КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Lucetam tabl. film 800 mg x 30; x 60/
ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Lucetam® 400 mg film-coated tablets
Луцетам 400 mg филмирани таблетки
Lucetam® 800 mg film-coated tablets
Луцетам 800 mg филмирани таблетки
Lucetam® 1200 mg film-coated tablets
Луцетам 1200 mg филмирани таблетки
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Лекарствено вещество:
Всяка филмирана таблетка съдържа съответно 400 mg, 800 mg или 1200 mg Piracetam.
Помощни вещества:
За пълния списък на помощните вещества, вижте т. 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Lucetam tabl. film 800 mg x 30; x 60/
Филмирани таблетки за перорална употреба.
Описание:
Бели или белезникави, овални, конвексни филмирани таблетки, маркирани с Е 241 (таблетки от 400 mg),
Е 242 (таблетки от 800 mg) или
Е243 (таблетки от 1200 mg) от едната страна.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Възрастни:
• Симптоматично лечение на психо-органичен синдром със следните прояви: нарушения на паметта, нарушение на внимението, липса на мотивация.
• Лечение на кортикален миоклонус, като монотерапия или в комбинация
• Лечение на вертиго и свързаните с него нарушения на равновесието (с изключение на замаяност от вазомоторен или психичен произход)
Деца:
• Подобряване на състоянието при деца с проблеми в заучаването и дислексия в комбинация с подходящи други лечебни подходи-например говорна терапия).
4.2 Дозировка и начин на приложение
Луцетам таблетки трябва да се приемат преди хранене с повече течност.
Дозата се определя индивидуално в зависимост от тежестта на заболяването и от клиничния резултат.
Препоръчва се дневната доза да бъде разделена на 2 - 4 равни приема.
Продължителността на лечението се определя в зависимост от клиничната картина.
При хронични заболявания лечението обикновено продължава 6-12 седмици за да се получат оптимални терапевтични резултати. След 3-месечно лечение е необходимо лечението да се преразгледа и да се вземе решение дали то да продължи.
Ако се налага по-продължително лечение се препоръчва намаляване на дозата или пълно прекратяване на лечението, което се прави на 6-месечни интервали. В зависимост от етиологията на заболяването и ако се наблюдават добри клинични резултати, лечението може да продължи няколко месеца.
Препоръчвани дневни дози в зависимост от индикацията:
Симптоматично лечение на психо-органичен синдром:
2,4 - 4,8 g дневно, разделени на 2 - 3 приема.
Лечение на миоклонус от кортикален произход:
Препоръчваната начална доза е 7,2 g дневно, която може да бъде увеличена с 4,8 g дневно на 3-4 дневни интервали до максимум 24 g дневно. По-късно, в зависимост от клиничното подобрение, се препоръчва постепенно намаляване на дозата - на всеки 2 дни (или на 3-4 дни при синдрома на Lance-Adams) с по 1,2 g, за да се избегне внезапно влошаване или възстановяване на пристъпите.
Другите лекарства за лечение на кортикален миоклонус могат да се прилагат в обичайните им дозировки, като по-късно, в зависимост от клиничното подобрение техните дози могат също да бъдат намалени.
Лечение на вертиго:
2,4 - 4,8 g дневно, разделени на 2 - 3 приема.
Лечение на дислексия при деца:
Максималната препоръчваната дневна доза при деца на възраст 8-13 години е 3,2 g, разделена на 2 приема, в комбинация с говорна терапия.
Дозировка при пациенти с бъбречна недостатъчност:
| Бъбречна функция/ недостатъчност | Креатининов клирънс (ml/min) | Доза и брой приеми |
| Нормална | >80 | Обичайната дневна доза, разделена на 2 до 4 приема |
| Лека | 50-79 | 2/3 от обичайната дневна доза, на 2 или 3 приема |
| Умерена | 30-49 | 1/3 от обичайната дневна доза, на 2 приема |
| Тежка | <30 | 1/6 от обичайната дневна доза, приета наведнъж |
| Пациенти с изцяло компрометирана бъбречна функция | Противопоказно |
Дозировка при пациенти с увреждане на чернодробната функция:
Редуциране на дозата се налага само ако пациентите с чернодробно заболяване имат и съпровождащо бъбречно заболяване. В този случай се прилага намаление на дозата, както в Дозировка при пациенти с бъбречна недостатъчност.
