КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Flunarizin Actavis caps. 5 mg x 20/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
FLUNARIZIN ACTAVIS 5mg capsules
ФЛУНАРИЗИН АКТАВИС 5mg капсули
2. КОЛИЧЕСТВЕН И КАЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Активно вещество в една капсула: Флунаризинов дихидрохлорид /Flunarizine dihydrochloride / 5.9 mg, еквивалентен на Флунаризин /Flunarizine/ 5 mg.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Flunarizin Actavis caps. 5 mg x 20/
Капсули
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. ПОКАЗАНИЯ
• За профилактика на мигренозни пристъпи (със или без аура). Не е показан за лечение на остри мигренозни пристъпи.
• Симптоматично лечение на световъртеж от вестибуларен произход (предизвикан от диагностицирано функционално разстройство на вестибуларната система).
4.2. ДОЗИРОВКА И НАЧИН НА УПОТРЕБА
Прилага се перорално, като дозировката се определя от лекуващия лекар според индивидуалните нужди.
Приема се еднократно вечер, заради изразения седативен ефект, в посочените дозировки:
• За профилактика на мигренозни пристъпи:
- при пациенти на възраст под 65 години: 10 mg (2 капсули) дневно;
- при пациенти на възраст над 65 години: 5 mg (1 капсула) дневно. Ако след приложение в продължение на 2 месеца не се отбележи сигнификантно подобрение, лечението трябва да се преустанови. При ефект продължителността на профилактичния курс е между 6 и 8 месеца. След спиране на лечението терапевтичният ефект се задържа още 1-2 месеца.
• При лечение на състоянията, съпровождани от световъртеж:
- при пациенти на възраст под 65 години: 10 mg (2 капсули) дневно;
- при пациенти на възраст над 65 години: 5 mg (1 капсула) дневно. Лечението продължава средно от 2-3 дни до около 1-2 седмици по преценка на лекуващия лекар. При поява на нежелани лекарствени реакции, лечението може да се спре за известно време и да започне отново с по-ниска доза.
Този продукт не се препоръчва за деца. При тях безопасността и ефективността не е доказана.
4.3. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ/Flunarizin Actavis caps. 5 mg x 20/
• Свръхчувствителност към активното или към някое от помощните вещества;
• Болест на Parkinson;
• Екстрапирамидна симптоматика в анамнезата;
• Депресивен синдром.
4.4. СПЕЦИАЛНИ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ЗА УПОТРЕБА
Да се избягва едновременната употребата на алкохол и депресанти на централната нервна система, поради засилване седативния ефект на флунаризина.
Пациенти в напреднала възраст не бива да приемат този лекарствен продукт продължително време.
При лечение с флунаризин могат де се появят екстрапирамидни и депресивни симптоми и да се изяви паркинсонизъм, особено при предразположени пациенти, каквито са тези в напреднала възраст. Тези симптоми са обратими след прекратяване на терапията. Необходим е редовен контрол на пациентите, провеждащи лечение с флунаризин, за да се диагностицира своевременно появата на екстрапирамидни симптоми и при нужда да се прекрати лечението. Флунаризин се метаболизира в черния дроб, поради което той трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с увредена чернодробна функция.
Поради наличието в състава му на wheat starch (пшенично нишесте), да не се прилага при хора с глутенова ентеропатия.
4.5. ЛЕКАРСТВЕНИ И ДРУГИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Едновременна употреба на флунаризин с алкохол, трициклични антидепресанти и други повлияващи ЦНС (невролептици; фенотиазини; антихолинергици; деривати на морфина; бензодиазепини; анксиолитици; хипнотици; централно действащи антихипертензивни) засилва централно-депресивният му ефект.
Антиконвулсантите понижават плазмените нива на флунаризин.
При приемане заедно с атропин може да се повишат нежеланите ефекти на атропина, изразяващи се в задръжка на урина, констипация, сухота в устата.
Съвместното приемане на естрогено-прогестеронови лекарствени продукти и флунаризин може да предизвика галакторея.
4.6. БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Flunarizin Actavis не се прилага по време на бременност и в периода на кърмене.
4.7. ЕФЕКТИ ВЪРХУ СПОСОБНОСТТА ЗА ШОФИРАНЕ И РАБОТА С МАШИНИ
По време на лечението с флунаризин може да се намали активното внимание и да се забавят реакциите, поради което трябва да се избягва извършване на дейности, изискващи повишено внимание и бързи психически и двигателни реакции.
4.8. НЕЖЕЛАНИ ЛЕКАРСТВЕНИ РЕАКЦИИ
Често срещани:
Седацията и напълняването са най-честите странични реакции. Седацията има тенденции да намалява след продължително лечение. Средното наддаване на тегло е 3-4 кг. То се дължи на действието на три фактора:
1. - увеличен апетит;
2. - възстановяване на консумацията на храни, провокиращи
мигренозните пристъпи;
3. - намаляване на гаденето и повръщането по време на мигренозните пристъпи.
Появата на депресивен синдром по време на профилактичния курс на лечение на мигрената с флунаризин е най-честата причина за прекъсване на лечението (с повишен риск са пациентите между 20 и 54 години с персонална или фамилна анамнеза за депресия).
