КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Mukolen tabl. coat. 50 mg x 20/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
MUKOLEN® coated tablets
МУКОЛЕН обвити таблетки 50 mg
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
1 обвита таблетка съдържа активно вещество 50 mg епразинон хидрохлорид (Eprazinone hydrocloride), което съответства на 41.96 mg епразинон (Eprazinone).
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Mukolen tabl. coat. 50 mg x 20/
Обвити таблетки: кръгли, двойно изпъкнали, розови
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. ПОКАЗАНИЯ
За симптоматично лечение на кашлица при заболявания на долните дихателни пътища, за облекчаване на дразнеща кашлица и за улесняване на отхрачването след диагностични процедури на бронхите (бронхография, бронхоскопия).
4.2 ДОЗИРОВКА И НАЧИН НА ПРИЛОЖЕНИЕ
Обичайната дозировка на Mukolen за възрастни и деца над 12 годишна възраст е 1 до 2 обвити таблетки три пъти дневно, но не повече от 6 таблетки дневно. Обичайната дозировка при деца от 6 до 12 годишна възраст е 1 обвита таблетка два до три пъти дневно, но не повече от 3 таблетки дневно.
4.3 ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ/Mukolen tabl. coat. 50 mg x 20/
Епразинон е противопоказан:
• при пациенти, свръхчувствителни към епразинон или към някое от помощните вещества на лекарствения продукт,
• при пациенти с епилепсия и такива, които някога са имали гърчове,
• по време на бременност и кърмене. ,
4.4 СПЕЦИАЛНИ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ЗА УПОТРЕБА
Микоюп трябва да се предписва предпазливо при пациенти със симптоми на неврологични заболявания, например атаксия и тремор. Ако симптомите станат по-силно изразени по време на лечението с Mukolen, приемът на лекарствения продукт трябва да се прекрати. Безопасността на употреба при деца под 6 години не е установена затова този лекарствен продукт не може да се предписва при тях.
4.5 ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Епразинон може да потенцира действието на сънотворните средства. Едновременната употреба на епразинон и лекарства, потискащи кашлицата или антихолинергични средства (например ипратропиум) е безмислена.
4.6 БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Епразинон е противопоказан по време на бременност и кърмене.
Няма данни за употреба на епразинон по време на бременност. Фармакокинетичните изследвания при животни показват, че малки количества епразинон (или метаболитите му) преминават през плацентата в плода.
В литературата няма съобщения за екскреция на епразинон в кърмата.
4.7 ВЛИЯНИЕ ВЪРХУ СПОСОБНОСТТА ЗА ШОФИРАНЕ И РАБОТА С МАШИНИ
Епразинон може да предизвика световъртеж у някои пациенти и най-вече в началото на лечението. Високите дози могат да имат седативен ефект или да предизвикат сънливост. По тази причина, пациентите трябва да бъдат съветвани да не шофират или работят с машини докато не се установи как те реагират на лечението.
4.8 НЕЖЕЛАНИ ЛЕКАРСТВЕНИ РЕАКЦИИ/Mukolen tabl. coat. 50 mg x 20/
Нежеланите реакции на епразинон са в повечето случаи редки и преходни.
Чести нежелани реакции са: гастроинтестинални смущения (болки в епигаструма, гадене, повръщане, диария, запек).
Редки са: обриви, отпадналост, световъртеж, главоболие или тахикардия. Съобщава се също и за васкулит и отделни случаи на тромбоцитопения и метхемоглобинемия.
Не са установени нарушения на жизнените функции или на други органи.
4.9 ПРЕДОЗИРАНЕ
Предозирането може да предизвика седация, сънливост, атаксия, тремор, конвулсии и кома.
Лечението на предозирането е симптоматично.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
Според Анатомотерапевтичната химическа класификация (АТС) епразинон се класифицира в групата на муколитиците (R05CB04).
5.1. ФАРМАКОДИНАМИЧНИ СВОЙСТВА
Епразинон е силен муколитик с леко противокашлично и бpoнxocпaзмoлитичнo действие. Механизмът на муколитичното му действие се състои в разграждане на мукополизахаридните фибрили и тези на ДНК и намаляване вискозитета на храчките. Началото на действието му се проявява още в първата седмица от лечението и ефекта му се потенцира при продължаване на лечението.
