КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Imigran tabl. film 50 mg x 2/
1. Име на лекарствения продукт
Имигран 50 mg филмирани таблетки
Imigran 50 mg film-coated tablets
2. Качествен и количествен състав
Филмирани таблетки, съдържащи 50 mg суматриптан (sumatriptan), под формата на сукцинатна сол (sumatriptan succinate).
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. Лекарствена форма/Imigran tabl. film 50 mg x 2/
Таблетки филмирани.
4. Клинични данни
4.1. Терапевтични показания
Imigran таблетки е показан за лечение на мигренозен пристъп с прояви или липса на аура. Imigran трябва да се използва само при поставена диагноза мигрена.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Възрастни
Imigran е показан за остро интермитентно лечение на мигрена. Imigran не е показан за профилактика на пристъпите.
Препоръчва се Imigran да бъде назначаван колкото се може по-рано след началото на мигренозния пристъп. Проявява своята ефективност при приложение във всеки етап на пристъпа.
При лечение на възрастни се препоръчва перорален прием на 1 таблетка Imigran от 50 mg. При необходимост, при някои пациенти може да се приложи доза от 100 mg. При овладяване на пристъпа и нова проява на симптомите след прием на първата доза може да се приеме втора доза за период от 24 часа като минималния интервал между двете дози трябва да бъде два часа. Да не се приемат повече от 300 mg дневно.
Ако симптомите персистират след прием на началната доза Imigran не се препоръчва прием на втора доза за един пристъп. Лекарството може да се приема при настъпване на друг пристъп.
Imigran се препоръчва като монотерапия за остро лечение на мигрена и не бива да се прилага едновременно с ерготамин и производни на ерготамина (включително метисергид) (вж.т.4.3).
Ако пациентът не се повлияе от единична доза Imigran, няма причини, както теоретични, така и от ограничения клиничен опит да се спре приемът на продукти, съдържащи аспирин или нестероидни противовъзпалителни лекарства за по-нататъшното лечение на пристъпа.
Таблетките трябва да се приемат цели с вода.
Деца и подрастващи (под 18 години):
Не са извършвани проучвания със суматриптан таблетки при деца на възраст под 12 години. Наличните данни от клинични изпитвания при подрастващи (на възраст от 12 до 17 години) не подкрепят пероралното приложение на суматриптан при тази възрастова група (виж раздел 5.1). Употребата на суматриптан таблетки при деца и подрастващи не се препоръчва поради недостатъчни данни за безопасност и ефикасност.
Пациенти в напреднала възраст (над 65 години):
Опитът от приложението на Imigran при пациенти над 65 години е ограничен. Фармакокинетиката на продукта е подобна на тази за възрастни. До получаването на подробни клинични данни не се препоръчва приложението му при тези пациенти.
4.3. Противопоказания/Imigran tabl. film 50 mg x 2/
Свръхчувствителност към суматриптан или към някое от помощните вещества..
Суматриптан не се препоръчва за лечение при пациенти с анамнеза за исхемична болест на сърцето (ИБС) или миокарден инфаркт, коронарен вазоспазъм (нестабилна стенокардия тип Prinzmetal), периферна съдова болест или при симптоми, или прояви на ИБС.
Суматриптан да не се прилага за лечение при пациенти с анамнеза за мозъчно-съдов инцидент или транзиторни исхемични атаки.
Да не се прилага при пациенти с тежко чернодробно увреждане.
Употребата на суматриптан при пациенти с умерена и тежка хипертония и с лека неконтролирана артериална хипертония е противопоказана.
Едновременният прием на продукта с ерготамин или негови производни (включително метисергид), или с триптан/5-хидрокситриптамиН1 (5-НТ1) рецепторен агонист е противопоказан (виж 4.5).
Противопоказано е едновремено приложение на суматриптан с MAO инхибитори. За период до две седмици след спиране приема на MAO инхибитори, не се препоръчва начало на лечение със суматриптан.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Таблетките Imigran трябва да се прилагат само при уточнена диагноза за мигрена. Sumatriptan не е показан за приложение при пациенти с хемиплегична, офталмоплегична или базиларна мигрена.
