КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Humexgrip 500 mg/60 mg tablets + 500 mg/4 mg caps. x 4/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
HUMEXGRIP 500 mg/60mg tablets + 500mg/4mg capsules
ХЮМЕКСГРИП 500 mg/60mg таблетки + 500mg/4mg капсули
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Състав на таблетката (за през деня):
За една таблетка от 700 mg:
Активни вещества:
Парацетамол...................................................... 500.0 mg
Псевдоефедрин хидрохлорид.............................. 60.0 mg
Състав на капсулата (за през нощта):
За една капсула, съдържаща 527 mg:
Активни вещества:
Парацетамол................................................... 500.0 mg
Хлорфенамин малеат....................................... 4.0 mg
За пълния списък на помощните вещества, вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Humexgrip 500 mg/60 mg tablets + 500 mg/4 mg caps. x 4/
Таблетки и капсули.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Този лекарствен продукт се препоръчва при деца над 15-годишна възраст и възрастни за краткотрайно лечение на простудни състояния, свързани с главоболие и/или фебрилитет, в случаи на назална конгестия и прозрачна секреция от носа.
4.2 Дозировка и начин на приложение
За перорално приложение.
САМО ЗА ДЕЦА НАД 15-ГОДИШНА ВЪЗРАСТ И ВЪЗРАСТНИ.
Взема се:
1 дневна таблетка (бяла) сутрин. След това, ако е необходимо: 1 - на обед и 1 - вечер по време на хранене,
1 нощна капсула (синьо и бяло) преди лягане, като се спазва интервал от най-малко 4 часа между два приема.
Таблетката или капсулата трябва да се поглъщат с голяма чаша вода.
Да не се надхвърля максимална доза от 3 дневни таблетки и 1 нощна капсула за 24 часа. Да не се прилага повече от 4 дни.
Бъбречно увреждане:
При пациенти с тежко бъбречно увреждане - да се спазва интервал от най-малко 8 часа между приемите.
4.3 Противопоказания/Humexgrip 500 mg/60 mg tablets + 500 mg/4 mg caps. x 4/
Този лекарствен продукт е противопоказано в следните случаи:
- При деца под 15-годишна възраст.
- При пациенти с хипертония, която е или тежка форма или трудно контролирана от лечението.
- При пациенти с предшестващ мозъчен инсулт или рискови фактори, предразполагащи към инсулт, поради алфа-симпатомиметитчната активност на вазоконстриктора.
- Едновременно приложение с вазоконстриктори като бромокриптин, перголид, лизурид, каберголин, ерготамин, дихидроерготамин, или други лекарства предназначени за облекчаване на назалната конгестия независимо от това дали се прилагат перорално или назално (фенилпропаноламин, фенилефрин, ефедрин...),
- Едновременно приложение с метилфенидат,
- Едновременно приложение с неселективни MAO инхибитори (ипрониазид),
- При пациенти със свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарствения продукт,
- При пациенти с тежка коронарна недостатъчност,
- При пациенти предразположени към закритоъгълна глаукома,
- При пациенти предразположени към задръжка на урината, свързана с нарушения на уретерите/ простатата,
- При пациенти с предшестващи конвулсии,
- При пациенти с хепатоцелуларна недостатъчност, поради съдържанието на парацетамол в лекарствения продукт,
- По време на кърмене (виж т.4.6.).
НЕ Е ПРЕПОРЪЧИТЕЛНО този лекарствен продукт да се приема по време на бременност (виж т.4.6.).
4.4 Специални предупреждения и специални предпазни мерки при употреба
Необходима е преоценка на лечение в случай на персистираща или повишаваща се температура, поява на признаци на вторична инфекция или персистиращи симптоми повече от 4 дни.
Специални предупреждения
Свързани с псевдоефедрин
*Задължително е стриктното спазване на дозировката, с 4-дневна продължителност на лечението и противопоказанията (виж т. 4.8.).
*Пациентите трябва да бъдат информирани, че в случай на хипертония, тахикардия, сърцебиене или ритьмни нарушения, гадене или неврологични симптоми (напр. начало или влошаване на главоболие) лечението трябва да се преустанови.
* Пациентите трябва да бъдат посъветвани да се консултират с лекар в случай на: хипертония, сърдечно заболяване, хипертиреоидизъм, психоза или диабет, при едновременна употреба с антимигренозни лекарствени продукти, особено вазоконстрикторни ергоалкалоиди, тъй като този вазоконстриктор показва алфа-симпатомиметична активност.
*Наблюдавани са невролологични нарушения като конвулсии, халюцинации, поведенчески нарушения, възбуда и безсъние, при системно приложение на вазоконстриктори, по-често при деца, и особено в хода на фебрилитет или след предозиране.