Рядко срещани:
Наблюдават се екстрапирамидни нарушения (хиперкинетози, тремор, паркинсоноподобен синдром), дължащи се на директното антидопаминергично действие на продукта. Екстрапирамидните нарушения се появяват след по-продължително лечение.
Наблюдавани са редки случаи на безсъние, безпокойство, замайване/световъртеж.
По-рядко се наблюдават гастро-интестинални смущения - сухота в устата, запек, диспепсия, гадене, безапетитие.
Рядко се наблюдават мускулни болки, обрив и фото чувствителност.
В изолирани случаи се срещат някои сърдечно-съдови смущения - хипотония, брадикардия,тахикардия.
4.9. ПРЕДОЗИРАНЕ
При предозиране се засилват нежеланите реакции.
При остро предозиране са наблюдавани седация, възбуденост и тахикардия.
Лечение: прекратяване приложението на лекарствения продукт, прилагане на мерки за намаляване резорбцията (провокиране на повръщане, стомашна промивка, медицински въглен) и прилагане на симптоматични средства.
Няма специфичен антидот.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1. ФАРМАКОДИНАМИЧНИ СВОЙСТВА
АТС код-N07C A 03
Флунаризин е производно на дифенилпиперазина и се отнася към групата на калциевите антагонисти. Той е цереброваскуларен и периферен вазодилататор с пряко миотропно действие. Блокира селективно навлизането на калция в мозъчните клетки и по този начин ги предпазва от вредното въздействие на калциевите йони. Флунаризинът действа селективно при състояния на хипоксия. Селективно блокира навлизането на калция в клетките, но само когато инфлуксът на калций е много увеличен, като при нормални условия оказва много слабо влияние върху калциевата хомеостаза. Този негов ефект предпазва от възникване на свръхнатоварване с калций на различни тъкани вследствие на състояния като ексцесивна исхемия и хипоксия, което може да разстрои калциевата хомеостаза и да доведе до необратима клетъчна увреда.
Подобрява микроциркулацията чрез повишаване пластичността на еритроцитите.
Не оказва влияние върху артериалното налягане, контрактилитета и проводимостта на сърцето.
Флунаризинът оказва антивазоконстрикторен ефект, който се изразява в инхибиране на контракцията на съдовата гладка мускулатура, но не въздейства върху мускулния тонус на кръвоносните съдове.
Притежава антихистаминна и антисеротонинова активност. Има избирателно действие върху вестибуларния апарат с изразен антиеметичен ефект. Поради продължително действие може да се прилага еднократно в денонощие.
5.2. ФАРМАКОКИНЕТИЧНИ СВОЙСТВА
При перорален прием се резорбира добре в гастро-интестиналния тракт, приблизително 85% от приетата доза. Максимални плазмени концентрации се достигат между 2 и 4 час. Свързва се в 99% с плазмените протеини. Състояние на „steady state" се постига след 5-6 седмици, Метаболизира се почни напълно в черния дроб и метаболитите се елиминират предимно с жлъчката, а по-малко от 0.01% в непроменен вид се екскретира в урината за 24 часа. Плазменият полуживот е дълъг - приблизително 18 дни. Тези фармакокинетични показатели не се променят при продължително лечение (10 mg дневно в продължение на 8 седмици). Максимален терапевтичен ефект се получава след няколко седмици. Не се диализира.
5.3. ПРЕДКЛИНИЧНИ ДАННИ ЗА БЕЗОПАСНОСТ
Проучване у плъхове при 24 месечно третиране с дози до 40 mg/kg (два месеца от тях с 80 mg/kg ) не показва данни за мутагенност и канцерогенност. При тази висока доза у плъхове се наблюдава слаба тенденция за увеличение на резорбцията и намаление броя на живите фетуси. У зайци аналогичен ефект се наблюдава от по-ниски дози 2,5 и 10 mg/kg в периода от ден 6 до 18 от бременността. При тези опити няма данни за тератогенност. Флунаризин преминава в млякото на кучета, в концентрации по-високи от плазмените.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. СПИСЪК НА ПОМОЩНИТЕ ВЕЩЕСТВА
Микрокристална целулоза, силициев диоксид, колоиден, безводен; магнезиев стеарат, пшенично нишесте, глицин, талк.
6.2. ФИЗИКО-ХИМИЧНИ НЕСЪВМЕСТИМОСТИ
Не са известни.
6.3. СРОК НА ГОДНОСТ
3 /три/ години от датата на производство.
6.4. СПЕЦИАЛНИ УСЛОВИЯ НА СЪХРАНЕНИЕ
При температура под 25°С.
Да се съхранява на място недостъпно за деца.
6.5. ДАННИ ЗА ОПАКОВКАТА
По 10 капсули в блистер от PVC/Al фолио. По 2 блистера в картонена кутия. По 20 капсули в една опаковка.
7. ИМЕ И АДРЕС НА ПРИТЕЖАТЕЛЯ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
"Актавис" ЕАД
ул. "Атанас Дуков" № 29
1407 София, България
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР В РЕГИСТЪРА ПО ЧЛ.28 ОТ ЗЛАХМ
Рег.№: 20010619
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ ЗА УПОТРЕБА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
485/10.03.89 г.
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗАЦИЯ НА ТЕКСТА
Ноември 2008.
