Листовки на лекарства Листовките направени достъпни за вас

.... Това, че може да купувате някои лекарства без лекарско предписание, не означава, че те не могат да предизвикват нежелани реакции.....

Начало » Лекарства » m » Moxonigen tabl. film. 0,4 mg x 10; x 28; x 30; x 50; x 98; x 100/Моксониджен

Moxonigen tabl. film. 0,4 mg x 10; x 28; x 30; x 50; x 98; x 100/Моксониджен

Оценете статията
(0 оценки)

Moxonigen tabl. film. 0,4 mg x 10;  x 28; x 30; x 50; x 98; x 100/Моксониджен


Original PDF

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Moxonigen tabl. film. 0,4 mg x 10;  x 28; x 30; x 50; x 98; x 100/

1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

Моксониджен 0,2 mg филмирани таблетки
Моксониджен 0,4 mg филмирани таблетки

Moxonigen 0,2 mg film-coated tablets
Moxonigen 0,4 mg film-coated tablets

2. КОЛИЧЕСТВЕН И КАЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Една филмирана таблетка Моксониджен 0,2 mg съдържа моксонидин (moxonidine) 0,2 mg и 94,5 mg лактоза монохидрат (lactose monohydrate).

Една филмирана таблетка Моксониджен 0,4 mg съдържа моксонидин (moxonidine) 0,4 mg и 94,3 mg лактоза монохидрат (lactose monohydrate).

За пълния списък на помощните вещества, вижте раздел 6.1.

3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Moxonigen tabl. film. 0,4 mg x 10;  x 28; x 30; x 50; x 98; x 100/

Филмирани таблетки.
Моксониджен 0,2 mg филмирани таблетки: светло розови, кръгли таблетки, с диаметър 6 mm.

Моксониджен 0,4 mg филмирани таблетки: тъмно розови, кръгли таблетки, с диаметър 6 mm.

4. КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1 Показания

Моксонидин е показан за лечение на лека до средно тежка есенциална хипертония при възрастни.

4.2 Дозировка и начин на употреба

Дозировка
Възрастни:
Лечението трябва да започне с най-малката доза моксонидин. Това означава дневна доза от 0,2 mg моксонидин, еднократно сутрин. Ако терапевтичният ефект е незадоволителен, след три седмици дозата може да се увеличи до 0,4 mg. Тази дневна доза може да се приема еднократно (да се приема сутрин) или да бъде разделена на две отделни дневни дози (сутрин и вечер). Ако терапевтичният отговор е все още незадоволителен след три седмици дневната доза може да се увеличи до максимум 0,6 1тщ дневно, разделена на две отделни дневни дози сутрин и вечер. Еднократна доза от 0,4 mg и дневна доза от 0,6 mg не трябва да се превишават.

Специални популации
Пациенти в старческа възраст:
В случай, че функцията на бъбреците не е увредена не се налага промяна в препоръчаната дозировка.

Бъбречна недостатъчност:
При пациенти с бъбречна недостатъчност в умерена степен (креатининов клирънс между 30 и 60 ml/min) максималната еднократна доза не бива да надвишава 0,2 mg, а максималната дневна доза 0,4 mg. Приложението на моксонидин при пациенти с бъбречна недостатъчност в тежка степен (креатининов клирънс под 30 ml/min) е противопоказано (вижте раздел 4.3).

Чернодробна недостатъчност:
Няма проведени клинични проучвания при пациенти с чернодробна недостатъчност. Тъй като моксонидин не повлиява чернодробния метаболизъм не се очаква значима промяна във фармакокинетиката и поради това не се налага промяна в препоръчаната за дозировка при пациенти с чернодробна недостатъчност в лека до умерена степен. Прилагането на моксонидин при пациенти с тежки чернодробни заболявания, е
противопоказано (вижте раздел 4.3).

Лечението не трябва да се прекратява рязко, а постепенно, в продължение на период от две седмици (вижте също раздел 4.4).

Педиатрична популация
Моксонидин не трябва да се прилага на деца и юноши на възраст под 16 години, тъй като няма достатъчно терапевтични данни за тази възрастова група.

