КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Fotil drops eye - 5 ml/
1. ТЪРГОВСКО ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Fotil
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Активни вещества:
Pilocarpine hydrochloride........ ......20 mg
Timolol maleate съотв. Timolol .....5 mg
помощни вещества:
Benzalkonium chloride .......0.1 mg
Citric acid monohydrade ....q.s.
Sodium citrate ...................q.s.
Hypromclïose ......................q.s.
Water for injections ad ........1.0 ml
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Fotil drops eye - 5 ml/
Капки за очи
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Показания
Капките за очи Fotil са показани за намаляване на вътреочното налягане и се употребяват когато е необходима комбинирана терапия при първична откритоъгълна и закритоъгьлна глаукома, очна хипертензия и някои вторични глаукоми, където самостоятелното лечение с бета блокер или пилокарпил не е дало задоволителен резултат.
4.2. Дозировка и начин на употреба
Лечението с Fotil се препоръчва да бъде проведено от офталмолог или лекар, специалазиращ офталмология:
Дозировката на очните капки Fotil е една капка два пъти дневно в засегнатото око (очи). При пациенти, които са развили частична резинстентност към лекарството би могло да се опита вместо Fotil по 1 капка Folil Forte два пъти дневно, при някои пациенти намаляването на налягането при прилагане на Fotil изисква няколко седмици за стабилизиране, изследванията трябва да включват определяне на вътреочпото налягане след около 2-4 седмици от началото на лечението с Fotil.
Дозировки, по-големи от една капка Fotil два пъти дневно, не се очаква да продуцират по-нататъшно намаление на вътреочното налягане. Когато се започне лечение с Fotil трябва да бъде прекратена употребата на други антиглаукомни медикаменти*.
4.3 Противопоказания/Fotil drops eye - 5 ml/
Холинергичните агенти (пилокарпин) са противопоказни при остър възпалителни заболявания на преден очен сегмент: иридоциклит. кератоирит и при наличие на корнеални лезии. Бета-блокерите (Тимолол) са противопоказни при пациенти с атриовентрикуларен блок втора и трета степен, сърдечна Недостатъчност, кардиогенен шок, синусова брадикардия. тежка хронична обструктивна белодробна болест или с бронхиална астма.
Очните капки Fotil са противопоказни при пациенти със свръхчувствителност към някой от компонентите на тези продукти.
4.4 Специални противопоказания и специални предупреждения за употреба
Безопастностга и ефективността при деца не е установена чрез адекватни и добре контролирани проучвания.
Пациенти, които получават бета-адренергичен блокер орално и Fotil трябва да бъдат наблюдавани за потенциален адитивен ефект, както на вътреочното налягане, така и на известните системни ефекти на бета-блокадата.
Пациентите не трябва да получават едновременно Fotil и друг очен бета-адренергичен блокер.
Fotil трябва да се употребява с внимание при пациенти с цереброваскуларна недостатъчност.
Ако след започване на терапията с Fotil е налице белег или симптом, подсказващ намален мозъчен кръвоток трябва да се обсъди алтернативна терапия. Много рядко се съобщава, че бета-адренергичната блокада потенцира мускулната слабост, изразяваща се в известни миастенични симптоми (напр. Диплопия, птоза и. обща слабост).
#При недостатъчно понижение на вътреочно налягане Fotil би могъл да се комбинира временно с друго антиглаукомно средство - като например: кирбоанхидразен инхибитор (КАН) но това е вече показание за необходимост от друго лечение: лазерно или оперативно.
Както при употребата на други антиглаукомни препарати, може да се очаква намаление на отговора към Fotil след продължителна (с години) терапия. Лечението с бета-блокери може да провокира анафилактични реакции. Пациенти с аафилактични реакции може да не отговорят на обичайните дози адреналин.
Очните капки Fotil съдържат като консервант бензалкониев хлорид, който може да предизвика дразнене в окото. Бензалкоииевият хлорид може да преципитира в меките контактни лещии и да предизвика обезцветяване на, лещите. Ако е наложително използуването на контактни лещи по време на лечението с Fotil то те трябва да бъдат махани преди прилагане на препарата и поставени отново едва 15 мин. след това. Употребата- на каквито и да е контактни лещи по време на продължителната терапия с Fotil може да увеличи токсичността на бензалкониевня хлорид.
Сърдечна недостатъчност.