Следователно се препоръчва:
да не се предписва този лекарствен продукт едновременно с лекарства, които биха могли да понижат гърчовия праг, напр. терпенови производни, клобутинол, атропиноподобни субстанции, локални анестетици, или ако пациентите са имали предшестващи гърчове;
при всички случаи да се спазва препоръчаната дозировка и да се информират пациентите за рисковете от предозиране ако се приемат едновременно и други лекарства, съдържащи вазоконстриктор.
Свързани с парацетамол
За да се избегне предозиране, трябва да се провери дали останалите лекарствени продукти, приемани от пациентите, не съдържат парацетамол.
При възрастни и деца с тегло над 50 kg МАКСИМАЛНАТА ДНЕВНА ДОЗА ПАРАЦЕТАМОЛ НЕ ТРЯБВА ДА ПРЕВИШАВА 3 ГРАМА ДНЕВНО (виж т.4.9).
Специални предпазни мерки при употреба
Лечението трябва да се наблюдава внимателно в следните случаи:
• Пациенти в напреднала възраст с:
чувствителност към ортостатична хипотония, замайване и седация, хроничен запек (възможност за предизвикване на паралитичен илеус), хипертрофия на простатата.
Тъй като лекарствения продукт съдържа хлорфенамин, по време на лечението е крайно нежелателно да се консумира алкохол или да се приемат алкохол-съдържащи лекарствени продукти или седативни лекарства, особено барбитурати (виж т.4.5.).
В случай на планова операция е препоръчително лечението да се спре няколко дни преди операцията, за да се избегне риск от хипертензивни епизоди при прилагане на летливи халогенни анестетици (виж т.4.5.).
Обръща се внимание на спортистите, че псевдоефедрин може да даде положителна реакция при изследване за лекарства по време на спортни състезания.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
*Свързани с парацетамол
Парацетамол може да повлияе теста за пикочна киселина в кръвта, когато се използва фосфо-волфрамовия метод, и с теста за гликемия, когато се използва оксидазо-пероксидазния метод за глюкоза.
*Свързани с псевдоефедрин
Противопоказани комбинации:
+ Неселективни MAO инхибитори (ипрониазид): пароксизмална хипертония, хипертермия, която може да бъде летална.
Тъй като MAO инхибиторите оказват ефекта си продължително време, това взаимодействие е все още възможно 15 дни след прекратяване на лечението с MAO инхибитор.
Забележка: Селективни MAO инхибитори ( толоксатон и моклобемид): Тъй като засега няма информация (няма клинични изпитвания или случаи, съобщени в литературата), невъзможно е да се прецени дали възникват взаимодействия между селективните MAO инхибитори толоксатон и моклобемид и алфа-симпатомиметичните амини (особено тези с вазоконстрикторна активност), за разлика от клинично документираните взаимодействия между неселективните MAO инхибитори и тези продукти. Но, по аналогия с несективните MAO инхибитори, се препоръчва повишено внимание и предписване на псевдоефедрин само ако такова лекарство е наистина необходимо, както и стриктно спазване на препоръчаната доза.
+ Бромкриптин, перголид, лизурид, каберголин, ерготамин, дихидроерготамин: възможна вазоконстрикция и/или хипертензивни епизоди.
+ Други вазоконстриктори предназначени за облекчаване на назалната конгестия независимо от това дали се прилагат перорално или назално (фенилпропаноламин, фенилефрин, ефедрин ...).
Възможна вазоконстрикция и/или хипертензивни епизоди.
Комбинации, които изискват предпазни мерки:
+ Летливи халогенни анестетици: хипертензивни епизоди по време на операция.
В случай на планова операция препоръчително е лечението да се спре няколко дни преди операцията.
Комбинации, които трябва да се имат предвид:
+ Гванетидин и сродни продукти: антихипертензивният ефект на гванетидин се премахва (изместване на гванетидин от мястото му на действие върху неврона).
+ Други алфа симпатикомиметици.
*Свързани с хлорфенамин
Непрепоръчителни комбинации;
+ Алкохол:
Седативният ефект на хлорфенамин се засилва от алкохола. Промените в бдителността може да направят шофирането и работата с машини опасни. Трябва да се избягват алкохолните напитки и лекарствата, съдържащи алкохол.
Комбинации, които трябва да се имат предвид:
+ Други депресанти на централната нервна система: морфинови производни (аналгетици, противокашлични средства и заместителни продукти); невролептици; барбитурати; бензодиазепини; лекарства против тревожност, различни от бензодиазепините: карбамати; каптодиам; етифоксин; хипнотици; седативни антидепресанти; седативни Н1 антихистамини; централно действащи антихипертензивни; други: баклофен, позотифен, талидомид.
Засилено подтискане на централната нервна система, индуцирано от хлорфенамин. Промените в бдителността може да направят шофирането и работата с машини опасни.