Препоръчваните дози за лечение на мигрена не трябва да се надвишават. Както и при терапия с други антимигренозни продукти, преди започване лечение на главоболие при пациенти, при които не е поставена диагноза мигрена и при лица с атипична мигрена, трябва да бъдат изключени други потенциално сериозни неврологични състояния.
Трябва да се има предвид, че при пациенти с мигрена има повишен риск от развитие на мозъчносъдови инциденти (мозъчно-съдов инцидент, транзиторни исхемични атаки).
След прием на суматриптан може да се появят преходни симптоми, вкл. стягане и болка в гърдите. Тези симптоми може да са силно проявени, в някои случаи с чувство за задух от страна на гърлото (виж. 4.8). При съмнение, че тези симптоми са белег на ИБС, не трябва да се приемат други дози суматриптан и трябва да се извърши съответен преглед/изследвания.
Суматриптан не трябва да се прилага при пациенти с рискови фактори за развитие на исхемична болест на сърцето, включително пациенти, които пушат цигари тютюн в големи количества или са на никотин заместителни терапии, преди да е направена предварителна оценка на сърдечно-съдовия статус (виж 4.3). Особено внимание да се обърне на жени след менопауза и на мъже на възраст над 40 години с риск за развитие на коронарна болест. При тази оценка, наличието на сърдечно заболяване не може да се установи при всеки изследван пациент. В много редки случаи, се описва развитието на тежки инциденти от страна на сърцето, при пациенти без данни за сърдечносъдово заболяване.
Суматриптан трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с контролирана хипертония, тъй като при малка част от пациентите по време на лечение с продукта се установява преходно повишаване на артериалното налягане и на общото периферно съдово съпротивление.
Налични са редки постмаркетингови съобщения за пациенти със серотонинов синдром (вкл. промени в психичния статус - объркване, раздразнителност, възбуда, кома; нестабилност на вегетативната нервна система - хипертермия, диафореза, тахикардия, хипертензия ,мидриаза и невромускулни симптоми - миоклонус, тремор, мускулна ригидност, хиперрефлексия) след употреба на суматриптан и селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRl). Серотонинов синдром е съобщаван след едновременно приложение на триптани и инхибитори на обратното захващане на серотонин и норадреналин (SNRIs).
Ако едновременното лечение със суматриптан и SSRI/SNRI е клинично оправдано, се препоръчва наблюдение на пациентите (вж.т.4.5).
Едновременната употреба на триптани/5-HT1 агонисти със суматриптан не се препоръчва.
Суматриптан трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти със заболявания, които могат да доведат до нарушена резорбция, метаболизъм и елиминиране на продукта, т.е. при увредена чернодробна или бъбречна функция. Да се обмисли приложението на 50 mg доза при пациенти с чернодробно увреждане.
Суматриптан трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с анамнеза за гърчове или други рискови фактори, които понижават прага за проява на гърчове, тъй като са докладвани гърчове, свързани с употребата на суматриптан (виж раздел 4.8).
При пациенти с известна свръхчувствителност към сулфонамиди, може да се развият алергични реакции след прием на суматриптан. Реакциите могат да бъдат проявени в различна степен, от кожни прояви на свръхчувствителност до анафилактичен шок. Има ограничени данни за развитие на кръстосана чувствителност, по тази причина при тези пациенти суматриптан трябва да се прилага с повишено внимание.
При едновременно приложение на триптани и растителни препарати, съдържащи жълт кантарион (Hypericum perforatum) нежеланите реакции може да са по-чести.
При чувствителни пациенти свръхупотребата на лекарства за лечение на остри мигренозни пристъпи се свързва с обостряне на главоболието (medication overuse headache (МОН), главоболие, свързано със свръхупотребата на лекарства). Може да се наложи преустановяване на лечението.Диагноза главоболие, свързано със свръхупотребата на лекарства трябва да се подозира при пациенти, които често или ежедневно са с главоболие въпреки (или поради) постоянната употреба на лекарства по повод главоболие.