Симпатикусовата стимулация може да бъде основна за подържането на циркулацията при индивидите с намалена миокардна контрактилност и нейната ннхибиция от бета-адренергичната блокада може да причини още по-тежка недостатъчност. При първия белег или симптом на сърдечна недостатъчност, употребата на Fotil трябва да бъде прекратена.
Обструктивна белодробна болест.
Пациенти с хронична обструктнвиа белодробна болест (хроничен бронхит, емфизем) с лека или тежка степен, бронхоспастична болест или анамнеза за бронхоеиастмчна болест (напр. астма), по принцип не трябва да получават бета-блокери, включително Fotil.
Обща хирургия.
При пациенти, подлежащи на оперативна интервенция с анестезия, приложението на Fotil трябва да става с повишено внимание. Постепенно намаление на бета-адренергичните блокери преди операцията се препоръчва, за да се избегне блокадата на бета-адренергичните проводни рефлексни стимули на сърцето и така да се намали риска от хипотония и спиране на сърцето по време на анестезия.
Захарен диабет и други ендокринни нарушения.
Препарати, съдържащи бета - адренергични блокери трябва да се прилагат е внимание при пациенти предразположени към спонтанна хипогликемня или при пациенти с диабет (особено тези с лабилен диабет), които получават инсулин или орални хипогликемични препарати. Бета-адрепергичната блокада може да маскира белезите и сиптомите на острата хипогликемия или треотоксикоза.
4.5 Лекарствени и други взаимодействия
Препоръчва се близко наблюдение на пациента, когато се прилага Fotil при пациенти получаващи лекарства изчерпващи катехоламините като напр. резерпин, поради възможността на адитивен ефект с тях, резултиращ в хипотония и/или значима брадикардия, които могат да се изразят в световъртеж, сипкоп или ортостатична хипотония. Очните капки Fotil трябва да,се прилагат с внимание едновременно с блокери на калциевите канали, поради възможност от появата на атриовентрикуларни проводни нарушения, левостранна сърдечна слабост и хипотония. Особено при пациенти с увредена сърдечна функция трябва да се избягва едновременната употреба на Fotil с Блокери на калциевите канали.
циметидинът може да увеличи концентрацията на тимолол в плазмата.
Следващите медикаменти не се препоръчват за едновременна употреба с Fotil: амиодарон, халогенирани летливи анестетици, антиаритмични средства (пропафенон и антиаритмични средства от клас 1а), баклофен, клонидин и лидокаин. Особено внимание се препоръчва при едновременната употреба на Fotil със следните медикаменти: инсулин или орални антидиабетни препарати (виж раздел 4.4). контрастни вещества съдържащи йод, антидепресанти, кортикостероиди, мефлокин и кураре-подобни лекарства.
4.6 Бременност и кърмене
Поради липсата на адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени, очните капки Fotil трябва да се употребяват по време на бременност само когато потенциалната полза оправдава поемането на евентуалния риск за плода.
Тимололът се екскретира в майчиното мляко. Взимайки под внимание важността на лекарството за майката, трябва да обсъди или спирането на лекарството или преминаването към изкуствено хранене на кърмачето поради възможността за сериозни странични реакции от тимолола при бебета на естествено хранене.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Обичайно мнозата предизвиква затруднение в адаптацията на тъмно. Трябва да се съветват пациентите да внимават, когато шофират на тъмно.
4.8 Нежелани лекарствени реакции/Fotil drops eye - 5 ml/
Офталмологични странични ефекти.
Пoвечетo от очакваните локални странични ефекти на очните капки Fotil могат да бъдат интерпретирани на базата на техните фармакологични действия.
Следните локални нежелани ефекти могат да се получат когато .се употребяват очни капки съдържащи пилокарпин: бързопреходно парене, болка в окото, цилиарен спазъм, конюнктивална съдова конгестия, замъглено зрение, сълзене, темпорално и супраорбитално главоболие й индуцирана миопия. Те са по-често изразени при млади индивиди, които са започнали от рано терапията с пилокарпин. Намаленият визус при слабо осветление се дължи на миоза. При употребата на миотици се съобщава за редки случаи на отлепяне на ретината, ригидност на ириса и кисти на ириса. При продължителна употреба на пилокарпин е наблюдавана реверзибилна опалесценция на лещата. Локалните нежелани ефекти на терапията с локални бета-адренергични антагонисти включват корнеална анестезия, повърхностен точковиден кератит, синдрома на сухото око и блефароконюнктивит. Зрителни нарушения, диплопия и птоза са потенциално възможни при терапията с Fotil. Глаукомното око при продължителна употреба може да стане резистентно към пилокарпин и тимолол. Обаче трябва да се отбележи, че рискът от развитието на толерантност към комбинираните очни капки е по-малък, отколкото при другите антиглаукомни препарати съдържащи единичен активен агент.
