КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Enyde tabl. film. 1 mg x 14; x 28; x 98/
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Енид 1 mg филмирани таблетки
Enyde 1 mg film-coated tablets
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка съдържа lmg финастерид (finasteride).
Помощни вещества: Всяка таблетка съдържа 44 mg лактоза.
За пълния списък на помощните вещества виж т. 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА/Enyde tabl. film. 1 mg x 14; x 28; x 98/
Филмирани таблетки.
Светлокафяви, кръгли, двойно-изпъкнали филмирани таблетки, щамповани с "FIN" от едната страна и с "1" от другата.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1. Показания
В ранните стадии на андрогенна алопеция при мъже, Енид 1mg филмирани таблетки стабилизира процеса на андрогенна алопеция при мъже на възраст 18-41 години. Ефективността при битемпорална рецесия и краен стадий на загуба на коса не е установена.
4.2. Дозировка и начин на приложение
Път на въвеждане: перорална употреба.
Мъже: 1 mg един път дневно, с или без храна, за 3-6 месеца, преди да се наблюдава забележима разлика. Няма доказателства, че по-високи дози финастерид водят до по-висока ефикасност.
Ефикасността и продължителността трябва да се оценяват за продължителен период от време от лекуващия лекар. Обикновено се изисква продължаване на лечението за 3-6 месеца преди да се очаква стабилизиране на загубата на коса. Препоръчва се продължаване на лечението за поддържане постигнатия резултат. Ако лечението се прекрати, постигнатите ефекти започват да се губят след около 6 месеца и се възвръщат до изходното ниво след 9-12 месеца.
Няма налични данни за едновременната употреба на финастерид и локално приложен миноксидил за лечението на загубата на коса при мъжете.
Дозировка при пациенти в напреднала възраст.
Не се изисква коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст (вж. т. 5.2).
Дозировка при пациенти с бъбречна недостатъчност.
Не е необходимо коригиране на дозата (вж. т. 5.2)
Дозировка при пациенти c чернодробна недостатъчност.
Няма налични данни за употребата на финастерид при пациенти с чернодробна недостатъчност (вж. т. 4.4и5.2)
Деца:
Този лекарствен продукт не трябва да се прилага при деца (вж. т. 4.3). Енид 1 mg филмирани таблетки е противопоказан за употреба при деца (вж. т. 4.3)
4.3. Противопоказания/Enyde tabl. film. 1 mg x 14; x 28; x 98/
Свръхчувствителност към финастерид или към някое от помощните вещества. Финастерид е противопоказан за употреба при жени поради риска от бременност (вж. т. 4.6). Финастерид е противопоказан за употреба при жени или деца и подрастващи. Финастерид 1 mg не трябва да се приема от мъже, които вече приемат финастерид 5 mg или друг инхибитор на 5α-редуктазата за доброкачествена простатна хиперплазия или някакво друго състояние.
4.4. Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Финастерид не трябва да се прилага при деца. Няма данни, които да показват ефикасността или безопасността на финастерид при деца на възраст под 18 години.
Клинични проучвания са показали, че финастерид lmg таблетки понижава средната стойност на серумния простатен специфичен антиген (Prostate Specific Antigen (PSA)) от 0.7ng/ml до 0.5ng/ml на дванадесетия месец. Този ефект върху стойностите на PSA трябва да се има предвид, ако по време на лечението с финастерид, пациентът трябва да си проведе изследване на PSA. В този случай стойностите на PSA трябва да се удвоят преди да се прави сравнение с нелекувани пациенти.
Мъже, които са планирали да бъдат бащи, са били изключени от клиничните проучвания. Въпреки, че проучвания при животни не са показали негативни ефекти върху плодовитостта, спонтанни съобщения за стерилитет и/или ниско качество на спермата, са получени в пост маркетинговия период. В някои от тези съобщения, пациентите са имали друг рисков фактор, който би могъл да допренесе за безплодието. Нормализиране или подобряване на качеството на спермата се съобщават след прекратяване на лечението с финастерид.
Този лекарствен продукт съдържа лактоза, поради което пациенти с редки наследствени форми на непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна непоносимост, не трябва да приемат това лекарство (вж. раздел 2 и т. 6.1).