Освен това епразинон има и противокашличен ефект, той предотвратява острата и хронична кашлица, както и кашлицата при ендобронхиални изследвания (бронхография, бронхоскопия). Той притежава и лек бронходилататорен ефект, но само в първия час след приема и е малко по-слаб от ефекта на стандартните бронходилататори. Затова епразинон се използва клинично главно, поради муколитичното си действие, а бронходилататорният и противокашличен ефекти са от допълнителна полза.
5.2 ФАРМАКОКИНЕТИЧНИ СВОЙСТВА
Епразинон бързо се резорбира след перорално приложение. Резорбцията е около 80%. Максимални серумни концентрации се достигат след 1 час. Опитите с животни, на които е прилаган 14С-епразинон показват, че той се разпределя бързо (за 10 min) във всички телесни тъкани.
Най-високи са концентрациите му в черния дроб и бъбреците, малко по-ниски са в мозъка, а в белите дробове концентрацията му е най-ниска.
Епразинон се метаболизира в черния дроб. Метаболизмът протича бързо по различни метаболитни пътища. В човешката урина, освен епразинон са открити 5 негови метаболита: метаболитите M1 и М4 са резултат на хидролиза, а метаболитите М2, М3, и М5 се получават чрез разкъсване на алфа връзка при азотен атом и деалкилиране. Главният метаболит (M1) представлява 2,2'-фенилетоксин -N- етилпиперазин. Той съставлява 13% от всички метаболити. Главният метаболит е със структура, подобна на бромхексия, което показва, че може би и той е фармакологично активен, но това още не е доказано.
Епразинон се екскретира предимно чрез урината, а също и чрез жлъчката. Около 50% от приложената доза се отделя в урината в първите 24 часа, а 60% от нея в първите 4 часа.
5.3 ПРЕДКЛИНИЧНИ ДАННИ ЗА БЕЗОПАСНОСТ
Остра токсичност:
Оралната LD50 за мишки е 729 mg/kg, за плъхове 1110 mg/kg, за кучета от 100 до 700 mg/kg, а за котки от 95 до 381 mg/kg.
Хронична токсичност:
Епразинон оказва седативен ефект при мишки в дози 75 и 150 mg/kg тегло. При плъхове предизвиква конвулсии в доза 300 mg/kg, и конвулсии и смърт в доза 350 mg/kg. При кучетата предизвиква седация при доза 25 mg/kg дневно, хиперсаливация при дози от 25 до 50 mg/kg и допълнително атаксия, тремор и конвулсии в дози над 50 mg/kg дневно.
Репродуктивните изследвания на мишки и плъхове (в дози 25 и 50 mg/kg дневно) и на зайци (в дневна доза 25 mg/kg) не показват ембриотоксичен и тератогенен ефект на епразинон.
In vivo я In vitro проведените изследвания за мутагенност са отрицателни.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. СПИСЪК НА ПОМОЩНИТЕ ВЕЩЕСТВА
Лактоза монохидрет, захароза, еритрозин (Е127), царевично нишесте, повидон; магнезиев стеарат, талк, арабска гума, макрогол 6000.
6.2. НЕСЪВМЕСТИМОСТИ
Не са известни
6.3. СРОК НА ГОДНОСТ
3 години
6.4. СПЕЦИАЛНИ УСЛОВИЯ ЗА СЪХРАНЕНИЕ
Да се съхранява при температура под 25°С. Да се съхранява на места, недостъпни за деца.
6.5. ДАННИ ЗА ОПАКОВКАТА
Блистерна опаковка (алуминиево фолио, PVC фолио): 20 обвити таблетки.
6.6. УКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА
Не са необходими специални указания
7. ИМЕ И АДРЕС НА ПРОИЗВОДИТЕЛЯ И ПРИТЕЖАТЕЛЯ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
KRKA, d.d., Novo mesto, Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Словения
8. НОМЕР НА РЕГИСТРАЦИЯТА
9. ДАТА НА ПЪРВА РЕГИСТРАЦИЯ / ПОДНОВЯВАНЕ НА РЕГИСТРАЦИЯТА
10. ДАТА НА ПОСЛЕДНА РЕДАКЦИЯ НА КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
25 август 2003 год.
