Листовки на лекарства Листовките направени достъпни за вас

.... Това, че може да купувате някои лекарства без лекарско предписание, не означава, че те не могат да предизвикват нежелани реакции.....

Начало » Лекарства » f » Furanthril tabl. 40 mg x 12; x 24/Фурантрил

Furanthril tabl. 40 mg x 12; x 24/Фурантрил

Оценете статията
(5 оценки)

Furanthril tabl. 40 mg x 12; x 24/Фурантрил


Original PDF

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Furanthril tabl. 40 mg x 12; x 24/

1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

Фурантрил 40 mg таблетки
Furanthril 40 mg tablets

2.КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Лекарствено вещество в една таблетка: фуроземид (furosemide) 40.0 mg.

Помощни вещества:
За пълния списък на помощните вещества, вижте точка 6.1.

3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Furanthril tabl. 40 mg x 12; x 24/

Таблетки

Описание: кръгли, плоски таблетки с бял или почти бял цвят, диаметър 6 mm.

4. КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1. Терапевтични показания

Фурантрил се използва за лечението на:
• Отоци, които са причинени от:
- застойна сърдечна недостатъчност;
- чернодробна недостатъчност и цироза;
- бъбречни заболявания, вкл. нефротичен синдром;
- изгаряния;
- лекарствено обусловени отоци (при лечение с надбъбречни хормони, АСТН, орални контрацептивни продукти и др.)

• Артериална хипертония (самостоятелно или в комбинация с други антихипертензивни средства) при болни, неотговарящи на лечение с тиазидни диуретици.

4.2. Дозировка и начин на приложение

По лекарско предписание. Приема се перорално.
Най-добър ефект се получава при приемане на таблетките сутрин, на гладно (поне 1/2 час преди или 2 часа след хранене). Дозировката се определя от лекуващия лекар в зависимост от индивидуалния отговор, като се цели постигане на максимален терапевтичен ефект и намиране на минималната доза, необходима за поддържане на този ефект.

• Лечение на отоци.
Възрастни: обичайната начална доза е 20-80 mg еднократно дневно, в най-удобното за пациента, време. Ако е необходимо, дозата може да се повишава до 160 mg/дневно, разделена на 1 до 3 приема, до достигане на желания диуретичен-ефект. Дозата може да бъде внимателно покачвана до максимално 600 mg/дневно при пациенти с тежки оточни прояви. Обичайната поддържаща доза е 40-120 mg/дневно. По-пълно и по-безопасно повлияване на отоците може да се постигне чрез интермитентно приложение на Фурантрил. При по-продължително използване
на дози над 80 mg/дневно, трябва да се проследяват внимателно клиничните и лабораторни показатели на болните.

Деца:
началната доза, обикновено е 1-2 mg/kg телесно тегло, еднократно дневно.
Ако отговорът е незадоволителен, дозата може да се увеличи до 3 mg/kg телесно тегло дневно, разделена на 1 до 3 приема. Не се препоръчват дневни дози по-високи от 40 mg/дневно. За поддържащо лечение се използва най-ниската ефективна доза.

• Артериална хипертония.
Възрастни: дозата се определя строго индивидуално, като се търси минималната поддържаща доза, осигуряваща нужния ефект. Обичайната начална доза е 80 mg/дневно, разделена в два приема. Дозата, по-нататък, се определя от постигнатия отговор. При недостатъчен ефект се добавя друг антихипертензивен продукт. В такъв случай е необходимо дозите на другите медикаменти да бъдат намалени с 50% и да се проследява внимателно артериалното налягане.

Продължителността на лечението се определя от състоянието на болния и при периодично проследяване за развитие на хипокалиемия и дехидратация. При необходимост се прилага допълнителна калиева терапия.

Увредена бъбречна функция:
Когато Фурантрил се използва за лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност, може да се наложи използването на по-високи дози, за да се постигне желаната диуреза. Общата дневна доза обикновено не трябва да надвишава 1500-2000 mg (обикновено приложени интравенозно). Необходимо е адаптиране на дозата при лечение на пациенти, подложени на диализа.