4.5. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Финастерид се метаболизира основно чрез, но не влияе на цитохром Р450 3А4 системата. Въпреки че, оцененият риск финастерид да повлиява фармакокинетиката на други лекарствени продукти е малък, е възможно инхибитори и индуктори на цитохром Р450 3А4 да повлияят плазмената концентрация на финастерид. Въпреки това, въз основа на установената безопасност, всяко повишаване, дължащо се на едновременната употреба с такива инхибитори, е малко вероятно да е клинично значимо.
Съединенията, които са били изследвани при мъже включват пропранолол, дигоксин, глибенкламид, варфарин, теофилин и антипирин, и не са били установени клинично значими взаимодействия.
Други съпътстващи лечения.
Въпреки, че не са провеждани клинични изпитвания за изследване на лекарствени взаимодействия, продукт, съдържащ финастерид е бил използван едновременно с АСЕ-инхибитори, ацетаминофен, ацетилсалицилова киселина, алфа-блокери , бета-блокери, блокери на калциевите канали, сърдечни нитрати, диуретици , Н2 антагонисти, Инхибитори на HMG-CoA редуктазата, нестероидни противовъзпалителни средства, хинолони и бензодиазепини, без доказателства за клинично значими нежелани взаимодействия.
4.6 Бременност и кърмене
Финастерид е противопоказан при жени, които са бременни или могат да забременеят (вж. т. 4.3 и 5.3). Поради способността на инхибиторите на тип II 5-алфа редуктазата да потиснат превръщането на тестостерона в дихидротестостерон, тези лекарства, включително финастерид, могат да причинят аномалии на външните гениталии на мъжкия фетус, когато са прилагани на бременни жени. Малко количество финастерид е открит в спермата на лекувани индивиди. Не е известно дали мъжкия фетус може да бъде нежелано засегнат ако неговата майка е в контакт със спермата на пациент, лекуван с финастерид. Поради това, когато сексуалната партньорка на пациента е бременна или може да забременее, пациентът или трябва да избягва контакт на партньорката със спермата му (например като използва кондом) или да прекрати лечението с финастерид.
Експозиция на финастерид - риск за мъжкия Фетус
Жени, които са бременни или могат да забременеят, не трябва да пипат смачкани или счупени таблетки Енид 1 mg, поради възможността за абсорбция на финастерид и риска за мъжкия фетус (вж. по-горе и т. 6.6).
Кърмене
Енид 1mg таблетки не е показан за употреба при жени. Не е известно дали се екскретира в човешкото мляко.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Финастерид има незначително влияние върху способността за шофиране и работа с машини.
4.8. Нежелани лекарствени реакции/Enyde tabl. film. 1 mg x 14; x 28; x 98/
Нежеланите лекарствени реакции по време на клинични проучвания и/или постмаркетингова употреба са изброени по-долу.
Честотата на нежеланите лекарствени реакции се определя както следва:
Много чести (> 1/10); чести (> 1/100, 1/10); нечести (> 1/1,000, < 1/100); редки (>1/10,000, 1/1,000); много редки (< 1/10,000); с неизвестна честота (не може да се определи по наличните данни).
Честотата на нежеланите лекарствени реакции, съобщени по време на постмаркетинговата употреба, не може да се определи, тъй като те произлизат от спонтанни съобщения.
Нарушения на имунната система:
С неизвестна честота: Реакции на свръхчувствителност, включително обрив, пруритус, уртикария и подуване на устните и лицето.
Сърдечни нарушения:
С неизвестна честота:Палпитация
Психиатрични нарушения:
Нечести*: Намалено либидо.
Хепатобилиарни нарушения:
С неизвестна честота: Увеличение на чернодробните ензими.
Нарушения на репродуктивната система и гърдите:
Нечести*: Еректилна дисфункция, смущения в еякулацията (включително намален обем на еякулата).
С неизвестна честота: Болезненост и уголемяване на гърдите, тестиуларна болка ,безплодие**.
**Виж т. 4.4.
* Честотата е представена като разлика спрямо групата на плацебо в 12-месечни клинични проучвания.
Лекарствено-свързаните сексуални нежелани реакции са били по-чести при мъжете, лекувани с финастерид, отколкото при мъжете, получаващи плацебо, с честота през първите 12 месеца сътветно 3.8% спрямо 2.1%. Честотата на тези реакции намалява до 0.6% при мъжете, лекувани с финастерид през следващите четири години. Приблизително 1% от мъжете във всяка от лекуваните групи преустановява лечението поради лекарствено-свързаните сексуални нежелани реакции през първите 12 месеца, и намалената честота след това. Наличие на еректилна дисфункция след прекратяване на лечението с Енид, е докладвано при постм аркетинговата употреба.
