КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Gripex tabl. film 325 mg/30 mg/10 mg x 12; x 24/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
GRIPЕХ 325 mg/30 mg/10 mg film-coated tablets
ГРИПЕКС 325 mg/ 30 mg/10 mg филмирани таблетки
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
1 таблетка съдържа:
Парацетамол (Paracetamol) 325 mg
Псевдоефедринов хидрохлорид (Pseudoephedrine Hydrochloride) 30 mg
Декстрометорфанов хидробромид (Dextromethorphane hydrobromide) 10 mg
За пълния списък на помощните вещества, вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА /Gripex tabl. film 325 mg/30 mg/10 mg x 12; x 24/
Филмирани таблетки
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
За лечение на симптоми на простуда, грип, грипоподобни състояния, възпаление на околоносните синуси (висока температура, запушване на носа, кашлица, главоболие, болки в гърлото, болки в мускулите и костно-ставни болки).
4.2 Дозировка и начин на приложение
Възрастни и деца над 12 години: перорално, 2 таблетки 3-4 пъти дневно. Да не се приемат повече от 8 таблетки дневно.
Деца от 6 до 12 години: 1 таблетка 3-4 пъти дневно. Да не се приемат повече от 4 таблетки дневно.
4.3 Противопоказания/Gripex tabl. film 325 mg/30 mg/10 mg x 12; x 24/
Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарствения продукт. Едновременна употреба с други лекарства, които съдържат парацетамол. Използване на МАО-инхибитори и 2 седмици след спиране на лечението с тях. Вродена глюкозо-6-фосфат дехидрогеназна недостатъчност. Тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност. Тежка артериална хипертония. Исхемична болест на сърцето. Алкохолизъм. Бронхиална астма. Да не се използва по време на бременност и кърмене. Да не се използва при деца под 6 години.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Използването на лекарствения продукт при пациенти с чернодробна недостатъчност и хора, които гладуват или злоупотребяват с алкохол е свързано с риск от чернодробно увреждане.
Да се използва внимателно при пациенти с бъбречна недостатъчност, артериална хипертония, сърдечни аритмии, емфизем, повишено вътреочно налягане, хипертрофия на простатата, хипертиреоидизъм, диабет и пациенти, които използват анксиолитици, трициклични антидепресанти, други симпатикомиметици, тоест лекарства, намаляващи хиперемията, потискащи апетита и подобни на амфетамина психостимуланти.
Лекарственият продукт трябва да се използва внимателтно при пациенти, които приемат антикоагуланти. Не трябва да се използва и при хронична и продуктивна кашлица, при пациенти с дихателна недостатъчност, бронхиална астма, както и при болни с риск от поява на дихателна недостатъчност.
Лекарственият продукт трябва да се използва внимателно при болни, приемащи антитромботични средства.
По време на употребата на това лекарство консумацията на алкохол е забранена.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Парацетамол
Лекарственият продукт не трябва да се приема едновременно с други лекарства, които съдържат парацетамол.
Лекарствата, които ускоряват изпразването на стомаха (например метоклопрамид), улесняват абсорбцията на парацетамол, докато лекарствата, които забавят изпразването на стомаха (например пропантелин) могат да забавят абсорбцията на парацетамол.
Едновременната употреба на парацетамол с МАО-инхибитори, както и 2 седмици след прекъсване на лечението с тях, може да предизвика състояние на възбуда и треска (повишена температура).
Едновременната употреба на парацетамол със зидовудин (AZT) може да засили токсичните ефекти на зидовудин върху костния мозък.
Парацетамолът може да засили ефектите на антитромботичните средства (производни на кумарина).
Едновременната употреба на парацетамол с лекарства, които засилват чернодробния метаболизъм, тоест някои сънотворни или антиепилептични лекарства (например фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) или рифампицин може да доведе до чернодробно увреждане, дори при прием на препоръчителни дози парацетамол.
Употребата на алкохол по време на лечението с парацетамол води до поява на токсичен метаболит, който предизвиква некроза на чернодробните клетки, което в последствие може да доведе до чернодробна недостатъчност.
Приложението на парацетамол в комбинация с Хлорамфеникол (широкоспектърен антибиотик) може да доведе до повишена плазмена концентрация на хлорамфеникол.
Псевдоефедрин
Едновременната употреба с албутерол може да засили съдосвиващите ефекти.
Да не се употребява едновременно с амитриптилин и симпатикомиметични средства.
Едновременната употреба с други симпатикомиметични средства, например деконгестанти, лекарства потискащи апетита или подобни на амфетамина психостимуланти може да предизвика повишаване на кръвното налягане.
Антиацидните средства може да увеличат абсорбцията на псевдоефедрина.
Като алкализира урината, амониевият хлорид увеличава реабсорбцията на метаболитите на псевдоефедрина в бъбреците и удължава действието му.
МАО-инхибиторите забавят елиминирането на псевдоефедрина от организма и така повишават неговата бионаличност.