4.3. Противопоказания/Furanthril tabl. 40 mg x 12; x 24/

Фурантрил не трябва да се прилага при следните състояния:
• свръхчувствителност към фуроземид или към някое от помощните вещества на продукта;
• алергия към сулфонамиди (сулфонамидни антибиотици или сулфонилурейни препарати), поради възможна кръстосана алергия към фуроземид:
• тежка хиповолемия, дехидратация и/или хипотония;
• анурия или бъбречна недостатъчност с анурия, които не показват повлияване при приложението на фуроземид;
• прекоматозни или коматозни състояния, свързани с чернодробна енцефалопатия;
• дигиталисова интоксикация;
• бъбречна недостатъчност вследствие на отравяне с нефротоксични и хепатотоксични вещества;
• остро отравяне със салицилати;
• изразена диселектролитемия (хипокалиемия, хипонатриемия);
• бременност и кърмене.

4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Съществува риск от ототоксичност, особено когато се прилагат високи дови~ фуроземид, едновременно с аминогликозиди или други ототоксични медикаменти , както и при пациенти с бъбречна, сърдечна и чернодробна недостатъчност.

Изисква се внимателно проследяване по време на терапия с Фурантрил при следните групи пациенти:
• Пациенти е хипотензия.
• Пациенти, при които значителното понижаване на кръвното налягане представлява значителен риск - пациенти с изразена стеноза на коронарните артерии или на съдовете, кръвоснабдяващи мозъка.
• Пациенти с хепаторенален синдром, т.е. функционална бъбречна недостатъчност, свързана с тежко чернодробно заболяване.
• Пациенти с хипопротеинемия, например във връзка с нефротичен синдром (може да се отслаби действието на фуроземид, а ототоксичността на веществото да се засили). Това налага внимателно титриране на дозата.
• При недоносени бебета има повишен риск от развитие на нефрокалциноза и нефролитиаза. Необходимо е да се следи бъбречната функция и да се наблюдават бъбреците с ултразвук.
• Има повишен риск от остри атаки на порфирия при употребата на фуроземид.

Фурантрил трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с напреднала чернодробна недостатъчност, цироза и асцит, поради опасност от внезапни промени във водно-електролитния баланс и развитие на азотемия и хепатална кома.

Ексцесивната диуреза може да предизвика дехидратация и хиповолемия с циркулаторен колапс.

Препоръчва се регулярно проследяване на серумния натрий, калий и креатинин по време на лечението с Фурантрил. Това е особено важно при пациенти с риск от развитие на електролитен дисбаланс и в случаите на загуба на течности (продължително повръщане, диария или обилно потене). Хиповолемията или дехидратацията, които се изразяват с електролитен или алкално-киселинен дисбаланс, трябва да се коригират, което може да доведе до временно спиране приема на Фурантрил. Лечението трябва да се провежда на фона на богата на калий диета, като при необходимост се назначава едновременно приложение на калий-съхраняващи диуретици и/или заместителна калиева терапия.

При по-продължително лечение с Фурантрил трябва редовно да се проследяват и серумните концентрации на пикочна киселина, урея и кръвна захар.

С повишено внимание трябва да се прилага Фурантрил при болни с хипокалиемия,особено при едновременно лечение с дигиталисови препарати.

Дигиталисовата терапия задълбочава метаболитните ефекти на хипокалиемията и може да провокира развитието на аритмии.

Възрастните болни са по-склонни към електролитен дисбаланс. При тях има по-голяма опасност от развитие на циркулаторен колапс или тромбемболия, по-често има увреждане на бъбреците и трябва добре да се съобразяват дозите и интервалите на приема.

При болни със застойна сърдечна недостатъчност може да се развие хипонатриемия.

Може да се потенцира клиничната проява на латентен диабет и подагра. При лечението на диабетно болни е необходим стриктен контрол на кръвната захар, поради възможност от нейното покачване.

Възможно е изостряне на симптомите на системен Lupus erythematodes.

С повишено внимание Фурантрил се прилага при пациенти с хипертрофия ка простатата и нарушения в микцията (повишен риск от ретенция на урина).
Диурезата трябва да се поддържа, особено при пациенти с частична обструкция на пикочните пътища. Необходимо е непосредствено наблюдение и редовно следене на серумния калий, най-вече в първата фаза на лечението.