Начин на употреба
Тъй като приема на храна не повлиява фармакокинетиката моксонидин може да се приема преди, по време или след хранене. Таблетките трябва да се приемат с достатъчно количество течност.

4.3 Противопоказания/Moxonigen tabl. film. 0,4 mg x 10;  x 28; x 30; x 50; x 98; x 100/

- свръхчувствителност към моксонидин или към някое от помощните вещества
- синдром на болния синусов възел (SS-синдром) или синуатриален (SA) блок
- изразена брадикардия (сърдечна честота < 50 удара/минута)
- тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс < 30 ml/min, стойности на креатинин в серума > 160  μmol/l)
- анамнеза за ангионевротичен едем
- AV-блок II-ра и III-та степен
- злокачествена аритрмия
- сърдечна недостатъчност
- изразена коронарна недостатъчност или нестабилна ангина пекторис
- тежка чернодробна дисфункция

4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Поради липса на достатъчен терапевтичен опит, моксонидин не трябва да се използва при следните заболявания и състояния:
- клаудикацио интермитенс
- болест на Raynaud
- болест на Parkinson
- епилепсия
- глаукома
- депресия
- бременност и кърмене (вижте също раздел 4.6)
- деца и юноши на възраст под 16 години
При пациенти с бъбречна недостатъчност в умерена степен (креатининов клирънс между 30 и 60 ml/min, стойности на креатинин в серума между 105 и 160 μmol/l) хипотензивният ефект на моксонидин трябва да се проследява внимателно, особено в началото на лечението. При тези пациенти ако е необходимо дозата да се титрира.

До сега не е наблюдавано рязко покачване на кръвното налягане след прекратяване на лечението с моксонидин. Въпреки това лечението с моксонидин не трябва да се прекратява рязко, а трябва да става постепенно за период от две седмици. Вижте също раздел 4.2.

Ако моксонидин се използва в комбинация с Р-блокер и лечението трябва да се прекрати, първо трябва да се спре приема на β-блокера и след няколко дни се спира приложението на моксонидин за да се избене покачването на кръвното налягане.
Изключително повишено внимание се налага, когато моксонидин се прилага при пациенти с тежка церебро-васкуларна недостатъчност, наскоро прекаран миокарден инфаркт или периферни циркулаторни нарушения.
Този лекарствен продукт съдържа лактоза. Пациенти с галактоземия, Лап-лактазна недостатъчност или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат този лекарствен продукт.
Вижте също раздели 4.2 и 4.5.

4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Едновременното приемане на други хипотензивни лекарствени продукти засилва хипотензивния ефект на моксонидин.

Моксонидин може да засили ефекта на трицикличните антидепресанти, транквилизатори, алкохол, седативни и наркотични продукти. Едновременната употреба с бензодиазепини, може да увеличи седативния им ефект. Моксонидин може леко на понижи когнитивната функция при едновременен прием с лоразепам.

Моксонидин се елиминира посредством тубулната секреция. Не могат да бъдат изключени взаимодействия с други продукти, елиминиращи се по същия начин като дигиталис, инсулин, сулфонилурейни продукти, нитрати, противоревматични продукти, тироидни екстракти. Толазодин може дозозависимо да намали ефекта на моксонидин.

4.6 Бременност и кърмене

Общи препоръки
Няма достатъчно данни за прилагане на моксонидин при бременни жени. Експериментални изследвания върху животни показват репродуктивна токсичност при високи дозировки (вижте рездел 5.3). Потенциалният риск при хора не е известен.

Жени е детероден потенциал/Котрацепция при мъже и жени
Няма достатъчно данни за прилагане на моксонидин при с детероден потенциал.

Бременност
Моксонидин е противопоказан по време на бременността, освен ако не е абсолютно наложително.

Кърмене
Моксонидин се излъчва в кърмата. Поради това не се препоръчва употребата му по време на кърмене. Ако приложението му е наложително, кърменето трябва да се преустанови.

4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Няма данни, които да сочат, че моксонидин повлиява способността за шофиране или работата с машини. Все пак са наблюдавани отделни случаи на отпадналост и замаяност. Това трябва да се има предвид при извършването на тези дейности.