+ Атропин и атропиноподобни вещества: имипраминови антидепресанти, фенотиазинови невролептици, антихолинергични антипаркинсонови средства, атропинови спазмолитици, дизопирамид:
Кумулиране на нежелани ефекти, предизвикани от атропин, като задръжка на урината, запек, сухота в устата.
4.6 Бременност и кърмене
Този лекарствен продукт не се препоръчва за употреба по време на бременност или кърмене, тъй като съдържа псевдоефедрин.
Бременност
Няма надеждна информация относно тератогенностга при животни.
В клиничната практика, епидемиологичните проучвания не са показали свързани с псевдоефедрин малформации.
Въреки това, като предпазна мярка и с оглед възможния вазоконстрикторен ефект на този лекарствен продукт, употребата му по време на бременност е непрепоръчителна.
Кърмене
Псевдоефедрин преминава в майчиното мляко.
Употребата на този лекарствен продукт по време на кърмене е противопоказана поради възможните сърдечно-съдови и неврологични ефекти на вазоконстрикторите.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Този лекарствен продукт може да предизвика сънливост особено в началото на лечението. Трябва да се обърне вниманието на шофьорите и хората, които работят с машини върху този факт.
Този ефект се засилва при прием на алкохолни напитки или алкохол-съдържащи лекарства.
4.8 Нежелани лекарствени реакции/Humexgrip 500 mg/60 mg tablets + 500 mg/4 mg caps. x 4/
Нежеланите реакции, настъпили по време на клиничните проучвания или съобщени спонтанно, са представени по-долу съгласно системо-органната класификация. Тяхната честота е определена въз основа на следната конвенция: чести (>1/100 до < 1/10); нечести (>1/1 000 до< 1/100); редки (>1/10 000 до < 1/1 000); много редки (<1/10 000). В рамките на всяка система нежеланите реакции са представени в низходящ ред по отношение на тяхната сериозност.
МеdDRА база данни на системо-органни класове
Свързани с псевдоефедрин:
Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение
Чести (> 1/100 до < 1/100) главоболие
Сърдечни нарушения
Чести (> 1/100 до < 1/100) палпитация, тахикардия, хипертензивни епизоди
Много редки (<1/10 000) хеморагичен инсулт
Нарушения на очите
Много редки (<1/10 000) закрито ъгьлна глаукома
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Много редки (<1/10 000) дизурия, ретенциа
Психични нарушения
Чести (> 1/100 до < 1/100) тревожност, безсъние, възбуда, поведенчески нарушения, халюцинации, конвулсии
Нарушения на нервната система
Много редки (<1/10 000) суХота в устата, изпотяване
Стомашно-чревни нарушения
Много редки (<1/10 000) повръщане
Свързани с парацетамол:
Нарушения на имунната система
Много редки (<1/10 000) кожен обрив с еритем, кожен обрив с уртикария
Нарушения на кръвта и лимфната система
Редки (> 1/10 000 до < 1/1 000) тромбоцитопения
Свързани с хлорфенамин:
Нрушения на нервната система
Чести (> 1/100 до < 1/100) седация, сънливост, сухота на лигавиците, запек
Нечести (> 1/1 000 до < 1/100) нарушения на акомодацията, тремор
Нарушения на очите
Чести (> 1/100 до < 1/100) нарушения на равновесието, мидриаза
Сърдечни нарушения
Нечести (> 1/1 000 до < 1/100) палпитация, постурална хипотония
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Чести (> 1/100 до < 1/100) затруднено уриниране, задържане
Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение
Много редки (<1/10 000) загуба на паметта, лоша концентрация
Психични нарушения
Много редки (<1/10 000) халюцинации, конфузия, инсомния, възбуда, нервност
Нарушения на имунната система
Много редки (<1/10 000) еритема, екзема, пурпура, уртикария, оток на Квинке, оток, анафилактичен шок
Нарушения на кръвта и лимфната система
Редки (> 1/10 000 до < 1/1 000) левкопения, неутропения, тромбоцитопения, хемолитична анемия
4.9 Предозиране
Свързано с псевдоефедрина:
Предозирането с псведоефедрин може да доведе до епизоди на хипертония, ритъмни нарушения, конвулсии, делириум, халюцинации, възбуда, поведенчески нарушения, безсъние, мидриаза, инсулт.
Свързано с хлорфенамина:
Предозирането с хлорфенамин може да доведе до гърчове, особено при деца, нарушения на съзнанието, кома.
Свързано с парацетамол:
Интоксикацията е по-вероятна при лица в напреднала възраст, и особено при малки деца(терапевтично предозиране или често случайно предозиране), при които то може да бъде фатално.
Симптоми: гадене, повръщане, анорексия, бледност, коремни болки с начало обикновено до 24 часа.