4.9. Предозиране
Пациенти са приемали еднократни дози финастерид до 400 mg и многократни дози до 80 mg/ден без поява на нежелани лекарствени реакции. Няма специфично препоръчително лечение на предозирането с финастерид.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ ДАННИ
5.1. Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Инхибитори на тестостерон-5-алфа редуктазата
АТСкод:G04CB01
Финастерид е синтетичен 4-азастероид и е химически подобен на тестостерон и действа като конкурентен и специфичен инхибитор на стероид 5α-редуктаза тип II, вътреклетъчен ензим, който превръща тестостерона в мощен андроген 5α-дихидротестостерон (DHT). Финастерид няма афинитет за рецептора андроген и няма андрогенен, антиандрогенен, естрогенен, антиестрогенен или прогестеронов ефект. Инхибирането на този ензим блокира периферното конвертиране на тестостерон до андрогена DHT, водещо до значително понижение на серумните и тъканните БНТ концентрации. Финастерид причинява бърза редукция на серумната DHT концентрация, достигаща значимо подтискане в рамките на 24 часа от дозирането.
Космените фоликули съдържат тип II 5α-редуктаза. При мъже с мъжки тип загуба на коса, оллешивяващият скалп съдържа миниатюрни космени фоликули и повишени количества от ВИТ. Приложението на финастерид при тези мъже намалява концентрациите на DHT в скалпа и серума. Мъже с генетичен дефицит на тип II 5α-редуктазата, не страдат от мъжки тип плешивост. Финастерид инхибира процеса, отговорен за миниатюризацията на космените фоликули на скалпа, което води до обратно развитие на процеса на оплешивяване. Клинични проучвания при мъже с лека до умерена, но не пълна загуба на коса от вертекса и/или челната област, показват, че: лечението с финастерид за 5 години намалява андрогенната алопеция, в сравнение както спрямо изходното ниво, така и спрямо плацебо, на третия месец, увеличава растежа на косата на 6-тия месец (най-ранната оценена времева точка), максимална ефикасност се наблюдава след лечение за 2 години. Поради това, финастерид стабилизира загубата на коса, в сравнение с лечението с плацебо, при мъже с андрогенна алопеция. Допълнително плацебо-контролирано проучване за 48-седмичен период показа, че финастерид подпомага преминаването на космените фоликули във фаза на активен растеж.
Проучване, проведено с постменструални жени с андрогенна алопеция, показва, че финестерид е бил неефективен, сравнен с плацебо, за 12-месечен период.
5.2. Фармакокинетични свойства
Бионаличност:
Бионаличността след перорално приложение на финастерид е приблизително 80% и не се повлиява от храна. Максималните плазмени концентрации на финастерид се достигат приблизително 2 часа след дозирането и абсорбцията е пълна след 6 до 8 часа.
Разпределение:
Свързването с протеини е приблизително 93%. Обемът на разпределение е приблизително 76 литра (44-96 1). При равновесно състояние, след дозировка от 1 mg/ден, максималната плазмена концентрация на финастерид е средно 9.2 ng/ml и се достига 1 до 2 часа след дозирането; AUC (0-24 hr) е 53 ng х hr/ml.
Финастерид е открит в церебро-спиналната течност (CSF), но медикаментът не показва склонност да се концентрира предимно в CSF. Много малки количества финастерид са открити също и в семенната течност на лица, приемащи финастерид.
Проучвания при маймуни резус са показали, че тези количества не създават риск за развиващия се мъжки фетус (вж. 4.6 Бременност и кърмене и 5.3 Предклинични данни за безопасност).
Биотрансформация:
Финастерид се метаболизира основно чрез, но не оказва влияние върху, цитохром Р450 3А4 системата. След перорална доза от 14 С-финастерид при мъже, са идентифицирани два метаболита на финастерид, които притежават само малка част от 5α-редуктазната инхибиторна активност на финастерид.
Елиминиране:
След перорална доза от 14С-финастерид при мъже, приблизително 39% (32-46%) от дозата се отделя в урината под формата на метаболити. Фактически в урината не се отделя непроменен медикамент и 57% (51-64%) от общата доза се отделя във фекалиите. Плазменият клирънс е приблизително 165 ml/min (70-279 ml/min).
Скоростта на елиминиране на финастерид се понижава в известна степен с възрастта. Средната стойност на времето на полуживот е приблизително 5-6 часа (3-14 часа) (при мъже по-възрастни от 70 години 8 часа (6-15 часа)). Тези находки нямат клинично значение и следователно, редуцирането на дозировката при пациенти в напреднала възраст не е обосновано.