4.8 Нежелани лекарствени реакции/Moxonigen tabl. film. 0,4 mg x 10;  x 28; x 30; x 50; x 98; x 100/

Много често, особено в началото на лечението могат да се наблюдават сухота в устата, главоболие, астения и замаяност. При по-нататъшното лечение тези симптоми намаляват.


Много чести (>1/10) Чести (> 1/100, <1/10) Нечести (> 1/1000 < 1/100) Много редки (<1/10000)
Психични нарушения
Смущения в мисловните процеси Депресия, тревожност
Нарушения на нервната система Сънливост, главоболие, замаяност, сомнолентност сомнолентност Нарушения на съня Седиране
Гастро-интестинални нарушения
Гадене, запек и други нарушения

Общи нарушения Сухота в устата Астения Отоци с различна локализация, слабост в краката, ангиоедем, синкоп, задържане на течности, анорексия, болка в паротироидните жлези.
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища

Задръжка на урина или инконтиненция
Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Кожни алергични реакции
Хепато-билиарти нарушения


Чернодробни реакции (хепатит, холестаза
Нарушения на очите

Усещане за сухота и сърбеж или парене в очите
Съдови нарушения
Вазодилатация Хипотензия, вкл. ортостатична, хипотензия, парестезии по крайниците, синдром на Рейно, нарушения на периферната циркулация.
Нарушения на ендокринната система

Гинекомастия, импотентност и намалено либидо

4.9 Предозиране

Въз основа на фармакологичните свойства на моксонидин могат да се очакват следните реакции при възрастни: седиране, хипотензия, ортостатична дисрегулация, брадикардия, сухота в устата. В редки случаи може да се срещне повръщане и парадоксално повишаване на кръвното налягане. В случай на тежко предозиране се препоръчва наблюдаване на смущенията в съзнанието и на подтискането на дишането. Лечението включва мерки за намаляване на резорбцията, като промивка на стомаха (подходящо е само ако поглъщането на моксонидин е станало въвсем наскоро), даване на активен въглен и лаксаативи и други симптоматични мерки.

Не е известен специфичен антидот. Наред с общите поддържащи мерки (интравенозно разтвори, катехоламини), фентоламин (α2-блокер) дозозависимо може частично да отслаби симптомите от предозиране на моксонидин. При тежка брадикардия се препоръчва прилагане на атропин.

Педиатрична популация
При дете на две години, при случайно непредумишлено предозиране е наблюдавано следното:
Не е известно какво количество моксонидин е погълнато от детето. Предполагало се е, че възможно
приетото количество е било максимално 14 mg. Детето е развило следните симптоми:
Седиране, кома, хипотония, миоза, диспнея. Предприетите спешни мерки като промивка на стомаха, прлагане на глюкоза инфузионно, контролирано дишане и положение на покой са довели до напълно отзвучаване на симптомите в продължение на 11 часа.

5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ

5.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: Антихипертензивни, антиадренергични продукти с централно действие
АТС код: С02АС05

В експериментални модели при различни животни моксонидин е показал силно изразено хипотензивно действие. Данните от експерименталните изследвания показват, че мястото на действие на моксонидин е ЦНС.

Моксонидин избирателно взаимодейства с имидазолиновите I1 -рецептори, разположени в мозъчния ствол. Тези чувствителни към имидазолин рецептири са локализирани главно във вентролатералната Medulla oblogata, една област, която играе важна роля в централния контрол на симпатиковата нервна система. Ефектът от това взаимодействие с имидазолиновите I1-рецептори очевидно води до понижаване на симпатикусовата активност. Това е доказано при симпатикусовите нерви на сърцето, вътрешните органи и бъбреците.

Моксонидин за разлика от другите антихипертезивни продукти с централно действие има слаб афинитет към централните алфа2-адренорецептори, сравнение с афинитета му към имидазолиновите I1-рецептори. Приема се, че седирането и сухотата в устата, които са най-често наблюдаваните нежелани лакарствени реакции при прилагане на антихипертезивни продукти с централно действие са резултат от въздействието върху алфа2-адренорецепторите.