Псевдоефедринът намалява ефектите на антихипертензивните лекарства и може да видоизмени действието на дигиталисовите гликозиди.
Да не се употребява едновременно с фурозолидин.
Декстрометорфан
Да не се употребява с МАО-инхибитори.
4.6 Бременност и кърмене
Този лекарствен продукт не трябва да се приема по време на бременност и кърмене.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
По време на употребата на този лекарствен продукт трябва да се внимава особено много при шофиране и работа с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции/Gripex tabl. film 325 mg/30 mg/10 mg x 12; x 24/
• Сърдечни нарушения: тахикардия.
• Нарушения на кръвта и лимфната система: гранулоцитопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения.
• Нарушения на нервната система: сънливост, световъртеж.
• Стомашно-чревни нарушения: гадене и повръщане.
• Нарушения на бъбреците и пикочните пътища: бъбречна колика, бъбречна папиларна некроза, остра бъбречна недостатъчност, уролитиаза. Възможно е да се появят смущения в уринирането и задържане на урина - особено при пациенти с хиперплазия на простата.
• Нарушения на кожата и подкожната тъкан: кожни алергични реакции, зачервяване на кожата, обрив.
• Съдови нарушения: леко повишено кръвното налягане,
• Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение: лесна уморяемост.
• Нарушения на имунната система: реакции на свръхчувствителност тип I (алергичен оток, анафилактична реакция).
• Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения: пристъпи на бронхиална астма.
• Хепато-билиарни нарушения: чернодробно увреждане.
• Психични нарушения: халюцинации.
4.9 Предозиране
Лекарственият продукт съдържа три активни вещества. Симптомите на предозиране могат да бъдат предизвикани от действието на едно или на всички активни вещества.
Предозиране на парацетамол:
Случайното или умишлено предозиране на парацетамол, няколко или десетина часа след приема, може да предизвика симптоми като гадене, повръщане, прекомерно изпотяване, сънливост и обща слабост Тези симптоми могат да изчезнат на следващия ден, въпреки развитието на чернодробно увреждане, което след това се проявява като чувство на подуване в епигастриума, повторна поява на гадене и жълтеница, В случай на еднократен прием на парацетамол в доза 5 g или по-голяма, веднага трябва да се предизвика повръщане, ако не са изминали повече от един час след поглъщането на лекарството и да се направи консултация с лекар. Трябва да се приеме перорално активен въглен в доза 60-100 грама, за предпочитане смесен с вода. Точна оценка за тежестта на предозирането може да се направи въз основа на концентрацията на парацетамол в кръвта.
Стойността на концентрацията в сравнение с изминалото време след поглъщането на парацетамола е важен показател за това дали е необходима и колко интензивна трябва да е антидотната терапия. Ако определянето на концентрацията на парацетамол в кръвта е невъзможно и приетата доза от пациента вероятно е била голяма, трябва да се приложи по-интензивна антидотна терапия: трябва да се дадат 2,5 mg метионин, като (след хоспитализация) лечението трябва да продължи с N-ацетилцистеин и (или) метионин, които са много ефективни през първите 10-12 часа след интоксикацията и вероятно има полза от тях дори и след 24 часа. Терапията при интоксикация с парацетамол трябва да се провежда в отделение за интензивно лечение на болнично заведение.
Предозиране на псевдоефедрин:
При предозиране на псевдоефедрин, в резултат на прекомерно стимулиране на централната нервна система, могат да се появят следните симптоми: раздразнителност, безпокойство, тремор. Може да се появят нистагьм, нарушения на съня, гадене, повръщане и рядко - халюцинации. Наблюдавани са повишено кръвно налягане, тахикардия, гърчове, дизурия и респираторна недостатъчност.
Елиминирането на псевдоефедрин може да се ускори с форсирана диуреза или диализа.
Предозиране на декстрометорфан:
Симптомите на предозиране на декстрометорфан са неспецифични и включват: гадене, повръщане, сънливост или повишена възбудимост, световъртеж, летаргия, атаксия, нистагъм, респираторна депресия. Използват се симптоматично и поддържащо лечение. За да се противодейства на токсичните ефекти на декстрометорфана върху централната нервна система може да се използва налоксон. Лечението при интоксикация трябва да се провежда в отделение за интензивно лечение на болнично заведение .
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: други аналгетици и антипиретици, анилиди, комбинирани лекарствени продукти, съдържащи парацетамол (без психолептици).
АТС код: N 02 ВЕ 51.
Парацетамол
Парацетамолът има аналгетично и антипиретично действие. Като инхибира циклооксигеназата на арахидоновата киселина, той потиска простагландиновата синтеза. Това води до намаляване на чувствителността към такива медиатори като кинини и серотонин, което само по себе си се манифестира с покачване на болковия праг. Понижаването на лростагландиновите нива в хипоталамуса е отговорно за антипиретичния ефект. Парацетамолът не инхибира тромбоцитната агрегация.
