КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Glucosi Infundibile sol. inf. 5% - 500 ml x 1; x 20/
1. Име на лекарственото средство
GLUCOSI INFUNDIBILE 5 % /
Глюкози инфундибиле 5 % /
2. Количествен и качествен състав
В 1000 ml разтвор се съдържат :
Активно вещество :
Glucose anhydrous 50 g (=278 mmol/l)
Помощни вещества:
Chloric acid 0,1 mol/1
water for inj ection to 1.000 ml
3. Лекарствена форма/Glucosi Infundibile sol. inf. 5% - 500 ml x 1; x 20/
Инфузионен разтвор 500 ml, за интравенозно приложение
4. Клинични данни
4.1. Показания
Изотонична дехидратация
Хипертонична дехидратация
Парентерално хранене
Разредител за съвместими лекарствени продукти, електролити и субстанции
4.2. Дозировка и начин на приложение
Дозировката зависи от възрастта, телесната маса, клиничния статус, както и от
степента на хидратация, електролитното и алкално-киселинното равновесие.
Възрастни : До 2000 ml/дневно, максимална скорост на инфузия 150 капкй/min =10 ml/min = 500 ml/h. Установената скорост на инфузия, която не води до глюкозурия е 0.5 g/kg/h. Максималната дневна доза е 6.9 g/kg/ дневно.
Деца: 25 g/kg телесна маса (около 5 ml/kg/h): максимална дневна доза е 1.5 -3.0 g/kg/дневно.
Начин на приложение : провежда се интравенозна инфузия само в болнична обстановка
4.3. Противопоказания/Glucosi Infundibile sol. inf. 5% - 500 ml x 1; x 20/
• Хипергликемия
• Хиперхидратация
• Хипотонична дехидратация
• Глюкозните разтвори не трябва да се използват за разреждане на кръв , тъй като предизвикват аглутинация на еритроцитите и хемолиза - поради това те не трябва да се прилагат с помощта на същата инфузионна система, използвана за кръвопреливане
• Хипокалиемия
4.4. Лекарствени взаимодействия и други форми на взаимодействия
Глюкозните разтвори са несъвместими със следните продукти и/или вещества: кръв, фибриноген, цианкобаламин, варфарин-Na, канамицин сулфат, новобиоцин Na, еритромицин глуцептат, суксаметоним, NaHC03, диазепам, цефалотин и др. Ампицилин и амоксицилин са стабилни в глюкозни разтвори за кратко време : инфузията трябва да се извърши за 30 min.
4.5. Специални предупреждения и специални предпазни мерки при употреба
• Диабетици : под стриктен контрол / непрекъснато проследяване стойностите на кръвната захар /
• Непоносимост към въглехидрати
• Интравенозното приложение на глюкоза може да предизвика хипокалиемия, -хипофосфоремия и хипомагнезиемия, както и хиперхидратация, периферни отоци и белодробен оток.
• Продължителна интравенозна инфузия на изотонични 5 % глюкозни разтвори може да предизвика водно отравяне поради увеличен обем на екстрацелуларна течност.
• След преустановяване на апликацията може да се развие вторична хипергликемия с глюкозурия
Предупреждения
• Новородени деца
При определени показания може да се прилагат глюкозни разтвори. Интравенозното прилагане на глюкозни разтвори при бременни жени може да предизвика ацидоза, хиперинсулинемия с риск от "rebound" хипогликемия при новороденото. Публикувани са данни, според които интравенозното приложение на глюкоза с оптимална скорост 20-25 g/h може да бъде от полза за хидратиране на майката, както и да послужи като база за разреждане на окситоцин без наличие на висок риск за плода. От друга страна, ако майката страда от диабет на новородените трябва много внимателно да се прилагат глюкозни разтвори, но те са неприложими при новородени с хипогликемия.
• Деца
Може да се прилагат глюкозни разтвори, когато са показани.
• В напреднала възраст
Може да се прилагат глюкозни разтвори при необходимост.
• Бъбречна недостатъчност
При бъбречна недостатъчност се наблюдава резистентност към инсулин и непоносимост към глюкоза.