4.3 Противопоказания/Lucetam tabl. film 800 mg x 30; x 60/
• Свръхчувствителност към Piracetam, към други пиролидонови деривати или към някое от помощните вещества.
• Тежка бъбречна недостатъчност (краен стадий).
• Хеморагичен инсулт.
• Пациенти с хорея на Хънтингтън.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
• При пациенти с увредена бъбречна функция лекарственият продукт се прилага в намалена доза и се прави рутинно мониториране на бъбречната функция (виж т. 4.2). Преди започване на лечението с Lucetam при пациенти в старческа възраст се препоръчва изследване на бъбречната функция.
• При пациенти с епилепсия и такива с други заболявания със склонност към конвулсии, piracetam може още да намали прага на възникване на конвулсии. Препоръчва се преразглеждане на дозата на антиконвулсивната терапия от специалист за такива пациенти, независимо от наличието на добър терапевтичен ефект от приложението на piracetam.
• Поради потискащия тромбоцитната агрегация ефект, специално внимание е необходимо при приложение на piracetam при пациенти с нарушения в кръвосъсирването, с тежки кръвоизливи или след голяма , хирургична операция.
• При пациенти, лекувани по повод миоклонус с кортикален произход, внезапното преустановяване на лечението може да доведе до внезапло влошаване или възобновяване на пристъпите.
• Препоръчва се внимателно следене на пациенти с хипертиреоидизиъм, поради риска от увеличени централни ефекти (тремор, безпокойство, нарушения в съня, обърканост).
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
• Едновременното приложение със стимуланти на ЦНС може да увеличи
стимулиращият им ефект.
• Едновременното приложение с невролептици може да доведе до
усилване на дискинезията.
• Едновременнто приложение с щитовидни хормони (Тз и Т4) може да доведе до усилване на централните им ефекти, (тремор, безпокойство, нарушения в съня и обърканост).
• При пациенти с тежък рецидивиращ тромбоемболизъм дневна доза от 9,6 g piracetam няма ефект върху дозата на acenocumarin, необходима за постигане на INR стойност от 2,5-3,5, но причинява значително потискане на тромбоцитната агрегация, освобождаването на бета-тромбоглобулин, нивата на хемоглобина и фактора на von Willebrand и вискозитета на цялостната кръв и плазмата.
• При пациенти лекувани с антиепилептици (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натриев валпроат), 20 g дневна доза piracetam в продължение на 4 седмици не повлиява максимално-минималната плазмената концентрация на антиепилептиците.
• Едновременната употреба на piracetam (1,6 g) и алкохол не причинява промяна в плазмените нива нито на piracetam, нито на алкохола.
• При in vitro тестове, 142,4, 1422 μg/ml концентрации на piracetam не потискат най-важните човешки чернодробни цитохром Р-450 ензими (CYP 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4/5, 4А9/11). Следователно метаболитно взаимодействие на piracetam с другите лекарства е малко вероятно.
4.6 Бременност и кърмене
а) Предклинични данни:
В токсикологични проучвания по отношение на репродуктивността е показано, че piracetam не уврежда плода.
б) Клинични данни:
Няма данни от клинични проучвания при бременни. Лекарството преминава през плацентата и се екскретира с кърмата.
Обикновено piracetam не трябва да се прилага по време на бременност и кърмене, освен в изключителни случаи, на основание на внимателна преценка риск/полза.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини чО
Няма клинични данни, показващи вероятност piracetam да повлиява тези способности, но имайки предвид нежеланите реакции на piracetam тази възможност не може да се изключи. Затова ограниченията, които се налагат трябва да бъдат преценени от лекаря индивидуално.