Фурантрил съдържа като помощно вещество лактоза, което го прави неподходящ за пациенти с лактазна недостатъчност, галактоземия или глюкозен/галактозен синдром на малабсорбция.

Поради наличие в състава му на wheat starch (пшеничено нишесте) да не се прилага при пациенти с глутенова ентеропатия.

4.5. Лекарствени и други взаимодействия

Храна:
Препоръчително е Фурантрил да се приема на празен стомах.

Комбинации, които не се препоръчват:
В изолирани случаи, интравенозното приложение на фуроземид в рамките на 24 часа след прием на хлоралхидрат, може да предизвика зачервяване, изпотяване, възбуда, гадене, повишаване на кръвното налягане и тахикардия. Поради това едновременното им приложение не се препоръчва.

Фуроземид може да повиши риска от ототоксичност при едновременно приложение с аминогликозидни антибиотици, етакринова киселина и други ототоксични медикаменти, особено при наличие на увредена бъбречна функция. Тези комбинации трябва да се избягват, освен в случай на крайна необходимост.

Повишено внимание е необходимо при следните случаи:
В случаите на едновременно приложение на цисплатина и фуроземид има риск от ототоксичен ефект. Също така, нефротоксичността на цисплатината може да се засили, ако фуроземид не се прилага в ниски дози (напр. 40 mg при пациенти с нормална бъбречна функция) и с положителен базанс на течностите, когато целта е форсирана диуреза по време на лечението с цисплатина.

Сукралфат редуцира интестиналната абсорбция на фуроземид, което намалява действието му. Двата препарата трябва да се приемат през интервал от поне два часа.

Фуроземид намалява екскрецията на литиевите соли и чрез повишаване на серумните концентрации на лития, може да усили неговата токсичност, в това число, кардиотоксичните и невротоксичните му ефекти. При едновременна употреба е необходимо да се следят концентрациите на лития. При едновременната употреба на АСЕ-инхибитори или на ангиотензин II рецепторни блокери с фуроземид, може да се развие тежка хипотония и увреждане на бъбречната функция, особено при пациенти с хипонатриемия и хиповолемия, или ако антихипертензивните медикаменти се прилагат за първи път. или за първи път се използват в по-висока доза („хипотония на първата доза").
Терапията с фуроземид, при необходимост, трябва да се прекрати временно или дозата му да се намали, най-малко три дни преди началото на терапията с АСЕ-инхибитори или ангиотензин II рецепторни блокери, или преди повишаване на дозата им. Хипокалиемията, придружаваща лечението с фуроземид, повишава чувствителността към дигиталисови гликозиди и недеполяризиращи нервно мускулни блокери.

Други важни взаимодействия:
Нестероидните противовъзпалителни средства, включително и ацетилсалициловата киселина могат да редуцират ефекта на фуроземид. При пациенти с дехидратация или хиповолемия, нестероидните противовъзпалителни средства могат да причинят остра бъбречна недостатъчност.

Приемането на високи дози салицилати заедно с фуроземид може да предизвика салицилова интоксикация при по-ниски от токсичните дози, поради компетитивен механизъм на бъбречна екскреция.

Холестирамин и холестипол свързват фуроземид. След орално приложение абсорбцията на фуроземид се намалява значително, в резултат на което ефикасността на фуроземид спада.

Диуретичната активност на фуроземид намалява при комбинирана терапия с ензимни индуктори като фенобарбитал, фенитоин и др.
Фуроземид може да засили нефротоксичния ефект на цефалоспорините и на други нефротоксични антибиотици, особено при бъбречна недостатъчност и при прилагане на високи дози. Необходим е контрол на бъбречната функция.

Кортикостероиди, карбеноксолон, високи дози от билката "'Женско биле" и продължителна употреба на лаксативи, приемани заедно с фуроземид, водят до повишен риск от хипокалиемия поради засилено отделяне на калий.

