Кратка характеристика на продукта/Iprafen susp. inh. pres. - 300 doses/
1. Наименование на лекарствения продукт
Iprafen /Ипрафен/
2. Количествен и качествен състав
Активни състаВки : Fenoterol hydrobromide 30.0 mg
Ipratropium bromide monohydrate 12.6 mg еквивалентен на ipratropium bromide 12 mg
В едно Впръскване се съдържа :
Fenoterol hydrobromide 100 μcg и Ipratropium bromide 40 μcg
3. Лекарствена форма/Iprafen susp. inh. pres. - 300 doses/
Суспенсия под налягане за инхалация
4. Клинични данни
4.1 Показания
Бронхиална астма , заболяване на бронхите и белия дроб с бронхоспастичен компонент , белодробен емфизем.
Поддържащо лечение и профилактикана диепнея при пациенти с ХОББ. За подготовка и подържащо лечение преди аерозолно приложение на антибиотици , муколитици , кортикостероиди , физиологичен разтвор , динатриев кромогликат.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Възрастни и деца над 6 години :
при астматичен пристъп : 1 впръскване . ако е необходимо след 5 минутен интервал , още едно Впръскване.
За предотвратяване на пристъпи на задух : 1 впръскване 3-4 пъти дневно . в интервали от 2-3 часа.
Максималната дневна доза е 6 впръсквания. 1 впръскване = 40 ug Ipratropium bromide и 100 ug Fenoterol hydrobromide. Ако в препоръчаните дози лечението не води до задоволителни резултати , лекарят трябва да бъде уведомен с цел адаптиране на дозата.
4.3 Противопоказания/Iprafen susp. inh. pres. - 300 doses/
Установена индивидуална свръхчувствителност към някоя от съставките.
Не се. препоръчва употребата му при пациенти с глаукома хипертрофия на простатата , синдроми на задръжка на урина или чревна непроходимост.
4.4 Специални предупреждения и специални предпазни мерки при употреба.
Iprafen spray трябва да се прилага внимателно под лекарски контрол при пациенти с миокардна и коронарна недостатъчност, хипертония, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия , смущения на сърдечния ритъм и тиреотоксикоза,недостатъчно контролиран захарен диабет. Други антиастматични средства могат да се употребяват заедно с Iprafen само по лекарско предписание.
Пациенти,предразположени към повишено вътреочно налягане трабва да се пазят от попадане на аерозол в очите.
4.5 Лекарствени и други взаимодействия
Бета блокерите притежават отчасти антагонистично действие по отношение на Iprafen. Поради възможните взаимодействия между фенотерол и MAO инхибиторн и трициклични антидепресанти, Iprafen не се прилага заедно с тях , както и 2 седмици след прекратяване на употребата им.
Едновременното приложение на Iprafen с други симпатикомиметици, антихолинергични средства и ксантинови деривати може да потенцира нежеланите ефекти.
4.6 Бременност и кърмене
В първите 3 месеца и последните месеци на бременността трябва да се избягва лечение с Iprafen , поради спазмолитичното действие на фенотерол върху мускулатурата на матката. В последния период и по време на кърмене, той може да се прилага само при изрична необходимост и след преценка на съотношението полза / риск .
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини.
Няма
4.8 Нежелани лекарствени реакции/Iprafen susp. inh. pres. - 300 doses/
При особено чувствителни индивиди или след високи дози , по Време на лечение с Iprafen може да се появи лек мускулен тремор , безпокойство ,палпитации , тахикардия , сухота в устата.Рядко се среща замайване , главоболие , изпотяване, алергични реакции и ако случайно продуктът попадне в очите , дразнене, замъглено зрение, леки смущения с акомодацията.
Както и при другите бронходилататори могат да се наблюдават кашлица, дразнене в гърлото и в редки случаи парадоксален бронхоспазъм.
4.9 Предозиране
Инцидентно предозиране може да предизвика тахикардия , палпшпации тремор, които се лекуват симптоматично.
Ако се използва бета-блокер за противодействие на ефектите на предозиране , това трябва да става под наблюдение , тъй като бета-блокерите може да предизвикат бронхоспазъм.
5. фармакологични данни
5.1. фармакодинамични свойства
Iprafen е комбинация от 2 вещества с бронхоразширяващо действие ; ipratropium bromide , с ваголитична активност, с висока ефективност при инхалиране без системни ефекти и fenoterol hydrobromide , мощно и бързо действащо р2- адренергично средство , със селективно действие върху бронхите.
Тази комбинация предлага нова възможност за лечение на диспнея с терапевтични предимства в сравнение с предишните средства.В тази комбинация се наблюдава отчетлив функционален синергизъм между двете съставки , предлагайки по-широк терапевтичен обхват в сравнение с фенотерол и по-висока ефективност от тази на ипратропиум. Тази комбинация на лекарствени съставки , действащи по различен начин и в различни места , е ефективна също при бронхо-обструктивните заболявания от различен произход , като опростява лечебните схеми и улеснява пациента да спазва лекарското предписание. Бързото действие на Iprafen , дължащо се на фенотерол, който е в намалено съдържание го прави подходящ и за лечение на остри заболявания с диспнея , както и за поддържаща терапия на хроничните.
5.2 Фармакокинетични свойства
Ipratropium bromide : след аерозолно инхалиране на белязан с С14 ипратропиум бромид /555 μg/ се достига плазмена концентрация 60 μg/ml за 3 часа.Това представлява 0.035% от приложената доза.Екскретира се предимно чрез фекалиите /69.4%/ и по-малко в урината.
