КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Neosorbid tabl. prolong 60 mg x 30; x 100/
1. ТЪРГОВСКО НАИМЕНОВАНИЕ НА ПРОДУКТА
Неосорбид
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Isosorbide mononitrate 60 mg
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Neosorbid tabl. prolong 60 mg x 30; x 100/
Таблетки с удължено освобождаване.
4. КЛИНИЧНИ ОСОБЕНОСТИ
4.1 Терапевтични показания
Профилактично лечение на ангина пекторис.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировка
Възрастни:
Неосорбид® 60мг Ретард (една таблетка) веднъж дневно, приета сутрин. Дозата може да бъде увеличена до 120мг (две таблетки) дневно, и двете приети веднъж дневно сутринта. Дозата може да бъде титрирана, за да се минимизира възможността за поява на главоболие, като се започне с З0мг (половин таблетка) през първите 2-4 дни.
Приложение:
Таблетките Неосорбид® 60мг Ретард не трябва да се сдъвкват или разтрошават. Те трябва да се поглъщат цели с половин чаша вода.
Деца
Безопасността и ефективността на Неосорбид® 60мг Ретард при деца не са установени.
Възрастни
Не са открити доказателства за нуждата от рутинно коригиране на дозата при възрастни, но е възможно да се наложи специална грижа при тези с предразположение към хипотензия или подчертана чернодробна или бъбречна недостатъчност.
Сърцевината на таблетката е неразтворима в храносмилателните сокове, но се разпада на малки частици, когато цялото активно вещество е освободено. Понякога матриксът може да премине през гастро-интестиналния тракт, без да се разпадне и да бъде открит в изпражненията, като пялото активно вещество е било освободено.
4.3 Противопоказания/Neosorbid tabl. prolong 60 mg x 30; x 100/
Свръхчувствителност към някоя от съставките. Конструктивна кардиомиопатия и перикардит, аортна стеноза, сърдечна тампонада, митрална стеноза и тежка анемия.
Силденафилът потенциира хипотензивния ефект на нитратите, затова съвместното му назначение с нитрати или съединения, доставящи азотен окис, е противопоказано.
Тежката мозъчно-съдова недостатъчност или хипотензия са относително противопоказани при употреба на Неосорбид® 60мг Ретард.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Неосорбид® 60мг Ретард не е показан за облекчение на остри ангинозни атаки; в случай на остра атака трябва да се използват таблетки глицерил-тринитрат сублингвално или букално.
4.5 Лекарствени и други взаимодействия
Хипотензивният ефект на нитратите се потенциира от едновременното приемане на силденафил.
4.6 Бременност и кърмене
Безопасността и ефективността на Неосорбид® 60мг Ретард по време на бременност и кърмене не са установени.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и управление на машини
Не са известни.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Повечето нежелани лекарствени реакции са фармакодинамично медиирани и дозозависими. В началото на лечението може да се появи главоболие, което обикновено изчезва след 1-2 седмици. Дозата може да се титрира, за да се минимизира възможността за поява на главоболие, като лечението се започне с ЗОмг. Понякога се докладва за хипотензия, придружена от виене на свят и гадене. Тези симптоми обикновено изчезват при продължително лечение. Рядко е било докладвано за обрив и сърбеж. В много редки случаи - за миалгия.
4.9 Предозиране
Симптоми
Пулсиращо главоболие. По-сериозни симптоми са възбуда, червенина, студена пот, гадене, повръщане, световъртеж, припадък, тахикардия и падане на кръвното налягане.
Справяне с предозирането
Предизвикване на повръщане, приемане на активен въглен. В случай на ясно изразена хипотензия пациентът трябва първо да бъде поставен да легне по гръб с вдигнати крака. Ако е необходимо, трябва да се приложат течности интравенозно.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Принципното фармакологично действие на Isosorbide Mononitrate, който е активен метаболит на Isosorbide Dinitrate, е отпускането на съдовата гладка мускулатура, осъществяваща вазодилатация на артериите и вените, като ефектът върху последните предоминира. Ефектът от лечението зависи от дозата. Ниските плазмени концентрации водят до венозна дилатация, в резултат на която се получава периферен приток на кръв, намалена венозна компенсация и намаление на диастоличното налягане в левокамерния край (преднатоварване). Високите плазмени концентрации също разширяват артериите, намалявайки системното съдово съпротивление и артериалното налягане, което води до намаляване на сърдечното следнатоварване. Isosorbide Mononitrate може също да има директен разширяващ ефект върху коронарните артерии. Чрез намаляване на крайното диастолично налягане и обем препаратът намалява и вътрестенното налягане, като по този начин води до подобряване на субендокардиалния кръвен поток.
