КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Loratadin Unipharm tabl. 10 mg x 10; x 30/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
LORATADIN UNIPHARM 10 mg tablets
ЛОРАТАДИН УНИФАРМ 10 mg таблетки
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка съдържа активно вещество лоратадин (Loratadine) 10 mg.
Помощни вещества: лактоза монохидрат и др.
За пълния списък на помощните вещества, вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Loratadin Unipharm tabl. 10 mg x 10; x 30/
Таблетка
Бели до почти бели, кръгли, плоски таблетки с фасета и делителна черта от едната страна; диаметър 7 mm.
Таблетката може да бъде разделена на две равни половини.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Симптоматично лечение на сезонен и целогодишен алергичен ринит, алергичен конюнктивит и хронична идиопатична уртикария.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Таблетките се приемат през устата с достатъчно количество вода.
Възрастни и деца над 12 години: по 10 (1 таблетка) дневно. Дозата може да бъде разделена на 2 приема - по 5 мг (1/2 таблетка) сутрин и вечер.
Деца от 6 до 12-годишна възраст - по 5 мг (1/2 таблетка) дневно. Максимална дневна доза -10 мг (1 таблетка).
Деца от 2 до 6-годишна възраст
Препоръчва се употребата на сиропна лекарствена форма.
Деца под 2 години
Ефективността и безопасността на лоратадин при тази възрастова група не е установена.
Пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция
При пациенти с чернодробни или бъбречни нарушения (бъбречен клирънс <30 мл/мин) се препоръчва намаляване на дозата в началото на лечението (по 5 мг дневно, или по 10 мг през ден).
Пациенти над 65 години
Няма задълбочени проучвания за ефективността и безопасността на лекарствения продукт при тази възрастова група. Тези пациенти са с повишен риск от поява на нежелани лекарствени реакции, поради което лечението се провежда с повишено внимание. Обикновено не се изисква редуциране на дозата. При пациенти с възрастови изменения на чернодробните или бъбречните функции дозата трябва да бъде намалена на половина.
Продължителност на терапията:
Лечението с лоратадин може да бъде продължително - от 2 до 6 месеца.
4.3 Противопоказания/Loratadin Unipharm tabl. 10 mg x 10; x 30/
Свръхчувствителност към активното вещества или към някое от помощните вещества на продукта.
4.4 Специални предупрезкдения и предпазни мерки при употреба
• При пациенти с чернодробни или бъбречни нарушения (бъбречен клирънс < 30 ml/min) се препоръчва намаляване на дозата в началото на лечението (виж т. 4.2.).
• При необходимост от провеждане на тестове за алергия, лечението с лоратадин трябва да бъде прекратено поне 48 часа преди тестуването, тъй като е възможно получаване на фалшив отрицателен резултат.
• Не се препоръчва назначаването на таблетната лекарствена форма 10 мг лоратадин на деца под 6 год. възраст поради трудности за точното дозиране. Препоръчва се сиропната форма.
• Лекарственият продукт съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малаабсорбция не трябва да приемат продукта.
4.5 Лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
• При едновременното приложение на лоратадин с еритромицин, циметидин, кетоконазол може да се наблюдава повишаване на плазмените концентрации на лекарствения продукт и неговия метаболит. Въпреки че не се наблюдават клинично значими нежелани реакции е необходимо да се избягва едновременното им приложение
• Не се наблюдава потенциране на потискащото действие на алкохол върху централната нервна система при едновременната му консумация с лоратадин.
4.6 Бременност и кърмене
Бременност
Проучвания върху животни, проведени с лоратадин, не показват токсичност върху плода (категория В по отношение използването при бременни).
Безопасната употреба на лоратадин по време на бременност при хора не е установенане, поради което употребата му не се препоръчва. Приемането на лоратадин по време на бременност е възможно само в случаите на сериозни медицински показания за това.
Кърмене
Тъй като лоратадин се излъчва в кърмата, употребата му не се препоръчва в периода на кърмене.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
По време на клинични проучвания не е установено нарушение на способността за шофиране, при пациенти приемащи лоратадин. Въпреки това, пациентите трябва да бъдат предупредени за макар и рядката възможност за поява на сънливост, която може да повлияе способността им за шофиране и работа с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции/Loratadin Unipharm tabl. 10 mg x 10; x 30/
По време на лечението с лоратадин е възможно, да се наблюдават нежелани лекарствени реакции, класифицирани по системата орган-клас и по честота по следния начин: много чести (> 1/10), чести (> 1/100 и <1/10), нечести (> 1/1 000 и <1/100), редки (> 1/10 000 и <1/1 000) и много редки (<1/10 000), включително единични съобщения:
Сърдечни нарушения
Много редки - тахикардия, палпитации
Нарушения на нервната система
Чести - сънливост
Нечести - главоболие
Редки - безсъние
Много редки - замаяност
Стомашно-чревни нарушения
Нечести — повишен апетит
Много редки - сухота в устата, гадене, стомашно-чревен дискомфорт, гастрит
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Много редки обрив, алопеция
Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение
Много редки - умора
Хепато-билиарни нарушения
Много редки - нарушена чернодробна функция
Нарушения на имунната система:
Много редки - анафилаксия
При деца прилагането на лоратадин може да предизвика много рядко нервност, бронхоспазъм, уморяемост, хиперкинезия, абдоминални болки, конюнктивит, дисфония, общо неразположение.