Екстракт от билката "Женско биле" (подсладител) може да индуцира псевдоалдостеронизъм, намалявайки диуретичния ефект на фуроземид.

Евентуален електролитен дисбаланс (хипокалиемия, хипомагнезиемия) повишава риска от токсични ефекти на някои медикаменти (напр. дигиталисови гликозиди. медикаменти, които предизвикват увеличаване на QT-интервала).

Фуроземид може да засили действието на антихипертензивните продукти и на други медикаменти с понижаващи кръвното налягане действие.

Пробенецид, метотрексат и други лекарствени продукти, които подобно на фуроземид се подлагат на значителна тубуларна секреция, могат да намалят ефекта на фуроземид. От друга страна, фуроземид може да намали бъбречната елиминация на тези лекарства. При употреба на по-високи дози от тези медикаменти и от фуроземид, серумните им нива могат да се покачат, с което се повишава риска от поява на нежелани лекарствени реакции.

Ефектът на антидиабетните средства и на вазопресорните симпатикомиметици (адреналин и норадреналин) може да се намали при едновременно приложение с фуроземид.

Ефектът на кураре подобните мускулни релаксанти и на теофилин може да бъде повишен.

Едновременното приложение на циклоспорин А с фуроземид води до повишен риск от развитие на подагра, като резултат от фуроземид-индуцирана хиперурикемия и намаляване бъбречната екскреция на урати от циклоспорина.

Пациентите с висок риск от развитие на нефропатия, индуцирана от контрастни материи, които са приели фуроземид преди въвеждането на контрастното вещество, развиват много по-често бъбречни увреждания, в сравнение с рискови пациенти, получили само интравенозно вливане на физиологичен разтвор преди въвеждането на контраста.

Хипотонията, която предизвиква фуроземид може да се засили от алкохол, барбитурати, опиоиди.

4.6. Бременност и кърмене

Бременност
Фурантрил преминава през плацентарната бариера и не трябва да се използва по време на бременност, освен в случай на крайна необходимост. При провеждане на такова лечение е необходимо е да се проследява развитието на плода.

Кърмене
Фурантрил преминава в майчиното мляко, а също така потиска лактацията което го прави неподходящ за употреба от кърмещи жени.

4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

В началото на лечението с Фурантрил може да се наблюдава временно поява на отпадналост, световъртеж и намалена концентрация на вниманието, което да повлияе върху способността за шофиране и работа с машини.

4.8. Нежелани лекарствени реакции/Furanthril tabl. 40 mg x 12; x 24/

Повечето нежелани лекарствени реакции се появяват при лечение с високи дози Фурантрил и приблизително 95% от тях са доза-зависими. Най-често нежеланите реакции включват електролитен дисбаланс (около 5%), главно при пациенти с нарушена бъбречна функция и при пациенти с бъбречна недостатъчност, приемащи високи дози от препарата. Често се наблюдава и нефрокалциноза при дългосрочно лечение на доносени деца, родени с органични сърдечни заболявания. При пациенти, приемащи Фурантрил повече от 3 месеца, може да се наблюдава хипомагнезиемия.

Инфекции и инфестации
С неизвестна честота - Треска.

Нарушения на кръвта и лимфната система
Нечести (> 1/1000 до < 1/100) - Тромбоцитопения.
Редки (> 1/10000 до < 1/1000) - Левкопения, агранулоцитоза. апластична анемия или хемолитична анемия.
Много редки (< 1/10000, вкл. изолирани случаи) - Еозинофилия.

Нарушения на имунната система
Редки (> 1/10000 до < 1/1000) - Васкулит.
Много редки (<1/10000, вкл. изолирани случаи) - Анафилактични реакции.

Нарушения на метаболизма и храненето
Много чести (>1/10) - Хипомагнезиемия (при приемане повече от 3 месеца), хипокалиемия, обратима и безвредна хиперурикемия (по-често при мъже).
Чести (> 1/100 до <1/10) - Хиповолемия (при интензивна терапия), хипохлоремия,хипонатриемия, хипермагнезиемия (по-често при възрастни пациенти),хипокалциемия, метаболитна алкалоза, повишение концентрацията на HDL (9%), повишение концентрацията на холестерол и аполипопротеин (10%).

