КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ/Extralgin Cold 200 mg/30 mg film-coated tablets/
1.ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
EXTRALGIN COLD 200 mg/30 mg film-coated tablets
Ibuprofen/pseudoephedrinehydrochloride
ЕКСТРАЛГИН КОЛД 200 mg/30 mg филмирани таблетки
Ибупрофен/Псевдоефедринов хидрохлорид
2. КОЛИЧЕСТВЕН И КАЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка филмирана таблетка съдържа 200 mg ibuprofen и 30 mg pseudoephedrine hydrochloride.
За пълния списък на помощните вещества виж 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Extralgin Cold 200 mg/30 mg film-coated tablets/
Филмирани таблетки.
Описание: бели до почти бели, кръгли, двойноизпъкнали филмирани таблетки.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Терапевтични показания
Облекчаване на симптомите на настинка и грип свързани с назална конгестия (запушен или течащ нос и запушени синуси), болка, главоболие, фебрилитет и възпалено гърло.
4.2. Дозировка и начин на приложение
За перорално приложение.
Възрастни и деца на възраст над 12 години:
началната доза е 2 таблетки, приети с вода и по-късно, ако е необходимо, една или две таблетки на 4 часа. Не трябва да, се вземат повече от 6 таблетки в рамките на 24 часа.
Този продукт не е подходящ за деца на възраст под 12 години.
Продължителност на лечението: до три дни, продължителна употреба - само по лекарско предписание.
Не е необходимо приспособяване на дозата при пациенти в напреднала възраст, с изключение на случаите на бъбречно и чернодробно увреждане, когата дозата трябва да се индивидуализира.
Свръхчувствителност към някое от активните или помощните вещества,
4.3. Противопоказания/Extralgin Cold 200 mg/30 mg film-coated tablets/
• Свръхчувствител киселина или други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС);
• Анамнеза за бронхоспазъм, ринит, свръхчувствителност или уртикария, свързани с употреба на ацетилсалицилова киселина или други НСПВС;
• Анамнеза за гастроинтестинално кървене или перфорация, свързани с предишно лечение с НСПВС;
• Активна или анамнеза за рекурентна пептична язва/хеморагия (два или повече отделни епизода на доказана улцерация или кръвоизлив);
• Тежка сърдечна недостатъчност;
• Тежко сърдечносъдово заболяване, тахикардия, хипертония, ангина пекторис, хипертироидизъм, диабет, феохромоцитом, тясноъгълна глаукома, увеличена простата;
• Трети триместър на бременността.
Pseudoephedrine и неговия главен метаболит - norpseudoephedrine са включени в листата на субстанциите, забранени за употреба от спортисти (позитивен тест за допинг).
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Лекарственият продукт EXTRALGIN COLD не трябва да се прилага едновременно с НСПВС, включително специфични инхибитори на циклооксигеназа 2.
Нежеланите ефекти могат да бъдат намалени като за контролиране на симптомите се използва най-ниската ефективна доза за възможно най-кратък срок от време (виж по-долу гастроинтестинален и кардиоваскуларен риск).
При пациенти в напреднала възраст е повишена честотата на нежеланите реакции към НСПВС, особено гастроинтестинален кръвоизлив и перфорация, които могат да бъдат фатални (виж т. 4.2.).
Ефекти върху гастроинтестиналния тракт
Гастроинтестинален кръвоизлив, улцерация или перфорация:
за гастроинтестинален кръвоизлив, улцерация или перфорация, които могат да са фатални, се съобщават при всички НСПВС по всяко време на лечението, със или без предупредителни симптоми или предишни тежки гастроинтестинални събития в анамнезата.
