозата се екскретира в урината под форма на метаболити , а около 13% във фекалиите. След 7 дни 93% от дозата се откриват в екскретите, като половината от дозата се отделя в урината за 24 часа.
Абсолютната бионаличността местеролон е около 3% от пероралната доза. Всекидневният прием на Proviron 25 води до около 30% увеличение на серумната концентрация
5.3 Предклинични данни за безопасност
При системни изследвания за поносимост след многократно прилагане на Proviron не са установени находки, които да предизвикат възражение срещу употребата му, в дозите необходими за терапията.
Не са извършени експериментални изследвания за ембриотоксичност, тъй като Proviron се употребява само от мъже.Не е изследван и възможният му неблагоприятен ефект върху сперматозоидите, но резултатите от продължителните системни изследвания за поносимост не показват токсичен ефект върху сперматозоидите ,а централно медиирано подтискане на сперматогенезата.
Въпреки ,че този ефект е установен при опити с животни дой не е наблюдаван при хора дори и след употреба в продължение на години , в препоръчаните лечебни дози. не са извършени изследвания за мутагенен ефект.Такъв потенциал не се очаква поради негативните резултати от тестовете за мутагенност- "ин-витро" и "ин-виво" с други стероидни хормони.
Изследванията за системна поносимост след многократно приложение при плъхове и кучета за период от 6 и 12 месеца не показват туморогенен потенциал.Все пак, трябва да се вземе предвид , че половите хормони могат да спомогнат за растежа на някои хормон зависими тъкани и тумори.
Като цяло резултатите от токсикологичните изследвания не повдигат възражения срещу предписаната употреба на Proviron от мъже при указаните показания и дози.
6. Фармацевтични данни
6.1 Списък на помощните вещества
Lactose monohydrate
Maize starch
Polyvidone 25000
Methyl parahydroxybenzoate
Propyl parahydroxybenzoate
Magnesium stearate
6.2 Физико-химични несъвместимости
не са известни
6.3 Срок на годност
5 години
6.4 Специални условия за съхранение
Не са необходими
6.5 Данни за опаковката
Опаковки от 20 таблетки по 25 mg , запечатани в дълбока двуслойна лента от поливинилхлорид и алуминиево фолио
или стъклени бутилки с по 20 таблетки от 25 mg
6.6 Указания за употреба/боравене
Всички лекарства трябва да се съхраняват правилно в места недостъпни за деца.
7. Производител
Schering GmbH and CoPr Dobereinerstrabe 20 99 427 Weimar Germany
8.Носител на регистрацията
Schering AG Muellerstrasse 178 D-13342 Berlin Germany
9.Дата на последна редакция на текста
29.03.1999 г.
