КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Ethambutol - Milve tabl. 250 mg x 50/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Ethambutol-Milve 250 mg tablets
Етамбутол-Милве 250 mg таблетки
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка съдържа лекарствено вещество Етамбутол хидрохлорид
(Ethambutol hydrochloride)- 250 mg.
За пълния списък на помощните вещества, вж. Точка 6.1.
3. Лекарствена форма/Ethambutol - Milve tabl. 250 mg x 50/
Таблетки
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Етамбутолът е туберкулостатик от първи ред (препарат, с който се започва лечението на туберкулозата).
• лечение на активна белодробна и извънбелодробна туберкулоза включително и туберкулозен менингит, с изключение на очната туберкулоза;
• лечение на първично проявена туберкулозна инфекция;
• химиопрофилактика на туберкулозата в случай на противопоказания към рутинно използваните за това продукти.
Етамбутол-Милве никога не се прилага самостоятелно, а само в комбинация с други туберкулостатици, най-често с изониазид при всички форми на белодробна туберкулоза.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Етамбутол-Милве се прилага перорално. Той не си взаимодейства с храната.
За възрастни:
• при ежедневни режими 25 mg/kg тегло;
• при интермитентни режими три пъти седмично - 40 mg/kg тегло дневно през първите два месеца, а след това в Състава на комбинирана терапия;
• при бъбречна недостатъчност дневната доза се редуцира съобразно креатининовия клирънс до 65 % от дозата.
За деца:
При деца над 13 години етамбутолът се прилага в дози 15 mg/kg в 1 прием (начален курс).
Повторният курс започва с доза 25 mg/kg в 1 прием в продължение на два месеца, след което лечението продължава с 15 mg/kg.
Над 13 години се прилага 15 mg/kg в 1 прием.
4.3. Противопоказания/Ethambutol - Milve tabl. 250 mg x 50/
• Свръхчувствителност към лекарственото и помощните вещества;
• Етамбутол-Милве не се прилага при увреждане на зрителния нерв;
• тежка бъбречна недостатъчност;
• при бременност.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
• лечението с Етамбутол-Милве винаги трябва да се предшества от офталмологичен преглед, включващ изследване на остротата на зрението, на визуалното поле, цветоусещането и на очните дъна. По време на лечението се провежда задължително периодичен контрол на зрението.
• бъбречната недостатъчност и предозирането са главните фактори в генезиса на зрителните неврити. Затова дневната доза се редуцира съобразно креатининовия клирънс. Пациентите трябва да знаят и съобщават на лекаря за най-малките смущения в зрението. Затова Етамбутол-Милве трябва да се избягва при деца във възраст, когато не могат да съобщят за такива смущения и да се търси алтернативен туберкулостатик.
• при продължителна употреба на Етамбутол трябва да се контролират стойностите на уреята и остатъчния азот в кръвта и урината.
Препоръчва се назначаване на витамин А по 10 000 Е дневно в продължение на 30 дни като защитно средство на зрителните функции.
4.5. Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Едновременното приложение на Етамбутол с други лекарства може да доведе до засилване или отслабване на ефекта им.
• Алуминиевите соли и хидроокиси намаляват резорбцията на Етамбутол храносмилателния тракт. Тези средства да се приемат през интервал повече от 2 часа след приема на Етамбутол.
• Етамбутол да се прилага внимателно с антиацидни лекарства и желязосъдържащи продукти.
4.6. Бременност и кърмене
Да се избягва при бременност и кърмене - има опасност от потенциален тератогенен ефект.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини.
Приемането на Етамбутол изисква повишено внимание при шофьори и работещи с машини във връзка с опасността от възникване на смущения в зрението и нарушения в червено-зеленото виждане при част от болните
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Ethambutol - Milve tabl. 250 mg x 50/
• нарушения на имунната система - реакции на свръхчувствителност, алергични реакции, обрив, анафилактичен шок;
• нарушения на нервната система
В около 3 % от случаите прилагането на Етамбутол води до развитие на ретробулбарен неврит на зрителния нерв, намален визус, смущения в цветоусещането за червен и зелен цвят, централен или периаксиален скотом с ограничаване на зрителното поле. Почти винаги това е дозозависим феномен. Ретината обикновено не се уврежда. Тези явления се наблюдават при дози над 25 mg/kg /24 h.
Проявяват се след 2-3 месечна терапия и най-често са обратими. Възможни са световъртеж, главоболие и други периферни неврити.
• стомашно-чревни смущения - по рядко се наблюдават.
4.9. Предозиране
Основни симптоми:
В единични случаи е наблюдаван (при комбинирано лечение) бързопреходен обрив, отзвучаващ след приложение на антихистаминови продукти.
Пациентите да се обръщат към лекар при най-малки смущения затова трябва да се избягва при деца във възраст, когато не могат да съобщят промените.
При предозиране се прави стомашна промивка. Конценттрация в кръвта може да се намали чрез хемодиализа.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1. Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Други лекарства за лечение на туберкулоза.