4.9 Предозиране
Симптоми
При приемане на високи дози лоратадин от възрастни пациенти се наблюдава сомнолентност, тахикардия, главоболие. При деца предозирането се изразява с екстрапирамидна симптоматика и палпитации.
Лечение
Предизвикване на повръщане в случаите, когато съзнанието не е нарушено. Дава се активен въглен за абсорбция на останалите нерезорбирани количества от медикамента. В случаите, когато е невъзможно предизвикването на повръщане, се прави стомашна промивка със солеви разтвори. Показани са осмотични лаксативни средства. Лоратадин не може да бъде елиминиран чрез хемодиализа и няма данни за отстраняването му чрез перитониална диализа. След оказване на съответната помощ в случай на предозиране, пациентът трябва да остане под лекарско наблюдение.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
АТС-код: R06AX13
Фармакотерапевтична група: Други античистаминови средства за системно приложение
Лоратадин е трицикличен антихистамин с продължително действие. Той избирателно блокира периферните хистаминови Н1-рецептори. Свързването му с Н1-рецептори в централната нервна система е незначително, с което се обяснява липсата на клинично значим седативен ефект при приложение на лоратадин.
Терапевтичният ефект на продукта започва да се проявява между 1-3 час и достига максимума между 8-12 час, като действието му може да се запази до 24 час.
5.2 Фармакокинетични свойства
Резорбция
Лоратадин бързо и напълно се резорбира в стомашно-чревния тракт след перорално приложение на еднократна доза 10 мг. Максимални плазмени концентрации се достигат 60-90 мин. за лоратадин и 1,5-3,7 часа за основния му метаболит - деслоратадин, Фармакокинетичните параметри на лоратадин и основния му метаболит не са доза зависими в границите на дози от 10 до 40 мг. Храната може да повиши системната бионаличност на лоратадина приблизително с 40 %, на неговия метаболит - с 15%. При многократното приложение постоянни плазмени концентрации се достигат на 5 ден.
Разпределение
Свързването на лоратадин с плазмените протеини е около 97%-99%, а на основния метаболит е около 73-75%.
Метаболизъм
Лоратадин се метаболизира почти напълно след първо преминаване през черния дроб до деслоратадин главно от CYP3A4 и CYP2D6.
Екскреция
До 80% от приетата доза се екскретира под формата на метаболити чрез урината и фекалиите. Времето на полуживот на лоратадин е в границите от 3 до 20 часа (средно около 8 часа) и около 28 часа за неговия основен метаболит.
Фармакокинетичните параметри не се различават съществено при деца и възрастни. При пациенти в нареднала възраст (66-78 год.) се наблюдават по-високи плазмени концентрации на лоратадин и неговия метаболит, като съответно се удължава и времето на полуживот при тях. Фармакокинетичните параметри на лоратадин (AUC и Cmax) се повишават с 73% при пациенти с бъбречни нарушения (клирънс на креатинина < 30 мл/мин). Параметрите на неговия основен метаболит се повишават с 120%. Същевременно времето им на полуживот не се променя съществено при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност. При пациенти с хронично алкохолно чернодробно заболяване параметрите AUC и Cmax се удвояват за лоратадин и не се променят значително за неговия метаболит. При тях се наблюдава удължаване на времето на полуживот на лоратадин и на метаболита, като тази промяна е по-съществена при пациенти с по-тежки чернодробни увреждания.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Лоратадин се отнася към веществата със слаба токсичност. ЛД50 за плъхове и мишки при перорално приложение е > 5000 mg/kg.
При изследвания на хроничната (12 месеца) токсичност върху плъхове в дози 2-240 mg/kg дневно и върху маймуни в дози 0,4 - 90 mg/kg дневно не се наблюдават промени в поведението и рефлексите, хематологичните и биохимични тестове, както и токсични изменения на вътрешните органи на експерименталните животни.
При мъжки плъхове, третирани с лоратадин в доза 64 mg/kg се наблюдава обратимо намаляване на фертилността. При по-ниски дози не се наблюдава подобен ефект. Проучванията върху женски плъхове и зайци, третирани перорално с лоратадин в дози до 96 mg/kg показват, че лоратадин няма тератогенен ефект.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Лактоза монохидрат, царевично нишесте, целулоза, микрокристална; повидон, силициев диоксид, магнезиев стеарат.
6.2 Несъвместимости
Неприложимо.
6.3 Срок на годност
3 (три) години.
6.4 Специални условия на съхранение
На сухо и защитено от светлина място, при температура под 25° С. Съхранявайте на мяста, недостъпни за деца.
6.5 Данни за опаковката
По 10 таблетки в блистер от PVC/алуминиево фолио; по 1 или 3 блистера в картонена кутия, заедно с листовка.
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне
Няма специални изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
УНИФАРМ АД
ул. Тр. Станоев 3, 1797 София, България
8. НОМЕР(А) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Per. № 20020033
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
08.01.2002 г.
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
Май 2009
