КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Moxotens tabl. film 0,3 mg x 30/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Moxotens 0,2mg film coated tablets
Моксотенс 0,2mg филмирани таблетки
Moxotens 0,3mg film coated tablets
Моксотенс 0,3mg филмирани таблетки
Moxotens 0,4mg film coated tablets
Моксотенс 0,4mg филмирани таблетки
2. КОЛИЧЕСТВЕН И КАЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Една филмирана таблетка Моксотенс 0.2 mg съдържа моксонидин /moxonidine/ 0.2 mg.
Една филмирана таблетка Моксотенс 0.3 mg съдържа моксонидин /moxonidine/ 0.3 mg.
Една филмирана таблетка Моксотенс 0.4 mg съдържа моксонидин /moxonidine/ 0.4 mg.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Moxotens tabl. film 0,3 mg x 30/
Moxotens 0.2 mg - светло розови, кръгли, филмирани таблетки
Moxotens 0.3 mg - розови, кръгли, филмирани таблетки
Moxotens 0.4 mg -тъмно розови, кръгли, филмирани таблетки
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Показания
Артериална хипертония.
4.2. Дозировка и начин на употреба
По лекарско предписание! Приема се перорално с достатъчно количество течност, независимо от приема на храна.
Лечението трябва да започне с най-малката доза Moxotens. Това означава дневна доза от 0.2 mg moxonidine, еднократно сутрин. Ако терапевтичният ефект е незадоволителен, след три седмици дозата може увеличи до 0.4 mg.
Тази дневна доза може да се приема наведнъж или да се раздели на два дневни приема. Ако терапевтичният отговор е все още незадоволителен ,след три седмици дневната доза може да се увеличи до максимум 0.6 mg дневно, давана в два отделни дневни приема. Дневна доза от 0.6 mg и еднократна доза от 0.4 mg не трябва да се превишават.
При пациенти с умерено увредена бъбречна функция (креатининов клирънс между 30 ml/min и 60 ml/min ) максималната еднократна доза не бива да надвишава 0.2 mg а максималната дневна доза 0.4 mg.
Този продукт не се препоръчва за деца и юноши под 18 години. При тях безопасността и ефективността не е доказана.
4.3. Противопоказания/Moxotens tabl. film 0,3 mg x 30/
Moxotens не трябва да се използва в следните случаи:
• Свръхчувствителност към moxonidine или към някое от помощните вещества;
• Синдром на болния синусов възел (SS-синдром) или синуатриален (SA) блок;
• AV-блок II-ра и III-та степен;
• Изразена брадикардия (сърдечна честота <50 удара/минута);
• Тежка сърдечна недостатъчност;
• Анамнеза за ангионевротичен едем;
• Изразена коронарна недостатъчност или нестабилна стенокардия;
• Тежка бъбречна недостатъчност ((креатининов клирънс <30 ml/min);
• Тежка чернодробна дисфункция;
• Бременност и кърмене;
• Деца под 16 годишна възраст.
4.4. Специални противопоказания и специални предупреждения за употреба
Не трябва да се използва, поради липса на достатъчен терапевтичен опит, при следните заболявания и състояния:
• Болест на Raynaud;
• Клаудикацио интермитенс;
• Болест на Parkinson;
• Епилепсия;
• Глаукома;
• Депресия.
Ако moxonidine се използва в комбинация с β-блокер и лечението трябва да се прекрати, първо трябва да се спре приема на β-блокера и след няколко дни се спира приложението на moxonidine.
При пациенти с умерена бъбречна дисфункция (креатининов клирънс между 30 ml/min и 60 ml/min и серумен креатинин >105 mmol/l, но <1б0 mmol/l), хипотензивния ефект трябва да се следи внимателно, особено в началото на лечението.
Деца:
Поради недостатъчно клинични данни, подкрепящи безопасността на приложение при пациенти с умерено изразена сърдечна недостатъчност, moxonidine трябва да се прилага с повишено внимание при тях. Поради липсата на терапевтичен опит, употребата на moxonidine в комбинация с трициклични антидепресанти или с алкохол трябва да се избягва. Лечението с moxonidine не трябва да се прекратява рязко, а трябва да става постепенно за период от две седмици.
С изключително повишено внимание трябва да се прилага moxonidine при пациенти с тежка церебро-васкуларна недостатъчност, скоро прекаран миокарден инфаркт или периферни циркулаторни нарушения. Този лекарствен продукт съдържа като помощно вещество лактоза, което го прави неподходящ за пациенти с лактазна недостатъчност, галактоземия или глюкозен/галактозен синдром на малабсорбция.
4.5. Лекарствени и други взаимодействия
Едновременното приемане на други хипотензивни лекарствени продукти засилва хипотензивния ефект на moxonidine.
Moxonidine може да засили ефекта на трицикличните антидепресанти .
При едновременен прием на moxonidine с ß-блокери е възможно засилване на брадикардният им ефект.
