КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА/Effortil tabl. 5 mg x 20/
1. Име на лекарствения продукт:
Effortil таблетки
/Ефортил/
2. Състав:
1 таблетка съдържа 5 mg
2-етиламино-1-(3-хидроксифенил) етанол хидрохлорид ( = етилефрин хидрохлорид).
3. Лекарствена форма:/Effortil tabl. 5 mg x 20/
Таблетки
4. Клинични данни:
4.1. Показания:
Симптоматична или ортостатична хипотония, която не протича с пристъпни високочестотни ритъмни нарушения.
4.2. Дозировка и начин на приложение:
Трябва да бъдат следвани следните препоръчителни дози:
Възрастни и деца над 6 год.: 1-2 таблетки 3 пъти дневно
Деца между 2 и 6 години: 1/2-1 таблетка 3 пъти дневно
Effortil таблетки трябва да бъдат приемани с течност. Особено бърз ефект се постига ако таблетките се приемат преди хранене.
4.3. Противопоказания:/Effortil tabl. 5 mg x 20/
Effortil е противопоказан при пациенти, които са свръхчувствителни към етилефрин или към някое от използваните помощни вещества.
Както и при другите симпатикомиметици, Effortil не трябва да се прилага при пациенти с тиреотоксикоза, феохромоцитом, тесноъгълна глаукома, хипертрофия на простатата с ретенция на урина, хипертония, коронарно сърдечно заболяване и хипертрофична обструктивна кардиомиопатия.
Effortil не трябва да се използва през първите три месеца на бременността, както и по време на кърмене.
4.4. Специални противопоказания и специални предупреждения за употреба:
Преди започване на лечение с Effortil, като причина за хипотонията трябва да бъдат изключени стеноза на сърдечните клапи или централните артерии. При пациенти с тахикардия, сърдечни аритмии или тежки кардиоваскуларни нарушения е необходимо внимателно приложение на препарата.
4.5. Лекарствени и други взаимодействия:
Ефектите на Effortil могат да бъдат засилени при едновременно приложение на гванетидин, минералокортикоиди, симпатикомиметици или всякакви субстанции със симпатикомиметична активност (като трициклични антидепресанти, МАО-инхибитори). Халогенираните алифатни въглеводороди могат да засилят ефектите на симпатикомиметичните средства върху сърцето и това да доведе до развитие на сърдечни аритмии. Адренергичните блокери (α-блокери и β-блокери могат частично или изцяло да отстранят действието на етилефрина.
4.6. Бременност и кърмене:
През втория и трети триместър на бременността Effortil трябва да се използва само след внимателна преценка на рисковете и ползата от лечението. Препаратът не трябва да се използва през първите три месеца на бременността. Effortil може да наруши утероплацентарната перфузия и да предизвика маточна релаксация. Не може да се изключи преминаване на лекарството в майчиното мляко, поради това Effortil не трябва да се приема по време на кърмене.
4.7. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини:
Не са извесни.
4.8. Нежелани лекарствени реакции:/Effortil tabl. 5 mg x 20/
Рядко могат да възникнат палпитации, тахикардия, тревожност, изпотяване, безсъние, гадене, тремор и усещане за напрежение в главата. При пациенти с нарушена чувствителност не могат да бъдат изключени ангинозни болки, сърдечни аритмии и нежелани повишавания на кръвното налягане. При пациенти с такива симптоми дозата на Effortil трябва да бъде намалена.
Таблетките съдържат натриев пиросулфит, към когото могат да бъдат наблюдавани реакции на свръхчувствителност.
4.9. Предозиране:
Симптоми
Острото предозиране засилва по-горе описаните нежелани лекарствени реакции. При новородени и малки деца предозирането може да предизвика централна респираторна депресия и кома.
Лечение
Трябва да бъде приложено обичайното симптоматично лечение. В случай на тежко предозиране трябва да бъде предприето интензивно лечение. Симптоми, които се дължат на бета-1-симпатомиметична активност, могат да бъдат третирани с бета-блокери, приложени съгласно указанията за тази терапевтична група медикаменти.
5. Фармакологични данни:
5.1. Фармакодинамични свойства:
Етилефрин, активната съставка на Effortil е директно действащо симпатикомиметично средство, което притежава висок афинитет към си, ß1 и към ß2-рецепторите. В резултат на това се засилва контрактилитета на миокарда и се увеличава ударния обем. В допълнение на това се повишават венозния тонус и централното венозно налягане, което води до увеличаване на обема на циркулиращата кръв. При пациенти с нормална сърдечна дейност е наблюдаван позитивен инотропен ефект. Лекарството повишава систолното налягане в по-голяма степен, отколкото диастолното налягане. Приложението на продукта може да подобри субективните симптоми с функционален съдов произход (като замайване, умора и нерешителност), както и да стабилизира хемодинамичните параметри.