Затова окончателният ефект, когато се предписва Isosorbide Mononitrate, е намалено работно натоварване на сърцето и подобрен баланс между количеството доставян и необходим кислород в миокарда.
5.2 Фармакокинетични свойства
Isosorbide Mononitrate се абсорбира напълно и не подлежи на ефекта на първо преминаване в черния дроб. Това намалява вътре- и междуиндивидуалните вариации в плазмените нива и води до предвидими и възпроизводими клинични ефекти.
Елиминационният полуживот е около 5 часа. Свързването с плазмените протеини е по-малко от 5%. Обемът на разпределение е около 0.6 л/кг и тоталният клирънс е около 115мл/минута. Елиминацията е главно чрез. денитрация и свързване в черния дроб. Метаболитите се екстретират главно през бъбреците. Само около 2% от приетата доза се екскретира непроменена през бъбреците.
Нарушената чернодробна или бъбречна функция нямат съществено влияние върху фармакокинетичните свойства.
Неосорбид® 60 мг Ретард е лекарство с удължено освобождаване. Активното вещество се освобождава независимо от рН, в рамките на период от 10 часа. В сравнение с обикновените таблетки фазата на абсорбция е удължена и ефектът е по -продължителен.
Степента на бионаличност на Неосорбид®60мг Ретард е около 90% в сравнение с таблетките с незабавно освобождаване. Абсорбцията не се засяга значително от приема на храна и не се наблюдава натрупване в стабилно състояние. Неосорбид® 60мг Ретард показва дозо-пропорционален кинетичен профил до 120мг. След повторно перорално приложение с 60мг веднъж дневно максимална плазмена концентрация (около 3000nmol/l) се достига след около 4 часа. След това плазмената концентрация постепенно пада до под 500nmol/l в края на дозовия интервал (24 часа след приемане на дозата). Таблетките са делими.
В изследвания с плацебо Неосорбид® 60мг Ретард, приет веднъж дневно, ефективно контролира ангина пекторис както по отношение на упражнителните способности и симптоми, така и на намаляването признаците на миокардната исхемия. Продължителността на ефекта е поне 12 часа, като в този момент плазмената концентрация е на същото ниво, както 1 час след приемане на дозата (около 1300nmol/l).
Неосорбид® 60мг Ретард е ефективен и като монотерапия, и в комбинация с хронично блокираща терапия.
Клиничните ефекти на нитратите могат да отслабнат по време на повторно назначение поради високите и/или равни плазмени нива. Това може да бъде избегнато посредством допускане на ниски плазмени нива за определен период от дозовия интервал. Неосорбид® 60мг Ретард, когато се назначава веднъж дневно сутрин, има високи нива на плазмения профил през деня и ниски нива през нощта. Към Неосорбид® 60мг Ретард, приет веднъж дневно в доза 60 или 120мг, не се развива толерантност по отношение на антиангиналния ефект. Феноменът на повторното свързване между дозите, наблюдаван при терапия с нитратни пластири, не се наблюдава при тази с Неосорбид® 60мг Ретард.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Достъпните данни показват, че Isosorbide Mononitrate притежава очакваните фармакодинамични свойства на органичен нитратов естер, притежава прости фармакокинетични свойства и няма токсични, мутагенни или онкогенни ефекти.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ОСОБЕНОСТИ
6.1 Списък на помощните вещества
Алуминиев силикат, специален парафин, хидроксипропилцелулоза ЛФ, магнезиев стеарат, колоидален безводен силициев двуокис, хипромелоза 6cps, макрогол 6000, титаниев диоксид Е171 и жълт железен диоксид Е172.
6.2 Несъвместимости
Не са приложими за продукти с удължено освобождаване.
6.3 Срок на годност
3 години.
6.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява под 30°С.
6.5 Вид и съдържание на опаковката
PVC/алуминиеви блистери
30 таблетки Неосорбид® 60мг Ретард (в блистери по 10 таблетки)
100 таблетки Неосорбид® 60мг Ретард (в блистери по 10 таблетки)
6.6 Инструкции при употреба
Таблетките не трябва да се смачкват или сдъвкват. Да се приемат с половин чаша вода.
7. Производител
Edmond Pharma S.r.l. ViaG.B. Grassi 15 20157 Miïano Italy
8. Притежател на разрешението за употреба
Нео Балканика ООД Ул. "Земляне" 35 София, България