Препоръчваната доза суматриптан не трябва да се надвишава.
Пациентите с редките наследствени заболявания непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство, тъй като то съдържа лактоза.
4.5. Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Няма установени лекарствени взаимодействия на суматриптан с пропранолол, флунаризин, пизотифен или алкохол.
Има ограничени данни за взаимодействие с продукти, съдържащи ерготамин или друг триптан/5-HT1рецепторен агонист. Налице е теоретична вероятност за повишен риск от коронарен вазоспазъм. Едновременното приложение на тези лекарства е противопоказано (виж. 4.3).
Интервалът от време между прилагането на суматриптан и ерготамин-съдържащи продукти или друг триптан/5-HT1 рецепторен агонист не е установен. Той зависи също и от дозите и вида на прилаганите продукти. Ефектите може да бъдат адитивни. Препоръчва се да се изчака най-малко 24 часа след употребата на ерготамин-съдържащи продукти или друг триптан/5-HT1 рецепторен агонист преди да се приеме суматриптан. Обратно, препоръчва се да се изчака най-малко 6 часа след прием на суматриптан преди да се приложи ерготамин-съдържащ продукт, и най-малко 24 часа преди прилагане на друг триптан/5-HT1 рецепторен агонист.
Може да има взаимодействие между суматриптан и MAO инхибитори. Едновременното приложение на тези лекарства е противопоказано (вж. т. 4.3).
Налични са редки постмаркетингови съобщения за пациенти със серотонинов синдром (вкл. промени в психичния статус - объркване, раздразнителност, възбуда, кома; нестабилност на вегетативната нервна система - хипертермия, диафореза, тахикардия, хипертензия, мидриаза и невромускулни симптоми - миоклонус, тремор, мускулна ригидност, хиперрефлексия) след употреба на суматриптан и селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRI). Серотонинов синдром е съобщаван след едновременно приложение на триптани и инхибитори на обратното захващане на серотонин и норадреналин (SNRIs) (виж. 4.4).
4.6. Бременност и кърмене
Налични са постмаркетингови данни от приложението на суматриптан при 1 000 жени по време на първия триместьр от бременността.Независимо че тези данни са недостатъчни за да се направят окончателни заключения те не показват повишен риск от вродени малформации. Опитът от приложението на суматриптан през втория и третия триместьр от бременността е ограничен.
Експерименталните проучвания при животни не показват преки тератогенни или вредни ефекти по отношение на пери- и постнаталното развитие. Обаче ембриофеталната жизнеспособност при зайци може да бъде засегната (виж раздел 5.3). Приложението на суматриптан по време на бременност може да се обмисля само ако очакваните ползи за майката надвишават възможните рискове за плода.
След подкожно приложение суматриптан се установява в млякото. Излагането на кърмачето на sumatriptan може да се намали, ако детето не се кърми 12 часа след прием на лекарството, като изцеденото през това време мляко не се използва.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не са провеждани проучвания за ефектите върху способността за шофиране и работата с машини. Може да се появи сънливост, дължаща се на мигренозния пристъп или на неговото лечение със суматриптан. Това може да повлияе способността за шофиране и работата с машини.
Препоръчва се повишено внимание при шофиране или работа с машини.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Imigran tabl. film 50 mg x 2/
Нежеланите лекарствени реакции са изброени по-долу съгласно класа система и орган и честотата. Честотите се дефинират както следва: много чести (> 1/10), чести (> 1/100 до < 1/10), нечести (>1/1 000 до <1/100), редки (>1/10 000 до <1/1 000) и много редки (<1/10 000), с неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка) Някои от съобщаваните симптоми като нежелани реакции може да са симптоми, свързани с мигрената.
Нарушения на имунната система
С неизвестна честота: Реакции на свръхчувствителност вариращи от кожни прояви на свръхчувствителност до редки случаи на анафилаксия.
Нарушения на нервната система
Чести: Замайване, сънливост, сетивни нарушения, вкл. парестезия и хипестезия.