Чернодробна недостатъчност:
Ефектът на чернодробната недостатъчност върху фармакокинетиката на финастерид не е бил проучван.
Бъбречна недостатъчност:
При пациенти с хронична бъбречна болест, с креатининов клирънс в границите 9-55 т1/пнп, областта под кривата, максималните плазмени концентрации, времето на полуживот и свързването с протеини на непроменения финастерид след еднократна доза от 14С-финастерид, са били подобни на стойностите, наблюдавани при здрави доброволци.
5.3. Предклинични данни за безопасност
Предклиничните данни не показват особен риск при хората, въз основа на конвенционални проучвания за общата токсичност, генотоксичността и карциногенността.
Проучвания за репродуктивната токсичност:
Наблюдавано е дозозависимо развитие на хипоспадия при мъжкото поколение на бременни плъхове, които са получавали финастерид в дозовия интервал от 100 μg/kg/ден до 100 mg/kg/ден с честота от 3.6% до 100%. Като допълнение, бременните плъхове продуцират мъжко поколение с намалено простатно и семенно везикуларно тегло, забавело пропуционално отделяне, обратимо развитие на зърната и стеснено аногенитално разстояние, когато им е даван финастерид при дози, под препоръчителните човешки дози. Критичния период ,по време на който тези ефекти могат да се проявят, е дефиниран при плъхове като 16-17-ия ден от бременността.
Промените, описани по-горе са очаквани фармакологични ефекти на инхибиторите на тип II 5α-редуктаза. Много от промените, като хипоспадия, наблюдавани при мъжки плъхове подложени in utero на финастерид, са подобни на тези, докладвани при мъжки новородени с генетичен дефицит на тип II 5α-редуктаза.
Интравенозно приложение на финастерид на бременни резус маймуни в дози >800 mg/ дневно, по време на целия период на ембрионално и фетално развитие, не е довело до аномалии в мъжките фетуси. Това представлява най-малко 750 пъти най-високата изчислена експозиция на бременна жена на финастерид от семенната течност. В потвърждение на приложимостта на резус-модела за развитието на човешкия фетус, пероралното приложение на финастерид 2mg/kg/ден (100 пъти повече от препоръчваната човешка доза или приблизително 12 милиона пъти най-високата изчислена експозиция на финастерид от семенната течност) на бременни маймуни е довело до аномалии на външните гениталии при мъжките фетуси. Не са наблюдавани други аномалии при мъжките фетуси, както и аномалии, които не са свързани с финастерид при женските фетуси, при всякакви дози.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. Списък на помощните вещества
Сърцевина на таблетката:
Лактоза монохидрат
Целулоза, микрокристална (Е460)
Прежелатинизирано царевично нишесте
Натриев нишестен гликолат (тип А)
Натриев докузат
Магнезиев стеарат (Е470Ь)
Обвивка:
Червен и жълт железен оксид (E172)
Хипромелоза (Е464)
Титанов диоксид (Е171)
Макрогол
6.2. Несъвместимости
Неприложимо
6.3. Срок на годност
3 години
6.4. Специални условия за съхранение
Няма специални изисквания.
6.5. Данни за опаковката
Алуминиево фолио/PVC/PE/PVdC блистери в картонена опаковка от 14, 28 или таблетки, Не всички видове опаковки може да са пуснати в продажба.
6.6. Специални указания за употреба
Смачкани или счупени таблетки от Енид 1 mg филмирани таблетки не трябва да се пипат от жени, които са бременни или могат да забременеят поради възможността за абсорбция на финастерид и последващия потенциален риск за мъжкия фетус (вж. 4.6 Бременност и кърмене).
Финастерид таблетки имат филмово покритие, което предпазва от контакт с активната съставка при боравенето с таблетките, при условие, че таблетките не са били смачкани или счупени.
7. ИМЕ И АДРЕС НА ПРИТЕЖАТЕЛЯ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Dr. Reddy's Laboratories (UK) Ltd, 6 Riverview Road, Beverley, HU17 OLD, Великобритания
8. НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
9. ДАТА НА ПЪРВОТО РАЗРЕШЕНИЕ ЗА УПОТРЕБА НА ЛЕКАРТСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
10. ДАТА НА АКТУАЛИЗАЦИЯ НА ТЕКСТА
Декември 2009 г.
