КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Feloran supp. 100 mg x 6/
1. НАИМЕНОВАНИЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
FELORAN®
ФЕЛОРАН®
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка супозитория Фелоран® съдържа лекарствено вещество diclofenac sodium в количество 100 mg.
Помощни вещества: виж т, 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Feloran supp. 100 mg x 6/
Супозитории.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Показания
За повлияване на болка и възпаление при следните заболявания: ревматоиден артрит; остър и обострен хроничен остеоартрит; остър и обострен хроничен анкилозиращ спондилоартрит (болест на Бехтерев); остър и обострен хроничен ювенилен артрит; псориатичен артрит; болест на Reiter; остър податрозен артрит; околоставни заболявания - тендинити, бурсити, тендобурсити, тендовагинити; травми при спортисти; дисменорея; постоперативни състояния, съпроводени с божа и възпаление.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Начин на приложение: ректално.
Възрастни
- По една супозитория от 100 mg дневно. Лечението с Фелоран супозитории може да се комбинира с прием на таблетки, съдържащи диклофенак през деня, а супозиторията да се прилага вечер преди лягане, като максималната дневна доза не трябва да превишава 150 mg. При продължителна терапия дневната доза не трябва да превишава 100 mg.
Деца-
Супозиториите от 100 mg не са подходящи за употреба в детска възраст.
Продължителност на лечението: не повече от 7 дни .НЕЖЕланите реакции могат да бъдат намалени като за контролиране на симптомите се употребява възможно най-ниската ефективна доза за възможно най-кратък срок от време (вижте т.4.4.).
4.3. Противопоказания/Feloran supp. 100 mg x 6/
• Свръхчувствителност към диклофенак или някоя от помощните съставки на продукта;
• Свръхчувствителност към аспирин или други нестероидни противовъзпалителни средства с клинична изява на астматичен пристъп, уртикария или алергичен ринит;
• Минала анамнеза за стомашно-чревни кръвоизливи или перфорации, предизвикани от употреба на лекарства от тази група;
• Активна или рекурентна пептична язва/кръвоизлив (два или повече епизода на доказани язви или кръвоизлив), язвен колит и/или ентероколит;
• Тежка сърдечна недостатъчност;
• Тежка чернодробна недостатъчност;
• Бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс < 30 ml/min);
• Хемороиди, анални фистули и рагади, проктити и други болести на ректума и ануса;
• Деца;
• Бременност и лактация.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки
Нежеланите лекарствени реакции могат да бъдат намалени като за контролиране на симптомите се употребява възможно най-ниската ефективна доза за възможно най-кратък срок от време (вижте т.4.2. и посочените по-долу гастро-интестинални и сърдечно-съдови рискове).
• Стомашно-чревни кръвоизливи, улцерации и перфорации, включително с летален изход, са наблюдавани при употребата на всички НСПВС по всяко време в хода на лечението, с или без предупредителни симптоми или данни за предшестващи сериозни инциденти от страна на стомашно-чревния тракт.
• Рискът от поява на нежелани реакции от страна на Стомашно-чревния тракт е по-висок при употреба на високи дози НСПВС, при пациенти с минала анамнеза за язва, особено усложнена с кръвоизлив или перфорация, и при пациенти в напреднала възраст. Такива пациенти трябва да започват лечението с НСПВС в най-ниската възможна доза, като се обмисля необходимостта от добавяне на протективни агенти (напр. misoprostol или инхибитори на протонната помпа). Това поведение е препоръчително и в случаите на едновременно приложение в ниски дози ацетилсалицилова киселина или други лекарства, които увеличават риска от стомашно-чревни усложнения (кортикостероиди, антикоагуланти, антиагреганти, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина).
• Лечението с диклофенак супозитории на пациенти с анамнеза за неактивна язвена болест, мелена, дивертикулоза, болест на Крон, неактивни хемороиди, анални фисури и рагади трябва да става с повишено внимание и след внимателна преценка на полза/риск за пациента. Лекарят трябва да информира пациента за възможните симптоми при увреждане на гастроинтестиналния тракт и да го инструктира да прекрати незабавно лечението с диклофенак супозитории при появата на първите симптоми и да се обърне към специалист.
• Повишен риск от поява на усложнения от страна на гастроинтестиналния тракт съществува при пациенти, които злоупотребяват с алкохол, пушачи, поради което лечението трябва да се провежда с особено внимание.
• Необходимо е да се осигурят подходящо наблюдение и съвет за пациенти с анамнеза за хипертония и/или лека до умерена конгестивна сърдечна недостатъчност, тъй като има съобщения за отоци и задръжка на течности, свързани с лечението с НСПВС.