Нечести (> 1/1000 до < 1/100) - Хипергликемия (след приемане 2-4 седмици),дехидратация.
Много редки (<1/10000, вкп. изолирани случаи) - Латентна порфирия, витаминен (тиамин) дефицит (при дългосрочна терапия).

С неизвестна честота - Жажда.

Психични нарушения
С неизвестна честота - Обърканост.

Нарушения на нервната система
Редки (> 1/10000 до < 1/1000) - Главоболие, парестезии, световъртеж, замаяност.

Нарушения на очите
Редки (> 1/10000 до < 1/1000) - Зрителни смущения, ксантопсия (всички предмети се виждат в жълто).

Нарушения на ухото и лабиринта
Чести (> 1/100 до <1/10) - Клинично незначимо увреждане на способността да се чуват високите тонове (определя се с аудиометрия).
Нечести (> 1/1000 до < 1/100) - Ототоксичност (шум в ушите и клинично значима обратима или постоянна глухота (при високи плазмени концентрации)).

Сърдечни нарушения
Нечести (> 1/1000 до < 1/100) - Синкоп.
Редки (> 1/10000 до < 1/1000)- Увреждане на левокамерната помпена функция, асоциирана със застойна сърдечна недостатъчност.
Много редки (< 1/10000, вкл. изолирани случаи) - Тахикардия.
С неизвестна честота - Сърдечни аритмии, шок.

Съдови нарушения
Нечести (> 1/1000 до < 1/100) - Хипотензия. ортостатична хипотензия.
Много редки (<1/10000, вкл. изолирани случаи) - Исхемични усложнения (влошаване на миокардна и тъканна исхемия).

Стомашно-чревни нарушения
Нечести (> 1/1000 до < 1/100) - Гадене, повръщане, диария (при високи дози и уремия).
Редки (> 1/10000 до < 1/1000) - Остър панкреатит, диария (при ниски дози).
С неизвестна честота - Анорексия. дразнене в стомаха и устата, коремни крампи,запек.

Хепато-билиарни нарушения
Чести (> 1/100 до <1/10) - Чернодробна енцефалопатия, асоциирана с употреба на Фурантрил от пациенти с чернодробна цироза.
Много редки (< 1/10000. вкл. изолирани случаи) - Жълтеница, интрахепатална холестаза.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Чести (> 1/100 до <1/10) - Обрив, сърбеж, уртикария, пурпура, фотоалергични реакции.
Нечести (> 1/1000 до < 1/100) - Ексфолиативен дерматит. некротизиращ ангиит, еритема мултиформе, булозни кожни лезии.
Редки (> 1/10000 до < 1/1000) - Тъканни некрози при възрастни пациенти след исхемия на костите (причинена от дехидратация и електролитни промени), токсична епидермална некролиза.

Нарушения на мускуло-скелетната система и съединителната тъкан
С неизвестна честота -
Крампи, тетанус, загуба на сила.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Много чести (>1/10) - Нефрокалциноза (при продължително лечение на дена. родени на термин, с органични заболявания на сърцето).
Нечести (> 1/1000 до < 1/100) - Остра ретенция на урина при възрастни мъже с хиперплазия на простатата.
Редки (> 1/10000 до < 1/1000) - Протеинурия, бъбречна недостатъчност.
Много редки (< 1/10000, вкп. изолирани случаи) - Остра тубулоинтестинална нефропатия, ренална тубуларна ацидоза. Pseudo-Bartter синдром.

Вродени, фамилни и генетични нарушения
Много редки (<1/10000, вкп. изолирани случаи) - Персистиращ Боталов проток. Изследвания
Чести (> 1/100 до <1/10) - Повишаване на липидните концентрации в серума (при продължителна терапия).
Редки (> 1/10000 до < 1/1000) - Ефект на прекъсване на лечението (рецидив на застойна сърдечна недостатъчност).
Много редки (< 1/10000, вкл. изолирани случаи) - Хиперпаратиреоидизъм при кърмачета.

Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение
Нечести (> 1/1000 до <1/100) - Хипертермия при кърмачета на възраст под 1 година със застойна сърдечна недостатъчност.