4.8 Нежелани лекарствени реакции/Lucetam tabl. film 800 mg x 30; x 60/
Клинични проучвания
Данните за безопасност са от двойно-слепи, плацебо-контролирани клинични или фармакоклинични проучвания, проведени с повече от 3000 пациента, лекувани с piracetam, независимо от индикациите , начина на дозиране, дневната доза или характеристиките на лекуваната популация.
Когато нежеланите лекарствени реакции се групират по системата на СЗО орган клас, следните нарушения се срещат със статистически значима по-висока честота при лечение с ркас^ат:
• психични нарушения
• нарушения на централната и периферна нервна система
• нарушения на метаболизма и храненето
• общи нарушения
Следните нежелани лекарствени реакции са докладвани със статистически значима по-висока честота при лечение с ркасегат в сравнение с плацебо. Честотите са представени при пациенти, лекувани с piracetam (n=3017), сравнени с плацебо групата (n=2850).
| Система на СЗО орган клас | Чести (>1%,<10%) | Редки (>0,1%,<1%) |
| Нарушения на центалната и периферна нервна система | Хиперкинезия (1,72%; 0,42%) | |
| Нарушения на метаболизма и храненето | Повишено тегло (1,29%; 0,39%) | |
| Психични нарушения | Нервност (1,13%; 0,25%) | Сомнолентност (0,96%; 0,25%) Депресия (0,83%; 0,21%) |
| Общи нарушения | Астения (0,23%; 0,00%) |
Пост-маркетингови наблюдения
Докладвани са следните нежелани лекарствени реакции, описани по MedDRA системата орган клас. Данните не са достатъчни за преценка на честотата на проява на тези нежелани реакции при пациентите, които ще бъдат лекувани.
- Нарушения на ухото и лабиринта: вертиго.
- Стомашно-чревни нарушения: болки в корема, болки в горната част на корема, диария, гадене и повръщане.
- Нарушения на имунната система: анафилактоидна реакция, свръхчувствителност.
- Нарушения на нервната система: атаксия, нарушения на равновесието, влошаване на епилепсията, главоболие, безсъние, сънливост.
- Психични нарушения: възбуда, тревожност, обърканост, халюцинации.
- Нарушения на кожата и подкожната тъкан: ангионевротичен едем, дерматит, сърбеж, уртикария.
4.9 Предозиране
Лекарството не е токсично, дори и давано в много високи дози. В отделен случай е наблюдавана диария с хеморагии и абдоминална болка, най-вероятно причинени от високото съдържание на сорбит в таблетките, при пациент, приемал 75 mg piracetam дневно.
Piracetam няма специфичен антидот. Евентуалното му предозиране се лекува симптоматично.
Piracetam подлежи на диализа с ефективност на екстракцията 50-60 %.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: други психостимулатори и ноотропни лекарства.
АТС код: N06B Х03
Механизъм на действие:
Piracetam, лекарственото вещество на Lucetam ампули е ноотропно лекарство със сложен механизъм на действие. Piracetam упражнява ефектите си чрез активиране на нуклеозидния метаболизъм на невроните, увеличава мозъчната утилизация на глюкоза и кислород и стимулира холинергичната и допаминергичната невротрансмисия. Piracetam показва дозо-зависимо свързване с фосфолипидния би-слой на клетъчната мембрана, възстановява структурния им интегритет, като се предполага че подобрява флуидитета и функцията на мембраните.
Piracetam упражнява благоприятен ефект върху мозъчната микроциркулация и мозъчния метаболизъм при пациенти с церебрална исхемия, чрез подобряване на регионалния кръвоток в исхемичните области без да увеличава перфузията на интактните области. Piracetam упражнява позитивни хемореологични ефекти; увеличава деформируемостта на еритроцитите, намалява тромбоцитната агрегация, а също и адхезията на еритроцитите към съдовата стена и спазъма на капилярите. Още piracetam има директен стимулиращ ефект върху простациклиновата синтеза в интактната съдова стена. Според находките при експерименти с животни, piracetam има протективен ефект върху ЦНС при хипоксия, церебрална травма, токсични ефекти и електроконвулсивно лечение, или намалява увреждащото действие на тези фактори.