Все пак глюкозата, прилагана в азот-съхраняващи дози, понижава образуването на урея и забавя отделянето и в кръвта.
• Чернодробна недостатъчност
Глюкозните разтвори се привагат при чернодробна кома в доза около 100 g/24 h за овладяване на хипогликемия. Предозирането на глюкозата повишава хиперинсулинемията при чернодробна кома с всичките нейни последствия.
4.6. Бременност и кърмене
Съществуват различни становища относно безопасносното приложение на глюкозни разтвори при бременни за третиране на дехидратация или като разредител на други лекарствени продукти. В същото време според други проучвания може да се прилагат глюкозни разтвори при оптимална скорост на интравенозна инфузия 20-25 g/h за хидратиране на майката, както и като вехикулум за окситоцин без голям риск за фетуса. Според други публикации препоръчваната скорост на инфузия трябва да бъде 5~10 g/h при цезарево сечение и израждане. На бременни жени се прилага глюкозен разтвор само при строги индикации: преценява се съотношението риск/полза.
Майките, на които се прилага инфузия с глюкоза не трябва да кърмят.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Няма данни
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Glucosi Infundibile sol. inf. 5% - 500 ml x 1; x 20/
• Глюкозният толеранс при хора е 0.8 g/kg ; при бъбречна недостатъчност може да бъде понижен.
• Поради ниското рН интравенозната инфузия може да прездизвика тромбофлебит.
• Ако нежеланите реакции се проявят по време на инфузията, тя трябва да се преустанови, да се проведат съответни изследвания при пациента и да се предприемат адекватни мерки ; останалата част от инфузионният разтвор трябва да се съхрани за бъдещи необходимите изследвания.
Предупреждения
• При висока скорост на инфузия или метаболитен дисбаланс може да се развият хипергликемия и глюкозурия, които ако не са диагностицирани и излекувани, могат да предизвикат дехидратация, хиперосмоларна кома и смърт ; в такъв случай скоростта на инфузия се намалява и се прилага инсулин.
• Ако разтворът е контаминиран или не се прилага правилно, може да се развие висока температура, инфектиране на мястото на инфузия, тромбофлебит или флебит, както и екстравазация на инфузията.
4.9. Предозиране
Остро предозиране
Острото предозиране не е възможно при правилно приложение на инфузионния разтвор.
Симптомите зависят от обема и концентрацията на приложения разтвор.
• Хипергликемия
Третира се с инсулин : може да се развие вторична хипогликемия.
• Хиперволемия
• Хиперхидратация /5%/
Тези две нежелани реакции се овладяват чрез форсирана диуреза след прилагане на подходящи диуретици /напр. фуроземид /
5. Фармакологични свойства
5.1. Фармакодинамични свойства
Водната част на глюкозния разтвор, след метаболизирането му в организма, остава без осмотичната компонента, така, че крайният резултат е съшият, както ако е била прилагана само вода, но е избегната хемодилуцията, която съпровожда венозното инжектиране на вода.
С други думи глюкозните разтвори увеличават плазмения обем, а при някои пациенти може да се усили и диурезата.
5 % глюкозен разтвор е изотоничен, с около 170 kcal/l. Той се използва главно за компенсация на изгебинш течности и на второ място като източник на енергия. В противовес на това, хипертоничните глюкозни разтвори снабдяват организма с повече калории , но с по-малко течности и затова се използват главно като хранителни разтвори.
Според други автори 5 % глюкоза с или без електролити се прилага в количество малко повече от 1 литър (предоставя около 200 kcal /837.36 kJ ) с цел превенция на кетозата при гладуване и понижаване на загубата на протеини. Според тях дневно може да се прилагат 100 g глюкоза. Апликацията на хипертоничен разтвор на глюкоза може да се прилага по-рядко за тази цел, защото има опасност от локално увреждане на вените и тромбофлебит.
Според Kazic /1999/ 5 и 10 % разтвори на глюкоза се използват за компенсация на кръвния обем при кръвозагуба, в случаите, когато не се препоръчват електролити, а също така и при парентерално хранене /10 % разтвор/.