С неизвестна честота: Припадъци. В повечето случаи се установяват при пациенти с анамнеза за припадъци или други състояния, предразполагащи към подобни симптоми. Припадъци се описват и при пациенти, при които не се установяват подобни предразполагащи фактори. Тремор, дистония, нистагъм, скотоми.
Нарушения на очите
С неизвестна честота: Проблясване, двойно виждане, отслабено зрение. Загуба на зрението включително съобщения за постоянни дефекти. Зрителните нарушения, обаче, могат също да се проявят и при мигренозен пристъп.
Сърдечни нарушения
С неизвестна честота: Брадикардия, тахикардия, палпитации, сърдечни аритмии, транзиторни промени в ЕКГ- белег за исхемия, вазоспазъм на коронарни артерии, ангина пекторис, миокарден инфаркт (виж 4.3. и 4.4).
Съдови нарушения
Чести: Преходно повишаване на кръвното налягане, скоро след приема на лекарството. Зачервяване на лицето.
С неизвестна честота: Хипотония, феномен на Рейно.
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения
Чести: Диспнея.
Стомашно-чревни нарушения
Чести: При някои пациенти са докладвани гадене и повръщане, но е неясно дали това е свързано със sumatriptan или със съпътстващо заболяване.
С неизвестна честота: Исхемичен колит.
С неизвестна честота: Диария.
Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан
Чести: Усещане за тежест (обикновено преходно, може да е силно и да засегне всяка част от тялото включително гръдния кош и гърлото). Миалгия.
С неизвестна честота: Скованост на врата.
С неизвестна честота: Артралгия.
Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение
Чести: Болка, усещане за топлина или студ, притискане или стягане в гърдите.Тези реакции обикновено са преходни, като в някои случаи са по-силно проявени. Могат да бъдат засегнати всички системи, включително гръдния кош и гърлото.
Чувство за слабост, умора (двата симптома са преходни и слабо до умерено проявени).
Изследвания
Много редки: Установявани са слаби отклонения в стойностите, получени от чернодробните функционални тестове.
Психични нарушения
С неизвестна честота: Тревожност.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
С неизвестна честота: Хиперхидроза.
4.9. Предозиране
Съобщавани са случаи на предозиране с Imigran таблетки. При приложение на дози над 400 mg перорално и 16 mg подкожно, не са наблюдавани нежелани реакции, различни от описаните. Пациенти са получавали еднократни инжекции до 12 mg подкожно без забележими нежелани реакции.
При предозиране пациентът трябва да се постави под наблюдение за не по-малко от 10 часа, като се приложи стандартно поддържащо лечение.
Не е известен ефектът на хемодиализата или перитонеалната диализа върху плазмените концентрации на суматриптан.
5. Фармакологични свойства
Фармакотерапевтична група: Селективен 5НТ1 рецепторен агонист.
АТС код: N02CC01
5.1. Фармакодинамични свойства
Суматриптан е специфичен и селективен съдов 5-хидрокситриптамин-1 (5-HT1D) рецепторен/
агонист. Няма ефект върху другите 5-НТ рецепторни субтипове (5НТ2, 5НТ7). Тези съдови рецептори се намират предимно в мозъчните кръвоносни съдове, като тяхното активиране води до вазоконстрикция.
При животни суматриптан предизвиква селективна констрикция на артериите от каротидната система, без да променя мозъчния кръвоток. Тази система кръвоснабдява екстра- и интракраниалните тъкани, включително меките мозъчни обвивки. Смята се, че разширенията и/или образуването на оток в тези съдове е в основата на мигренозния пристъп при хората.
Освен това, експериментални данни при животни показват, че суматриптан води до подтискане активността на n. trigeminus. Описаните две реакции (краниалната вазоконстрикция и инхибирането на активността на n. trigeminus) определят антимигренозния ефект на суматриптан при хората.
Клиничният ефект настъпва около 30 минути след перорален прием на 100 mg.