Ефектът на алкохол, седативи и хипнотици може да се потенцира при едновременно приложение с moxonidine.
Едновременната употреба с бензодиазепини, може да увеличи седативният им ефект.
Продуктът може леко на понижи когнитивната функция при едновременен прием с лоразепам.
Може да се появи допълнителен седативен ефект от едновременно приемани MAO инхибитори.
Moxonidine се елиминира посредством тубулната секреция.
Не могат да бъдат изключени взаимодействия с други продукти, елиминиращи се по същия начин като дигиталис, инсулин, сулфонилурейни продукти, нитратни деривати, анти-ревматични агенти, хиполипемични продукти, алопуринол, колхицищ пробенецид, анти-улцерозни продукти, тироидни екстракти.
Толазодин може дозозависимо да намали ефекта на продукта.
4.6. Бременност и кърмене
Бременност:
Поради липса на достатъчно данни за безопасност, moxonidine е противопоказан по време на бременността.
Употреба по време на кърмене
Moxonidine се излъчва в кърмата. Поради това не се препоръчва неговата употребата по време на кърмене. Ако приложението му е наложително, трябва да се преустанови кърменето.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Няма данни, които да сочат, че Moxonidine се отразява неблавгоприятно върху шофиране или работа с машини. Все пак в някои случаи е установено наличие на отпадналост и замаяност. Това трябва да се има предвид при изпълнението тези дейности.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Moxotens tabl. film 0,3 mg x 30/
Особено в началото на лечението много често могат да се наблюдават сухота в устата, главоболие, астения и замаяност. При по-нататъшното лечение тези симптоми намаляват.
Много чести (>1/10)
Чести (>1/100, <1/10)
Нечести (> 1/1000, < 1/100)
Много редки (<1/10000)
Психични нарушения
Чести: Влошен мисловен процес
Нечести: Депресия, тревожност
Нарушения на нервната система
Много чести: Сънливост, Главоболие, Замаяност , Сомнолентност
Чести: Нарушения на съня
Нечести: Седиране
Гастро-интестинални нарушения
Чести: Гадене, запек и други нарушения
Общи нарушения
Много чести: Сухота в устата
Чести: Астения
Нечести: Отоци с различна локализация, слабост в краката, ангиоедем, синкоп, задържане на течности, анорексия, болка в паротидните жлези
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Нечести: Задръжка на урина или инконтиненция
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Нечести: Кожни алергични реакции
Жлъчно-чернодробни нарушения
Много редки: Хепатит, кхолестаза
Нарушения на очите
Нечести: сухо дразнене или парене в очите
Съдови нарушения
Чести: вазодилатация
Нечести: Хипотония, вкл. ортостатична, парестезия по крайниците, синдром на Рейно, нарушения на периферната циркулация
Нарушения на ендокринната система
Нечести: Гинекомастия, намалено либидо и импотентност.
4.9. Предозиране
В повечето случаи, оралните дози до 2.0 mg, дневно се толерират без появата на сериозни странични реакции.
Поради фармакодинамичните качества на moxonidine, при възрастни могат да се очакват следните симптоми: седиране, хипотензия, ортостатични нарушения, сухота в устата. В редки случаи може да се появи гадене и парадоксална хипертензия.
Препоръчват се мерки за поддържане сърдечно-съдовата циркулация.
Не е известен специфичен антидот. Phentolаminе (Regitine) е α-блокер, който може да противодейства на част от симптомите.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1. Фармакодинамични свойства
АТС Код - C02 A C05
Антихипертензивен лекарствен продукт с централно действие. Избирателно взаимодейства с имидазолиновите I1-рецептори, разположени в мозъчния ствол, което води до понижаване на симпатикусовата активност. В незначителна степен се свързва с пресинаптичните α2-адренорецептори. Понижаването на систолното и диастолно артериално налягане при еднократно и продължително лечение е свързано с намаляване на пресорното действие на симпатикусовата нервна система върху периферните съдове (понижаване на периферното съдово съпротивление), като в същото време сърдечният дебит и сърдечната честота не се променят съществено.
При приложение на продукта се снижава нивото на норадреналина и нивото на плазмения ренин. Потискането на плазмената ренинова активност води до снижаване нивата на ангиотензин II и съответно на отделянето на алдостерон от кората на надбъбрека. Поради това антихипертензивният ефект на Moxonidine се дължи и на намаляване на пресорната активност на ренин-ангиотензин-алдостероновата система (РААС). Понижаването на нивото на плазмените катехоламини и инхибирането на РААС води до намаляване на левокамерната хипертрофия и възпрепятства
задръжката на натрий и течности в организма.
В терапевтични концентрации и при продължителен прием, Moxonidine не влияе на хематологичните показатели, водно-електролитния и киселинен баланс и на липидния обмен.
Максимален антихипертензивен ефект настъпва 2-4 часа след достигане на максимална плазмена концентрация на тохошате. Продължителността на действието му е повече от 24 часа.