5.2. Фармакокинетични свойства:
В резултат на ефекта на първо преминаване, бионаличността на таблетките е около 12%.
Около 25% от лекарството се свързва с плазмените протеини. При прием на таблетките пиковите плазмени концентрации се наблюдават след около 30 минути.
При прием на радио-белязана субстанция при плъхове не е установено преминаване през кръвно-мозъчната бариера.
Все още не е известно дали етилефрин преминава през плацентарната бариера и дали се появява в майчиното мляко.
Етилефрин първично се елиминира с метаболизиране. Основният метаболит е конюгат на сярна киселина. Няма данни за активност на някои от метаболитите. Времето на полуелиминиране е около 2 часа. След приложение на етилефрин, белязан с тритий, 75-80% от общата радиоактивност е открита в урината. Тъй като етилефрин и неговите конюгати се екскретират главно чрез бъбреците, при пациенти с бъбречни нарушения е възможно конюгатите да се натрупват там.
5.3. Предклинични данни за безопасност:
При проучвания с перорална единична доза при мишки, плъхове, зайци и кучета LD50 е била между 66,4 mg/kg (плъхове) и 2,300 mg/kg (мишки). След и.в. приложение при мишки, зайци и кучета съответно стойностите са били между 6,8 и 16,7 mg/kg. Основните симптоми на токсичност са били пиломоторна#£ешиа екзофталм, цианоза, тахипнеа, саливация, атаксия, конвулсии (гризачи) и в някои случаи мидриаза, тремор и повръщане (при кучета). При подкожно приложение LD50 при гризачи е била в порядъка от 200 до 300 mg/kg.
При перорално приложение до седмици "нивото, до което не се наблюдават нежелани лекарствени реакции" (NOAEL) е било 3 mg/kg при плъхове и 0,6 mg/kg при кучета. При по-високи дози (3 или 6 mg/kg при плъх или респективно при куче) са били наблюдавани понижаване на сърдечната дейност и глюкозата в кръвта (плъх) или повишено кръвно и вътреочно налягане, мидриаза и повишена активност на SGPT (ALT). Както при кучета, така и при плъхове фиброзните промени в миокарда и митралните клапи са били наблюдавани при дози 6-30 mg/kg. При кучета допълнително са били наблюдавани повишено тегло на сърцето и хиперплазия на медната на малките артерии. Във всички тези проучвания до седмици не е имало данни за туморогенен потенциал на съединението.- Не са били проведени проучвания за карциногенност ин виво до края на живота. При 4 седмично и. в. приложение при кучета нивото, при което не се наблюдават нежелани лекарствени реакции е било 0,625 mg/kg. При 3,1 mg/kg се получава повръщане, намалено телесно тегло и е наблюдавано повишаване на серумната алкална фосфатаза (АР).
При мишки, плъхове и зайци перорална доза от 15 mg/kg р.о. не довежда до ембриолетални и тератогенни ефекти. При дози, токсични за майката (> 30 mg/kg р.о.) е било наблюдавано забавяне в развитието на фетусите на плъхове и мишки. По-чести са случаите на малформации. Преценено е, че тези ефекти са резултат на нарушено хранене на плода поради много силните фармакодинамични ефекти върху утеринните съдове.
6. Фармацевтични данни:
6.1. Помощни вещества:
Lactose ..................................31,8000 mg
Maize starch ...........................42,0000 mg
Aerosil200 ...............................1,5000 mg
Starch soluble 5590 M. .............3,0000 mg
Sodium pyrosulfite .................. 0,5000 mg
Boeson VP ..............................1,20.00 mg
6.2. Физико-химични несъвместимости:
He са известни.
6.3. Срок на годност:
Срокът на годностна Effortil таблетки е 5 години от датата на производство.
6.4. Условия за съхранение:
Да се съхранява на сигурно място извън достъпа на деца! Да се съхранява при температура под 30° С.
6.5. Опаковка:
PVC флакон
6.6. Препоръки при употреба:
Виж т. 4.2.
7. Производител:
Boehringer Ingelheim Pharma KG Binger Strasse 173 D-55216 Ingelheim am Rhein Germany
собственост на Boehringer Ingelheim International GmbH
8. Притежател на разрешението за употреба:
Boehringer Ingelheim International GmbH Binger Strasse 173 D-55216 Ingelheim am Rhein Germany