• Клинични проучвания и епидемиологични данни показват, че употребата на диклофенак, особено във висока доза (150 mg дневно) и при продължително приложение може да бъде свързана с леко повишен риск от артериални тромботични събития (например миокарден инфаркт или инсулт).
• Пациенти с неконтролирана хипертония, конгестивна сърдечна недостатъчност, установена исхемична болест на сърцето, заболяване на периферните артерии и/или мозъчно-съдова болест трябва да се лекуват с диклофенак самослед внимателно обмисляне. Такова обмисляне трябва да се прави преди започване на дългосрочно лечение на пациенти с рискови фактори за сърдечно- съдови събития (напр. Хипертония, хиперлипидемия, захрен диабет, тютюнопушене )
• Прилага се c повишено внимание при пациенти с прояви на свръхчувствителност към храни и медикаменти, болни с алергични заболявания - сенна хрема, бронхиална астма, назална полипоза.
• Съществува кръстосана свръхчувствителност към НСПВС, поради което пациенти, които са имали прояви на свръхчувствителност към други продукти от групата, могат да имат прояви на свръхчувствителност към диклофенак супозитории.
• Пациенти с автоимунни заболявания, като системен лупус еритематодес, смесена съединително-тъканна болест, са с по-висок риск от поява на асептичен менингит при приемане на продукти от групата на НСПВС, вкл. и диклофенак.
• При пациенти с бъбречна недостатъчност съществува риск от забавяне на елиминирането на диклофенак и засилване на неговата токсичност.
• При приемането на лекарствени продукти от групата на НСПВС съществува риск от развитие на хиперкалиемия, особено при пациенти в напреднала възраст, пациенти със захарен диабет, бъбречна недостатъчност, пациенти на лечение с β-блокери, АСЕ-инхибитори и калий-съхраняващи диуретици. Поради това е необходимо редовно проследяване на серумния калий при тези групи пациенти;
• Диклофенак, както и другите лекарствени продукти от групата на НСПВС, може да предизвика промени в чернодробната функция или да влоши наличната чернодробна недостатъчност, което налага проследяване на чернодробните ензими, особено при пациенти, приемали продължително тези лекарствени продукти. Диклофенак може да отключи остра чернодробна порфирия.
• Сериозните кожни реакции, включително с летален изход, наблюдавани много рядко при употребата на НСПВС, се отнасят до случаи на ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза. Най-висок е рискът в началото на лечението. Приемът на лекарството трябва да бъде преустановен още при първите кожни или други признаци на свръхчувствителност.
• По време на продължително лечение с НПВС е необходимо периодично проследяване на хематологичните показатели.
• Диклофенак трябва да се назначава с внимание на пациента с анамнеза за нарушена коагулация, тъй като лекарственият продукт инхибира биосинтезата на простагландините и повлиява функцията на тромбоцитите.
• Лечението с диклофенак на пациенти със заболявания на генито-уринарния тракт може да доведе до засилване на симптомите на заболяването.
да маскира белезите на активно възпаление, което изисква при назначаването му да се изключи бактериална инфекция.
• При жени в репродуктивна възраст съществува възможност от потискане на фертилитета при употребата на продукта.
4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействия
• Едновременната употреба на диклофенак с друго лекарство от групата на НСПВС, включително селективни СОХ-2 инхибитори трябва да се избягва.
• Едновременно приложение на диклофенак с алкохол, аспирин или кортикостероиди повишава риска от гастроинтестинални усложнения.
• При комбинирано приложение на антикоагуланти, антиагреганти и нестероидни противовъзпалителни средства се увеличава риска от улцерации и хеморагии. Необходимо е контролиране на времето на кървене и протромбиновото време. В случаите на едновременното им приложение диклофенак се назначава в най-ниската възможна доза и се обмисля възможността за добавяне на протективни агенти.
• Диклофенак може да повиши плазмената концентрация на дигоксин, което изисква корекция на дозата на последния.
• Нестероидните противовъзпалителни средства намаляват терапевтичната ефективност на диуретиците. Възможно е развитие на хиперкалиемия при едновременно приложение с калий-съдържащи продукти или калий-съхраняващи диуретици.
• Диклофенак удължава и потенцира действието на литиевите соли, което изисква корекция на дозата на последните.
• Диклофенак не променя терапевтичната ефективност на оралните антидиабетични средства и инсулин, въпреки, че съществуват изолирани съобщения за хипогликемичен или хипергликемичен ефект при едновременното им приложение, което изисква корекция на дозата на последните.