5.2. Фармакокинетични свойства
Перорално приетият moxonidine се абсорбира около 90% при хора и не е предмет на "first pass" метаболизъм, а биологичната му активност е около 88%. Приемът на храна не влияе върху фармакокинетичните свойства на moxonidine. Той се метаболизира в 10-20%, главно до 4,5-dehydromoxonidine и до гуанидинов дериват чрез отваряне на имидазолиновия пръстен. Хипотензивният ефект на 4,5-dehydromoxonidine е само 1/10, а този на гуанилиновия дериват е под 1/100 от този на moxonidine. Максималните плазмени нива на moxonidine се достигат 30-180 минути след поглъщането на филмираната таблетка.
Само около 7% от moxonidine се свързват с плазмения протеин (Vd» = 1,8±0.4 l/kg). Moxonidine и неговите метаболити се отделят почти изцяло чрез бъбреците. Повече от 90% от дозата се отделя чрез бъбреците през първите 24 часа след приема, докато само около 1 % се отделя с изпражненията. Кумулативната ренална екскреция на непроменен moxonidine е около 50-75%.
Средното време на полуживот е 2.2-2,3 часа.
Специфични групи пациенти
Фармакокинетика при пациенти в напреднала възраст:
Фармакокинетичните свойства на moxonidine у здрави възрастни са подобни на тези при по-младите индивиди.
Фармакокинетика при деца:
Не се препоръчва използването на moxonidine при деца, тъй като не са правени фармакокинетични проучвания при тази възрастова група.
Фармакокинетика при бъбречни нарушения:
При умерено нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс 30-60, ml/min) AUC на moxonidine се повишава с 85%, а клирънсът му намалява до 52%. Следователно при тези пациенти дозата трябва да се определя индивидуално ,
като хипотензивният ефект на moxonidine трябва да се проследява внимателно, особено в началото на лечението.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Остра токсичност
Остра перорална токсичност на moxonidine:
- кучета - LD50>10 mg/kg;
- плъхове - LD50~130 mg/kg;
- мишки - LD50 -320 mg/kg.
Хронична токсичност
Хроничното перорално лечение за 52 седмици при плъхове (с дози от 0.12 до 4 mg/kg) и при кучета (с дози от 0.04 до 0.4 mg/kg) показва сигнификантни ефекти на moxonidine само при максимално високи дози. Леки нарушения в електролитния баланс (намаляване на натрия в кръвта и увеличаване на калия, уреята и креатинина) са установени при максимални дози при плъховете, а гадене и слюноотделяне само при максимални дози при кучетата. Освен това при максималните дози и в двата вида опитни животни е наблюдавано леко увеличение на теглото на черния дроб.
Репродуктивна токсичност, ембриотоксичност и тератогенност
Изседванията за репродуктивна токсичност не показват ефекти на moxonidine (при орални дози до 6.4 mg/kg върху фертилитета у плъхове и върху развитието на ембриона и фетуса.
Няма данни нито за ембриотоксичност и тератогенни свойства при плъховете при орални дози до 27 mg/kg и при зайци до 4.9 mg/kg, нито е установено влияние върху пери- и пост- наталното развитие при плъхове след орални дози до 9 mg/kg.
Мутагенност, карциногенност
Не са наблюдавани признаци за мутагенни или генотоксични ефекти на moxonidine. Проучвания върху карциногенезата у плъхове и мишки при орални дози от 0.1 до 7.0 mg/kg не установяват данни за карциногенен потенциал.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. Списък на помощните вещества
Лактоза монохидрат
Повидон К25
Кросповидон
Магнезиев стеарат
Състав на филмовото покритие:
Опадрай Y-1-7000 (Титанов диоксид, хидроксипропилметилцелулоза, макрогол 400)
Червен железен оксид
6.2. Физико-химични несъвместимости
Не са известни.
6.3. Срок на годност
2 (две) години от датата на производство.
6.4. Специални условия на съхранение
При температура под 30°С.
Да се съхранява на място, недостъпно за деца!
6.5. Данни за опаковката
По 10 филмирани таблетки в блистер от PVC/PVDC/AL фолио, по 3 блиетера в картонена кутия
6.6. Препоръки при употреба
Лекарственият продукт да не се използва след изтичане срока на годност, указан на опаковката.
7. ИМЕ И АДРЕС НА ПРИТЕЖАТЕЛЯ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
"Актавис" ЕАД,
ул. "Атанас Дуков" № 29
1407 София, България
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР В РЕГИСТЪРА ПО ЧЛ.28 ОТ ЗЛАХМ
Moxotens 0,2mg film coated tablets №20070010/01.03.07
Moxotens 0,3mg film coated tablets №20070011/01.03.07
Moxotens 0,4mg film coated tablets №20070012/01.03.07
9, ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ ЗА УПОТРЕБА НА
ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
01.03.2007
10. ДАТА НА (ЧАСТИЧНА) АКТУАЛИЗАЦИЯ НА ТЕКСТА
Май 2008 г.