Нарушения на възпроизводителната система и гърдата
С неизвестна честота - Импотентност.

4.9. Предозиране

Токсичност:
1-2 години: 80 mg индуцират относително лека токсичност.

2 години: 240 - 320 mg индуцират лека токсичност.

14 години: 600 - 800 mg индуцират лека токсичност.

Възрастни пациенти: 420 - 500 mg индуцират относително лека до тежка токсичност.

Симптоми:
Клиничната картина на острото или хронично предозиране с фуроземид зависи главно от електролитния дисбаланс (хипокалиемия, хипохлоремия, хипонатриемия) и тежестта и последиците на дехидратацията вследствие на усилената диуреза (сухота в устата, жажда, слабост, летаргия, безпокойство, сънливост, мускулни болки или крампи, гадене, повръщане, обърканост). Симптомите на тези нарушения включват хиповолемия, хемоконцентрация и сърдечни аритмии, включително AV блок и камерни фибрилации, тежка хипотензия, прогресираща до шок, остра бъбречна недостатъчност, тромбоза, делириумни състояния, вяли парализи, апатия и обърканост.

Много рядко са докладвани случаи на тубулоинтерстициален нефрит и дистална ренална тубуларна ацидоза. При деца, симптомите могат да включват промяна в психическото състояние, главоболие, мускулна слабост и припадъци.

Терапия:
Лечението е симптоматично и поддържащо. Трябва да се предприемат мерки за намаляване на резорбцията и отстраняване на продукта (предизвикване на повръщане, стомашна промивка с медицински въглен, магнезиев сулфат). Необходимо е коригиране на дехидратацията, електролитния дисбаланс,хипотензията, при чест контрол на нивата на серумните електролити, СО2 и артериалното налягане. Не се отстранява чрез диализа.
Няма специфичен антидот.

5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

5.1. Фармакодинамични свойства

АТС-код C03CA01.

Фуроземид е бримков диуретик с бързо, краткотрайно действие и дозозависим ефект. Различава се от тиазидните диуретици. Действието му се дължи на силно потискане на реабсорбцията на натриеви, калиеви и хлорни йони в медуларната част на възходящото рамо на бримката на Henle. Блокира предимно активния транспорт на хлориди. Потискането на натриевата реабсорбция е вторично. Това води до намаляване на кортикопапиларния осмотичен градиент и до значително нарушаване на концентрационната способност на бъбреците.
Фуроземид увеличава и екскрецията на водородни, магнезиеви, калциеви, бикарбонатни и амониеви йони. а вероятно и на фосфатите.

При продължителна употреба се подобрява сърдечно-съдовата хемодинамика, вследствие намаляване на преднатоварването и следнатоварването на сърцето. Фуроземид повишава плазмената активност на ренина, норадреналина, вазопресина. Подпомага синтеза на простагландини А и Е, които имат натриуретична и диуретична активност.

Три са основните ефекти от действието на фуроземид: диуретичен, антихипертензивен и хемодинамичен.

Антихипертензивния му ефект не се проявява през първите дни от лечението. Този ефект е умерен и вероятно се дължи на намаляване чувствителността на съдовите стени към ендогенни вазопресорни субстанции (адреналин, норадреналин, ангиотензин II и др.). Антихипертензивния ефект трае по-дълго от диуретичния и е по-слаб в сравнение с антихипертензивния ефект на тиазидните диуретици. Хемодинамичните ефекти (увеличаване на венозния капацитет, вследствие на дилатация на венозните съдове, включително на бъбречните) обуславят използването на фуроземид както при спешни състояния (белодробен и мозъчен оток), така и при състояния на остра и хронична бъбречна недостатъчност.
Фуроземид позволява да се постигне индивидуализирана и щадяща диуретична терапия, което се дължи на добре изразения му дозозависим диуретичен ефект, различни схеми на дозиране и голяма терапевтична ширина.