Псевдоефедрин
Псевдоефедринът е декстроизомер на ефедрина, проявяващ около 1/4 от силата на действие на ефедрина върху кръвоносните съдове. В дози, при които псевдоефедринът проявява подобен на ефедрина съдосвиващ ефект, неговото бронходилатиращо действие е почти наполовина по-слабо от това на ефедрина. Той стимулира алфа-адренергичните рецептори на гладката мускулатура на съдовете, в резултат на което настъпва констрикция на периферните артериоли и намаляване на хиперемията на назалната лигавица.
Декстрометорфан
Декстрометорфанът е D-изомер на кодеиновия аналог - левофранол. Действа върху центъра на кашлицата в медулата, като намалява чувствителността на рецепторите към стимули от дихателните пътища. Проявява и слабо аналгетично действие. В обичайни дози не намалява значително дихателната честота. Декстрометорфанът може да предизвика слабо повишаване на кръвното налягане.
5.2 Фармакокинетичии свойства
Парацетамол
Парацетамолът бързо и почти напълно се абсорбира в гастроинтестиналния тракт. Пикова концентрация в кръвта се достига приблизително след 1 час. Парацетамолът се свързва слабо с плазмените протеини, в терапевтични дози - около 25%. Биологичният му полуживот при възрастни е 4-6 часа., а антипиретичният ефект продължава 6-8 часа. Част от парацетамола (2-4 %) се елиминира чрез бъбреците в непроменен вид. Основният път на неговото елиминиране е биотрансформация в черния дроб. Основният метаболит на парацетамола при възрастни се получава при свързването му с глюкуроновата киселина, а при децата ~ със сярната киселина. Образуваният в малко количество междинен хепатотоксичен метаболит N-ацетил-р-бензохинонимин се свързва бързо с глутатион и се отделя с урината след конюгация с цистеин или меркаптурова киселина. Този механизъм се насища лесно при прием на големи дози парацетамол. Запасите от чернодробен глутатион могат да се изчерпат и да се появи натрупване на токсичен метаболит в черния дроб, което може да доведе до некроза на хепатоцитите и остра чернодробна недостатъчност.
Псевдоефедрин
Псевдоефедринът се абсорбира бързо и напълно в гастроинтестиналния тракт. Пикова плазмена концентрация се достига след 1,5 часа. Деконгестивното действие върху назалната лигавица настъпва около 30 минути след приема. Максималният ефект настъпва след 30-60 мин. Действието продължава до 4 часа. Приемането на храна не оказва особено влияние върху абсорбцията .
Псевдоефедринът се метаболизира с участието на моноаминооксидазата отделя в 70 -90 % чрез урината в непроменен вид.
Декстрометорфан
Декстрометорфанът се абсорбира добре в гастроинтестиналния тракт. С оглед на значителните индивидуални различия в метаболизма на декстрометорфана при отделните хора, достигнатите пикови концентрации варират в широки граници. Пикови плазмени концентрации се достигат около 2 часа след перорален прием на 30 mg декстрометорфан. Антитусивният ефект настъпва след около 15-30 минути и продължава около 4 часа. Декстрометорфанът се метаболизира в черния дроб чрез N- и О-деметилиране, а след това чрез свързване със сулфат или глюкуронат. Отделя се в непроменен вид и под формата на метаболити с урината (до 56 % от приетата доза).
5.3 Предклинични данни за безопасност
Няма литературни данни за този лекарствен продукт - фиксирана комбинация.
Парацетамол: в дози от 4 до 20 пъти по-големи от максималната допустима дневна доза не проявява тератогенно действие при мишки и плъхове.
Наблюдавани са, обаче, нарушения в сперматогенезата и атрофия на тестисите при плъхове.
Псевдоефедрин: няма достатъчно литературни данни.
Декстрометорфан: няма достатъчно литературни данни.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества
Сърцевина:
Микрокристална целулоза, прежелатинизирано нишесте, стеаринова киселина, безводен колоиден силициев диоксид, повидон, кросповидон.
Обвивка:
хидроксипропилметилцелуза , полидекстроза, оранжево жълто S (E110): титанов диоксид, глицерол триацетат, Алура червено АС (E129), полиетиленгликол.
Печатащо мастило: Opacode Black S-1-17823 (филмообразуващо средство - шеллак, черен железен оксид (E172), N-бутилов алкохол, изопропилов алкохол, амониев хидроксид 28%, пропиленгликол).
6.2 Несъвместимости
Неприложимо.
6.3 Срок на годност
2 години.
6.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява под 25°С.
Да се съхранява на място, недостъпно за деца.
6.5 Данни за опаковката
12 филмирани таблетки в един блистер, поставен в картонена кутия заедно с листовка за пациента.
24 филмирани таблетки в два блистера (2 х 12 таблетки), поставени в картонена кутия заедно с
листовка за пациента.
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа
Няма специални изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
US Pharmacia Sp. z. o.o. ul. Zi^bicka 40,
50-507 Wroclaw, Полша
8. НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
20040313
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ
01.07.2004
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
юни/2009 г.