5.2. Фармакокинетични свойства
Обикновено глюкозата се определя количествено чрез оксидаза; чувствителността на метода е 0.2 mmol, а специфичността -100 %.
След перорално приложение глюкозата се резорбира напълно в червата чрез процес на насищане, зависим от натрий. При пациенти с хипогликемия след 10-20 минути се наблюдава увеличение на плазмените концентрации на глюкозата и максимална плазмена концентрация се достига около 40 минути след пероралния прием.
Нивото спада до обичайните стойности след 2 часа.
Перорална абсорбция - 100 % (таблица 2).
Време на полуелиминиране от плазмата - 43 минути
Таблица 2. Фармакокинетика на глюкозата
Перорална абсорбция 100 %
пресистемен метабилзъм
Плазмен полуживот
средно 43 мин.
Разпределителен обем 11.4-24.5 L
свързване с плазмените протеини незначително
След i.V. приложение глюкозата преминава бърза фаза /около 20 минути / и бавна фаза на равновесие ; тя бързо преминава от кръвта в тъканите, по-специално в чернодробните и мускулни клетки, където се полимеризира до глюкоген под действието на инсулин. По-голямата част се метаболизира в периферията, най-вече мускулите и в по-малка степен /15%/ в черния дроб. За по-добро усвояване на аплицираната глюкоза понякога се прибавя малко количество кристален инсулин към инфузионните разтвори.
Бил е установен Vd 11.4-24.5 1 (18.4 ±3.39) при 85 възрастни здрави доброволци и 9.4-.61 (18.0 ± 3.36) при пациента с диабет. Разпределя се чрез извънклетъчната течност и вътреклетъчната течност в черния дроб. Депото на глюкоза е 10-20 g.
След резорбцията, ендогенната продукция на глюкоза е еднаква с приетата и метаболизирана глюкоза във всички тъкани : 2.3±0.1 mg .kg-1.min-1(13 ±0.6 μmol.kg-1.min-1). C увеличеното отделяне на инсулин, метаболизмът на глюкозата се повишава до около 5 mg.kg-1.min-1 (концентрация на инсулин в плазмата =100 mg -1) или 12 mg.kg-1.min-1 /нефизиологична плазмена концентрация на инсулин = 1000 mg-1).
Глюкозурия се получава когато се надвиши бъбречният праг на резорбция на глюкозата: 9,5-10,0 mmol. -1. Глюкозата се появява в урината, когато скоростта на инфузията е по-голяма от 0,8-0,9 g/kg/h или 0.5-0.8 g/kg/h. Затова инфузията с глюкоза трябва да се провежда за период от 24 часа. При пациент с тегло 70 kg индивидуалната доза е 1 литър глюкоза за 1.5 часа.
Глюкозата се метаболизира до въглероден двуокис и вода, като се освобождава енергия 1g = 3.81 kcal = 16 kJ. Във всички телесни клетки може да се извършва глюкозна оксидация.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Няма данни за проведени токсикологични изследвания с експериментални животни.Острата токсичност на люкозата е ниска: LD50 i.V. = 35 g/kg /зайци/, последствията са по отношение на осмотичния ефект в кръвта и урината. Продължителната хипергликемия /напр. диабетици / предизвиква увреждане на кръвоносните съдове и нервите.
6. Фармацевтични данни
6.1. Помощни вещества и техните количества
Chloric acid ......0.1 mol/l
Вода за инжекции ...до 1000 ml
6.2. Физико-химични несъвместимости
Виж. 4.4.
6.3. Срок на годност
3 години
6.4. Специални условия за съхранение
При температура до 25 0 С, на тъмно място. Да се съхранява на недостъпно за деца място.
6.5. Данни за опаковката
Първична опаковка : пластмасови банки с вместимост 500 ml Флаконите са по 1 и по 20 в опаковка
7. Притежател на разрешението за употреба
"Zdravlje Pharmaceutical and Chemical Works",199 Vlajkova Street, 16000 Leskovac , Serbia and Montenegro; Tel. :++381-16-55569, Fax. :++381-16-52489
8. Дата на първа регистрация
№II-799/2.10.1997
9. Дата на частична редакция на текста
22.05. 2000