Системни странични ефекти.
Очните капки Fotil се понасят обичайно много добре. Обаче лекарството се абсорбира системно. Същите странични ефекти, които се наблюдават при системното приложение на бета-адренергични блокиращи средства, могат да се появат и при локално приложение. Например след приложение на лекарства съдържащи тимолол малеат са били наблюдавани тежки кардиални и респираторни реакции, включително бронхоспазъм при пациенти с астма и сърдечна недостатъчност. Други автори съобщават за странични реакции като главоболие, назална конгестия, депресия и отпадналост.
Следните странични реакции са потенциални при употребата на пилокарпин и тимолол: гадене, саливация, спад на кръвното налягане дължащи се на парасимпатикова стимулация. Астматична атака; застойна сърдечна недостатъчност, аритмия, хипотония. намаление на периферната кръвна перфузия, халюцинации, безпокойство, кошмари, астепия и обърканост и др. се дължат на бета-блокада.
4.9 Предозиране
Лекарствената доза. която предизвиква страничните ефекти е строго индивидуална. При възрастни пациенти с глаукома, които нямат релативни контраиндикации за приложение на Fotil, може да се счита, че предозиране .се получава при едновременното прилагане на повече от 10 капки. Най-честите белези и симптоми, които може да се очакват при предозиране на блокери на системни бета-адренергични рецептори и парасимпатикомиметици, са брадикардия, хипотония. замаяност, обърканост, диспнея, бронхоспазъм и остра сърдечна недостатъчност. Лечението при свръхдозиране е симптоматично.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1 Фармакодинамични свойства
Пилокарпинът е парасимпатикомиметик с мускариновите ефекти на ацетилхолина. Пилокарпинът, когато се прилага локално в окото, предизвиква констрикция на зеницата, спазъм на акомодацията и преходно повишение на вътреочното налягане, последвано от много по-продължителен спад на налягането. Намаляването на вътреочното налягане се обуславя от констрикция на гладките мускули на сфинктера на ириса и цилиарния мускул причиняваща повишено налягане на склералната шпора, което увеличава ъгъла на предната камера и физически променя трабекуларната мрежеста конфигурация ,така че се увеличава възможността за оттичане на вътреочната течност. Пилокарпинът се употребява в разтвори от 1 до 5 % като миотик за констрикция на епитела и на намаляване на вътреочното налягане при различни видове глаукома още в началото на двадесети век.
Тимолол е бета-адрепергичен блокер, който много ефективно ипхибира взаимодействието на симпатикомиметичните невротрансмйтери с двата типа адренорецептори - бета-1 и бета-2. Той не притежава значима вътрешна симпатикомиметична активност, както и директна миокардиодепреспраща или локално анестезираща (мембраностабилизираща) активност. Системната бета-адренергична рецепторна блокада редуцира удар?шя обем на сърцето както при здрави така и при пациенти със сърдечно заболяване. При пациенти с тежка увреда на миокардната функция бета-адренергичната рецепторна блокада може да инхибира стимулиращия ефект на симпатиковата нервна система необходим за осигуряване на адекватна сърдечна функция. Бета-блокадата в бронхите и бронхиолите увеличава въздушната съпротива поради небалансираната парасимпатикова активност. Такъв ефект при пациенти с астма или други бронхоспастични състояния е потенциално опасен.
Тимололът все още се употребява при лечението на хипертония и стенокардия, по неговото основно приложение е при терапията на глаукомата.
Чрез комбинирането на пилокарпин с тимолол в една и съща капка се очаква адитивно намаляване на вътреочното налягане, понеже намаляващия налягането ефект при пилокарпина и тимолола се медиира посредством различни механизми. Очните капки Fotil, когато се прилагат локално в окото, редуцират както повишеното, така и нормалното вътреочно налягане, придружено или не с глаукома. Повишеното вътреочно налягане е главен рисков фактор в патогенезата на загубата на зрение при глаукома. При глаукомици пациенти със затворен преднокамереп ъгъл трябва незабавно да се отвори отново ъгъла. Това изисква констрикция на зеницата с миотик. Бета-адренергичння блокер .самостоятелно притежава слаб или никакъв ефект върху зеницата. Fotil съдържа миотик в своя състав и той може да се използва да редуцира повишеното вътреочно налягане при случаите на закритоъгълна глаукома.