Fenoterol : След аерозолно инхалиране на 200-400 μg фенотерол , плазмените концентрации не надвишават 0.3-0.4 ng/ml при този начин на приложение абсорбцията се извършва в две фази , като първата не зависи от дозата и е на ниво бронхи , докато втората е дозозависима и е на орофарингеално ниво.Максимални плазмени концентрации след инхалиране на много висока доза /1000 μg/ или след инстилиране в бронхите на 300 и» фенотерол се достигат приблизително след 2-3 часа.
Времето на полуелиминиране при перорален прием е около 7 часа.Екскрецията е много бърза и се осъществява по чернодробен и бъбречен път.99% от фенотерол са елиминира под форма на сулфатен конюгат.
1ргаfеп : фармакокинетичните изследвания , извършени при хора с използване на радиоактивна техника на некомбиниран ипратропиум бромид и фенотерол, показват извънредно ниски плазмени концентрации /нанограми или дори пикограми на ml/ , въпреки , че са приложени дози , много по-високи от нормалните лечебни дози.В действителност двете лекарствени субстанции се абсорбират при инхалиране в ограничено /фенотерол/ или в почти никакво количество /ипратропиум бромид/. фармакологичната активност на двете съставки се дължи на локално действие върху периферните рецептори на трахеобронхиалното дърво.Това е валидно и за комбинацията на двете съставки , още' повече , че потенциращият синергизъм на двете съставки , позволява понататъшното намаляване на дозата им , което затруднява определянето на концентрациите им в кръвта.
Затова кинетиките се оценяват чрез антибронхоспастичните ефекти на двете лекарствени съставки , приложени поотделно или в комбинация.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Остра токсичност
LD 50 перорално , мишки = 620 mg/kg
LD 50 перорално плъхове = 1304 mg/kg
LD 50 инхалиране , мишки = > 10 mg/kg
LD 50 инхалиране плъхове = > 10 mg/kg
Подостра токсичност
Използвани са плъхове албиноси и кучета порода Бигъл.От анализа на различните параметри , след перорално приложение на Iprafen и на съставките му поотделно в продължение на 4 седмици , при дози значително надвишаващи максималните терапевтични дози за лечение чрез инхалиране не се установява никакво токсично действие върху експерименталните животни.
Хронична токсичност
Използвани са плъхове албиноси и кучета порода Бигъл.От анализа на изследваните параметри се установява , че Iprafen се понася добре.Ларинксът , трахеята и бронхите изглеждат напълно нормални след 24 седмично лечение чрез инхалиране.
Тератогенна активност
Използвани са плъхове албиноси и зайци.
Анализът на резултатите показва , че Iprafen не оказва фетална токсичност.
Локална поносимост
Тестът на Draize /инстилиране на продукта в очите на заек/ показва добра поносимост на Iprafen от чувствителните тъкани -роговица , ирис , конюнктива на клепачите и конюнктивална мембрана на 3-ия клепач.
6. фармацевтични данни
6.1 Списък на помощните вещества и техните количества
Sorbitan Trioleate 19 mg, Soya Lecithin 1 mg, Trichioromonofluoromethane 5.538 mg, Dichlorodifluoromethane 14,800 mg.
6.2 физико-химични несъвместимости
Не са известни
6.3 Срок на годност
36 месеца
Този период се отнася за неотворен и правилно съхраняван продукт.
6.4 Специални условия за съхранение
Дори когато е празен , флаконът под налягане не трябва нито да се пробива , нито да се изгаря. Трябва да се съхранява далече от източници на топлина , не трябва да се замразява и да се излага на пряка слънчева светлина.Трябва да се съхранява при температура под 30 °С.
Възможни химични промени но време на съхранение ; няма.
Възможни физико-органолептични промени по бреме на съхранение : възможна загуба на пропелент и адхезия на активните съставки по стените на флакона - в приетите граници.
6.5 Данни за опаковката
Първична опаковка
Алуминиев флакон, с дозиращо устройство 50 ml , работещо обърнато надолу и апликатор за уста със защитна капачка.
Вторична опаковка
Картонена кутия
Търговска опаковка
Дозиращ аерозол с апликатор , достатъчен за 300 инхалации 6.6
Препоръки при употреба
Добрите лечебни резултати зависят също и от правилната употреба на дозиращия аерозол.
При употреба трябва да се спазват указанията посочени по-долу :
1. Защитната капачка се отстранява от апликатора за уста.
2. Инхалера се хваща с палец и показалец с мундщука надолу.
3. Разклаща се добре без да се натиска.
4. Апликаторът се поставя в устата , устните се затварят плътно и се издиша напълно.
5. Вдишва се дълбоко и продължително през устата , като същевременно еднократно се натиска металния флакон.
6. След вдишването , дъхът се задържа колкото е възможно по-дълго. След като завърши инхалирането , мундщука се затваря със защитната капачка.Мундщука винаги трябва да бъде чист.Почиства се чрез изплакване с хладка вода след като се отстрани флакона.
7. Име и адрес на притежателя на разрешението за употреба
Chiesi Farmaceutici S.p.A,- Via Palermo /A-43100 Parma-Italy
8. Страни в които е регистриран лекарственият продукт
Италия, Бразилия, Албания, Чили, Тайван, Украйна
9. Първа регистрация на лекарствения продукт
09/1982 Italy
10. Дата на последна редакция на текста
07/2001