АТС код: J04AK 02
Етамбутол-Милве е синтетично диаминно производно с бактериостатичен ефект в препоръчаните дози. Механизмът на действие не е прецизиран. Той инхибира синтеза на миколоновата киселина в стената на туберкулозния бактерии. Образува хелатни комплекси с двувалентни метални йони - медни и цинкови, участващи в биосинтезата на ДНК. Етамбутолът нарушава метаболизма на бактериалната клетка, проявява бактериостатичен ефект по отношение на туберкулозните микобактерии, но има и съществен много ранен бактерициден ефект, подобен на пиразинамида, стрептомицина и тубоцина. Този ефект е дозозависим (от слаб инхибитор до бактерициден ефект).
По-слабо активен е срещу атипичните микобактерии.
Ефективен е и срещу повечето резистентни на изониазид и стрептомицин туберкулозни микобактерии.
Към него рядко се развива резистентност.
5.2. Фармакокинетични свойства
Етамбутол-Милве представлява слаба база с рН 9,5. Има висока (75 до 85 % ) абсорбция в гастроинтестиналния тракт. Тя не се повлиява от храната . Максималното плазмено ниво се достига след 3-4 часа след 15 mg/kg орална доза и е приблизително 5 g/ml. Пенетрира добре в повечето тъкани и течности. В цереброспиналната течност концентрацията е ниска, независимо от наличието на менингиално възпаление. 2/3 от оралната доза се елиминира през бъбреците, но 50 % се екскретира непроменен чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Чернодробният метаболизъм се осъществява чрез оксидация. Метаболитите се отделят в урината. 20 % се екскретира непроменен в изпражненията. Плазменият полуживот е приблизително 4 часа за пациенти с нормална бъбречна функция и може да нарастне до 7 часа при бъбречна недостатъчност.
5.3. Предклинични данни за безопасност
При изследване in vitro и in vivo на очната токсичност на етамбутол върху гризачи третирани в продължение на 3 месеца е установено, че „тя е свързана с промяна на нивото на екстрацелуларен глутамат и АТФза активност (Heng JE, 1999).
Yoon YH (2000) изследва окуларната токсичност на етамбутол върху ретинални култури от плъхове. Резултатите от изследването показват, че етамбутол предизвиква необратима вакуоларна дегенерация и необратима невронална загуба главно в Thy-1(+) ганглйоните. Според авторите етамбутол-индуцираната ретинална цитотоксичност се дължи не на недостиг на цинк, а на механизъм изискващ вътреклетъчен цинк.
Токсикологични изследвания на кучета третирани с етамбутол във високи дози и хронично приложение, показват развитието на миокардно нарушение и сърдечна недостатъчност, депигментация на tapetum lucidum на очите. Също са наблюдавани дегенеративни промени в централната нервна система, които обаче не са дозо-зависими (PDR, 1989).
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. Списък на помощните вещества
Калциев хидроген фосфат безводен (Anhydrous calcium hydrogen phosphate) (Anhydrous emcompress), Натриев нишестен гликолат-(Тип A) (Sodium starch glycolate) (Type A) (Vivastar), Повидон K-25 (Povidone K-25), Микрокристална целулоза (Авицел PH 101), (Cellulose microcrystalline), Талк, (Talc), Магнезиев стеарат, (Magnesium stearate), Колоидален силициев диоксид (Аерозил 200) (Silica colloidal anhydrous), Пречистена вода / етанол * (Aqua purificata / Ethanol 96 per cent)
* Отстраняват се по време на производство
6.2. Физико-химични несъвместимости
Няма данни.
6.3. Срок на годност
2 (две) години от датата на производство.
Продуктът да не се употребява след изтичане срока на годност отбелязан върху опаковката.
6.4. Специални условия за съхранение
Съхранява се в оригинални опаковки в сухи и защитени от светлина места при температура под 25 °С.
Да се съхранява на места недостъпни за деца!
6.5. Данни за опаковката
6.5.1. Първична опаковка
• 10 таблетки в блистер от бяло PVC / PVDC / алуминиево фолио.
6.5.2. Вторична опаковка
• 50 таблетки (5 блистера по 10 таблетки) в картонена кутия заедно с листовка с указания за употреба.
6.6. Специфични предпазни мерки при изхвърляне на използван лекарствен продукт или отпадъчни материали от него
Няма специални изисквания.
7. ИМЕ И АДРЕС НА ПРИТЕЖАТЕЛЯ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
"Фармацевтични заводи Милве" АД
3200 гр.Бяла Слатина, Промишлена зона, България
8. Регистрационен номер в регистъра по чл. 28 ЗЛАХМ
Per. № 20020079
9. Дата на първо разрешаване за употреба на лекарствения продукт
Протокол 516 / 23.12.1993 г. на КЛС_МЗ
23.12.1993 г.
Режим на отпускане: По лекарско предписание.
10. Дата на актуализация на текста
м.07.2006 г.