5.2. Фармакокинетични свойства

Фуроземид се резорбира много бързо, но непълно от гастро-интестиналния тракт. Бионаличността е около 60%. но резорбцията варира индивидуално. Храната намалява бионаличността му. Максимални плазмени концентрации се получават между 1-ви и 2-ри час, терапевтични концентрации се наблюдават до 6-ти час. При перорален прием диуретичния ефект настъпва в рамките на 1 час, максималният ефект е след 1 -2 часа и продължава 4 до 6 часа.

Свързва се екстензивно с плазмените протеини, преимуществено с албумина. При плазмени концентрационни нива от 1 до 400 mcg/ml се свързва в 91-99% с албумина. Частта на несвързания фуроземид е средно 2,3 до 4,1% при терапевтични концентрации. Свободният фуроземид е по-висок при болни сьс сърдечни заболявания, бъбречна недостатъчност и чернодробна цироза.

Обемът на разпределение на фуроземид у нормални възрастни хора е 0.18 - 0.7 l/kg, но се увеличава при болни с цироза и нефрозен синдром.

Плазменият полуживот е приблизително 1 час, но при новородени и болни с чернодробни и бъбречни нарушения е удължен.
Диуретичната му активност не зависи от колебанията в алкално-киселинното равновесие на организма. При хипоалбуминемия и ацидоза диуретичният му ефект се запазва.

Глюкуронидът е единственият метаболит на фуроземид. Екскретира се чрез бъбреците, в по-голямата си част непроменен. Около 10% от абсорбираната доза не се елиминира чрез бъбреците, а вероятно посредством чернодробен метаболизъм. Напълно се елиминира за 24 часа. При тежка бъбречна недостатъчност черният дроб може да играе значителна за елиминирането на фуроземид. Клирънсът е приблизително 20 ml/min/kg и не се повишава при хемодиализа. Фуроземид преминава през плацентарната бариера и се открива в пъпната връв и амниотичната течност. Екскретира се в майчиното мляко.

5.3. Предклинични данни за безопасност

Острата токсичност
на фуроземид, изследвана върху женски и мъжки плъхове, е съответно LD50 = 2600 mg/kg и LD50 = 2820 mg/kg.
Изследвания за подостра и хронична токсичност, проведени при плъхове, третирани съответно с 1/10 и 1/15 от LD50, не показват патологични отклонения у опитните животни.

Канцерогенност, мутагенност.
Изследване за канцерогенност след орално приложение върху една порода мишки и една порода плъхове показва слабо, но сигнификантно повишаване на инцидентите от карцином на млечната жлеза при женски мишки в дози 17,5 пъти надвишаващи максималните човешки дози от 600 mg. Установено е и гранично повишаване на неиндетифицирани тумори при мъжки плъхове при дози от 15 mg/kg (малко по-високи от максималните човешки дози), но не и при 30 mg/kg.

Фуроземид не е показал мутагенна активност в различни видове Salmonella typhimurium, при тестуване в присъствието или отсъствието на in vitro метаболитно активираща система и е показал дискутабилна активност по отношение на генни мутации в лимфомни клетки на мишки в присъствието на черен дроб от плъх S9, при тестуване с максимална доза. В клетки от китайски хамстери е предизвикал хромозомни промени, но е бил съмнително позитивен за сестрински хроматидни промени.

6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ

6.1. Списък на помощните вещества

Лактоза монохидрат
Пшенично нишесте
Талк
Магнезиев стеарат

6.2. Несъвместимости

Не са известни.

6.3. Срок на годност

5 (пет) години от датата на производство.

6.4. Специални условия на съхранение

При температура под 25°С.

Да се съхранява на място, недостъпно за деца.

6.5. Данни за опаковката

По 12 таблетки в блиетери от PVC/AL фолио. По 1 блистер и по 2 блистера в картонена кутия.

6.6. Специални предпазни мерки при работа и изхвърляне

Няма специални изисквания.

7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

"Актавис" ЕАД
ул. "Атанас Дуков" № 29
1407 София, България

8. НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

МА№; II-11464 Per. №20000377

9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ ЗА УПОТРЕБА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

Протокол на КЛС 1 /25.11.1966 г.

10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА

Март 2010 г.

Последна редакция Петък, 10 Януари 2020 21:20
eXTReMe Tracker