5.2 Фармакокинетични свойства
Пилокарпинът пенетрира бързо през корнеята ,когато се приложи в окото като разтвор. Спазъмът на акомодацията и зеничната констрикция започва 10" минути след локалната апликация на пилокарпин и тези ефекти са максимални след около един час. Миозата и намаляваме на вътреочното налягане трае няколко.часа, но акомодационният спазъм изчезва след два часа.
Тимололът се резорбира добре при орална употреба, но претърпява екстензивен first-pass метаболизъм и се екскретира главно през бъбреците. Ефектът върху намаляване на вътреочното налягане по-вероятно е в следствие на намаляване продукцията на вътреочна течност.
Началото на редукция на вътреочното налягане последвало приложението на Fotil обичайно се открива още в първия половин час след единична Доза. Максималният ефект се изявява след три или четири часа и значимо понижение на вътреочното налягане се наблюдава за един дълъг период от около 20 часа след единична доза. Нормалната-дозировка на Fotil при лечението на глаукома е една капка два пъти дневно.
Ефектът иа бензалкониум хлорида върху абсорбцията на активните съставки в капките за очи Fotil е минимален и няма клинично значение.
5.3 Предклинични данни за безопасност
По време на дългосрочни проучвания с екстремно високи дози, над 100 пъти по-големи от препоръчваните дози за орален прием при хора..(1 мг/кг/ден), е установено че тимололът увеличава броя на инцидентите с надбъбречен феохромоцитом при плъхове, както и белодробните тумори, адепокарцинома на млечната жлеза и полипите на матката при мишки. Дозите по-малки от 100 мг/кг/ден показаха, че не притежават никакъв мутагенен, карциногенен или увреждащ фертилността потенциал. Една капка Fotil съдържа около 0,2 мг тимолол. поради което карциногенният или мутагенен потенциал на Fotil не е изследван.
Налице са проучвания, които съобщават, че при едномесечно локално приложение при зайци и тимололът и пилокарпинът причиняват епителиални увреди на корнеята. Тази слаба токсичност е обратима. В тест големи проучвания включващи общо 194 заека бе изследвана абсорбциита, острото възпаление и в течение на повече от-шест месеца хронична токсичност на капките за очи Fotil. Според проведените чести офталмологични прегледи, както и от аутопсиите, биохимическите резултати, и макроскопските и хистопатологически изследвания, не се установяват никакви случаи на възпаление или токсичен ефект, които биха могли да се дължат иа очните капки Fotil, когато се прилагат два пъти дневно.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1 Списък на помощните вещества и техните количества
Бензалкониев хлорид
Монохидрирана лимонена киселина
Натриев цитрат
Хипромелоза
Вода за инжекции
6.2 Физико-химични несъвместимости
Бензалкониум хлорида може да предизвика потъмняване на меките контактни лещи.
6.3 Срок на годност
36 месеца при съхранение на хладно (+2 - +8°С).
6.4 Специални условия на съхранение
Времето на съхранение е 36 месеца, ако се съхранява на хладно (+2 - +8°С). Да се избягва излагането на директна слънчева светлина. Да се употребява до един месец след отваряне на опаковката. След отваряне иа опаковката може да се съхранява при стайна температура (под 25°С).
6.5 Данни за опаковката
Fotil се доставя в 11 мл или 5 мл пластмасови прозрачни флакони-(обем на пълнене 5 мл) готови за употреба веднага.
6.6 Препоръки при употреба
Готово за употреба веднага. Да се използва до едни месец след отваряне на опаковката.
7. ИМЕ АДРЕС НА ПРИТЕЖАТЕЛЯ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Багиеп Оу ЬННупаапкай! 20 33720 Татреге Риг1апс1
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН № В РЕГИСТЪРА ПО ЧЛ. 28 ЗЛАХМ
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ ЗА УПОТРЕБА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ / ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО/
10. ДАТА НА (ЧАСТИЧНА) АКТУАЛИЗАЦИЯ НА ТЕКСТА
19.02.2004