Средните стойности на систолното и диастолното артериално налягане, както в покой, така и при натоварване са понижени.
Към момента няма данни за ефекта на моксонидин върху смъртността и сърдечно-съдовата заболеваемост.

5.2 Фармакокинетични свойства

Абсорбция
Моксонидин се абсорбира бързо след перорално приложение. При перорално приложение на хора абсорбцията е около 90 %. Приема на храна не влияе върху фармакокинетиката на моксонидин. Няма ефект на първото преминаване през черния дроб и биоеквивалентността е 88 %.

Разпределение
Само около 7 % от приетата доза моксонидин се свързва с плазмените протеини (Vdss = 1,8±0,4 l/kg). Максималните концентрации на моксонидин в плазмата се достигат 30-180 минути след приемането на филмираната таблетка.

Биотрансформация
Моксонидин се метаболизира в 10-20%, главно до 4,5-дехидромоксинидин и до един аминометанамидинов дериват чрез отваряне на имидазолиновия пръстен. Хипотензивният ефект на 4,5-дехидромоксинидин е само 1/10, а този на аминометанамидинов дериват е под 1/100 от този на моксонидин.

Елиминиране
Моксонидин и метаболитите му се отделят почти изцяло чрез бъбреците. Повече от 90% от приетата дозата се отделя чрез бъбреците през първите 24 часа след приема, докато около 1% се отделя с фекалиите. Кумулативната ренална екскреция на непроменен моксонидин е около 50-75%. Средните стойности на полуживота в плазмата е 2,2-2,3 часа, а на реналния полуживот 2,6- 2,8 часа.

Характеристика при пациенти увреждане на функцията на бъбреците
При пациенти с увреждане на функцията на бъбреците в умерена степен (гломерулна филтрация 30-60 ml/min), площа под кривата (AUC) се увеличава с 85 %, а клирънсът се намалява с 52 %. При тези пациенти дозата трябва да се корегира, така че максималната дневна доза да не надвишава 0,4 mg, а максималната еднократна доза да не надвишава 0,2 mg.

При пациенти с увреждане на функцията на бъбреците в тежка степен (гломерулна филтрация < 30 ml/min), клирънсът се намалява с 68 %, а елиминиционният полуживот се удължава до около 7 часа. При тези пациенти прилагането на моксонидин е противопоказано (вижте раздел 4.3).

Педиатрична популация
Не са провеждани фармакокинетични проучвания при деца.

5.3 Предклинични данни за безопасност

Експерименталните изследвания за хронична токсичност, генотоксичност и канцерогенност не показват токсично действие.
Изследванията за репродуктивна токсичност не показват ефекти върху фертилитета и липса на тератогенност.
Ембриолитичени ефекти бяха наблюдавани при плъховете в дози над 3 mg/kg и при зайци в дози над 0,.7 mg/kg. При експериментални изследвания на пери- и пост-наталното развитие при плъхове с дози над 1 mg/kg дневно е било наблюдавано повлияване в развитието и жизнеспособността на поколението.

6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ

6.1. Списък на помощните вещества

Сърцевина на таблетката:
Лактоза монохидрат
Кросповидон (тип А)
Повидон К25
Магнезиев стеарат

Филм на таблетката:
Хипромелоза
Титанов диоксид (Е 171)
макрогол 400
Червен железен оксид (Е 172)

6.2. Несъвместимости

Неприложимо.

63. Срок на годност

2 години.

6.4. Специални условия на съхранение

Да се съхранява при температура под 30°С. Да се съхранява на място, недостъпно за деца.

6.5. Данни за опаковката

Блистер от PVOPVDC/Al, сърдържащ 10,28,30, 50,98 и 100 филмирани таблетки в картонена опаковка.

6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа

Няма специални изисквания.

7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

Generics [UK] Ltd.
Station Close, Potters Bar, Hertfordshire, EN6 1TL Великобритания

8. НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

Моксонидин 0,2 mg 20100001
Моксонидин 0,4 mg 20100002

9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО УПОТРЕБА

04.01.2010

10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА

Февруари 2010

Последна редакция Петък, 28 Февруари 2020 23:08
eXTReMe Tracker