• Нестероидните противовъзпалителни средства засилват токсичността на такива имуносупресори, като метотрексат, циклоспорин.
• Диклофенак може да намали антихипертензивния ефект на АСЕ-инхибитори и β-блокери при едновременна употреба.
• Съществуват известни рискове от поява на гърчове при комбинирано прилагане на нестероидни противовъзпалителни, вкл. и диклофенак и хинолонови антибактериални средства.
• С внимание да се използва при пациенти, приемащи хинолонови антибактериални средства.
4.6. Бременност и кърмене
Бременност:
Безопасността на диклофенак по време на бременност не е доказана, поради което не се препоръчва употребата му от тази категория пациентки. В редки случаи, само по медицински индикации може да се допусне употребата му при бременни и то в най-ниски ефективни дози.
Кърмене:
Поради екскреция в майчиното мляко, приложението му в периода на лактация е нежелателно или изисква преустановяване на кърменето за периода на лечение. Възобновяване на кърменето не би следвало да става по-рано от 72 часа от последното приложение на продукта.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Фелоран® може да се използва от тези категории лица, при точна оценка на риска поради възможната поява в редки случаи на световъртеж, сънливост или неясно виждане. Не оказва негативно влияние върху психо-моторния статус.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Feloran supp. 100 mg x 6/
Най-честите нежелани лекарствени реакции са проявите на свръхчувствителност, които могат да бъдат кожни или общи, както и локалните прояви като парене, сърбеж, тежест в аналната област, екзацербация на хемороиди.
Гастро-ннтестинален тракт: могат да се наблюдават епигастрална, гастрална или абдоминална болка, диспепсия, анорексия, флатуленция, гадене ,повръщане, диария
По-рядко - хематемеза, кървава диария и мелена, които се срещат по-често при болни с язвена болест, улцерозни колити и др. В изолирани случаи се съобщава за неспецифичен хеморагичен колит и екзацербация на улцерозен колит или болест на Crohn; стриктури, хиперацидитет, стоматит, обложен език, езофагеални лезии, констипация, панкреатит.
Централна нервна система:
обикновено се наблюдава замайване, световъртеж, главоболие;
рядко - сънливост, отпадналост, нарушена концентрация, умора,
много рядко - сетивни нарушения, включващи парестезия; нарушения в паметта, дезориентация, безсъние, раздразнителност, конвулсии, депресия, тревожност, кошмари, тремор, психотични реакции, асептичен менингит.
Сензорни органи: диплопия, неясно виждане, нарушения на слуха, тинитус, нарушения във вкуса.
Сърдечно-съдова система:
рядко - палпитация, стенокардия, аритмии. Има съобщения за отоци, хипертония и сърдечна недостатъчност, свързани с употербата на НСПВС.
Клинични проучвания и епидемиологични данни показват, че употребата на диклофенак, особено във висока доза (150 mg дневно) и при продължително приложение може да бъде свързана с леко повишен риск от артериални тромботични събития (например миокарден инфаркт или инсулт) (вижте т. 4.4.)
Кожа и придатъци:
обикновено - обриви и сърбеж; рядко - уртикария;
много рядко -булозни ерупции, зачервяване, екзема, erythema multiforme, Stevens-Johnson синдром, синдром на Lyell, ексфолиативен дерматит, алопеция, фотосенсибилизация, пурпура от алергичен тип.
Отделителна система:
рядко - отоци;
много рядко - остра бъбречна недостатъчност, нефротичен синдром, хематурия, протеинурия, интерстициален нефрит, папиларна некроза.
Хемопоетични нарушения:
тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза, хемолитична анемия, апластична анемия, вторична анемия, резултат от гастроинтестинално кървене.
Чернодробни увреждания:
повишаване (> 3 пъти над горната граница на нормата) на серумните аминотрансферази (SGOT, SGPT);
рядко токсичен хепатит с или без иктер;
много рядко - фулминантен хепатит.
Организъм като цяло:
рядко - астма при пациенти със свръхчувствителност към аспирин, включително бронхоспазъм, анафилактични или анафилактоидни системни реакции;
много рядко - васкулит, пневмонит.
Реакции на мястото на приложение:
при прилагане на супозиториите може да се развие локално дразнене, локално кървене и обостряне на хемороидите.
4.9. Предозиране
Симптоми:
В по-леките случаи клиничната картина се характеризира с проявите от страна на стомашно-чревния тракт, докато в случаите на прием на високи дози могат да се наблюдават прояви от страна на ЦНС (главоболие, сънливост, мениероподобни явления, клонично-тонични гърчове), както и симптомите на токсо-алергичен и хематотоксичен синдром.