Рискът от гастроинтестинален кръвоизлив, улцерация или перфорация се повишава с повишаване на дозата на НСПВС, при пациенти с язва в анамнезата, особено ако е комплицирана с хеморагия или перфорация (виж т. 4.3.) и при пациенти в напреднала възраст. Тези пациенти трябва да започнат лечението с най-ниската възможна доза. При тези пациенти, както и при пациенти приемащи продължително време ацетилсалицилова киселина в антиагрегантни дози или други лекарствени средства с повишен гастроинтестинален риск (виж т. 4.5.) трябва да се обсъди едновременната употреба на протективни средства като мисопростол или инхибитори на протонната помпа.
Пациенти с гастроинтестинална токсичност в анамнезата, особено тези в напреднала възраст, трябва да съобщават за всеки необичаен стомашен симптом (специално гастроинтестинален кръвоизлив) особено в началните етапи на лечението.
Необходимо е внимание при пациенти, приемащи едновременно лекарствени продукти, които могат да повишат риска от гастроинтестинална токсичност или кръвоизлив, като кортикостероиди или антикоагуланти като варфарин, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина или антитромботични средства като ацетилсалицилова киселина (виж т. 4.4.).
При появата на гастроинтестинален кръвоизлив или улцерация при пациенти, приемащи EXTRALGIN COLD, лечението трябва да се прекрати.
НСПВС трябва да се предписват с повишено внимание на пациенти с гастроинтестинално заболяване в анамнезата (улцерозен колит, болест на Крон) тъй като тези състояния могат да се обострят (виж т. 4.8.).
Сърдечносъдови и мозъчносъдови ефекти
Клиничните изследвания и епидемиологични данни показват, че употребата на ibuprofen, особено във високи дози (2400 mg дневно) и при продължително лечение може да бъде свързана с леко повишен риск от артериални тромботични събития (например инфаркт на миокарда или инсулт). Като цяло епидемиологичните изследвания не показват по-висок риск от инфаркт на миокарда, свързан с приложението на ibuprofen в ниски дози (например до 1200 mg дневно).
Необходимо е повишено внимание (обсъждане с лекар или фармацевт) преди започване на лечение на пациенти с анамнеза за хипертония и/или сърдечна недостатъчност тъй като са наблюдавани , свързани с приложението на НСПВС, задържане на течности, хипертония или оток. Да се прилага внимателно при пациенти със системен лупус еритематозус и тези със смесено заболяване на съединителната тъкан.
Внимание е необходимо при пациенти с увредена бъбречна, чернодробна или сърдечна функции.
Пациенти с увредена бъречна функция трябва да се проследяват, за да се избегнат усложнения, дължащи се на употребата на нестериодни противовъзпалителни лекарствени продукти.
Възможен е бронхоспазъм при пациенти с или с анамнеза за астма или алергични заболявания.
Тежки кожни реакции, някои от които фатални, включително ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза много рядко са наблюдавани във връзка с приложението на НСПВС (виж т. 4.8.). Най-висок е рискът от поява на тези реакции в началния стадий на лечението, в по-голямата част от случаите началото на реакцията е било през първия месец от терапията.
Приложението на EXTRALGIN COLD трябва да се прекрати незабавно при първата поява на кожен обрив, лезии по лигавиците или други признаци на свръхчувствителност.
Съществуват доказателства, че лекарствените продукти, които потискат циклооксигеназа/ простагландиновия синтез могат да увредят фертилността при жените, чрез ефекта им върху овулацията.
Този ефект е обратим при прекратяване на лечението.
4.5. Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Ibuprofen (подобно на други НСПВС) трябва да се използва внимателно в комбинация с:
Ацетилсалицилова киселина или други НСПВС.
Това може да повиши риска от нежелани лекарствени реакции.
Антихипертензивни лекарствени продукти.
Техният ефект може да бъде понижен от НСПВС. Набюдавани са ограничен брой случаи на намаляване ефекта на диуретиците.
Антикоагуланти.
НСПВС могат да усилят действието на антикоагулантите, напр. варфарин.
Антитромботични средства и селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs):
повишен риск от гастроинтестинален кръвоизлив.