Предозиране с парацетамол от 10 g или повече (150 mg/kg телесно тегло) на един прием при деца може да причини хепатална цитолиза, която да доведе до пълна и необратима некроза. Това води до хепатоцелуларна недостатъчност, метаболитна ацидоза и енцефалопатия, които може да предизвикат кома и смърт.
В същото време чернодробните трансаминази, лактатдехидрогеназата и билирубинът се увеличават, докато протромбинът намалява. Тези ефекти може да се наблюдават 12 до 48 часа след поглъщането.
*Спешни мерки:
Незабавна хоспитализация.
Вземане на кръвна проба преди лечението, за да се измерят плазмените нива на парацетамол.
Бързо отстраняване на погълнатия продукт чрез стомашна промивка.
Подкиселяване на урината, като се дава амониев хлорид (за засилване на екскрецията на псевдоефедрина).
Стандартното лечение на предозирането се основава на колкото е възможно по-ранното приложение на антидот N-ацетилцистеин венозно или перорално, по възможност до 10 часа от приема на продукта. Започване на симптоматично лечение.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
R01BA52 - НАЗАЛЕН ДЕКОНГЕСТАНТ ЗА СИСТЕМНА УПОТРЕБА N02BE51 - ПАРАЦЕТАМОЛ, КОМБИНАЦИИ С ИЗКЛЮЧЕНИЕ НА ПСИХОЛЕПТИЦИ
Този лекарствен продукт е комбинация от аналгетик- парацетамол; антихистамин-хлорфенамин и вазоконстриктор- псевдоефедрин.
5.2 Фармакокинетични свойства
Парацетамол:
Абсорбция:
Парацетамол, приложен перорално, се резорбира бързо и напълно в стомашно-чревния тракт.
Максимални плазмени концентрации се достигат 30 до 60 минути след приложението.
Разпределение:
Парацетамол се разпределя бързо във всички телесни тъкани. Концентрациите в кръвта, слюнката и плазмата са сравними. МалКо количество парацетамол се свързва с плазмените протеини.
Метаболизъм:
Парацетамол се метаболизира предимно в черния дроб по два основни метаболитни пътища, като се получават глюкуронидни и сулфатни конюгати. Пътят на прилаганите. По-малък път, катализиран от цитохром Р 450, води до образуването на високо реактивен междинен продукт, N-ацети-бензоквинон имин, който бързо се детоксикира в организма чрез конюгиране с глутатион и се екскретира в урината под формата на цистеинови и меркаптуратови конюгати. Нивата на този токсичен метаболит се увеличават при масивно предозиране.
Екскреция:
По-голямата част от парацетамола се елиминира с урината, като 90% от приложената доза се отделя през бъбреците до 24 часа, предимно под формата на глюкуронидни (60-80%) и сулфатни (20-30%) конюгати. Под 5% от продукта се елиминира в непроменена форма.
Времето на полуелиминиране от плазмата на парацетамол е приблизително 2 часа.
Физиопатологични вариации:
Бъбречно увреждане: екскрецията на парацетамол и неговите метаболити е забавено при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 10 ml/min)
Лица в старческа възраст: капацитетът на конюгиране е непроменен.
Псевдоефедрин
Псевдоефедрин се екскретира предимно непроменен (70 - 90%) с урината след перорално приложение.
Неговото време на полуелиминиране зависи от рН на урината. Алкализирането на урината повишава тубулната ре-абсобция и така удължава времето на полуелиминиране на псевдоефедрин.
Хлорфенамин
Хлорфенамин се резорбира добре в стомашно-чревния тракт. Плазменото му време на полуелиминиране е приблизително 12 до 15 часа. Той се екскретира предимно с урината.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Неприложимо
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Състав на таблетката (за през деня): микрокристална целулоза, прежелатинизирано нишесте, кармелоза натриева сол, омрежена, магнезиев стеарат, повидон К 30.
Състав на капсулата (за през нощта): талк, кармелоза натриева сол, омрежена, натриев лаурил сулфат, силициев диоксид, колоидален.
Състав на капсулната обвивка:
Прозрачно синьо капаче:
Еритрозон (Е127), Индиготин (Е 132), желатин.
Непрозрачно бяло тяло:
Титанов диоксид (Е 171), желатин.
6.2 Несъвместимости
Не приложимо
6.3 Срок на годност
3 години. ;
6.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява на сухо място.
6.5 Данни за опаковката
12 таблетки и 4 капсули в термозаварена блистерна опаковка (PVC/алуминий).
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Laboratoires URGO
42, rue de Longvic
21300 CHENOVE CEDEX, Франция
8. НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА:
20040570
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ / ПОДНОВЯВАНЕ/ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
08.12.2004
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА:
юни, 2009