Лечение:
Прилага се симптоматично лечение. Диклофенак не се елиминира от организма чрез диализа. Няма специфичен антидот.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
АТС code M01 АВ 05
Фармакотерапевтична група: Противовъзпалителни и антиревматични лекарствени продукти - нестероиди; производни на оцетна киселина и подобни.
5.1. Фармакодинамични свойства
Диклофенак принадлежи към групата на нестероидните противовъзпалителни лекарства. Чрез потискане на ензима циклооксигеназа, той отстранява и намалява ефектите на простагландините, които играят съществена роля в процесите на възпаление, болка и хипертермията. Инактивира лизозомните ензими, потиска активността на катепсин В], инхибира активността на неутралната протеаза. Диклофенак притежава изразена антифлогистична активност, изразен аналгетичен и слабо проявен антипиретичен ефект. Потиска тромбоцитната агрегация, има по-слаб иритативен и улцерогенен ефект върху гастро-интестиналната мукоза в сравнение с другите неселективни представители на нестероидните противовъзпалителни средства.
5.2. Фармакокинетични свойства
Резорбция:
Резорбира се в значителна степен при ректално приложение . Cmax е приблизително 2/3 от Cmax на приложена перорална доза 50 mg . Tmax се достига на 1 час.
AUC съответства на AUC, получени след перорално приложение на еквивалентна доза диклофенак. Поради наличието на «ефект на първото преминаване през черния дроб» /"first pass'-метаболизъм"/ AUC след ректално приложение е 1/2 от AUC, получена след парентерално приложение на еквивалентно количество от активното вещество.
Разпределение:
Диклофенак се свързва с плазмените албумини до 99%. Обемът на разпределение е от 0,12 до 0,17 L/kg. Преминава в синовиалната течност, като създава там трикратно по-високи нива от плазмените.
Биотрансформация:
Диклофенак се подлага на интензивна биотрансформация основно по пътя на окислението и конюгацията. Метаболитите, които се образуват след трансформация, са биологично неактивни вещества.
Елиминиране:
Клирънсът на диклофенак е 3±56 ml/min. Време на полуживот (T1/2) след перорално приложение е 1,8 h. Приблизително 60% се елиминира чрез урината, а останалото количество чрез жлъчката. Повече от 90% от една перорална доза се елиминира след 72 часа. Екскретира се и с майчиното мляко, макар и в незначителни количества.
53. Предклинични данни за безопасност
Диклофенак принадлежи към групата на токсичните вещества - ЛД50 за плъхове при перорално приложение е 50 mg/kg т.м., а при интрамускулно 61 mg/kg т.м. При 30-дневно приложение на диклофенак в дози 12,5 и 25 mg/kg т.м. върху бели плъхове предизвиква хиперемия и лек оток на мукозата на тънките черва, единични повърхностни ерозии и улцерации. При опитни бели плъхове в хода на хроничен 90 и 180-дневен експеримент хистологичните изследвания са показали десквамация на покривния епител, намален брой секретиращи клетки, кариорексис в епителните и ретикуларни клетки.
Приложен в доза 2,5 мг/кг т.м. не е показал ембриотоксячно и тератогенно действие върху фетусите на бременни женски плъхове, третирани между 2-ия и 19-ия ден на бременността с диклофенак.
По теста на AMES не е показал наличие на мутагенен потенциал.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. Списък на помощните вещества:
твърда мас Естарам W35 /Витепсол W35/, твърда мас Естарам Н15 / Витепсол Н15/
6.2. Физико-химични несъвместимости
Няма.
6.3. Срок на годност
2 (две) години.
6.4. Специални условия на съхранение
В оригиналната опаковка, на сухо и защитено от светлина място, при температура под 25°С.
Да се съхранява на места, недостъпни за деца!
6.5. Данни за опаковката
Супозитории от 100 mg, по 6 супозитории в блистер от двупластово PVC/PE фолио; по 1 блистер в картонена кутия заедно с листовка.
6.6. Специфични предпазни мерки при изхвърляне на използван лекарственпродукт или отпадъчни материали от него
Няма специални.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
СОФАРМА АД, България, 1220 София, ул. "Илиенско шосе" 16
8. РЕГИСТРАЦИОНЕН НОМЕР В РЕГИСТЪРА:
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ЗА УПОТРЕБА/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗАЦИЯ НА ТЕКСТА
- 05.09.2008 г.