На основата на резултатите от предклинични и клинични фармакологични проучвания, piracetam подобрява когнитивните функции (научаване, памет, внимание, съзнателно състояние) и при здрави и при пациенти с нарушеше на тези функции. Наред с тези ефекти няма нито седативен,нито стимулиращ ефект.
Piracetam протектира или възстановява когнитивните функции по време на или след различни церебрални увреждания (хипоксия, токсичност, електроконвулсивно лечение). Лекарството намалява ефектите на хипоксията върху церебралните функции и дейност.
5.2 Фармакокинетични свойства
В дозовия интервал 0,8-12 g piracetam показва линейна фармакокинетика. След перорално приложение той бързо се резорбира непроменен.
Бионаличността му е почти 100 %. Пикови концентрации в плазмата се постигат 30-60 минути след приема, а такива в цереброспиналната течност -2-8 часа след приема.
Едновременното приемане на храна не повлиява степента на резорбция, обаче Cmax стойностите са намалени, a Tmax - увеличени. Елиминационният полуживот на piracetam е 4-5 часа в плазмата и 6-8 часа в ЦСТ.
Свързването с плазмените протеини е 15 %.
Piracetam кумулира в церебралния кортекс, церебеларния кортекс, nucleus caudatus, mppocampus, corpus geniculatum laterale и plexus chorioideus. Лекарството се отделя непроменено с урината. След еднократна доза 90-100 % от дозата се екскретира за 24-30 часа.
Piracetam преминава кръвно-мозъчната бариера, през плацентата (феталната концентрация достига 70-90 % от майчината) и се намира в кърмата.
Piracetam подлежи на диализа (ефективността на екстракцията е 50-60 %).
5.3 Предклинични данни за безопасност
Предклиничните данни показват, че piracetam има нисък токсичен потенциал. In vitro и in vivo проучвания не установяват генотоксичен или канцерогенен потенциал.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Вътрешност на таблетката:
Магнезиев стеарат
Поливидон К-30
Обвивка:
Макрогол 6000
Дибутил себакат
Титаниев диоксид (Е171)
Талк
Етилцелулоза
Хипромелоза
6.2 Несъвместимости
Не са известни
6.3 Срок на годност
Таблетки 400 mg, 800 mg: 5 години
Таблетки 1200 mg 5 години (в бутилка)
3 години (на блистерна лента)
6.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява под 30°С.
6.5 Данни за опаковката
Бутилка от тъмно стъкло с пластмасова капачка, осигурена срещу развиване, с антивибрационен материал, поставена в картонена кутия заедно с листовката за пациента:
Lucetam 400 mg: 60 филмирани таблетки,
Lucetam 800 mg: 30 или 60 филмирани таблетки,
Lucetam 1200 mg: 20 или 60 филмирани таблетки.
Всички по-горе изброени концентрации са налични и на блистерни ленти, поставени в картонена кутия, заедно с листовката за пациента:
Lucetam 400 mg;: 4x15 филмирани таблетки,
Lucetam 800 mg 2x15 или 4x15 филмирани таблетки,
Lucetam 1200 mg: 2x10 или 6x10 филмирани таблетки.
6.6 Специални предпазни мерки при унищожаване и работа
Няма специални изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
EGIS Pharmaceuticals PLC Н-1106, Kereszturi ut 30-38. BUDAPEST, УНГАРИЯ
8. HOMEP(A) НА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА УПОТРЕБА
Lucetam 400 mg таблетки: 2004 00
Lucetam 800 mg таблетки: 2004 01
Lucetam 1200 mg таблетки: 2004 02
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Дата на първо разрешение за употреба: 28.05.2004 г.
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
Януари, 2010 г.