Препоръчаната доза за перорален прием на Imigran е 50 mg. Мигренозните пристъпи се проявени в различна степен и са различни при отделните пациенти. В клинични изпитвания по-голяма ефикасност в сравнение с плацебо, е установена при прием на дози от 25 до 100 mg. Статистически значимо по-слаба ефикасност е установена за дози от 25 mg, в сравнение с дози от 50 и 100 mg.
В пет плацебо контролирани клинични изпитвания е проучвана ефикасността и безопасността на перорално приложен суматриптан при около 600 подрастващи с мигрена, на възраст от 12 до 17 години. В тези изпитвания не е установена статистически занчима разлика в облекчаването на главоболието на 2-рия час, между плацебо и каквато и да е доза суматриптан. Профилът на нежеланите реакции на перорално приложения суматриптан при подрастващите на възраст от 12 до 17 години е подобен на този при възрастни пациенти.
5.2. Фармакокинетични свойства
Суматриптан се резорбира бързо след перорален прием. 70 % от върховите плазмени концентрации се достигат за 45 минути. След прием на доза от 100 mg, върховата плазмена концентрация е 54 ng/ml. Средната абсолютна перорална бионаличност е 14 %, което се дължи от една страна на прехепатален метаболизъм и от друга на непълната резобция. Елиминационният полуживот е приблизително 2 часа, въпреки че са налице данни за по-дълга терминална фаза. Лекарството се свързва в малка степен с плазмените протеини (14-21%), като средният общ обем на разпределение е около 170 литра. Средните стойности на клирънс на продукта от плазмата са приблизително 1160 ml/min, като стойностите на бъбречен клирънс са около 260 ml/min. Екстрареналният клирънс е около 80%) от общия. Суматриптан се елиминира предимно чрез окисление, с участието на моноаминоксидаза А. Главният метаболит на суматриптан, индолацетатен аналог, се екскретира предимно с урината, където се открива като свободна киселина или като глюкурониран конюгат. Няма установена активност към 5HT1 или 5НТ2 рецепторите. Други метаболити не се установяват. Фармакокинетичните свойства на пероралните форми на суматриптан не се променят значително по време на пристъпите.
В едно пилотно изпитване не са установени значителни разлики във фармакокинетичните параметри между пациенти в напреднала възраст и млади здрави доброволци.
5.3. Предклинични данни за безопасност
При изследвания на sumatriptan при условия in vitro и при животни не се установява канцерогенност и токсичен за генома ефект.
При едно изследване на влиянието върху фертилитета при плъхове, се установява понижаване на оплодителните способности, като това се описва при перорално приложение на sumatriptan в дози, при които се достига плазмена концентрация 200 пъти по висока, от тази при човека след перорален прием на 100 mg.
Тези ефекти не се установяват при подкожно приложение на дози, които водят до максимални плазмени концентрации 150 пъти по-високи от установените при човека след перорален прием.
При зайци е наблюдаван ембионален леталитет, без явни тератогенни дефекти. Значението на тези находки за хората не е изяснено.
6. Фармацевтични данни
6.1. Списък на помощните вещества
Лактоза монохидрат
Лактоза, безводна
Микрокристална целулоза
Кроскармелоза натрий
Магнезиев стеарат
Пречистена вода
Опадрай YS-1-1441-G
6.2. Несъвместимости
Няма описани.
6.3. Срок на годност
3 години.
6.4. Специални условия за съхранение
Таблетки Imigran да се съхраняват при температура под 30°С.
6.5. Данни за опаковката
Вторична опаковка: картонена кутия.
Първична опаковка: блистер от двойно алуминиево фолио.
Количество в една опаковка: 2 филмирани таблетки
6.6. Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Неизползваният продукт или отпадъчните материали от него трябва да се изхвърлят в съответствие с местните изисквания.
7. Притежател на разрешението за употреба
ГлаксоСмитКлайн ЕООД ул. Димитър Манов бл.10 София 1408 България
8. Номер на разрешението за употреба
№ 9600076
9. Дата на първо разрешаване/подновяване на разрешението за употреба
Дата на първо разрешение: 11 май 1992 г. Дата на последно подновяване: 06 април 2007 г.