Кортикостероиди:
повишен риск от гастроинтестинални улцерации или кръвоизлив.
Литий и метотрексат.
Има данни за повишаване на плазмените нива на литий и метотрексат.
Зидовудин.
При провеждане на едновременно лечение с ibuprofen при HIV (+) хемофилици е наблюдаван повишен риск от хемартрози и хематоми.
Pseudoephedrine може да усили ефекта на други симпатомиметици, като деконгестанти и средства за потискане на апетита.
Pseudoephedrine не трябва да се прилага при пациенти на лечение с MAO инхибитори , включително 14 дни след приключването му.
Ефектът на Pseudoephedrine може да бъде намален от гванетидин, резерпин и метилдопа.
Трицикличните антидепресанти могат да намалят/усилят ефекта на Pseudoephedrine.
Pseudoephedrine може също да намали ефекта на гванетидин и да повиши вероятността за поява на аритмии при пациенти, приемащи дигиталис или такива, приемащи хинидин или трициклични антидепресанти.
4.6. Бременност и кърмене
Бременност
Ibuprofen
Потискането на простагландиновия синтез може да има неблагоприятен ефект върху бременността и/или развитието на ембриона. Данни от епидемиологични проучвания показват повишен риск от спонтанен аборт или сърдечни малформации след използването на инхибитори на простагландиновия синтез в началото на бременността. Абсолютният риск от сърдечносъдова малформация нараства от по-малко от 1% до приблизително 1.5%. Счита се, че рискът се повишава с повишаване на дозата и продължителността на лечението. При животни, приложението на инхибитори на простагландиновия синтез води до повишаване на пре- и постимплантационните загуби и ембрионална смърт. В допълнение, повишена честота на различни малформации, включително сърдечносъдови, е наблюдавана при животни, получавали инхибитори на простагландивония синтез в периода на органогенеза.
По време на втори и трети триместър на бременността ibuprofen не трябва да се прилага освен при абсолютна необходимост.
Ако ibuprofen се използва от жени, очакващи да забременеят или по време на първи и втори триместър от бременността, дозата трябва да е възможно най-ниска и лечението възможно най-кратко.
По време на трети триместър на бременността всички инхибитори на простагландиновия синтез излагат ембриона на:
Кардиопулмунарна токсичност (с предварително затваряне на ductus arteriosus и пулмонарна хипертония);
Бъбречна дисфункция, която може да прогресира до бъбречна недостатъчност с олигохидрамнион;
майката и новороденото в края на бременността на:
Възможно удължаване на времето на кървене;
Потискане на контракциите на матката, водещо до забавяне или удължаване на раждането.
Следователно, ibuprofen е противопоказан по време на трети триместър на бременността.
Pseudoephedrine
Има вероятностна връзка между развитието на аномалии при ембриона и действието на pseudoephedrine по време на първи триместър на бременността.
Не трябва да се използва по време на първи тремистър на бременността.
При експерименти върху животни не е доказан тератогенен ефект.
Употребата на EXTRALGIN COLD по време на бременност трябва да се избягва.
Кърмене
Въпреки, че ibuprofen преминава в майчиното мляко в незначителни концентрации, количеството на pseudoephedrine, отделено в кърмата е значително, поради което трябва да се, .избягва употребата на EXTRALGIN COLD по време на кърмене.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не е установено влияние върху способността за шофиране и работа с машини.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Extralgin Cold 200 mg/30 mg film-coated tablets/
В следващите таблици са обобщени нежеланите лекарствени реакции на всяко от активните вещества, групирани в съответствие с MedDRA терминологията и в зависимост от честотата: много чести (>1/10); чести (>1/100 до <1/10); нечести (>1/1 000 до <1/100); редки (>1/10 000 до < 1/1 000); много редки (<1/10 000), с неизвестна честота (не може да бъде установена въз основа на наличните данни).
Нежелани реакции на ibuprofen:
Нарушения на кръвта и лимфната система
Редки: Тромбоцитопения
Нарушения на имунната система
Нечести: Неспецифични алергични реакции
Редки: Анафилаксия (изразяваща се с оток на лицето, подуване на езика, ларинкса, диспнея, тахикардия, хипотензия или шок
Нарушения на нервната система
Нечести: Замаяност, главоболие
Редки: Асептичен менингит със симптоми като: схванат врат, главоболие, гадене, повръщане, температура, дезориентация (особено при пациенти със ситемен лупус еритематозус и смесени съединително-тъканни заболявания)
Нарушения на ухото и лабиринта
Редки: Нарушение на слуха
Сърдечни нарушения
Редки: Сърдечна недостатъчност
Съдови нарушения
Много редки: Хипертония
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения
Редки: Астма и обострянето й, бронхоспазъм, диспнея
Стомашно-чревни нарушения
Много чести: Гадене, повръщане, диспепсия, диария, констипация, флатуленция
Чести: Абдоминална болка
Редки: Гастрит, стомашна язва, дуоденална язва, стомашно-чревни кръвоизливи, мелена, хематемеза, гастроинтестинална перфорация
Много редки: Улцерозен стоматит, екзацербация на болест на Крон, изостряне на улцерозен колит
Хепатобилиарни нарушения
Редки: Чернодробна дисфункция
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Нечести: Обрив, пруритус, уртикария, пурпура, ангиоедем
Много редки: Булозен дерматит, включително синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Много редки: Папиларна некроза, бъбречна недостатъчност
Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение
Редки: Оток
Най-често наблюдаваните нежелани събития са стомашно-чревните. Могат да се появат пептични язви, перфорации или кървене в стомашно-чревния тракт, понякога фатални.
Клинични изследвания и епидимиологични данни показват, че употребата на Ibuprofen особено във високи дози (2400 mg дневно) и при продължително лечение може да бъде свързана с леко повишен риск он артериални тромботични събития (например миокарден инфаркт или инсулт) (виж т. 4.4.).
Оток, хипертония и сърдечна недостатъчност са наблюдавани във връзка с приложението на НСПВС.
Нежелани реакции на pseudoephedrine:
Нарушения на кръвта и лимфната система
Редки:Тромбоцитопения
Психични нарушения
Мното редки:Инсомния, нервност, халюцинации
Нарушения на нервната система
Нечести: Замаяност
Редки: Тремор
Сърдечни нарушетия
Редки: Тахикардия
Много редки: Палпитации, прекордиална болка
Стомашно-чревни нарушения
Нечести: Диспепсия, гастроинтестинална непоносимост, гадене, повръщане
Редки: Гастроинтестинално кървене
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Нечести: Кожен обрив, изпотяване
Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан
Редки: Мускулна слабост
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Мното редки: Микционни затруднения
Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение
Редки: Жажда
4.9. Предозиране
Симптомите на предозиране включват главоболие, гадене, повръщане, жажда, възбуда, безпокойство, раздразнителност, температура, синусна тахикардия, изпотяване, безсъние, разширени зеници, замъглено виждане, халюцинации, мускулна слабост, микционни затруднения, тремор, конвулсии, кома, респираторна депресия, хипертония, суправентрикуларна и вентрикуларна аритмия.
Лечението са състои в стомашна промивка и регулиране на серумните електролити при необходимост.
Симптоматично и поддържащо лечение се прилага по отношение на сърдечносъдовата и дихателна системи. При конвулсии се прилага диазепам интравенозно. Хлорпромазин се използва за контрол на силно безпокойство и халюцинации. За овладяване на остра хипертония трябва да се приложат антихипертензивни лекарства.
Бета-блокери се прилагат при сърдечна аритмия.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
Антипиретик, аналгетик, деконгестивно средство
АТС код: М01АЕ51
5.1. Фармакодинамични свойства
Ibuprofen е производно на пропионовата киселина, притежаващо аналгетично, противовъзпалително и антипиретично действие. Терапевтичният ефект на Ibuprofen като нестероидно противовъзпалително средство е резултат от потискане активността на простагландиновия синтез.
Pseudoephedrine е симпатомиметик, имащ директен и индиректен ефект върху адренергичните рецептори. Притежава α- и ß- стимулираща адренергична активност и определен стимулиращ ефект върху централната нервна система. Симпатомиметичното действие на pseudoephedrine води до вазоконстрикция (свиване на съдовете), което облекчава запушването на носа.
5.2. Фармакокинетични свойства
Ibuprofen се абсорбира бързо от гастроинтестиналния тракт. Максимални плазмени концентрации се достигат 1-2 часа след приложението. Елиминационният полуживот е приблизително 2 часа. Ibuprofen се метаболизира в черния дроб до два неактивни метаболита и те заедно с непроменения ibuprofen се екскретират през бъбреците като конюгати. Екскрецията е бърза и пълна. Ibuprofen се свърза във висока степен с плазмените противни.
Pseudoephedrine се резорбира през гастроинтестиналния тракт и се отделя чрез урината, непроменен в голямата си част, заедно с малко количество чернодробни метаболити. Елиминационният полуживот, който намалява с повишаване киселинността на урината, е няколко часа.
5.3. Предклинични данни за безопасност
При опити върху животни токсичността на Ibuprofen е демонстрирана главно чрез стомашно-чревни лезии и улцерации.
In vitro проучвания не са доказали вазможен мутагенен ефект на Ibuprofen. При изпитвания върху плъхове и мишки не е установен карциногенен ефект на ibuprofen. Експериментални проучвания са показали, че ibuprofen преминава платентата, но тератогенен ефект не е доказан.
Предклиничните изпитвания на pseudoephedrine не са достатъчни. Резултатите от изпитвания на остра и хронична токсичност не са показали специфичен риск за хората. Ефектът на pseudoephedrine обикновено се проявява като потенциране на фармакологичната ефективност на симпатомиметиците.
Комбинацията на ibuprofen и pseudoephedrine покамва ниско ниво на токсичност при изпитванията както за остра така и за хронична токсичност. Комбинацията на двете активни вещества не показва по-висока токсичност от тази на отделните субстанции и резултатите са в съответствие с тези от проучванията на веществата самостоятелно.
При проучванията на репродуктивна токсичност върху плъхове не е доказан тератогенен ефект за комбинацияна ibuprofen и pseudoehedrine.
Ibuprofen
Остра токсичност -
LD50 при мишки, перорално 800 mg/kg и 320 mg/kg интраперитонеално
LD50 при плъхове, перорално 1600 mg/kg и 1300 mg/kg подкожно При всички мъртви животни (гризачи) са наблюдавани потискане на ЦНС и улцерогенни гастроинтестинални поражения.
Pseudoephedrine MLD подкожно при зайци е 500 mg/kg .
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. Списък на помощните вещества
Лактоза монохидрат, царевично нишесте, микрокристална целулоза, прежелатинирано царевично нишесте, натриев лаурилсулфат, натриев нишестен гликолат (тип С), повидон 25, стеаринова киселина, колоидален силициев диоксид, хипромелоза 2910/3, талк, титаниев диоксид, макрогол 600, емулсия симетикон 8Е4.
6.2. Несъвместимости
Неизвестни
6.3. Срок на годност
3 години
6.4. Специални условия на съхранение
Да се съхранява под 30°С.
Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от светлина.
6.5. Данни за опаковката
Блистер от PVC/Al фолио, картонена кутия и листовка за пациента.
Съдържание на 1 опаковка:
10, 12, 24 или 30 филмирани таблетки
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати в продажба.
6.6. Специални предпазни мерки при изхвърляне
Няма специални изсквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Флоелла ЕООД
ж.к. Хиподрума, бл. 114А, вх. Г 1612 София
